От Доктор Никола Саки - Автор на книгата: Наркотици и допинг в спорта -
Въведение
Сред най -новите открития във фармацевтичната област, важна роля играят инхибиторите на фосфодиестераза тип 5 (5PDE), използвани за лечение на еректилна дисфункция.
Механизъм на действие на инхибитори на фосфодиестераза тип 5
Феноменът на ерекция се дължи на отпускане на гладките мускули на кавернозните тела на пениса, последвано от артериална вазодилатация.Успоредното свиване на венозните съдове причинява застой на кръв, който следва ерекция.
Релаксацията на гладките мускули на кавернозните тела е явление, медиирано от азотен оксид (NO), което активира ензима гуанилат циклаза, който катализира трансформацията на гуанозин трифосфат (GTP) в цикличен гуанозин монофосфат (cGMP), който стимулира мускулната релаксация. CGMP се разгражда от фосфодиестераза, от която са известни поне шест изоензима. В кавернозните тела участващата фосфодиестераза е фосфодиестераза тип 5 (5PDE).
Странични ефекти
Очевидно има няколко възможни странични ефекти, причинени от приема на тези вещества. Основният риск е свързан с факта, че вазодилатацията може да доведе до хипотония, с възможна сърдечносъдова декомпенсация. Следователно лечението на еректилна дисфункция е свързано с тежки сърдечно -съдови инциденти като миокарден инфаркт, междинна ангина пекторис, внезапна сърдечна смърт, камерни аритмии, инсулт, преходна исхемична атака и промени в кръвното налягане.
Освен това, силденафил изглежда инхибира бета-адренергичната сърдечна стимулация; всъщност, докато ефектите на силденафил върху сърдечното ниво са минимални в условия на почивка, в условия на бета стимулация или претоварване на налягането, силденафил намалява сърдечните реакции, предизвикани от добутамин, и систоличните ефекти в резултат на бета стимулация. Трябва да се добави, че тези ефекти със сигурност се влошават от неоптимално сърдечно-съдово състояние.
Сред нежеланите реакции също трябва да се помни, че в допълнение към вече споменатите промени в налягането може да има и нарушения като повръщане, диария, диспепсия, горещи вълни.
Активни съставки и търговски наименования
Сред споменатите молекули, предшественикът и първият, пуснат на пазара, е силденафил (Виагра); след пускането му на пазара се раждат още две лекарства от същия клас, а именно тадалафил (Cialis) и варденафил (Levitra). От трите съединения, Виагра е тази с най -кратка продължителност на действие (6/8 часа), но най -силна, докато другите имат много по -дълга активност (Cialis след 24 часа), но по -малко интензивна. Наскоро на пазара беше представен и аванафил (Stendra), който се различава от другите инхибитори на PDE5 за бързо начало на действие, около 15 минути, но и за по -кратка продължителност на действие.
Употреба при белодробна хипертония и в спорт
Инхибиторите на фосфодиестераза тип 5 наскоро се оказаха ефективни и при лечението на друго съдово заболяване: белодробна хипертония. Това заболяване се причинява от силно свиване на кръвоносните съдове на белите дробове, което намалява капацитета на белите дробове. доставят кислород в тялото.Поради вазодилатиращото действие, силденафил и други вещества от този клас разширяват артерията и други белодробни съдове, причинявайки понижаване на артериалното налягане в белите дробове и увеличаване на наличността на кислород. Всичко това прави въпросната молекула също в състояние да донесе значителни предимства по отношение на добива на енергия при стрес: възможните ползи за потребителя се изразяват в подобряване на способността да се правят аеробни упражнения.
Специални проучвания, проведени на голяма надморска височина, също показват как силденафил води до значително увеличаване на насищането с кислород в кръвта по време на физическа активност. Освен това беше подчертано увеличаване на максималното натоварване и максималния сърдечен капацитет. На практика е доказано, че силденафил значително подобрява физическите способности в условия на хипоксия поради надморска височина.
В светлината на тези открития, някои спортисти използват силденафил с цел подобряване на аеробните резултати при дълготрайни спортове.
Все още има малко информация за способността на тези вещества да повлияят положително на физическите показатели; Въпреки това, въпреки че не всички проучвания са в състояние да демонстрират реални ползи за спортистите в способностите за издръжливост, практиката за използване на 5PDE инхибитори преди изпълнението в спортовете за издръжливост е все по -често срещана. Съдоразширяващият капацитет на тези вещества, особено в белите дробове, може да подобри способността за оксидиране на мускулите с кислород; поради тази причина все повече спортисти за издръжливост използват тези продукти.
За потвърждаване на тази практика сред спортистите има и италианско проучване, публикувано през 2014 г. [Loraschi et al.], Което изследва тази практика сред колоездачите. Това проучване чрез анонимен въпросник разкри факта, че в извадка от колоездачи няколко от тях признават, че са използвали силденафил преди състезание.
Библиография
Barnett CF, Machado RF. Силденафил при лечение на белодробна хипертония. Vasc Health Risk Manag. 2006; 2: 411-22.
Борлауг Б.А. и др., Тираж, 2005, 112, 2642
Colahan PT, Jackson CA, Rice B, Szabo N, Jones JH. Ефектът от прилагането на силденафил цитрат върху избрани физиологични параметри при упражняване на породисти коне. Eetine Vet J. 2010 Nov; 42 Suppl 38: 606-12.
Di Luigi L, Baldari C, Pigozzi F, Emerenziani GP, Gallotta MC, Iellamo F, Ciminelli E, Sgrò P, Romanelli F, Lenzi A, Guidetti L. Дългодействащият инхибитор на фосфодиестеразата тадалафил не влияе на спортистите "VO2max, аеробни, и анаеробни прагове при нормоксия. Int J Sports Med. 2008 февруари; 29: 110-5.
Jacobs KA, Kressler J, Stoutenberg M, Roos BA, Friedlander AL. Силденафил има малко влияние върху сърдечно-съдовата хемодинамика или 6-километрово изпитване във времето при обучени мъже и жени на симулирана голяма надморска височина. High Alt Med Biol. Есен 2011; 12: 215-22.
Loraschi A1, Galli N, Cosentino M. Хранителни добавки и употреба на наркотици и допинг познания и нагласи в италианските млади елитни колоездачи. Clin J Sport Med.2014 май; 24: 238-44.
Rao RS, Singh S, Sharma BB, Agarwal VV, Singh V. Sildenafil подобрява разстояние от шест минути пеша при хронична обструктивна белодробна болест: рандомизирано, двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване. Indian J Chest Dis Allied Sci. 2011 април-юни; 53: 81-5.
Redfield MM1, et Al.Ефект на инхибирането на фосфодиестераза-5 върху способността за упражнения и клиничния статус при сърдечна недостатъчност със запазена фракция на изтласкване: рандомизирано клинично изпитване. ДЖАМА. 2013 27 март; 309: 1268-77.
Sacchi N. Наркотици и допинг в спорта. Ed Nonsolofitness 2011
Spring RM, Ulrich S, Huber LC, Speich R, Maggiorini M, Treder U, Fischler M. Силденафил за белодробна хипертония: дозозависимо подобрение в упражненията. Pulm Pharmacol Ther. 2008; 21: 516-21.
