PRENT ® Ацебутолол

PRENT ® е лекарство на базата на ацебутолол хидрохлорид

ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокери

Показания PRENT ® Ацебутолол

PRENT ® е показан за лечение на есенциална артериална хипертония, коронарна болест на сърцето, причинена от хронична коронарна недостатъчност или инфаркт (ангина пекторис), и нарушения на сърдечния ритъм (тахикардия, екстрасистоли, предсърдно мъждене).

Механизъм на действие PRENT ® Ацебутолол

Ацебутололът, приет с PRRENT ®, се абсорбира бързо от стомашно -чревния тракт, достигайки максималната си плазмена концентрация след около 2 часа и половина от поглъщането му. След като се абсорбира, 25% се свързва с плазмените протеини, той се транспортира до черния дроб, където преминава през метаболизъм при първо преминаване, необходим за получаване на диацетолол, фармакологично активен метаболит. Терапевтичното действие на PRENT ® се дължи главно на кардиоселективната бета -блокираща активност на тази молекула, което позволява да се сведе до минимум рискът от странични ефекти, като бронхите и вазоконстрикцията, възможни след инхибиране на бета 2 адренергичните рецептори.
Инактивирането на сърдечните бета 1 рецептори, което се проявява с висока селективност при терапевтични дози, позволява да се забави сърдечната честота в покой и по време на физическо натоварване (модулиране на „автоматизма на сино-атриалния възел) и да се намали контрактилитетът на миокарда по пропорционален начин активиране на симпатиковата, като по този начин се гарантира намаляване на консумацията на миокарден кислород, забавяне на провеждането на стимула на атрио-вентрикуларно ниво и намаляване на възбудимостта на миокардната маса.
Тези ефекти, подкрепени също от „присъща симпатикомиметична активност (важна, за да се избегне явна брадикардия), оправдават терапевтичните показания, за които се прилага лекарството PRENT ®.
В края на терапевтичното си действие, след полуживот от около 4 часа за ацебутолол и 7 за диацетол, лекарството се елиминира главно чрез изпражненията и само в малка част чрез урината.

Проведени проучвания и клинична ефикасност

КОМБИНИРАНА ТЕРАПИЯ В ЛЕЧЕНИЕТО НА ХИПЕРТЕНЗИЯ

Am J Cardiol. 1999 юли 1; 84: 70-5.

Сравнение на ацебутолол със и без хидрохлоротиазид спрямо карведилол със и без хидрохлоротиазид при чернокожи пациенти с лека до умерена системна

хипертония.Радевски И.В., Вълчанова С.П., Бонбони Г.П., Челе Е.Ф., Сарели П.

Въпросното проучване показва, че използването на ацебутолол в монотерапия, при лечение на хипертония при лица от африканска етническа принадлежност, не може да гарантира постигането на адекватни нива на кръвното налягане. Резултатите, получени при едновременното приложение на хидрохлоротиазид, са определено по -добри.

2. ЕФЕКТИТЕ НА АЦЕБУТОЛОЛ НА СЪРЦЕВОТО НАЛЯГАНЕ И СКОРОСТТА ПО ВРЕМЕ НА УПРАЖНЕНИЕ

Ефект на бисопролол и ацебутолол върху кръвното налягане в покой и върху профила на кръвното налягане при пациенти с хипертония: сравнително, едно-сляпо проучване.

Bouvier JM, Rabot D, Herrero G.

Изследването е тествало ефектите от 8 -седмично лечение с 400 mg ацебутолол върху сърдечната честота и диастоличното кръвно налягане при пациенти с умерена хипертония както в покой, така и при физическо натоварване. Резултатите показват спад на сърдечната честота с около 13% и умерен спад на диастоличното налягане по време на тренировка.

3. АЦЕБУТОЛОЛ И ДОПИНГ

J Forensic Sci.2000 януари; 45: 170-4.

Допинг контрол за бета-адренергични съединения чрез анализ на косата.

Kintz P, Dumestre-Toulet V, Jamey C, Cirimele V, Ludes B.

Използването на бета-блокери без ефективна терапевтична индикация се е разпространило в спортната практика (и по-специално в концентрационните спортове), за да се намалят някои от страничните ефекти на симпатиковата хиперактивация, която неизбежно възниква при състезания на високо ниво. практиката се счита за допинг и се бори с всички усилия от съдебните и спортните власти.
В допълнение към класическия кръстосан анализ (кръв, урина), новите молекулярни техники направиха възможно да се идентифицира използването на допинг вещества директно от косата, което прави вземането на проби по-лесно и по-бързо.

Начин на употреба и дозировка

PRENT ® ацебутолол 200/400 mg покрити таблетки: при лечение на артериална хипертония се използват дози от 200 mg ацебутолол, приети с малко вода преди закуска. Тази доза може да бъде увеличена до 400 mg дневно, при което обикновено се отбелязва желаният хипотензивен ефект или до 800 mg в случай на недостатъчен терапевтичен отговор. Във всички горепосочени случаи изборът на правилната доза и период на лечение трябва да бъде извършена от лекаря след „внимателна оценка на физиологичните патологични състояния на пациента и неговата чувствителност към лекарството.
Същият аргумент може да бъде разширен и за лечение на коронарна болест на сърцето и нарушения на сърдечния ритъм, за които препоръчителният диапазон остава между 200 и 600 mg ацебутолол на ден.

ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМАТЕ ® Ацебутолол - ОПИСАНИЕТО И КОНТРОЛЪТ НА ВАШИЯ ЛЕКАР е НЕОБХОДИМ.

Предупреждения PRENT ® Ацебутолол

Терапията с PRENT ® задължително трябва да бъде предшествана и придружена от строг и внимателен медицински преглед. Мониторингът на бъбречната функция трябва да се извършва с особено внимание при пациенти, страдащи от различни видове сърдечни заболявания, за да се избегне влошаване на здравословното състояние бъбречният гликемичен контрол, от друга страна, трябва да се поддържа по време на терапията, особено при пациенти с диабет, за да се избегнат внезапни спадове на гликемичните нива, маскирани от отрицателното хронотропно действие на ацебутолол.
Ацебутолол може да увеличи чувствителността към алергени и да направи свързаните симптоми по -клинично значими; следователно би било препоръчително да се оцени възможното съотношение цена / полза при пациенти с алергично предразположение. Намаляването на секрецията на сълзи, наблюдавано при пациенти, получаващи терапия с ацебутолол, може да затрудни използването на контактни лещи.
Ако терапията бъде преустановена, би било препоръчително, както при всеки друг бета-блокер, постепенно да се намали дозата, за да се избегнат реактивни странични реакции.
Наличието на световъртеж и световъртеж, особено в началната фаза на лечението или след коригиране на дозата, може да намали възприемащите способности на пациента, правейки използването на машини и шофиране на превозни средства опасно.

БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ

Въпреки че ацебутололът не изглежда токсичен или тератогенен за плода, не се препоръчва приемането на тази активна съставка по време на бременност и особено през първия триместър. В случай на непреодолима необходимост, лекуващият лекар и гинекологът трябва да преценят връзката между възможните ползи, които могат да бъдат получени, и потенциалните рискове за здравето на плода. Във всеки случай, ако PRENT ® се използва по време на бременност, е важно постепенно да се преустанови терапията в рамките на четвъртата седмица преди раждането, за да се намали рискът от хипотония, брадикардия, хипогликемия и дихателна недостатъчност при новороденото по време на раждането.
Наличието на умерени концентрации на активната съставка в кърмата предполага спиране на кърменето по време на всяка терапия с PRENT ®

Взаимодействия

Като се има предвид маскиращото действие на ацебутолол, би било препоръчително, след постоянно наблюдение на гликемичните концентрации, да се коригира дозата на всички приети хипогликемични лекарства, за да се избегнат внезапни спадове на гликемията.
Ацебутолол може да взаимодейства с различни лекарства, подчертавайки отрицателните и хипотензивни инотропни и хронотропни ефекти.По -точно, едновременното приложение на диуретици, калциеви антагонисти, вазодилататори, барбитурати и трициклични антидепресанти може да потенцира хипотензивни епизоди, докато едновременното приложение на антиаритмици може да бъде при едновременното приложение на антиаритмици основа на "променена модулация на сърдечния ритъм. Сърдечните гликозиди, резерпин, алфа метилдопа, клонидин и МАО инхибитори могат вместо това да причинят хипертония, противодействайки на терапевтичните ефекти на PRENT ®
Също така би било препоръчително постепенно да се прекрати терапията с PRENT ® преди операцията, за да се предотврати анестетиците или мускулните релаксанти да потенцират отрицателните инотропни и хронотропни ефекти на ацебутолол.

Противопоказания PRENT ® Ацебутолол

PRENT ® е противопоказан в случай на кардиогенен шок, хипотония, остър миокарден инфаркт, застойна и неадекватно лекувана сърдечна недостатъчност, ацидоза, изразена брадикардия, бронхопатии, СЛЕ и свръхчувствителност към един от компонентите му.
PRENT ® не трябва да се приема по време на прилагането на МАО инхибитори или различни антиаритмици.

Нежелани ефекти - странични ефекти

Нежеланите реакции, наблюдавани след прилагане на PRENT ®, са сравними с описаните като цяло за категорията кардиоселективни бета -блокери.
Най -честите включват умора, главоболие, гадене, повръщане, диария, замаяност, студени крайници, придружени също от брадикардия и хипотония.
Клинично по -значими нежелани реакции (повишени трансаминази, метаболитни / хранителни нарушения, бронхопатии) и влошаване на симптомите при пациенти със специфични състояния (синдром на Raynaud, чернодробни и бъбречни заболявания), са наблюдавани рядко след прилагане на ацебутолол.
При много малка част от пациентите с нарушена чернодробна функция се наблюдава и появата на антинуклеарни антитела, участващи в поредица от подобни реакции на лупус-еритематозус, които изчезват след прекратяване на терапията.

Забележка

PRENT ® може да се продава само по лекарско предписание.
Използването на PRENT ® при спортисти, при липса на терапевтична необходимост, за намаляване на физиологичния отговор на стрес и свързаните с него симптоми (тремор на крайниците, повишаване на кръвното налягане, повишаване на емоционалното напрежение и т.н.) представлява практика DOPANTE.

Информацията за PRENT ® ацебутолол, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.