Бронходилататорните лекарства - както подсказва името им - са лекарства, които разширяват бронхиалната гладка мускулатура, като по този начин улесняват дишането при пациенти с астма или хронична обструктивна белодробна болест (ХОББ).
- агонисти на β2-адренергични рецептори;
- антимускарини (или антихолинергици);
- метилксантини.
Характеристиките на тези категории лекарства ще бъдат накратко илюстрирани по -долу.
Ago2-адренергични рецепторни агонисти
Тези бронходилататорни лекарства действат върху β2-адренергичните рецептори, присъстващи върху гладката мускулатура на бронхите.
Наличните на бронхите β2 рецептори - когато се активират от техния ендогенен субстрат (норадреналин) - са способни да индуцират бронходилатация.
По -точно, с активирането на тези рецептори се наблюдава намаляване на нивата на калциеви йони (Ca ++) в клетките на гладките мускули на бронхите. концентрацията може да благоприятства обратния процес, а именно бронходилатация.
Следователно тези лекарства, като агонисти на β2-адренергичните рецептори, ги стимулират и предизвикват бронходилатация.
Класификация на агонистите на β2-адренергичните рецептори
Бронходилататорните лекарства, принадлежащи към класа агонисти на β2-адренергичните рецептори, могат да бъдат разделени в три групи според продължителността на тяхното действие:
- β2-агонисти с кратка продължителност на действие. Те са лекарства, използвани при остри астматични пристъпи, "бронходилататорното действие" започва в рамките на 5 минути и има продължителност на действие 4-6 часа.
Салбутамол и тербуталин принадлежат към тази категория. - Дългодействащи β2-агонисти. Тези лекарства се използват предимно за контролиране и предотвратяване на нощните симптоми на астма (бронхоконстрикция). Те имат бавно начало на действие (20-30 минути), но индуцираната от тях бронходилатация продължава 8-12 часа.
Формотерол и салметерол принадлежат към тази категория. - Изключително дългодействащи β2-агонисти, известни още като ултра-LABA. Тези лекарства имат продължителност на действие 24 часа и това позволява еднократно дневно приложение, за разлика от дългодействащите бета-агонисти, които изискват поне две дози на ден.
Индакатерол принадлежи към тази категория бронходилататорни лекарства.
Начини на администриране
Обикновено агонистите на β2-адренергичните рецептори се прилагат чрез инхалация, така че да могат лесно и бързо да достигнат бронхите.
Фармацевтичните състави, в които се предлагат, могат да варират, но обикновено се намират под формата на:
- Капсули, съдържащи прах за инхалация, който трябва да се прилага през специален дозатор;
- Суспензии под налягане за инхалация.
Съществуват обаче и фармацевтични формулировки, подходящи за перорално приложение (обикновено таблетки или сиропи) и фармацевтични състави, подходящи за парентерално приложение (инжекционни разтвори).
Странични ефекти
Очевидно страничните ефекти, които могат да възникнат след приема на агонистите на β2-адренергичните рецептори, варират в зависимост от вида на използваната активна съставка.
Някои странични ефекти обаче са общи за всички съединения, принадлежащи към тази категория бронходилататорни лекарства. Тези странични ефекти са:
- Треперене
- Тахикардия;
- Хипокалиемия (т.е. намаляване на концентрацията на калий в кръвта);
- Удължаване на QT интервала (времето, необходимо на вентрикуларния миокард за деполяризация и реполяризация).
Антимускарини (или антихолинергици)
Тези бронходилататорни лекарства са в състояние да взаимодействат с мускариновите рецептори, присъстващи върху гладката мускулатура на бронхите.
По-специално, мускариновите рецептори от тип М3 присъстват главно върху бронхите. Когато тези рецептори се активират от техния ендогенен субстрат (ацетилхолин), те предизвикват бронхоконстрикция.
Задачата на антимускарините е именно да антагонизират М3 рецепторите по такъв начин, че да стимулират бронходилатацията.
Ипратропиум бромид и тиотропий принадлежат към тази категория бронходилататорни лекарства.
Начини на администриране
Както при бета-агонистите, антимускарините се прилагат рутинно чрез инхалаторния път и се предлагат под формата на пулверизатор или под формата на прах за инхалация, който трябва да се прилага през дозатора.
Странични ефекти
Характерните странични ефекти на тази категория бронходилататори са:
- Суха уста
- Главоболие;
- Тахикардия;
- Неясно зрение;
- Затруднено уриниране;
- Обостряне на закритоъгълна глаукома.
Поради страничните ефекти, които могат да възникнат в окото, от съществено значение е тези лекарства никога да не влизат в контакт с очите. Ако това се случи, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар.
Метилксантини
Метилксантините са бронходилататорни лекарства с естествен произход. Вероятно най -известният е теофилинът, който се среща в природата в чаеното растение и - макар и в по -малки количества - също в растението за кафе и какао. Аминофилинът също принадлежи към тази категория бронходилататорни лекарства.
В действителност точната модалност, с която тези лекарства предизвикват бронходилатация, все още не е напълно изяснена и са предложени няколко възможни механизма на действие.
Въпреки това, от проведените проучвания изглежда, че механизмът, отговорен за бронходилататорното действие на метилксантини, е инхибирането на ензимите фосфодиестераза (PDE) на нивото на гладките мускулни клетки на бронхите.
С инхибирането на тези ензими има повишаване на нивата на цикличен AMP вътре в гореспоменатите клетки с последваща бронходилатация.
Начини на администриране
Метилксантините се предлагат в различни фармацевтични формулировки, подходящи за прилагане по различни начини. Всъщност тези бронходилататорни лекарства могат да бъдат под формата на:
- Орални разтвори, капсули или таблетки за орално приложение;
- Супозитории;
- Инжекционни разтвори за парентерално приложение.
Странични ефекти
Основните странични ефекти, които могат да възникнат по време на лечението с метилксантини, са:
- Сърдечни аритмии;
- Стомашно -чревни нарушения;
- Конвулсии.
Освен това, тъй като метилксантините имат много тесен терапевтичен индекс, е необходимо да се извършват редовни кръвни изследвания и внимателно да се наблюдават пациентите на този вид бронходилататори.
Други статии на тема „Бронходилататорни лекарства“
- Астма, лекарствена терапия
- Ксантинови лекарства и теофилин срещу астма
