Активни съставки: Ganirelix
Оргалутран 0,25 mg / 0,5 ml инжекционен разтвор
Защо се използва Orgalutran? За какво е?
Оргалутран принадлежи към група лекарства, наречени „антагонисти на освобождаващ гонадотропин хормон“, които противодействат на действията на „естествения гонадотропин-освобождаващ хормон (GnRH). GnRH регулира отделянето на гонадотропини (лутеинизиращ хормон (LH) и фоликулостимулиращ хормон (FSH)).
Гонадотропините играят важна роля в плодовитостта и репродукцията на човека. При жените FSH е необходим за растежа и развитието на фоликулите в яйчниците. Фоликулите са малки кръгли торбички, които съдържат яйцеклетки. LH е необходим за освобождаване на зрели яйцеклетки от фоликулите и яйчниците (тоест за овулация.) Orgalutran инхибира действието на GnRH, като потиска освобождаването на LH особено.
Оргалутран сервира
При жени, подложени на асистирани репродуктивни техники, включително ин витро оплождане (IVF) и други методи, понякога овулацията може да настъпи твърде рано, което води до значително намаляване на шанса за забременяване. Orgalutran се използва за предотвратяване на преждевременно освобождаване на LH. освобождаване на яйцеклетки.
В клинични изпитвания Orgalutran е бил използван с рекомбинантен фоликулостимулиращ хормон (FSH) или корифолитропин алфа, стимулиращ фоликул с продължително действие.
Противопоказания Когато Orgalutran не трябва да се използва
Не използвайте Orgalutran
- ако сте алергични към ганиреликс или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6),
- ако сте свръхчувствителни (алергични) към гонадотропин-освобождаващия хормон GnRH или аналог на GnRH,
- ако имате умерено или тежко бъбречно или чернодробно заболяване,
- ако сте бременна или кърмите.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Orgalutran
Говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, преди да използвате Orgalutran
- Ако имате активно алергично състояние, моля уведомете Вашия лекар. Вашият лекар ще реши, в зависимост от тежестта, дали ще са необходими допълнителни проверки по време на лечението. Съобщавани са случаи на алергични реакции още при първата доза.
- Капакът на иглата на това лекарство съдържа естествен каучуков латекс, който може да причини алергични реакции.
- По време или след хормонална стимулация на яйчниците може да възникне синдром на овариална хиперстимулация. Този синдром е свързан с процедурата за стимулиране на гонадотропин. Прочетете листовката на лекарството гонадотропин, което Ви е предписано.
- Честотата на вродени малформации след прилагане на асистирани репродуктивни техники може да бъде малко по -висока от тази след спонтанно зачеване. Смята се, че тази малко по -висока честота е свързана с характеристиките на пациентите, подложени на лечение за фертилитет (напр. Възрастта на жената, характеристиките на сперматозоидите) и с по -високата честота на многоплодна бременност след прилагане на асистирани репродуктивни техники. L "Честота на вродени малформации след прилагането на асистирани репродуктивни техники, използващи Orgalutran, не се различава от това, наблюдавано при използването на други аналози на GnRH в асистираните репродуктивни техники.
- Има леко повишен риск от извънматочна бременност при жени с увредени фалопиеви тръби.
- Ефикасността и безопасността на Orgalutran не са установени при жени с тегло под 50 kg или повече от 90 kg. Моля, попитайте Вашия лекар за допълнителна информация Деца и юноши Употребата на Orgalutran при деца не е подходяща.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Orgalutran
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Оргалутран трябва да се използва по време на контролирана стимулация на яйчниците в асистирани репродуктивни техники (АРТ). Не използвайте Orgalutran по време на бременност и кърмене.
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.
Оргалутран съдържа по -малко от 1 mmol натрий (23 mg) на инжекция и следователно по същество е "без натрий".
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Orgalutran: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Orgalutran се използва като част от лечението за асистирани репродуктивни техники (ART), включително ин витро оплождане (IVF). Овариалната стимулация с фоликулостимулиращ хормон (FSH) или корифолитропин може да започне на 2 или 3 ден от цикъла. Инжектиране на Orgalutran (0,25 mg) трябва да се прилага точно под кожата (подкожно), веднъж дневно, започвайки от 5 или 6 ден от стимулацията. Въз основа на отговора на яйчниците лекарят може да реши да започне от друг ден.
Оргалутран и FSH трябва да се прилагат приблизително по едно и също време, но препаратите не трябва да се смесват и инжекциите трябва да се поставят на различни места.
Ежедневното лечение с Orgalutran трябва да продължи, докато има достатъчен брой фоликули с подходящ размер. Окончателното узряване на яйцеклетките във фоликулите може да бъде предизвикано чрез прилагане на човешки хорион гонадотропин (hCG). Интервалът от време между две инжекции на Orgalutran и между последната инжекция на Orgalutran и този на hCG не трябва да надвишава 30 часа, в противен случай може да настъпи преждевременна овулация (т.е. освобождаване на яйцеклетки). Следователно, когато Orgalutran се прилага сутрин, лечението с Orgalutran трябва да продължи през целия период на лечение с гонадотропин, включително в деня на индуциране на овулация. Когато Orgalutran се прилага следобед, последната инжекция Orgalutran трябва да се приложи следобед преди деня на въвеждане.
Инструкции за употреба
Място на инжектиране
Оргалутран се доставя в предварително напълнени спринцовки и трябва да се инжектира бавно точно под кожата, за предпочитане в бедрото. Проверете разтвора преди употреба. Не използвайте, ако разтворът съдържа частици или не е бистър. Ако ще инжектирате сами или ако вашият партньор го прави, следвайте инструкциите по -долу внимателно. Не смесвайте Orgalutran с друго лекарство.
Подготовка на мястото на инжектиране
Измийте добре ръцете си със сапун и вода. Намажете мястото на инжектиране с дезинфектант (например алкохол), за да отстраните бактериите от повърхността. Почистете приблизително 5 сантиметра (два инча) около мястото, където иглата ще проникне, и оставете зоната да изсъхне поне една минута, преди да продължите.
Въвеждане на иглата
Отстранете капачката от иглата. Защипете голяма част от кожата между палеца и показалеца. Иглата трябва да се въведе в основата на участъка от кожа, притиснат между двата пръста, с наклон от 45 ° спрямо повърхността на самата кожа.При всяко приложение мястото на инжектиране трябва да се променя.
Проверка на правилното положение на иглата
Внимателно издърпайте буталото, за да проверите дали иглата е в правилното положение Всяка кръв в спринцовката показва, че иглата е влязла в кръвоносен съд. Ако това се случи, не инжектирайте Orgalutran, а издърпайте иглата, покрийте мястото на инжектиране с тампон, мокър с дезинфектант и натиснете; кръвта ще спре след минута или две. Не използвайте спринцовката, а я изхвърлете правилно Започнете отново с нова спринцовка.
Инжектиране на разтвора
След като иглата е поставена правилно, натиснете буталото бавно и стабилно, така че разтворът да се инжектира правилно и кожната тъкан да не се повреди.
Изваждане на спринцовката
Бързо издърпайте иглата и натиснете малко върху мястото на инжектиране, като използвате тампон, напоен с дезинфектант. Използвайте предварително напълнената спринцовка само веднъж. От овулация.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Orgalutran
Ако сте използвали повече Orgalutran, отколкото трябва
Свържете се с Вашия лекар.
Ако сте пропуснали да използвате Orgalutran
Ако смятате, че сте пропуснали доза, поставете инжекцията възможно най -скоро.
Не използвайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако са минали повече от 6 часа от обичайното време за инжектиране (така че интервалът от време между двете инжекции е повече от 30 часа), поставете инжекцията възможно най -скоро и се консултирайте с Вашия лекар за допълнителни съвети.
Ако сте спрели приема на Orgalutran
Не спирайте приема на Orgalutran, освен ако Вашият лекар не Ви посъветва, тъй като това може да повлияе на резултата от лечението.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на Orgalutran, попитайте Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Orgalutran
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Честите нежелани реакции (засягат 1 до 10 потребители на 100) са локални кожни реакции на мястото на инжектиране (главно зачервяване, със или без подуване). Локалната реакция обикновено изчезва в рамките на 4 часа след приложението. Много рядко, по -широко разпространени реакции с вероятна алергична природа са наблюдавани при по -малко от 1 потребител на 10 000, вече с първата доза.
Нечестите нежелани реакции (засягащи 1 до 10 потребители на 1 000) са главоболие, гадене и неразположение.
Освен това са съобщени нежелани реакции, които се дължат на лечение за контролирана овариална хиперстимулация (напр. Коремна болка, синдром на овариална хиперстимулация (OHSS), извънматочна бременност (когато ембрионът се развива извън матката) и аборт (вижте листовката на FSH- базиран препарат, с който се третира).
В един случай се съобщава за влошаване на съществуващ обрив (екзема) след първата доза Orgalutran.
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и върху етикета след "Годен до:" Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Не замразявайте.
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
Проверете спринцовката преди употреба. Използвайте само спринцовки, съдържащи бистри, без частици, неотворени разтвори.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа Orgalutran
- Активното вещество е ганиреликс (0,25 mg в 0,5 ml разтвор).
- Другите съставки са оцетна киселина, манитол, вода за инжекции. РН (мярката на киселинността) може да се регулира с натриев хидроксид и оцетна киселина.
Как изглежда Orgalutran и какво съдържа опаковката
Orgalutran е бистър и безцветен воден разтвор за инжекции. Разтворът е готов за употреба и е предназначен за подкожно приложение.Капакът на иглата съдържа естествен каучуков латекс.
Orgalutran се предлага в опаковки от 1 или 5 предварително напълнени спринцовки.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ORGALUTRAN 0,25 MG / 0,5 ML РАЗТВОР ЗА ИНЖЕКЦИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка предварително напълнена спринцовка съдържа 0,25 mg ганиреликс в 0,5 ml воден разтвор. Активната съставка ганиреликс (INN) е синтетичен декапептид с висока антагонистична активност срещу естествения гонадотропин освобождаващ хормон (GnRH) .Аминокиселините в позиции 1, 2, 3, 6, 8 и 10 на естествения декапептид GnRH са заменени в за получаване на [N-Ac-D-Nal1, D-pClPhe2, D-Pal3, D-hArg (Et2) 6, L-hArg (Et2) 8, D-Ala10] -GnRH, с молекулно тегло 1,570, 4.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор.
Бистър и безцветен воден разтвор.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Предотвратяване на ранен пик на лутеинизиращ хормон (LH) при жени, подложени на контролирана овариална хиперстимулация (COH) при асистирани репродуктивни техники (ART).
В клинични проучвания Orgalutran е бил използван с рекомбинантен човешки фоликулостимулиращ хормон (FSH) или корифолитропин алфа, с продължително фоликулостимулиращо действие.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Orgalutran трябва да се предписва само от специалист с опит в лечението на безплодие.
Дозировка
Orgalutran се използва за предотвратяване на ранен скок на LH при жени, подложени на COH. Контролираната овариална хиперстимулация с FSH или корифолитропин алфа може да започне на 2 или 3 ден от цикъла.Оргалутран (0,25 mg) трябва да се прилага чрез подкожна инжекция веднъж дневно, започвайки от 5 или 6 ден от приложението на FSH или дневно 5 или 6 след приложението на корифолитропин алфа. Денят за започване на Orgalutran е функция от отговора на яйчниците, т.е. функция от броя и размера на растящите фоликули и / или количеството на циркулиращия естрадиол. При липса на фоликуларен растеж може да се започне лечение с Orgalutran отложен, въпреки че клиничният опит се основава на започване на лечение с Orgalutran на 5 или 6 ден от стимулацията.
Оргалутран и FSH трябва да се прилагат приблизително по едно и също време. Въпреки това двата препарата не трябва да се смесват и инжекциите трябва да се поставят на различни места.Корекция на дозата на FSH трябва да се основава на броя и размера на растящите фоликули, а не на количество естрадиол в циркулация (вж. точка 5.1).
Ежедневното лечение с Orgalutran трябва да продължи до деня, в който са налице достатъчен брой фоликули с подходящ размер. Окончателното узряване на фоликулите може да бъде предизвикано чрез прилагане на човешки хорион гонадотропин (hCG).
Време на последната инжекция
Като се има предвид полуживотът на ganirelix, интервалът между две инжекции на Orgalutran и между последната инжекция на Orgalutran и този на hCG не трябва да надвишава 30 часа, в противен случай може да настъпи ранен скок на LH. Следователно, когато Orgalutran се прилага в сутрин, лечението с Orgalutran трябва да продължи през целия период на лечение с гонадотропин, включително в деня на индукция на овулация.Когато Orgalutran се прилага следобед, последната инжекция с Orgalutran трябва да се приложи следобед преди деня на индуциране на овулация.
Доказано е, че Orgalutran е безопасен и ефективен при жени, преминаващи множество курсове на лечение.
Не е проучена необходимостта от подкрепа на лутеалната фаза по време на цикли на лечение с Orgalutran. В клинични изпитвания подпомагането на лутеалната фаза се извършва съгласно медицинската практика на учебния център или според клиничния протокол.
Педиатрична популация
Няма индикации за специфичната употреба на Orgalutran в педиатричната популация.
Бъбречна и чернодробна недостатъчност
Няма опит с употребата на Orgalutran при лица с бъбречно или чернодробно увреждане, тъй като те са изключени от клиничните проучвания.Поради това употребата на Orgalutran е противопоказана при пациенти с умерено или тежко бъбречно или чернодробно увреждане (вж. Точка 4.3).
Начин на приложение
Оргалутран трябва да се прилага подкожно, за предпочитане в бедрото.Мястото на инжектиране трябва да се променя, за да се предотврати липоатрофия. Подкожните инжекции Orgalutran могат да се поставят от самата пациентка или от друго лице, стига да са адекватно обучени и с възможност за получаване на съвет от експерт.
04.3 Противопоказания
• Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
• Свръхчувствителност към гонадотропин освобождаващ хормон (GnRH) или друг аналог на GnRH.
• Умерено или тежко увреждане на бъбречната или чернодробната функция.
• Бременност или кърмене.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
• Особено внимание трябва да се обърне на жени с признаци и симптоми на съществуващи алергични състояния. Съобщавани са случаи на реакции на свръхчувствителност още при първата доза по време на постмаркетинговото наблюдение (вж. Точка 4.8). При липса на клиничен опит, лечението с Orgalutran не се препоръчва при жени с тежки алергични състояния.
• Опаковката на този лекарствен продукт съдържа естествен каучуков латекс, който може да причини алергични реакции (вж. Точка 6.5).
• Синдром на овариална хиперстимулация (OHSS) може да възникне по време или след стимулация на яйчниците. OHSS трябва да се счита за присъщ риск от стимулиране с гонадотропин.
• Тъй като безплодните жени се подлагат на асистирано оплождане, особено на оплождане инвитро (IVF), често имат тръбни аномалии, честотата на извънматочна бременност може да бъде по -висока.Поради това е важно да се потвърди рано, чрез ултразвук, че това е вътрематочна бременност.
• Честотата на вродени малформации след прилагане на асистирани репродуктивни техники (АРТ) може да бъде по -висока от тази след спонтанно зачеване. Смята се, че това се дължи на различията в характеристиките на родителите (например възрастта на майката, характеристиките на сперматозоидите) и повишената честота на многоплодна бременност. Над 1000 новородени са оценени в клинични изпитвания и е доказано, че честотата на вродени малформации при деца, родени след лечение за контролирана овариална хиперстимулация с помощта на Orgalutran, е сравнима с тази, докладвана при използване на агонист на GnRH.
• Безопасността и ефикасността на Orgalutran не са установени при жени с тегло под 50 kg или повече от 90 kg (вж. Също точки 5.1 и 5.2).
• Това лекарство съдържа по-малко от 1 mmol натрий (23 mg) на инжекция и поради това е по същество „без натрий“.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани проучвания за взаимодействие.
Не може да се изключи възможността за взаимодействие с често използвани лекарствени продукти, включително лекарствени продукти, освобождаващи хистамин.
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
Ganirelix се използва за лечение на жени, подложени на контролирана овариална хиперстимулация в програми за асистирана репродукция. Ganirelix се използва за предотвратяване на ранни скокове на LH, които иначе могат да възникнат при тези жени по време на стимулация на яйчниците.
За дозировката и начина на приложение вижте точка 4.2.
Бременност
Няма достатъчно данни за употребата на ганиреликс при бременни жени.
При животни експозицията на ганиреликс по време на имплантирането води до резорбция на плода (вж. Точка 5.3). Значението на тези данни за човешкия вид е неизвестно.
Време за хранене
Не е известно дали ганиреликс се екскретира в кърмата.
Употребата на Orgalutran е противопоказана по време на бременност и кърмене (вж. Точка 4.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Списъкът по -долу показва всички нежелани реакции при жени, лекувани с Orgalutran в клинични изпитвания, използващи рекомбинантен FSH (recFSH) за стимулация на яйчниците. Подобни нежелани реакции се очакват с Orgalutran, използващ корифолитропин алфа за стимулация на яйчниците. Нежеланите реакции са класифицирани според системния орган на MedDRA. ; много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
Нарушения на имунната система
Много редки: При пациенти, лекувани с Orgalutran още при първата доза, са съобщени случаи на реакции на свръхчувствителност (включително различни симптоми като обрив, подуване на лицето и диспнея).
Съобщава се за влошаване на съществуваща екзема при един пациент след първата доза Orgalutran.
Нарушения на нервната система
Нечести: главоболие.
Стомашно -чревни нарушения
Нечести: гадене.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Много чести: Оргалутран може да причини локална кожна реакция на мястото на инжектиране (главно зачервяване, със или без оток). В клинични изпитвания, един час след инжектирането, честотата на умерена или тежка локална кожна реакция, поне веднъж на цикъл на лечение, както се съобщава от пациентите, е била 12% при пациенти, лекувани с Orgalutran и 25% при тези, лекувани с агонист на GnRH подкожно Локалните реакции обикновено изчезват в рамките на 4 часа след приложението.
Нечести: неразположение.
Други съобщени нежелани реакции като, по -специално тазова болка, подуване на корема, OHSS (вж. Също точка 4.4.), Извънматочна бременност и спонтанен аборт са свързани с контролираното лечение на АРТ с овариална хиперстимулация.
04.9 Предозиране
Предозирането при хора може да доведе до удължаване на продължителността на действието.
Няма данни за остра токсичност на Orgalutran при хора. Клиничните проучвания с подкожно приложение на Orgalutran в единични дози до 12 mg не показват системни нежелани реакции. Неспецифични симптоми на токсичност като хипотония и брадикардия са наблюдавани при проучвания за остра токсичност при плъхове и маймуни само след интравенозно приложение на ganirelix, съответно в дози над 1 и 3 mg / kg.
В случай на предозиране, лечението с Orgalutran трябва (временно) да се спре.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: хормони и аналози на хипофизата и хипоталамуса, антагонист на освобождаващ хормон на гонадотропин.
ATC код: H01CC01.
Оргалутран е антагонист на GnRH, който модулира оста хипоталамус-хипофиза-гонада, чрез конкурентно свързване с рецепторите на GnRH в хипофизната жлеза. с агонисти на GnRH. След прилагане на многократни дози от 0,25 mg Orgalutran на жени доброволци, серумните нива на LH, FSH и E2 намаляват съответно с до 74%, 32%и 25%на 4, 16 и 16 часа. Нивата на серумните хормони се връщат към стойностите преди лечението в рамките на два дни след последната инжекция.
При пациенти, подложени на контролирана стимулация на яйчниците, средната продължителност на лечението с Orgalutran е 5 дни. По време на лечението с Orgalutran средната честота на повишаване на LH (> 10 IU / l) със съпътстващо повишаване на прогестерона (> 1 ng / mL) е 0,3 - 1,2% в сравнение с 0,8% по време на лечение с агонисти на GnRH. При жени с по -високо телесно тегло (> 80 kg), има тенденция за повишена честота на повишаване на LH и прогестерона, но не се наблюдава ефект върху клиничния изход.
В случай на висок яйчников отговор, или в резултат на „повишена експозиция на гонадотропин в ранната фоликуларна фаза, или в резултат на„ повишен овариален отговор “, може да настъпи преждевременно повишаване на LH преди ден 6 на стимулация. Лечение с Orgalutran на 5 ден може да предотврати тези преждевременни повишения на LH, без да компрометира клиничните резултати.
В контролирани проучвания, проведени с Orgalutran с FSH, използвайки дълъг протокол на лечение с агонист на GnRH като справка, лечението с Orgalutran води до по -бърз растеж на фоликулите през първите дни на стимулация, но последната кохорта от узряващите фоликули е леко намалена и произведена средно по -малко естрадиол. Това различно поведение на фоликуларен растеж изисква корекции на дозата на FSH да се основават на броя и размера на узряващите фоликули, а не на количеството циркулиращ естрадиол. Подобни сравнителни проучвания с фолитропин алфа, използващи или антагонист на GnRH, или протокол от дълъг агонист, не са провеждани.
05.2 "Фармакокинетични свойства
След еднократно подкожно приложение на 0,25 mg, серумните нива на ганиреликс се увеличават бързо и достигат пик (Cmax) от приблизително 15 ng / ml в рамките на 1-2 часа (tmax). Елиминационният полуживот (t½) е приблизително 13 часа, а клирънсът е приблизително 2,4 л / ч. Екскрецията се осъществява чрез изпражнения (приблизително 75%) и урина (приблизително 22%). Бионаличността на Orgalutran след подкожно приложение е приблизително 91%.
След многократни подкожни дози Orgalutran (една "инжекция на ден") фармакокинетичните параметри са подобни на тези, измерени след еднократна подкожна доза. След многократни дози от 0,25 mg / ден, стационарни нива от приблизително 0,6 ng / ден ml се достигат в 2-3 дни.
Фармакокинетичният анализ показва обратно пропорционална връзка между телесното тегло и серумните концентрации на Orgalutran.
Метаболитен профил
Най -важното съединение, циркулиращо в плазмата, е ганиреликс. Ganirelix също е основното съединение, открито в урината, докато в изпражненията присъстват само метаболити. Метаболитите са малки пептидни фрагменти, образувани чрез ензимна хидролиза от ганиреликс на ограничени места. Профилът на метаболитите на Orgalutran при хора е подобен на този при животните.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози и генотоксичност.
Репродуктивните проучвания, проведени с ganirelix в дози, вариращи от 0,1 до 10 микрограма / kg / ден подкожно при плъхове и между 0,1 и 50 микрограма / kg / ден подкожно при зайци, показват повишена резорбция на плода в групи, лекувани с най -високата доза. Не са наблюдавани тератогенни ефекти.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Оцетна киселина;
Манитол;
Вода за инжекции.
РН може да се регулира с натриев хидроксид и оцетна киселина.
06.2 Несъвместимост
При липса на проучвания за съвместимост, този лекарствен продукт не трябва да се смесва с други продукти.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Не замразявайте.
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Предварително напълнени спринцовки за еднократна употреба (силицирано стъкло тип I), съдържащи 0,5 ml стерилен воден разтвор, готов за употреба, затворен с гумено бутало, което не съдържа латекс. Всяка предварително напълнена спринцовка е снабдена със затворена игла с капачка от латекс естествен каучук (вж. точка 4.4).
Предлага се в картонени опаковки с 1 или 5 предварително напълнени спринцовки.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Проверете спринцовката преди употреба. Използвайте само спринцовки, съдържащи бистри, без частици, неотворени разтвори.
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Merck Sharp & Dohme Limited
Хертфорд Роуд, Ходдесдон
Хартфордшир EN11 9BU
Великобритания
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
EU/1/00/130/001, 1 предварително напълнена спринцовка
034851016
EU/1/00/130/002, 5 предварително напълнени спринцовки
034851028
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 17 май 2000 г.
Дата на последно подновяване: 17 май 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
19 септември 2013 г.
