Активни съставки: Фенофибрат
Фулкрозупра 145 mg филмирани таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Fulcrosupra за размери на опаковките:- Фулкрозупра 145 mg филмирани таблетки
- Фулкрозупра 160 mg филмирани таблетки
Защо се използва Fulcrosupra? За какво е?
Фулкрозупра принадлежи към група лекарства, известни като фибрати. Тези лекарства се използват за понижаване нивото на мазнини (липиди) в кръвта. Например мазнините, известни като триглицериди.
Фулкросупра се използва, заедно с диета с ниско съдържание на мазнини и други немедицински лечения, като упражнения и загуба на тегло, за намаляване на нивата на кръвните мазнини.
Фулкрозупра може да се използва като допълнение към други лекарства (статини) при определени обстоятелства, когато нивата на кръвните мазнини не се контролират само със статини.
Противопоказания Когато Фулкросупра не трябва да се използва
Не приемайте Фулкросупра, ако:
- сте алергични към фенофибрат или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в раздел: Допълнителна информация)
- сте алергични към фъстъци или фъстъчено масло или соев лецитин или сродни продукти
- сте имали алергична реакция или увреждане на кожата поради слънчева светлина или ултравиолетова светлина, докато приемате други лекарства (тези лекарства включват други фибрати или противовъзпалително лекарство, наречено „кетопрофен“)
- имате тежки проблеми с черния дроб, бъбреците или жлъчния мехур
- имате панкреатит (възпален панкреас, който причинява коремна болка), който не е причинен от високи нива на мазнини в кръвта
Не приемайте Фулкросупра, ако някоя от горните данни се отнася за Вас. Ако не сте сигурни, говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Фулкросупра
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Фулкросупра
Говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра, преди да приемете Фулкросупра, ако:
- имате някакви бъбречни или чернодробни проблеми
- може да имате възпален черен дроб (хепатит) - признаците включват пожълтяване на кожата и бялото на очите (жълтеница), повишени чернодробни ензими (показани при кръвни тестове) стомашна болка и сърбеж
- имате недостатъчно активна щитовидна жлеза (хипотиреоидизъм)
Ако някоя от горните данни се отнася за Вас (или не сте сигурни), говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Фулкросупра.
Ефекти върху мускулите:
Спрете приема на Фулкросупра и незабавно се консултирайте с Вашия лекар, ако почувствате необясними спазми или мускулни болки, чувствителност или слабост, докато приемате това лекарство.
- Това е така, защото това лекарство може да причини мускулни проблеми, които могат да бъдат сериозни.
- Тези проблеми са редки, но включват възпаление и влошаване на мускулите. Това може да причини увреждане на бъбреците или дори смърт.
Рискът от разрушаване на мускулите е много по -висок при някои пациенти. Кажете на Вашия лекар, ако:
- е на повече от 70 години
- имате бъбречни проблеми
- имате проблеми с щитовидната жлеза
- Вие или близък член на семейството имате наследствени мускулни проблеми
- пие големи количества алкохол
- приемате лекарства за понижаване на холестерола, наречени статини като симвастатин, аторвастатин, правастатин, розувастатин или флувастатин
- някога сте имали мускулни проблеми по време на лечение със статини или с фибрати (като фенофибрат, безафибрат или гемфиброзил)
Ако някоя от горните данни се отнася за Вас (или не сте сигурни), уведомете Вашия лекар преди да приемете Фулкросупра.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Fulcrosupra
Уведомете Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
По -специално, информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате някое от следните лекарства:
- антикоагуланти за разреждане на кръвта (като варфарин)
- други лекарства, използвани за контрол на нивата на мазнини в кръвта (като статини или фибрати). Приемът на статин едновременно с Fulcrosupra може да увеличи риска от мускулни проблеми
- определен клас лекарства за лечение на диабет (като розиглитазон или пиоглитазон)
- циклоспорин (имуносупресор)
Ако някоя от горните данни се отнася за Вас (или не сте сигурни), говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Фулкрозупра.
Фулкрозупра с храна, напитки и алкохол
Таблетката трябва да се приема със или без храна по всяко време на деня
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
- Уведомете Вашия лекар, ако сте бременна, подозирате или планирате да забременеете. Тъй като няма достатъчно клиничен опит с употребата на Fulcrosupra по време на бременност, трябва да използвате Fulcrosupra само ако Вашият лекар прецени, че е абсолютно необходимо.
- Не е известно дали активното вещество на Fulcrosupra се екскретира в кърмата. Следователно не трябва да приемате Фулкросупра, ако кърмите или планирате да кърмите бебето си.
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство
Шофиране и работа с машини
Това лекарство няма ефект върху способността Ви за шофиране или работа с инструменти или машини.
Фулкрозупра съдържа лактоза и захароза (видове захар). Ако Вашият лекар Ви е казал, че не можете да понасяте или усвоявате някои захари (имате непоносимост към някои захари), моля информирайте Вашия лекар преди да приемете това лекарство.
Фулкрозупра съдържа соев лецитин. Ако сте алергични към фъстъци или соя, не приемайте това лекарство
Доза, начин и време на приложение Как да използвате Fulcrosupra: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Как да приемате това лекарство
- Поглъщайте таблетката с чаша вода.
- Не смачквайте и не дъвчете таблетката
Колко лекарства да приемате
Препоръчителната доза е една таблетка на ден.
Ако приемате капсула от 200 mg фенофибрат или таблетка Fulcrosupra 160 mg, можете да преминете към таблетка от Fulcrosupra 145 mg.
Хората с бъбречни проблеми
Ако имате бъбречни проблеми, Вашият лекар може да Ви каже да приемете по -ниска доза. Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Употреба при деца и юноши
Употребата на Fulcrosupra не се препоръчва на възраст под 18 години
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Фулкросупра
Ако сте приели повече от необходимата доза Фулкросупра
Ако сте приели повече от необходимата доза Фулкросупра или ако някой е приел Вашето лекарство, моля, уведомете Вашия лекар или се свържете с най -близката болница.
Ако сте пропуснали да приемете Фулкрозупра
- Ако сте пропуснали да приемете доза, просто вземете следващата доза в обичайното време.
- След това вземете таблетката си в нормалното време
- Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако се притеснявате, свържете се с Вашия лекар.
Ако сте спрели приема на Фулкросупра
Не спирайте приема на Фулкросупра, освен ако Вашият лекар не Ви е казал или освен ако таблетките Ви поразят.Това се дължи на факта, че необичайните нива на мазнини в кръвта трябва да се лекуват дълго време. Не забравяйте, че освен приемането на Фулкросупра, важно е да:
- спазвайте диета с ниско съдържание на мазнини
- правете редовни упражнения.
Ако Вашият лекар спре лечението, не приемайте останалите таблетки, освен ако Вашият лекар не Ви каже.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт или медицинска сестра.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Fulcrosupra
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Спрете приема на Фулкросупра и незабавно посетете лекар, ако забележите някоя от следните сериозни нежелани реакции - може да се наложи спешно медицинско лечение:
- алергична реакция - признаците могат да включват подуване на лицето, устните, езика или гърлото, което може да причини затруднено дишане
- мускулни крампи или болка, нежност или слабост - това може да са признаци на мускулно възпаление или срив, което може да причини увреждане на бъбреците или дори смърт
- стомашна болка - това може да е знак, че панкреасът ви е възпален (панкреатит)
- болка в гърдите и недостиг на въздух - това може да са признаци на кръвен съсирек в белия дроб (белодробна емболия)
- болка, зачервяване или подуване на краката - това може да са признаци на кръвен съсирек в крака (дълбока венозна тромбоза)
- пожълтяване на кожата и бялото на очите (жълтеница) или повишаване на чернодробните ензими - това може да са признаци на възпаление на черния дроб (хепатит).
Спрете приема на Фулкросупра и незабавно посетете лекар, ако забележите някоя от горните нежелани реакции.
Други странични ефекти включват:
Чести (засягат по -малко от 1 на 10 души):
- диария
- стомашни болки
- метеоризъм
- гадене (гадене)
- повръщане (повръщане)
- повишени нива на чернодробни ензими в кръвта - показани при тестове
Нечести (засягат по -малко от 1 на 100 души):
- главоболие
- камъни в жлъчката
- намалено сексуално желание
- обрив, сърбеж или червени петна по кожата
- повишен креатинин (произвеждан от бъбреците) - показан в анализите
- панкреатит (възпаление на панкреаса, причиняващо коремна болка)
- тромбоемболия: белодробна емболия (кръвен съсирек в белия дроб, който причинява болка в гърдите и задух), дълбока венозна тромбоза (кръвен съсирек в крака, който причинява болка, зачервяване или подуване на краката)
- мускулна болка, мускулно възпаление, мускулни крампи и слабост
Редки (засягат по -малко от 1 на 1000 души):
- косопад
- виене на свят (световъртеж)
- чувство на изтощение (умора)
- увеличаване на уреята (вещество, произвеждано от бъбреците) - показано в анализите
- повишена чувствителност на кожата ви към слънчева светлина, слънчеви лампи и шезлонги
- намалени нива на хемоглобин (който пренася кислород в кръвта) и бели кръвни клетки - показани в тестове
- хепатит (възпаление на черния дроб), чиито симптоми могат да бъдат лека жълтеница (пожълтяване на кожата и бялото на очите), стомашна болка и сърбеж
- свръхчувствителност (алергична реакция)
Странични ефекти, чиято вероятност за поява не е известна
- тежка форма на обрив със зачервяване, лющене и подуване на кожата, което прилича на тежки изгаряния
- дългосрочно белодробно заболяване
- влошаване на мускулите
- усложнения при камъни в жлъчката
- ако имате някакъв вид необичайно дихателно разстройство, моля незабавно уведомете Вашия лекар
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар, фармацевт или медицинска сестра.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Съхранявайте това лекарство в оригиналната опаковка, за да го предпазите от светлина и влага.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка и блистера след „Годен до:“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа Fulcrosupra
- Активната съставка е фенофибрат. Всяка таблетка Fulcrosupra 145 mg съдържа 145 милиграма (mg) фенофибрат.
- Другите съставки са: захароза, лактоза монохидрат, силицирана микрокристална целулоза, кросповидон, хипромелоза, натриев лаурил сулфат, натриев докузат, магнезиев стеарат.
Покритието на таблетката Opadry® съдържа също: поливинилов алкохол, титанов диоксид (E171), талк, соев лецитин, ксантанова смола.
Описание на това как изглежда Fulcrosupra и съдържанието на опаковката
Фулкрозупра 145 mg са бели, продълговати, филмирани таблетки с "145" от едната страна и "Фурние лого" от другата.
Филмираните таблетки са опаковани в блистери по 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98, 100, 280, 300
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ФУЛКРОСУПРА 145 МГ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една филмирана таблетка съдържа 145 mg фенофибрат (наночастици).
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирана таблетка.
Бели, продълговати, филмирани таблетки с вдлъбнато релефно означение „145“ от едната страна и „лого на Fournier“ от другата.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Терапевтични показания
Фулкрозупра 145 mg е показан като допълнение към диета и други немедикаментозни лечения (напр. Упражнения, намаляване на теглото) за:
- Лечение на тежка хипертриглицеридемия със или без ниски нива на HDL холестерол.
- Смесена хиперлипидемия, когато статините са противопоказани или не се понасят.
- Смесена хиперлипидемия при пациенти с висок сърдечно -съдов риск, в допълнение към статини, когато нивата на триглицеридите и HDL холестерола не се контролират адекватно.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Заедно с диетата, това лекарство представлява дългосрочно лечение, чиято ефективност трябва да се следи периодично.
Отговорът на терапията трябва да се следи чрез определяне на серумните липидни нива (общ холестерол, LDL холестерол, триглицериди). Ако след няколко месеца (например 3 месеца) не е постигнат адекватен отговор, трябва да се обмислят допълнителни или различни терапевтични мерки.
Дозировка:
Възрастни: препоръчителната доза е една таблетка, съдържаща 145 mg фенофибрат веднъж дневно.
Пациентите на терапия с 200 mg капсула или 160 mg таблетка могат да преминат към 145 mg фенофибратна таблетка без допълнителни корекции на дозата.
Пациенти в напреднала възраст: при пациенти в старческа възраст се препоръчва дозата, предписана за възрастни пациенти.
Пациенти с бъбречно увреждане: Необходимо е намаляване на дозата при пациенти с бъбречно увреждане.
При тези пациенти се препоръчва използването на фармацевтични форми, съдържащи по -ниска доза от активната съставка (100 mg или 67 mg фенофибрат).
Педиатрична популация: употребата на 145 mg сила е противопоказана при деца.
Чернодробно заболяване: Пациенти с чернодробно заболяване не са изследвани.
Начин на приложение
Таблетките трябва да се поглъщат цели с чаша вода.
Фулкросупра 145 mg филмирани таблетки могат да се приемат по всяко време на деня, със или без хранене (вж. Точка 5.2).
04.3 Противопоказания
• Чернодробна недостатъчност (включително билиарна цироза и персистиращи аномалии на чернодробната функция с неясна природа, напр. Постоянно повишаване на трансаминазите);
• бъбречна недостатъчност;
• деца (под 18 години);
• свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества;
• известна фотоалергия или фототоксична реакция по време на лечение с фибрати или кетопрофен;
• заболяване на жлъчния мехур;
• остър или хроничен панкреатит с изключение на остър панкреатит поради тежка хипертриглицеридемия.
FULCROSUPRA 145 mg филмирани таблетки не трябва да се приемат от пациенти, алергични към фъстъчено или фъстъчено масло или соев лецитин или сродни продукти поради риск от реакции на свръхчувствителност.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Вторичните причини за хиперхолестеролемия, като неконтролиран захарен диабет тип 2, хипотиреоидизъм, нефротичен синдром, диспротеинемия, обструктивно заболяване на черния дроб, медикаментозно лечение, алкохолизъм, трябва да бъдат лекувани по подходящ начин преди започване на терапия с фенофибрат. За пациенти с хиперлипидемия, приемащи естроген или контрацептиви, съдържащи естроген, трябва да се установи дали хиперлипидемията е с първичен или вторичен характер (възможно повишаване на липидните стойности, причинено от естрогени, приемани през устата).
Чернодробна функция: Както при другите средства за понижаване на липидите, при някои пациенти се съобщава за повишаване на нивата на трансаминазите.
В повечето случаи тези повишения са преходни, леки и безсимптомни. Препоръчва се проследяване на нивата на трансаминазите на всеки 3 месеца през първите 12 месеца от лечението и периодично след това.
Трябва да се внимава при пациенти, които развиват повишени нива на трансаминази и лечението трябва да се преустанови, ако нивата на ASAT (SGOT) и ALAT (SGPT) се повишат повече от три пъти горната граница на нормалния диапазон. При наличие на симптоми, предполагащи хепатит (напр. Жълтеница, сърбеж), трябва да се направят лабораторни изследвания и да се обмисли прекратяване на лечението с фенофибрат.
Панкреас: Съобщава се за панкреатит при пациенти, приемащи фенофибрат (вж. Точки 4.3 и 4.8). Това може да представлява липса на ефикасност при пациенти с тежка хипертриглицеридемия, директен лекарствен ефект или вторичен феномен, медииран от наличието на камъни в жлъчката или образуването на плътни маси с запушване на общия жлъчен канал.
Мускул: Съобщава се за мускулна токсичност, включително много редки случаи на рабдомиолиза след прилагане на фибрати и други липидопонижаващи средства.
Пациентите с лична анамнеза за хипоалбуминемия и бъбречна недостатъчност показват по -висока честота на миотоксичност.
Трябва да се подозира мускулна токсичност при пациенти с дифузна миалгия, миозит, мускулни крампи и слабост и / или забележимо повишаване на CPK (нива над 5 пъти горната граница на нормалния диапазон) .В тези случаи лечението с фенофибрат трябва да се прекъсне.
Пациентите с предразполагащи фактори за миопатия и / или рабдомиолиза могат да бъдат изложени на повишен риск от развитие на рабдомиолиза, включително: възраст над 70 години, лична или фамилна анамнеза за наследствени мускулни нарушения; бъбречна недостатъчност; хипоалбуминемия; хипотиреоидизъм; висока консумация на алкохол.Потенциалните ползи и рискове от терапията с фенофибрат трябва да бъдат внимателно преценени за тези пациенти.
Рискът от мускулна токсичност може да се увеличи, ако лекарството се прилага с друг фибрат или инхибитор на HMG-CoA редуктаза (статин), особено в случаите на съществуващо мускулно заболяване. Следователно, едновременното предписване на фенофибрат със статин трябва да бъде запазено за пациенти с тежка комбинирана дислипидемия и висок сърдечно -съдов риск, без анамнеза за мускулно заболяване.
Тази комбинирана терапия трябва да се използва с повишено внимание и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на мускулна токсичност.
Бъбречна функция: Лечението трябва да се спре, ако нивата на креатинин се повишат над 50% и горната граница на нормата (ULN). Препоръчва се креатинина да се следи през първите три месеца след започване на лечението и периодично след това (за препоръки за дозата, вижте точка 4.2).
Това лекарство съдържа лактоза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Това лекарство съдържа захароза, поради което пациентите с редки наследствени проблеми на непоносимост към фруктоза, глюкозо-галактозна малабсорбция или захарозна изомалтазна недостатъчност не трябва да приемат това лекарство.
FULCROSUPRA 145 mg филмирани таблетки не трябва да се приемат от пациенти, алергични към соев лецитин или сродни вещества поради риска от развитие на реакции на свръхчувствителност (вж. Точка 4.3).
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Перорални антикоагуланти: фенофибрат увеличава ефекта на пероралните антикоагуланти и може да увеличи риска от кървене. Препоръчва се дозата на антикоагулантите да се намали с приблизително една трета в началото на лечението и след това постепенно да се коригира, ако е необходимо, въз основа на проследяване на INR (Международно нормализирано съотношение). Следователно тази комбинация не се препоръчва.
Циклоспорин: са съобщени някои тежки случаи на обратимо увреждане на бъбречната функция по време на едновременното приложение на фенофибрат и циклоспорин. Следователно бъбречната функция на тези пациенти трябва да бъде внимателно проследявана и лечението с фенофибрат трябва да бъде преустановено в случай на тежки лабораторни аномалии.
Инхибитори на HMG-CoA редуктаза и други фибрати: рискът от тежка мускулна токсичност се увеличава, ако се използва фибрат в комбинация с инхибитори на HMG-CoA редуктаза или с други фибрати.
Тази комбинирана терапия трябва да се използва с повишено внимание и пациентите трябва да бъдат внимателно наблюдавани за признаци на мускулна токсичност (вж. Точка 4.4).
Ензими на цитохром Р450: Образование инвитро с човешки чернодробни микрозоми, показват, че фенофибрат и фенофибринова киселина не са инхибитори на изоформите на цитохром (CYP) P 450 CYP3A4, CYP2D6, CYP2E1 или CYP1A2. в терапевтични концентрации.
Пациентите, приемащи едновременно фенофибрат и лекарства, метаболизирани от CYP2C19, CYP2A6 и особено CYP2C9, и които имат тесен терапевтичен индекс, трябва да бъдат внимателно проследявани и, ако е необходимо, да се коригира дозата на тези лекарства.
04.6 Бременност и кърмене
Няма достатъчно данни за употребата на фенофибрат при бременни жени.
Проучванията при животни не показват тератогенни ефекти.Ембриотоксични ефекти се наблюдават при дози, които водят до токсичност за майката (вж. Точка 5.3) .Потенциалният риск за хората е неизвестен. Следователно FULCROSUPRA 145 mg филмирани таблетки трябва да се използват само по време на бременност след внимателна "оценка на ползата / риска".
Няма данни за екскрецията на фенофибрат и / или неговите метаболити в кърмата, поради което FULCROSUPRA 145 mg филмирани таблетки не трябва да се използва от кърмещи майки.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
ФУЛКРОСУПРА 145 mg филмирани таблетки, не влияе върху способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Най -често съобщаваните нежелани реакции по време на лечението с фенофибрат са храносмилателни, стомашни или чревни нарушения.
Следните нежелани реакции са наблюдавани в плацебо-контролирани клинични проучвания (n = 2344) при честотите, изброени по-долу:
* В проучването FIELD, рандомизирано плацебо-контролирано проучване при 9795 пациенти със захарен диабет тип 2, се наблюдава статистически значимо увеличение на случаите на панкреатит при пациенти, получаващи фенофибрат в сравнение с тези, получаващи плацебо (0,8 % срещу 0,5 %; р = 0,031) . В същото проучване се съобщава за статистически значимо увеличение на честотата на белодробна емболия (0,7% в плацебо групата спрямо 1,1% в групата с фенофибрат; р = 0,022) и нестатистически значимо увеличение. Дълбока венозна тромбоза (плацебо: 1,0% [48/4900 пациенти] спрямо фенофибрат 1,4% [67/4895 пациенти]; р = 0,074).
a В допълнение към събитията, съобщени в клиничните изпитвания, по време на търговията с Fulcrosupra спонтанно са съобщени следните нежелани реакции. От наличните данни не е възможно да се прецени точна честота, която следователно да се счита за „неизвестна“;
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения: Интерстициална белодробна болест
Нарушения на опорно -двигателния апарат, съединителната тъкан и костите: рабдомиолиза
04.9 Предозиране
Докладвани са само анекдотични случаи на предозиране с фенофибрат. В повечето случаи не са докладвани симптоми на предозиране.
Не е известен специфичен антидот. Ако се подозира предозиране, трябва да се потърси симптоматично лечение и да се предприемат подходящи поддържащи мерки.
Фенофибрат не може да бъде елиминиран чрез хемодиализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: липидопонижаващи / понижаващи холестерола и хипотиглицеридопонижаващи / фибратни вещества.
ATC код: C10AB05.
Фенофибратът е производно на фибринова киселина, чиито ефекти върху модификацията на липидната структура, докладвана при човека, се медиират от активирането на алфа рецептора, активиращ пролиферацията на пероксизоми (Peroxisome Proliferator Activated Receptor тип alfa или PPARα).
Чрез активиране на PPARα, фенофибрат увеличава липолизата и елиминирането на атерогенни частици, богати на триглицериди, от плазмата, активиране на липопротеин липазата и намаляване на производството на апопротеин СIII. Активирането на PPARα също предизвиква увеличаване на синтеза на апопротеини AI и AII.
Описаният по -горе ефект на фенофибрат върху липопротеините води до намаляване на фракциите с много ниска и ниска плътност (VLDL и LDL), съдържащи апопротеин В, и до увеличаване на фракциите с липопротеини с висока плътност (HDL), съдържащи апопротеини AI и AII.
Освен това, чрез модулиране на синтеза и катаболизма на фракциите на VLDL, фенофибрат увеличава клирънса на LDL и намалява малките и плътни LDLs, чиито нива са повишени във фенотипа за атерогенни липопротеини, „често срещана промяна при пациенти с риск от коронарна болест на сърцето.
По време на клиничните изпитвания с фенофибрат, общият холестерол и триглицеридите намаляват съответно с 20-25%и 40-55%, а HDL холестеролът се увеличава с 10-30%.
При пациенти с хиперхолестеролемия, при които нивата на LDL холестерола са намалени с 20% -35%, общият ефект върху холестерола води до намаляване на съотношението на общия холестерол към HDL холестерола, LDL холестерола и HDL холестерола, или Apo B и Apo AI, всички от които са маркери на атерогенен риск.
Поради ефекта си върху LDL холестерола и триглицеридите, лечението с фенофибрат може да бъде полезно при пациенти с хиперхолестеролемия, със или без хипертриглицеридемия, включително вторична хиперлипопротеинемия, както при захарен диабет тип 2.
Има доказателства, че лечението с фибрати може да намали събитията с коронарна болест на сърцето, но не е доказано, че фибратите намаляват смъртността от всички причини при първична или вторична профилактика на сърдечно-съдови заболявания.
Клиничното изпитване „Действие за контрол на сърдечно-съдовия риск при диабет“ (ACCORD) е рандомизирано, плацебо-контролирано проучване при 5518 пациенти със захарен диабет тип 2, лекувани с фенофибрат в допълнение към симвастатин. Терапията с фенофибрат плюс симвастатин не показва значителна разлика от монотерапията със симвастатин в първичния резултат, състоящ се от нефатален миокарден инфаркт, нефатален инсулт и сърдечно-съдова смърт (съотношение на опасност [HR] 0,92, 95% CI 0, 79-1,08, p = 0,32 ; абсолютно намаляване на риска: 0,74%). В предварително определената подгрупа пациенти с дислипидемия, определени като пациенти с най-ниския тертил на HDL-C (≤34 mg / dl или 0,88 mmol / L) и в най-високия тертил на TGs (≥ 204 mg / dL или 2,3 mmol / L) в началото, терапията с фенофибрат плюс симвастатин демонстрира 31% относително намаление в сравнение с монотерапията със симвастатин за първичния резултат на съединението (съотношение на опасност [HR] 0,69, 95% CI 0,49-0,97, p = 0,03; абсолютно намаление на риска: 4,95%). Анализът на друга предварително определена подгрупа идентифицира статистически значимо „взаимодействие по пол (р = 0,01), което показва възможна полза от tr ефективност на комбинираната терапия при мъжете (р = 0,037), но потенциално по -висок риск за първичен резултат при жени, получаващи комбинирана терапия, отколкото монотерапия със симвастатин (р = 0,069). Това не се наблюдава при гореспоменатата подгрупа пациенти с дислипидемия, но също така няма ясни доказателства за полза при жени с дислипидемия, лекувани с фенофибрат плюс симвастатин, и не може да се изключи възможен вреден ефект в тази подгрупа.
Извънсъдовите холестеролни отлагания (сухожилни и туберкулозни ксантоми) могат да бъдат значително намалени или напълно елиминирани по време на терапията с фенофибрат.
Пациентите с повишени нива на фибриноген, лекувани с фенофибрат, показват значително намаляване на този параметър, както и тези с повишени нива на Lp (a).
Други маркери на възпаление, като С-реактивен протеин, се намаляват с лечението с фенофибрат.
Урикозуричният ефект на фенофибрат, който води до намаляване на нивата на пикочната киселина с приблизително 25%, може да се счита за допълнителна полза при пациенти с дислипидемия с хиперурикемия.
Доказано е, че фенофибратът има антитромбоцитен ефект върху тромбоцитите при животни и в клинично проучване, което показва намаляване на агрегацията на тромбоцитите, индуцирана от ADP, арахидонова киселина и епинефрин.
05.2 Фармакокинетични свойства
FULCROSUPRA 145 mg филмирани таблетки съдържат 145 mg фенофибратни наночастици.
Абсорбция: максималната плазмена концентрация (Cmax) настъпва между 2 и 4 часа след перорално приложение. Плазмените концентрации остават стабилни по време на продължителното лечение при всеки отделен пациент.
За разлика от предишните формулировки на фенофибрат, максималната плазмена концентрация и общата експозиция на състава от наночастици не зависят от приема на храна. Следователно FULCROSUPRA 145 mg филмирани таблетки могат да се приемат със или без хранене. Проучване на хранителните ефекти, включващо прилагането на новата формулировка на фенофибрат от 145 mg на здрави мъже и жени на гладно и по време на хранене с високо съдържание на мазнини, показва, че експозицията (AUC и Cmax) на „фенофибринова киселина не се влияе от храната.
Разпределение: фенофибриновата киселина се свързва силно с плазмения албумин (повече от 99%).
Метаболизъм и екскреция: след перорално приложение фенофибрат бързо се хидролизира от естерази до активния метаболит фенофибринова киселина. Непроменен фенофибрат не може да бъде открит в плазмата.
Фенофибратът не е субстрат на CYP 3A4. Чернодробният микрозомален метаболизъм не участва.
Лекарството се екскретира главно с урината.
Почти цялото лекарство се елиминира в рамките на 6 дни. Фенофибрат се екскретира главно под формата на фенофибринова киселина и неговия глюкуронидиран конюгат.
Привидният общ плазмен клирънс на фенофибринова киселина не се влияе при пациенти в старческа възраст.
Кинетичните проучвания след прилагане на единична доза и продължаване на лечението показват, че лекарството не се натрупва. Фенофибричната киселина не се елиминира чрез хемодиализа.
Плазменият елиминационен полуживот на фенофибринова киселина е приблизително 20 часа.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Проучванията за хронична токсичност не предоставят съответна информация за специфичната токсичност на фенофибрат.
Проучванията за мутагенност на фенофибрат са отрицателни.
При плъхове и мишки при високи дози са открити чернодробни тумори, дължащи се на пролиферация на пероксизоми.
Тези събития са специфични за малките гризачи и не са наблюдавани при други животински видове.
Това не е от значение за терапевтична употреба при хора.
Проучванията при мишки, плъхове и зайци не разкриват тератогенни ефекти. Наблюдавани са ембриотоксични ефекти при дози, причиняващи токсичност за майката.
След прилагане на високи дози са наблюдавани удължаване на гестационния период и трудности по време на раждането.
Не са открити признаци на въздействие върху плодовитостта.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Списък на помощните вещества
Ядро:
Захароза, лактоза монохидрат, силицирана микрокристална целулоза, кросповидон, хипромелоза, натриев лаурилсулфат, натриев докузат, магнезиев стеарат.
Покритие:
Поливинилов алкохол, титанов диоксид (Е171), талк, соев лецитин, ксантанова смола.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте в оригиналната опаковка.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Термоформиращи се блистери (от прозрачен PVC / PE / PVDC, запечатан с алуминиево фолио) от 10 или 14 таблетки всяка.
Кутии с 10, 20, 28, 30, 50, 84, 90, 98 и 100 таблетки.
Болнични опаковки: 280 (10x28) и 300 (10x30) таблетки.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Abbott S.r.l. - С.Р. 148 Понтина км 52 snc, 04011 Камповерде ди Априлия (LT)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
10 таблетки - AIC n. 035928124 / M
20 таблетки - AIC n. 035928136 / M
28 таблетки - AIC n. 035928148 / M
30 таблетки - AIC n. 035928151 / M
50 таблетки - AIC n. 035928163 / M
84 таблетки - AIC n. 035928175 / M
90 таблетки - AIC n. 035928187 / M
98 таблетки - AIC n. 035928199 / M
100 таблетки - AIC n. 035928201 / М
280 таблетки - AIC n. 035928213 / M
300 таблетки - AIC n. 035928225 / M
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
17/07/2007
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Април 2012 г.
