Активни съставки: амлодипин
АБИС 5 mg таблетки
АБИС 10 mg таблетки
Показания Защо се използва Abis? За какво е?
ABIS съдържа активното вещество амлодипин, което принадлежи към група лекарства, наречени блокери на калциевите канали.
ABIS се използва за лечение на високо кръвно налягане (хипертония) или вид гръдна болка, наречена стенокардия, включително рядка форма, наречена Ангина на Принцметал или вариантна.
При пациенти с хипертония това лекарство действа чрез отпускане на кръвоносните съдове, така че кръвта да може да се оттича по -лесно. При пациенти с ангина ABIS подобрява кръвоснабдяването на сърдечния мускул, който получава повече кислород и по този начин предотвратява гръдната болка.Лекарството не осигурява незабавно облекчение от гръдната болка поради стенокардия.
Противопоказания Когато Abis не трябва да се използва
Не приемайте ABIS
- Ако сте алергични (свръхчувствителни) към амлодипин, или към някоя от останалите съставки (изброени в точка 6), или към някой от блокерите на калциевите канали. Реакцията може да бъде сърбяща, зачервена кожа или затруднено дишане.
- Ако имате тежко ниско кръвно налягане (хипотония)
- Ако имате стеснение на аортната сърдечна клапа (аортна стеноза) или кардиогенен шок (състояние, при което сърцето не е в състояние да снабди тялото с достатъчно кръв).
- Ако страдате от сърдечна недостатъчност след инфаркт.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Abis
Обърнете специално внимание при ABIS
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете ABIS.
Уведомете Вашия лекар, ако имате или сте страдали от следните състояния:
- Неотдавнашен инфаркт
- Сърдечна недостатъчност
- Силно повишаване на кръвното налягане (хипертонична криза)
- Чернодробно заболяване (чернодробно заболяване)
- Той е възрастен и дозата му трябва да се увеличи
Употреба при деца и юноши
ABIS не е изследван при деца на възраст под 6 години. ABIS трябва да се използва само за хипертония при деца и юноши на възраст от 6 до 17 години (вж. Точка 3.) За повече информация се консултирайте с Вашия лекар.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Abis
Прием на ABIS с други лекарства
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
ABIS може да повлияе на други лекарства или други лекарства могат да повлияят на ABIS, като например:
- кетоконазол, итраконазол (противогъбични лекарства);
- ритонавир, индинавир, нелфинавир (т. нар. протеазни инхибитори, използвани за лечение на ХИВ);
- рифампицин, еритромицин, кларитромицин (антибиотици);
- hypericum perforatum (жълт кантарион);
- верапамил, дилтиазем (сърдечни лекарства);
- дантролен (инфузия при тежки промени на телесната температура);
- симвастатин (лекарство, използвано за лечение на висок холестерол в кръвта).
ABIS може да намали още повече кръвното налягане, ако вече приемате други лекарства за лечение на хипертония едновременно.
Прием на ABIS с храна, напитки
Хората, приемащи ABIS, не трябва да пият сок от грейпфрут, тъй като грейпфрутът и сокът от грейпфрут могат да причинят повишаване на нивата на активното вещество амлодипин в кръвта, което може да доведе до повишен хипотензивен ефект на ABIS.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност
Безопасността на амлодипин при бременни жени не е установена. Ако мислите, че сте бременна или планирате да забременеете, уведомете Вашия лекар преди да приемете ABIS.
Време за хранене
Не е известно дали амлодипин преминава в кърмата. Ако кърмите или ще започнете да кърмите, моля информирайте Вашия лекар преди да приемете ABIS.
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Шофиране и работа с машини
ABIS може да повлияе способността за шофиране или работа с машини. Ако таблетките Ви карат да се чувствате зле, замаяни или уморени или Ви причиняват главоболие, не шофирайте и не работете с машини и незабавно се свържете с Вашия лекар.
Важна информация за някои от съставките на таблетките ABIS
Този лекарствен продукт съдържа лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Abis: Дозировка
Приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Обичайната начална доза е ABIS 5 mg веднъж дневно. Дозата може да бъде увеличена до ABIS 10 mg веднъж дневно.
Лекарството може да се приема преди или след храна и напитки. Трябва да приемате лекарството по едно и също време всеки ден с малко вода. Не приемайте ABIS със сок от грейпфрут.
Употреба при деца и юноши
За деца и юноши (на възраст от 6 до 17 години) обичайната начална доза е 2,5 mg на ден. Максималната препоръчителна дневна доза е 5 mg на ден. Делителната линия на таблета е единствената цел да улесни приемането
Продължете да приемате таблетките толкова дълго, колкото Ви е казал Вашият лекар. Посъветвайте се с Вашия лекар, преди да изчерпите таблетките
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Abis
Ако сте приели повече от необходимата доза ABIS
Ако приемете твърде много таблетки, кръвното Ви налягане може да падне твърде ниско и това може да бъде опасно. Може да почувствате замаяност, замаяност, припадък или припадък. Спадът на кръвното налягане може да бъде толкова силен, че да ви шокира. Кожата може да се охлади и да стане лепкава и да загубите съзнание.
Ако сте приели твърде много таблетки ABIS, незабавно се свържете с Вашия лекар.
Ако сте пропуснали да вземете ABIS
Не се безпокой. Ако сте пропуснали да вземете таблетка, пропуснете пропуснатата доза. Вземете следващата таблетка в обичайното време.Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако спрете да използвате ABIS
Трябва да продължите да приемате това лекарство толкова дълго, колкото Ви е казал Вашият лекар. Прекратяването на лечението може да доведе до влошаване на заболяването Ви. Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Abis
Както всички лекарства, ABIS може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Ако забележите някоя от следните много редки и сериозни нежелани реакции, незабавно посетете Вашия лекар:
- Внезапна поява на хрипове, болка в гърдите, хрипове или затруднено дишане.
- Подуване на клепачите, лицето или устните.
- Подуване на езика и гърлото, което може да причини затруднено дишане.
- Тежки кожни реакции, включително интензивен кожен обрив, копривна треска, зачервяване на кожата по цялото тяло, силен сърбеж, образуване на мехури, лющене и подуване на кожата, възпаление на лигавиците (синдром на Stevens Johnson) или други алергични реакции.
- Инфаркт на миокарда, аритмия.
- Възпаление на панкреаса, което може да причини силна коремна болка и болки в гърба, съчетани с чувство на много зле.
Докладвани са следните често срещани нежелани реакции. Ако някой от тези ефекти се появи или продължи повече от седмица, моля, свържете се с Вашия лекар.
Чести: засягат 1 до 10 потребители на 100
- Главоболие, замаяност, сънливост (особено в началото на лечението).
- Сърцебиене (усещане за собствен пулс), зачервяване.
- Коремна болка, гадене.
- Подути глезени (оток), умора. Освен това са докладвани следните странични ефекти.
Нечести: могат да засегнат 1 до 10 на 1000 пациенти
- Промени в настроението, тревожност, депресия, липса на сън.
- Тремор, промени във вкуса, припадък, слабост.
- Усещане за изтръпване или изтръпване в крайниците загуба на усещане за болка.
- Зрителни смущения, двойно виждане, шум в ушите.
- Ниско кръвно налягане.
- Кихане / хрема поради възпаление на носната лигавица (ринит).
- Променени навици на червата, диария, запек, лошо храносмилане, сухота в устата, повръщане.
- Загуба на коса, повишено изпотяване, сърбеж по кожата, червени петна по кожата, обезцветяване на кожата.
- Нарушения на пикочните пътища, нужда от уриниране през нощта, необходимост от уриниране.
- Невъзможност за постигане на „ерекция; дискомфорт или уголемяване на гърдите при мъжете.
- Слабост, болка, неразположение.
- Болки в ставите или мускулите, мускулни крампи, болки в гърба.
- Наддаване или загуба на тегло.
Редки: могат да се появят при 1 до 10 на 10 000 пациенти
- Объркване.
Много редки: могат да се появят при по -малко от 1 на 10 000 пациенти
- Ниски нива на бели кръвни клетки и тромбоцити в кръвта, което може да доведе до „необичайни синини или склонност към кървене (увреждане на червените кръвни клетки).
- Високи нива на кръвната захар (хипергликемия).
- Нервно разстройство, което може да причини слабост, изтръпване или изтръпване.
- Кашлица, подути венци.
- Подуване на корема (гастрит).
- Анормална чернодробна функция, възпаление на черния дроб (хепатит), пожълтяване на кожата (жълтеница), повишаване на чернодробните ензими, което може да доведе до промени в някои медицински тестове.
- Повишено мускулно напрежение.
- Възпаление на кръвоносните съдове, често с кожен обрив.
- Чувствителност към светлина.
- Нарушения, свързани с скованост, тремор и / или нарушения на движението.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес: www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ABIS
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка таблетка от 5 mg съдържа 6,94 mg амлодипин безилат, еквивалентни на 5 mg амлодипинова основа.
Всяка таблетка от 10 mg съдържа 13,87 mg амлодипин безилат, еквивалентен на 10 mg амлодипинова основа.
Помощни вещества: лактоза монохидрат.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки.
ABIS таблетки 5 mg: таблетките са бели, кръгли, с делителна черта от едната страна. Линията на разреза е с единствената цел да улесни приемането й
ABIS таблетки 10 mg: таблетките са бели, кръгли, с делителна черта от едната страна. Линията на разреза е с единствената цел да улесни приемането й
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Хипертония.
Стабилна хронична ангина пекторис.
Вазоспастична ангина (стенокардия на Принцметал).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка.
Възрастни
Както за хипертония, така и за стенокардия, препоръчителната начална доза е ABIS 5 mg веднъж дневно. Тази доза може да бъде увеличена до максималната доза от 10 mg в зависимост от индивидуалния отговор.
При пациенти с хипертония ABIS се използва в комбинация с тиазидни диуретици, алфа -блокери, бета -блокери или инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим. При пациенти с ангина ABIS може да се използва самостоятелно или в комбинация с други антиангинални лекарства, в случаите на стенокардия, неподходяща за лечение с нитрати и / или бета-блокери в подходящи дози.
Не се налага корекция на дозата на ABIS за едновременно приложение на тиазидни диуретици, бета-блокери или инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим.
Специални популации
Възрастни граждани
ABIS, използван в подобни дози при възрастни или млади пациенти, се понася еднакво добре. Обикновено използваните дози се препоръчват при пациенти в старческа възраст, но повишаването на дозата трябва да се обмисли с повишено внимание (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Чернодробна недостатъчност
Не са установени специфични дози при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане; следователно изборът на дозировка трябва да се прави с повишено внимание и да се започне с най -ниската доза (вж. точки 4.4 и 5.2). Фармакокинетиката на амлодипин не е проучена при тежка чернодробна недостатъчност.
При пациенти с тежко чернодробно увреждане лечението с амлодипин трябва да започне с най -ниската доза, последвано от постепенно коригиране на дозата.
Бъбречна недостатъчност
Степента на бъбречно увреждане не е свързана с промени в плазмените концентрации на амлодипин, поради което лекарството може да се използва при нормални дози при тази категория пациенти. Амлодипин не се диализира.
Педиатрична популация
Деца и юноши с хипертония на възраст между 6 и 17 години
Препоръчителната перорална антихипертензивна доза при педиатрични пациенти на възраст от 6 до 17 години е 2,5 mg веднъж дневно като начална доза, която може да бъде увеличена до 5 mg веднъж дневно, ако препоръчителните стойности на кръвното налягане не са постигнати след 4 седмици. Дози над 5 mg / ден не са проучвани при педиатрични пациенти (вж. Точки 5.1 и 5.2).
Деца на възраст под 6 години
Няма налични данни.
Начин на приложение
Таблетки за перорално приложение.
04.3 Противопоказания
Амлодипин е противопоказан при пациенти с:
- свръхчувствителност към дихидропиридинови производни, към амлодипин или към някое от помощните вещества
- тежка хипотония
- шок (включително кардиогенен шок)
- обструкция на изтичане на лявата камера (напр. високостепенна аортна стеноза)
- сърдечна недостатъчност с хемодинамична нестабилност след остър миокарден инфаркт.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Безопасността и ефикасността на амлодипин по време на хипертонична криза не са оценени.
Пациенти със сърдечна недостатъчност
Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да се лекуват с повишено внимание. В дългосрочно, плацебо-контролирано клинично проучване при пациенти с тежка сърдечна недостатъчност (NYHA клас III и IV) амлодипин се свързва с повече случаи на белодробен оток, отколкото плацебо (вж. Точка 5.1). Блокерите на калциевите канали, включително амлодипин, трябва да се използват с повишено внимание при пациенти със застойна сърдечна недостатъчност, тъй като те могат да увеличат риска от бъдещи сърдечно -съдови събития и смъртност.
Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност
При пациенти с нарушена чернодробна функция плазменият полуживот на амлодипин се удължава и стойностите на AUC са по-високи; не са установени специфични дози за тези пациенти. Поради това амлодипин първоначално трябва да се приема в най -ниската доза и да се използва с повишено внимание както в началото на лечението, така и при увеличаване на дозата. При пациенти с тежко чернодробно увреждане може да се наложи постепенно коригиране на дозата и внимателно проследяване.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
При пациенти в напреднала възраст повишаването на дозата трябва да се обмисли с повишено внимание (вж. Точки 4.2 и 5.2).
Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност
При такива пациенти амлодипин може да се използва при нормални дози. Степента на бъбречно увреждане не е свързана с промени в плазмените концентрации на амлодипин. Амлодипин не се диализира.
ABIS съдържа лактоза монохидрат. Пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на lapp-лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ефекти на други лекарствени продукти върху амлодипин
Инхибитори на CYP3A4: Едновременната употреба на амлодипин с мощни или умерени инхибитори на CYP3A4 (протеазни инхибитори, азолни противогъбични средства, макролиди като еритромицин или кларитромицин, верапамил или дилтиазем) може да доведе до значително увеличаване на експозицията на амлодипин. Клиничното значение на тези фармакокинетични промени може да бъде по -изразено. при пациенти в старческа възраст може да се наложи клинично проследяване и коригиране на дозата.
Индуктори на CYP3A4: няма налични данни относно ефекта на индукторите на CYP3A4 върху амлодипин. Едновременната употреба на индуктори на CYP3A4 (напр. Рифампицин, Hypericum perforatum) може да намали плазмените концентрации на амлодипин.Амлодипин трябва да се използва с повишено внимание, когато се прилага едновременно с индуктори на CYP3A4.
Прилагането на амлодипин с грейпфрут или сок от грейпфрут не се препоръчва, тъй като бионаличността на амлодипин може да се увеличи и следователно да потенцира антихипертензивния ефект на амлодипин при някои пациенти.
Дантролен (инфузия): при животни са наблюдавани смъртоносна камерна фибрилация и сърдечно -съдов колапс, свързани с хиперкалиемия след интравенозно приложение на верапамил и дантролен. Поради риска от хиперкалиемия се препоръчва да се избягва едновременното приложение на блокери на калциевите канали като амлодипин при пациенти, предразположени към злокачествена хипертермия, и при лечение на злокачествена хипертермия.
Ефекти на амлодипин върху други лекарствени продукти
Ефектите на амлодипин върху понижаването на кръвното налягане допълват ефектите от намаляването на налягането, упражнявано от други антихипертензивни средства. В клинични проучвания за взаимодействие амлодипин не променя фармакокинетиката на аторвастатин, дигоксин, варфарин или циклоспорин.
Симвастатин: Едновременното приложение на многократни дози от 10 mg амлодипин със симвастатин 80 mg води до 77% увеличение на експозицията на симвастатин в сравнение със самостоятелния симвастатин.Ограничете дозата на симвастатин до 20 mg на ден при пациенти, лекувани с амлодипин.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Безопасността на амлодипин по време на бременност не е установена.
При проучвания върху животни се наблюдават ефекти върху репродуктивната токсичност след прилагане на високи дози (вж. Точка 5.3).
Употребата по време на бременност се препоръчва само ако няма по -безопасна алтернатива и когато разстройството носи големи рискове за майката и плода.
Време за хранене
Не е известно дали амлодипин се екскретира в кърмата. Решението за продължаване / прекратяване на кърменето или за продължаване / прекратяване на терапията с амлодипин трябва да се има предвид, като се вземат предвид ползите от кърменето за кърмачето и ползите от терапията с амлодипин за майката.
Плодовитост
Докладвани са обратими биохимични промени в главата на сперматозоидите при пациенти, лекувани с блокери на калциевите канали. Няма достатъчно клинични данни за потенциалния ефект на амлодипин върху фертилитета. В проучване при плъхове са докладвани нежелани ефекти върху мъжката фертилитет (вж. Точка 5.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Амлодипин има леки или умерени ефекти върху способността за шофиране и работа с машини. Ако пациентите, приемащи амлодипин, страдат от замаяност, главоболие, умора или гадене, способността им да реагират може да бъде нарушена. Препоръчва се повишено внимание, особено в началото на лечението.
04.8 Нежелани реакции
Обобщение на профила на безопасност.
Най -често съобщаваните нежелани реакции по време на лечението с амлодипин са били сънливост, замаяност, главоболие, сърцебиене, зачервяване, коремна болка, гадене, подуване на глезена, оток и умора.
Таблично обобщение на нежеланите реакции.
Следните нежелани реакции са наблюдавани и докладвани по време на лечението с амлодипин със следните честоти: много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100 г.
В рамките на всеки честотен клас нежеланите реакции се съобщават в низходящ ред по тежест.
* в повечето случаи поради холестаза.
Съобщавани са изключителни случаи на екстрапирамиден синдром.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Предозиране
Човешкият опит с умишлено предозиране е ограничен.
Симптоми:
Наличните данни показват, че след предозиране може да се появи тежка периферна вазодилатация и възможна рефлекторна тахикардия. Съобщава се за изразена и вероятно продължителна системна хипотония до и включително случаи на шок с фатален изход.
Лечение:
Клинично значимата хипотония, дължаща се на предозиране с амлодипин, изисква активна сърдечно -съдова подкрепа, включително често проследяване на сърдечната и дихателната функция, повдигане на долните крайници и внимание към обема на циркулиращата течност и диурезата.
За възстановяване на съдовия тонус и артериалното налягане може да помогне вазоконстриктор, ако няма противопоказания за неговото използване. Интравенозното приложение на калциев глюконат може да бъде полезно за неутрализиране на ефектите от блокирането на калциевите канали.
Промиването на стомаха може да бъде полезно в някои случаи. Доказано е, че въвеждането на въглен на здрави доброволци веднага или в рамките на 2 часа след приема на 10 mg амлодипин намалява абсорбцията на амлодипин. Тъй като амлодипин се свързва до голяма степен с протеини, е малко вероятно диализата да бъде полезна.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: блокери на калциевите канали, селективни блокери на калциевите канали с предимно съдов ефект.
ATC код: C08CA01.
Амлодипин е инхибитор на притока на калциеви йони, принадлежащи към групата на дихидропиридини (блокери, активни по бавни канали или антагонисти на калциевите йони) и инхибира потока на калциеви йони през мембраната на миокардиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки.
Антихипертензивното действие на амлодипин се дължи на директното отпускане на съдовата гладка мускулатура.
Точният механизъм на действие, който определя антиангиналния ефект на амлодипин, все още не е напълно известен, но амлодипин намалява общото исхемично натоварване въз основа на следните две действия:
1) Амлодипин разширява периферните артериоли, като по този начин намалява общото периферно съпротивление (след натоварване), срещу което сърцето работи.
Тъй като сърдечната честота остава стабилна, това намаляване на сърдечната работа води до намаляване на търсенето и потреблението на енергия от миокарда.
2) Механизмът на действие на амлодипин вероятно също определя разширяването на, както в нормално перфузираните, така и в исхемичните области. Това разширяване увеличава доставката на кислород към миокарда, особено при пациенти с коронарен спазъм (стенокардия на Prinzmetal или вариант)
При пациенти с хипертония еднократна дневна доза причинява клинично значимо понижаване на кръвното налягане, както в легнало, така и в изправено положение, което все още е очевидно 24 часа след приложението. Поради постепенното настъпване на ефекта на амлодипин, острата хипотония не е свързано с лекарството събитие.
При пациенти с ангина, еднократно дневно приложение на амлодипин увеличава общото време за упражнения, времето до началото на ангинална атака, времето до началото на 1 мм височина на ST сегмента и намалява честотата на пристъпите и консумацията на нитроглицерин.
Лечението с амлодипин не е свързано с някакви нежелани метаболитни ефекти или промени в липидния профил на плазмата; амлодипин е подходящ за употреба при пациенти, страдащи от съпътстващи заболявания като астма, диабет и подагра.
Употреба при пациенти с коронарна артериална болест (CAD)
Ефикасността на амлодипин за предотвратяване на клинични събития при пациенти с коронарна артериална болест (CAD) е оценена в независимо, многоцентрово, рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано клинично проучване при 1 997 пациенти: проучването CAMELOT (Сравнение на амлодипин срещу еналаприл до ограничаване на случаите на тромбоза - Сравнение между амлодипин и еналаприл за намаляване на тромботичните събития). От тези пациенти 663 са лекувани с амлодипин 5-10 mg, 673 пациенти са лекувани с еналаприл 10-20 mg, а 655 пациенти са лекувани с плацебо, в допълнение към стандартното лечение със статини, бета-блокери, диуретици и аспирин, до 2 години. Основните резултати от ефикасността са показани в Таблица 1. Тези резултати показват, че лечението с амлодипин е било свързано с по -малко хоспитализации за ангина и реваскуларизационни процедури при пациенти с коронарна артериална болест.
Употреба при пациенти със сърдечна недостатъчност
С.Хемодинамичните проучвания и контролирани клинични проучвания за толерантност към упражнения при пациенти със сърдечна недостатъчност клас II-IV по NYHA показват, че амлодипин не влошава тяхното клинично състояние по отношение на толерантността към упражненията, фракцията на изтласкване на лявата камера и симптомите.
Плацебо-контролирано клинично изпитване (PRAISE), предназначено за оценка на пациенти със сърдечна недостатъчност NYHA клас III-IV, получаващи дигоксин, диуретици и АСЕ инхибитори, показва, че амлодипин не увеличава риска от смъртност или риска от смъртност и заболеваемост. , при пациенти със сърдечна недостатъчност.
В дългосрочно, плацебо-контролирано проследяващо проучване (PRAISE-2), проведено при пациенти със сърдечна недостатъчност от клас III и IV по NYHA, лекувани с амлодипин, без клинични симптоми или обективни находки, предполагащи наличието на исхемична болест, в терапията с фиксирани дози АСЕ инхибитори, дигиталис и диуретици, употребата на амлодипин няма ефект върху общата сърдечно -съдова смъртност.В същата популация амлодипин се свързва с увеличаване на белодробния оток.
Клинично проучване за лечение за профилактика на инфаркт (ALLHAT)
Двойно-сляпо рандомизирано клинично проучване за заболеваемост-смъртност, наречено Антихипертензивно и понижаващо липидите лечение за предотвратяване на изпитване на сърдечен удар (ALLHAT) е проведено за сравняване на двете най-нови лекарствени терапии: амлодипин 2,5-10 mg / ден (блокер на калциевите канали) или лизиноприл 10-40 mg / ден (ACE инхибитор) като терапия от първа линия в сравнение с лечението с тиазиден диуретик хлорталидон 12,5-25 mg / ден, при лека до умерена хипертония.
Общо 33 357 пациенти с хипертония на възраст ≥ 55 години бяха рандомизирани и проследени средно 4,9 години. Пациентите са имали поне един допълнителен рисков фактор за сърдечна недостатъчност, включително: предишен инфаркт на миокарда или инсулт (> 6 месеца преди записването) или друго документирано атеросклеротично сърдечно -съдово заболяване (общо 51,5%), диабет тип 2 (36, 1%), С -ХДЛ хипертрофия на лявата камера, диагностицирана чрез електрокардиограма или ехокардиография (20.9%), в момента пушач (21.9%).
L "крайна точка първичен се състои от комбинация от фатална коронарна болест на сърцето или нефатален миокарден инфаркт. Нямаше значителна разлика в "крайна точка първично между терапия на базата на амлодипин и на базата на хлорталидон: RR 0,98, 95% CI (0,90-1,07) p = 0,65. Между крайна точка вторична, честотата на сърдечна недостатъчност (един от компонентите накрайна точка сърдечно-съдови композитни) е значително по-висок в групата с амлодипин, отколкото в групата с хлорталидон (10,2% срещу 7,7%, RR: 1,38, 95% CI [1,25-1,52] p
Педиатрична употреба (деца на възраст ≥ 6 години)
В проучване на 268 деца на възраст от 6 до 17 години предимно с вторична хипертония, при което амлодипин 2,5 mg и 5,0 mg се сравняват с плацебо, е показано, че и двете дози от лекарството намаляват систоличното кръвно налягане в значително по -голяма степен от плацебо. Разликата между двете дози не е статистически значима.
Дългосрочните ефекти на амлодипин върху растежа, пубертета и общото развитие не са проучени. Освен това не е установена дългосрочната ефикасност на педиатричната терапия с амлодипин за намаляване на сърдечно-съдовата заболеваемост и смъртност в зряла възраст.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция, разпределение, свързване с плазмените протеини
След перорално приложение на терапевтични дози, амлодипин се абсорбира постепенно, с пикови плазмени нива в рамките на 6-12 часа след приложението. Абсолютната бионаличност е оценена между 64 и 80%. Обемът на разпределение е приблизително 21 L / kg. инвитро показа, че амлодипин е приблизително 97,5% свързан с плазмените протеини.
Приемът на храна не променя бионаличността на амлодипин.
Биотрансформация / елиминиране
Крайният плазмен елиминационен полуживот е приблизително 35-50 часа, което оправдава дозата веднъж дневно.Амлодипин се метаболизира екстензивно в черния дроб до неактивни съединения, 10% се елиминира в урината като основна молекула и 60% в метаболизираната форма .
Употреба при чернодробна недостатъчност
Налични са много ограничени клинични данни относно приложението на амлодипин при пациенти с чернодробна недостатъчност. Пациентите с чернодробна недостатъчност имат по-нисък клирънс на амлодипин, което води до по-дълъг полуживот и увеличаване на AUC от приблизително 40-60%.
Употреба при възрастни хора
Времето за достигане на пикови плазмени концентрации на амлодипин при възрастни и по -млади пациенти е подобно. При пациенти в напреднала възраст освобождаване амлодипин има тенденция да намалява, причинявайки повишаване на AUC и елиминационен полуживот на лекарството. Повишаване на AUC и елиминационен полуживот, сравними с тези, предвидени за тази популация пациенти, са наблюдавани при пациенти със сърдечна недостатъчност.
Употреба в педиатрична възраст
Проведено е фармакокинетично проучване при популация от 74 деца с хипертония на възраст от 1 до 17 години (включително 34 пациенти на възраст от 6 до 12 години и 28 пациенти на възраст от 13 до 17 години), на които амлодипин е прилаган в доза от 1,25 до 20 mg, еднократно или два пъти дневно. При деца на възраст между 6 и 12 години и при юноши между 13 и 17 години, освобождаване типично орално (CL / F) е съответно 22,5 и 27,4 L / час при мъжете и 16,4 и 21,3 L / час при жените, съответно. Наблюдава се „широка променливост“ в експозицията между индивидите. Данните за деца под 6 -годишна възраст са ограничени.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Репродуктивна токсикология
Репродуктивните проучвания при плъхове и мишки показват забавено раждане, продължителен раждане и намалена преживяемост при новородени при дози приблизително 50 пъти над максималната препоръчителна доза при хора въз основа на съотношението mg / kg.
Намаляване на плодовитостта
Няма ефект върху фертилитета на плъхове, лекувани с амлодипин (мъжки за 64 дни и женски за 14 дни преди чифтосване) в дози до 10 mg / kg / ден (еквивалентно на 8 пъти максималната доза от 10 mg при препоръчания mg / m 2 база при хора *).
Друго проучване, проведено при мъжки плъхове, лекувани с амлодипин бесилат в продължение на 30 дни в доза, сравнима с тази, прилагана при хора (mg / kg), показва намаляване на тестостерона и фоликулостимулиращите хормони в плазмата, както и намаляване на плътността. броя на зрелите сперматозоиди и клетки на Sertoli.
Канцерогенеза, мутагенеза
Плъхове и мишки, лекувани в продължение на две години с диетичен амлодипин, в концентрации, изчислени за осигуряване на дневни нива от 0,5, 1,25 и 2,5 mg / kg / ден, не показаха никакви доказателства за канцерогенност. Най -високата доза (за плъхове, равна на два пъти максималната препоръчителна клинична доза от 10 mg на база mg / m2 при хора * и за мишки, подобни на тази максимална препоръчителна доза) е близка до максимално поносимата доза от мишки, но не и от плъхове.
Проучванията за мутагенност не разкриват свързани с лекарството ефекти нито на генетично, нито на хромозомно ниво.
* Изчислено за пациент с тегло 50 кг.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Микрокристална целулоза, лактоза монохидрат, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
4 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
ABIS 5 mg таблетки: Литографирана картонена кутия и термозапечатан блистер
PVC-PVDC / Al непрозрачен, съдържащ 28 таблетки
ABIS 10 mg таблетки: Литографирана картонена кутия и термозапечатан блистер
PVC-PVDC / Al, съдържащ 14 таблетки
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
AGIPS FARMACEUTICI S.r.l. - Via Amendola, 4 - 16035 Rapallo (GE)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
ABIS 28 таблетки 5 mg AIC n. 038038016
ABIS 14 таблетки 10 mg AIC n. 038038028
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Декември 2007 г.
