СИЛАТА НА НАРОК
Както можете да видите от графиката, ние сме в присъствието на сигмоидна (логаритмична скала) както за лекарство А, за лекарство В, така и за лекарство С. Сега отиваме да наблюдаваме каква е концентрацията на лекарството, която ни дава 50% от 50% от ефекта съответства на определена концентрация на лекарството, наречена EC50.
Какво можем да видим от тази графика? От тази графика може да се заключи, че лекарството А, лекарството В и лекарството С имат същия ефект, но различна сила.
Защо лекарството А е по -силно? Лекарството А е по -силно, защото постига 50% от ефекта при по -ниска концентрация от лекарството В и лекарството С.
Лекарството с най -ниска EC50 е най -мощното, така че колкото повече се движите наляво, толкова повече мощността се увеличава. Обикновено, когато сравняваме различни молекули със същия ефект, ние избираме молекулата, която има по -голям ефект при по -ниска концентрация. Използването на лекарство с ефект на ниска концентрация означава намаляване на възможните странични ефекти.
ЕФЕКТИВНОСТТА
Под термина ефикасност имаме предвид силата, която една молекула има за постигане на максимален ефект. Също така в тази графика имаме три сигмоиди, представляващи три лекарства със същия фармакологичен ефект, но с различни характеристики. Лекарството А е по -силно от лекарството B и C, тъй като има по -ниско EC50. Лекарствата А и В имат еднаква ефективност, тъй като и двете достигат 100%; от друга страна, лекарството С е най -малко ефективното и най -малко мощното лекарство А и В.
Ефикасността на лекарството съответства на конформационна модификация на рецепторите, следователно на индуциране на биологичен отговор в клетката. Тази ефикасност може да се нарече и ВЪТРЕШНА АКТИВНОСТ, тъй като само молекулата, която има способността да модифицира рецептора, има определена ефикасност. Ефикасността е показана с α и е правопропорционална на връзката, създадена между лекарство - рецептор.Математически можем да кажем, че агонистът има α = 1, тъй като фармакологичният му ефект е пряко пропорционален на връзката лекарство - рецептор. Антагонистът има α = 0 и това означава, че ефектът му е нулев, тъй като може да се свърже с рецептора, но не причинява конформационни модификации на рецептора, поради което му липсва присъща активност. Вместо това частичен агонист се определя като молекула, която има а между 0 и 1, тъй като молекулата не успява да модифицира рецептора достатъчно, за да постигне максимална ефективност.
Други статии на тема "Потентност и ефикасност на лекарството"
- Лекарство - рецептор - константа на асоциация и дисоциация
- Фармакологичен антагонизъм
.jpg)
