След откриването на силденафил и огромния успех, постигнат при лечението на еректилна дисфункция, най -важните компании на фармацевтичния пазар бяха в много неблагоприятно положение в сравнение с Pfizer, компания, която продаваше Виагра; в резултат на това те упорито са предприели търсенето на нови и по -ефективни лекарства, които инхибират фосфодиестераза тип 5, категорията, към която принадлежи силденафил.
Варденафил е инхибитор на фосфодиестераза тип 5, използван за лечение на еректилна дисфункция.
История на варденафил
Варденафил е вторият инхибитор на фосфодиестераза тип 5, който ще бъде пуснат на пазара след получаване на разрешение от Администрацията по храните и лекарствата за лечение на еректилна дисфункция на 19 август 2003 г.
Варденафил беше пуснат на пазара едновременно от трите фармацевтични компании, които го създадоха - Bayer Pharmaceuticals, GlaxoSmithKline и Schering -Plough - под регистрираното име Levitra ®. На фармацевтичната компания GlaxoSmithKline правата за пускане на пазара на варденафил под името Levitra на пазарите извън Съединените щати, следователно в Италия, както и в други страни от Европейския съюз.Днес фармацевтичната компания GlaxoSmithKline пуска на пазара варденафил с регистрираното име Vivanza ®.
Поради търговските закони на Европейския съюз, които позволяват паралелни суми, варденафил в Италия и в други страни членки на ЕС. може да се намери в търговската мрежа и под двете регистрирани имена, а именно Levitra (продава се от Bayer Pharmaceuticals) и Vivanza (продава се от GlaxoSmithKline). Наскоро в Съединените американски щати и Канада беше одобрена диспергираща се в устата форма на варденафил и се продава под регистрираното име Staxyn ®.
Варденафил, а не резултат от реални изследвания или научни открития, е структурна модификация на родителската молекула, силденафил (активна съставка на виагра). Всъщност химическата структура на варденафил се различава от тази на силденафил само за различното положение на азотен атом и за алкиловия заместител на пиперазиновия пръстен, който вместо да е метилова група, е етилова група, т.е. е добавен само въглероден атом, който абсолютно не променя фармакокинетичните и фармакодинамичните свойства на варденафил в сравнение със силденафил. Всъщност може да се отбележи, че фармакологичните свойства, страничните ефекти, времето, необходимо на лекарството да влезе в сила, и други характеристики на варденафил са много сходни с Въпреки това, въпреки всички прилики, варденафил може да се похвали със специфично свойство, което няма друг инхибитор на фосфодиестераза тип 5; варденафил значително увеличава времето, необходимо от началото на вагиналната пенетрация до еякулацията и следователно може да се използва и при лечението на преждевременна еякулация. Това предимство на варденафил може да се използва за лечение на пациенти, страдащи както от еректилна дисфункция, така и от преждевременна еякулация с едно лекарство.
Механизъм на действие
За да действа, варденафил се нуждае от достатъчна сексуална стимулация, в противен случай приемът му не произвежда желания ефект.
Варденафил е инхибитор на фосфодиестераза тип 5 (PED5), специфичен за cGMP (цикличен гуанозин монофосфат); фосфодиестераза тип 5 се локализира главно в гладката мускулатура на съдовете на кавернозните тела на пениса и е ензим, отговорен за разграждането на cGMP (цикличен гуанозин монофосфат); следователно инхибирането на този ензим от варденафил води до по -висока концентрация на cGMP (цикличен гуанозин монофосфат), следователно позволява по -голяма вазодилатация, давайки по -енергична ерекция чрез по -голямото кръвоснабдяване в кавернозните тела.
В заключение можем да кажем, че варденафил, като инхибитор на фосфодиестераза тип 5, специфичен за cGMP (цикличен гуанозин монофосфат), няма директен релаксиращ ефект, но ефективно увеличава мускулно релаксиращия ефект на азотния оксид (NO) върху гладката мускулатура на кавернозното тяло на пениса: когато NO / cGMP пътят се активира, както се случва по време на сексуална стимулация, инхибирането на фосфодиестераза тип 5 от варденафил значително повишава нивото на cGMP в кавернозното тяло.
Варденафил, подобно на други лекарства, инхибитори на фосфодиестераза тип 5 и като цяло лечение на еректилна дисфункция, също завладя всички интернет страници, повечето от които предлагат много прост начин за получаване на лекарството, като дори предлагат изпращането на лекарството директно до дома на много хора са привлечени от възможността да получат варденафил чрез интернет, съблазнени от очевидно ниските цени и желанието да разрешат проблема си без да се консултират с лекар, като по този начин се избягва евентуално смущение. Това очевидно е абсолютно погрешно отношение, тъй като лекарят е незаменим при оценката на проблема. Например еректилната дисфункция може да бъде от различно естество и лекарството не е необходимо.
Варденафил и други ензимни инхибитори на фосфодиестераза тип 5 често се продават в много по -ниски или по -високи дози от препоръчаните терапевтични средства и / или в препарати, които комбинират множество "чудодейни" лекарства: подобни коктейли се рекламират от мениджърите. На тези уебсайтове като "" много мощни "" или "" безпогрешен ""; в действителност такива дози могат сериозно да навредят на здравето на пациента, като увеличат "образуването и" честотата на страничните ефекти на лекарството. Следователно закупуването на варденафил чрез интернет без предварителна консултация с лекар е силно обезкуражен. Ако варденафил се приема от хора в напреднала възраст или със сърдечно -съдови заболявания, трябва също да се извърши задълбочена и превантивна медицинска оценка, за да се гарантира, че приложението на варденафил не води до сериозни странични ефекти и не пречи на клиничната картина на пациентът.
Други статии за "Варденафил"
- Варденафил: дозировка и начин на употреба
- Варденафил: противопоказания и предупреждения
- Варденафил: взаимодействие с други лекарства
- Варденафил: странични ефекти
.jpg)
-plasmatica---tempo.jpg)