Активни съставки: Венлафаксин
Efexor 37,5 mg твърди капсули с удължено освобождаване
Efexor 75 mg твърди капсули с удължено освобождаване
Efexor 150 mg твърди капсули с удължено освобождаване
Защо се използва Efexor? За какво е?
Efexor е антидепресант, принадлежащ към група лекарства, наречени инхибитори на обратното захващане на серотонин и норепинефрин (SNRIs). Тази група лекарства се използва за лечение на депресия и други състояния, като тревожни разстройства. Смята се, че хората с депресия и / или тревожност имат по -ниски нива на серотонин и норадреналин в мозъка. Не е напълно известно как действат антидепресантите, но те могат да помогнат, като повишат нивата на серотонин и норадреналин в мозъка.
Efexor е лечение за възрастни с депресия. Това е също лечение за възрастни със следните тревожни разстройства: генерализирано тревожно разстройство, социално тревожно разстройство (страх от или избягване на социални ситуации) и паническо разстройство (панически атаки). Правилното лечение на депресия или тревожни разстройства е важно, за да ви помогне да се подобрите. Ако не се лекува, състоянието ви може да не изчезне и може да стане по -тежко и по -трудно за лечение
Противопоказания Когато Efexor не трябва да се използва
Не приемайте Efexor
- ако сте алергични към венлафаксин или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- ако приемате или сте приемали през последните 14 дни, някое от лекарствата, известни като необратими инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ), използвани за лечение на депресия или болест на Паркинсон. Необратимото МАО заедно с Efexor може да доведе до сериозни или дори животозастрашаващи странични ефекти. Освен това трябва да изчакате най -малко 7 дни след спиране на лечението с Efexor, преди да приемете каквито и да е МАО -инхибитори (вижте също раздела, наречен „Прием на Efexor с други лекарства“ и информацията в същия раздел за „Серотонинов синдром“).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Efexor
Ако някое от изброените по -долу се отнася за вашата ситуация, уведомете Вашия лекар преди да приемете Efexor:
Ако използвате други лекарства, които, приемани заедно с Efexor, могат да увеличат риска от развитие на серотонинов синдром (вижте точка "Прием на Efexor с други лекарства").
- Ако имате проблеми с очите, като някои видове глаукома (повишено налягане в окото).
- Ако имате анамнеза за високо кръвно налягане.
- Ако имате анамнеза за сърдечни проблеми.
- Ако Ви е казано, че имате нарушен сърдечен ритъм.
- Ако имате анамнеза за гърчове.
- Ако имате анамнеза за ниски нива на натрий в кръвта (хипонатриемия).
- Ако имате склонност към синини или лесно кървене (анамнеза за нарушения на кървенето), или ако използвате други лекарства, които могат да увеличат риска от кървене, като варфарин (използван за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци).
- Ако имате анамнеза или някой от вашето семейство е имал мания или биполярно разстройство (чувство на превъзбуда или еуфория).
- Ако имате история на агресивно поведение.
През първите няколко седмици от лечението Efexor може да предизвика чувство на безпокойство или невъзможност да седите или стоите неподвижно. Ако имате тези симптоми, трябва да уведомите Вашия лекар.
Мисли за самоубийство и влошаване на депресията или тревожното разстройство
Ако сте депресирани и / или имате тревожни разстройства, понякога може да имате мисли за самонараняване или самоубийство. Те могат да се увеличат, когато за първи път започнете да използвате антидепресанти, тъй като отнема известно време, докато всички лекарства като тези започнат да действат, обикновено около две седмици, но понякога и повече.
По -вероятно е да мислите така:
- Ако преди сте имали мисли за самоубийство или нараняване.
- Ако е млад. Информацията от клинични проучвания показва повишен риск от суицидно поведение при млади хора (под 25 години) с психични разстройства, лекувани с антидепресант.
Ако имате мисли за самонараняване или самоубийство по всяко време, свържете се с Вашия лекар или незабавно отидете в болница.
Може да е полезно да кажете на роднина или близък приятел, че сте депресирани или имате тревожно разстройство, и да ги помолите да прочетат тази листовка. Можете да ги помолите да ви кажат дали смятат, че вашата депресия или състоянието на „тревожност се влошава или ако се притеснявате за промени в поведението си.
Суха уста
Сухота в устата се съобщава при 10% от пациентите, лекувани с венлафаксин. Това може да увеличи риска от зъбен кариес. Следователно трябва да обърнете специално внимание на устната си хигиена.
Диабет
Нивата на кръвната захар могат да бъдат променени от Efexor. Следователно може да се наложи коригиране на дозата на вашата диабетна терапия.
Употреба при деца и юноши на възраст под 18 години
Обикновено Efexor не трябва да се използва за деца и юноши на възраст под 18 години. Освен това трябва да знаете, че пациентите под 18 -годишна възраст имат повишен риск от странични ефекти, като опит за самоубийство, мисли за самоубийство и враждебност (главно агресия, опозиционно поведение и гняв), когато приемат тази категория лекарства. Въпреки това, Вашият лекар може да предпише това лекарство на пациенти под 18 -годишна възраст, тъй като смята, че това е в техен интерес. Ако Вашият лекар е предписал това лекарство на пациент под 18 години и искате да обсъдите това, моля, говорете с Вашия лекар. Трябва да уведомите Вашия лекар, ако някой от изброените по -горе симптоми се развие или влоши, когато пациент под 18 години приема Efexor. Освен това дългосрочните ефекти върху безопасността на това лекарство върху растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие в тази възрастова група не са доказани.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Efexor
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства, включително и такива, отпускани без рецепта.
Вашият лекар ще реши дали можете да използвате Efexor с други лекарства.
Не започвайте и не спирайте лечението с други лекарства, включително лекарства без рецепта, билкови препарати, преди да попитате Вашия лекар или фармацевт.
- Инхибиторите на моноаминооксидазата, които се използват за лечение на депресия или болест на Паркинсон, не трябва да се приемат с Efexor. Уведомете Вашия лекар, ако сте приемали тези лекарства през последните 14 дни (МАО -инхибитори: вижте раздел "Преди да приемете Efexor")
Серотонинов синдром:
При лечение с венлафаксин може да възникнат потенциално животозастрашаващи състояния или реакции като невролептичен малигнен синдром (НМС) (вж. Точка "Възможни нежелани реакции"), особено когато се приема с други лекарства.
Примерите за тези лекарства включват:
- Триптани (използвани при мигрена)
- Други лекарства за лечение на депресия, например SNRIs, SSRIs, трициклични или лекарства, съдържащи литий o Лекарства, съдържащи линезолид, антибиотик (използван за лечение на инфекции)
- Лекарства, съдържащи моклобемид, MAOI (използва се за лечение на депресия) или лекарства, съдържащи сибутрамин (използвани за отслабване)
- Лекарства, съдържащи трамадол, фентанил, тапентадол, петидин или пентазоцин (използвани за лечение на силна болка) или лекарства, съдържащи декстрометорфан (използвани за лечение на кашлица)
- Лекарства, съдържащи метадон (използвани за лечение на опиоидна зависимост или силна болка)
- Лекарства, съдържащи метиленово синьо (използвани за лечение на високи нива на метхемоглобин в кръвта)
- Препарати на базата на жълт кантарион (наричан още Hypericum Perforatum, естествено средство на базата на лечебно растение, използвано за лечение на лека депресия)
- Продукти, съдържащи триптофан (използва се при нарушения като сън и депресия)
- Антипсихотици (използвани за лечение на заболяване със симптоми като чуване, виждане или усещане на неща, които не са реални, грешни мнения, странни подозрения, объркани разсъждения и отчуждение)
Признаците и симптомите на серотонинов синдром могат да включват комбинация от: безпокойство, халюцинации, загуба на координация, ускорен пулс, повишена телесна температура, бързи промени в кръвното налягане, свръхактивни рефлекси, диария, кома, гадене, повръщане
В най -тежката си форма серотониновият синдром може да прилича на невролептичен злокачествен синдром (NMS). Признаците и симптомите на НМС могат да включват комбинация от треска, ускорен сърдечен ритъм, изпотяване, тежка мускулна скованост, объркване, повишени мускулни ензими (определени чрез „кръвен тест).
Ако смятате, че имате серотонинов синдром, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в спешното отделение на най -близката болница.
Трябва да кажете на Вашия лекар, ако приемате лекарства, които могат да повлияят на сърдечния ритъм.
Примерите за тези лекарства включват:
- Антиаритмици като хинидин, амиодарон, соталол или дофетилид (използвани за лечение на анормални сърдечни ритми)
- Антипсихотици като тиоридазин (Вижте също по -горе: Серотонинов синдром)
- Антибиотици като еритромицин или моксифлоксацин (използвани за лечение на бактериални инфекции)
- Антихистамини (използвани за лечение на алергии) Изброените по -долу лекарства също могат да повлияят на Efexor и трябва да се използват с повишено внимание. Особено важно е да уведомите Вашия лекар или фармацевт, ако използвате лекарства, които съдържат:
- Кетоконазол (противогъбично лекарство)
- Халоперидол или рисперидон (за лечение на психични разстройства)
- Метопролол (бета -блокер за лечение на високо кръвно налягане и сърдечни проблеми)
Прием на Efexor с храна и напитки
Трябва да приемате Efexor с храна (вижте точка "Как да приемате Efexor"). Не трябва да пиете алкохол, докато приемате Efexor.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Уведомете Вашия лекар, ако установите, че сте бременна или се опитвате да забременеете. Трябва да използвате Efexor само след като обсъдите с Вашия лекар потенциалните ползи и потенциални рискове за плода.
Уверете се, че вашата акушерка и / или лекар знае, че приемате Efexor. Когато се приемат по време на бременност, подобни лекарства (наречени SSRIs) могат да увеличат риска от сериозно състояние при новородени, наречено персистираща белодробна хипертония на новороденото (PPHN). Това състояние причинява бебето да диша бързо и да има синкав цвят. Тези симптоми обикновено започват през първите 24 часа от живота на бебето. Ако това се случи, трябва незабавно да се свържете с акушерката и / или лекаря.
Ако използвате Efexor по време на бременност, други симптоми, които Вашето бебе може да има при раждане, са затруднения с храненето и дишането. Ако сте загрижени, защото смятате, че вашето бебе ще има тези симптоми при раждането, моля, свържете се с Вашия лекар и / или акушерка, които ще могат да Ви помогнат.
Efexor се екскретира в кърмата. Съществува риск от въздействие върху бебето. Ето защо трябва да обсъдите това с Вашия лекар, който ще реши дали да спрете кърменето или да прекратите лечението с това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Не шофирайте и не използвайте никакви инструменти или машини, докато не разберете какви ефекти има това лекарство върху вас.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Efexor: Дозировка
Винаги приемайте Efexor точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, трябва да се консултирате с Вашия лекар или фармацевт.
Обичайната препоръчителна начална доза за лечение на депресия, генерализирано тревожно разстройство и социално тревожно разстройство е 75 mg на ден. Вашият лекар може да увеличи дозата постепенно и, ако е необходимо, до максимална доза от 375 mg на ден за депресия. Ако се лекувате от паническо разстройство, Вашият лекар ще започне с по -ниска доза (37,5 mg) и след това постепенно ще увеличи дозата. Максималната доза за генерализирано тревожно разстройство, социално тревожно разстройство и паническо разстройство е 225 mg на ден.
Приемайте Efexor всеки ден по едно и също време, сутрин или вечер. Капсулите трябва да се поглъщат цели с течност и не трябва да се отварят, чупят, дъвчат или разтварят.
Трябва да приемате Efexor с храна.
Ако имате чернодробни или бъбречни проблеми, говорете с Вашия лекар, тъй като може да се наложи коригиране на дозата на това лекарство. Не спирайте приема на това лекарство, без да се консултирате с Вашия лекар (вижте раздел „Ако спрете приема на Efexor“).
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Efexor
Ако сте приели повече от необходимата доза Efexor
Свържете се незабавно с Вашия лекар или фармацевт, ако сте приели повече от предписаното от Вашия лекар количество. Симптомите на възможно предозиране могат да включват ускорен пулс, промени в съзнанието (вариращи от сънливост до кома), замъглено зрение, припадъци и повръщане.
Ако сте пропуснали да приемете Efexor
Ако сте пропуснали да приемете доза, вземете я веднага щом си спомните. Ако обаче трябва да приемете следващата си доза, когато забележите пропуснатата доза, пропуснете пропуснатата доза и вземете само една доза, както обикновено. Не приемайте повече от дневното количество Efexor, което Ви е предписано за един ден.
Ако сте спрели приема на Efexor
Не спирайте лечението и не намалявайте дозата без съвет от Вашия лекар, дори ако се чувствате по -добре. Ако Вашият лекар смята, че вече не се нуждаете от Efexor, той може да поиска да намалите дозата постепенно, преди да спрете напълно лечението. Известно е, че страничните ефекти се появяват, когато пациентите спрат да приемат това лекарство, особено когато то е спряно внезапно или когато дозата се намали твърде бързо. Някои пациенти могат да съобщят за симптоми като умора, замаяност, замаяност, главоболие, безсъние, кошмари, сухота в устата, загуба на апетит, гадене, диария, нервност, възбуда, объркване, звънене в ушите, изтръпване или рядко чувство на шок. електричество, слабост, изпотяване, гърчове или грипоподобни симптоми.
Вашият лекар ще Ви посъветва как постепенно да спрете приема на Efexor. Ако почувствате някой от тези или други симптоми, които Ви притесняват, помолете Вашия лекар за допълнителен съвет.
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Efexor
Както всички лекарства, Efexor може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Ако се случи някое от следните, не приемайте повече Efexor.Свържете се незабавно с Вашия лекар или отидете в спешното отделение на най -близката болница:
- Стегнатост в гърдите, хрипове, затруднено преглъщане или дишане.
- Подуване на лицето, гърлото, ръцете или краката.
- Чувство на нервност или тревожност, замаяност, пулсиращо усещане, внезапно зачервяване на кожата и / или усещане за топлина.
- Интензивен обрив, сърбеж или уртикария (повдигнати петна от червена или бледа кожа, които често сърбят).
- Признаците и симптомите на серотонинов синдром могат да включват възбуда, халюцинации, загуба на координация, ускорен сърдечен ритъм, повишена телесна температура, бързи промени в кръвното налягане, свръхактивни рефлекси, диария, кома, гадене, повръщане.
- В най -тежката си форма серотониновият синдром може да прилича на невролептичен злокачествен синдром (NMS). Признаците и симптомите на НМС могат да включват комбинация от треска, ускорен сърдечен ритъм, изпотяване, тежка мускулна скованост, объркване, повишени мускулни ензими (определени чрез „кръвен тест).
Други нежелани реакции, които трябва да съобщите на Вашия лекар са:
- Кашлица, хрипове, задух и висока температура.
- Черни (с цвят на катран) изпражнения или кръв в изпражненията.
- Жълти очи или кожа, сърбяща или тъмна урина, което може да е симптоми на възпаление на черния дроб (хепатит).
- Сърдечни проблеми, като ускорен или неравномерен сърдечен ритъм, повишено кръвно налягане.
- Проблеми с очите, като замъглено зрение, разширени зеници.
- Проблеми с нервна природа, като замаяност, изтръпване, двигателни нарушения, гърчове.
- Психични проблеми, като хиперактивност и еуфория (чувство на прекалено възбуда).
- Синдром на отнемане (вижте раздел "Как да приемате Efexor, ако сте спрели приема на Efexor").
- Продължително кървене - в случай на порязвания или рани може да отнеме малко повече време от обикновено, за да спре кървенето.
Не се притеснявайте, ако забележите малки бели гранули или мъниста в изпражненията си след прием на това лекарство. Вътре в капсулите Efexor има сфероиди (малки бели сфери), които съдържат активната съставка венлафаксин. Тези сфероиди се освобождават от капсулата в стомаха. Тъй като сфероидите пътуват по цялата дължина на стомашно -чревния тракт, венлафаксин се освобождава бавно. Сфероидното покритие не се разтваря и се намира в изпражненията. Следователно, дори ако във фекалиите са открити сфероиди, дозата лекарство се абсорбира.
Пълен списък на страничните ефекти
Много чести (засягат повече от 1 на 10 пациенти)
- Виене на свят; главоболие
- Гадене; суха уста
- Изпотяване (включително нощно изпотяване)
- Чести (засягат 1 до 10 потребители на 100)
- Намален апетит
- Объркване; чувство на откъснатост от себе си; липса на оргазъм; намалено либидо; нервност; безсъние; необичайни сънища
- Сънливост; тремор; изтръпване; повишен мускулен тонус
- Зрителни нарушения, включително замъглено зрение; разширени зеници; неспособност на окото автоматично да променя фокуса от далечни към близки обекти
- Шум в ушите (шум в ушите)
- Сърцебиене
- Повишено кръвно налягане горещи вълни Прозяване
- Той се дръпна; запек; диария
- Повишена честота на уриниране; затруднено отделяне на урина
- Нарушения на менструалния цикъл, като повишено кървене или повишено кървене; анормален оргазъм / еякулация (мъже); еректилна дисфункция (импотентност)
- Слабост (астения); умора; втрисане
- Повишен холестерол
Нечести (засягат 1 до 10 потребители на 1 000)
- Халюцинации; чувство на откъснатост от реалността; възбуда; анормален оргазъм (жени); липса на усещания или емоции; чувство на свръхвъзбуда; скърцане със зъби
- Чувство на безпокойство или неспособност да седите или да стоите неподвижно; припадък; неволно движение на мускулите; нарушена координация и баланс; усещане за променен вкус
- Ускорен пулс; чувство на замаяност (особено при твърде бързо изправяне)
- Недостиг на въздух
- Повръщане на кръв черни катранени изпражнения или кръв в изпражненията; което може да е признак на вътрешно кървене
- Може да се появи общо подуване на кожата, особено в областта на лицето, устата, езика и гърлото или ръцете и краката и / или сърбящи подутини (копривна треска); чувствителност към слънчева светлина; синини; обрив;
- Невъзможност за отделяне на урина
- Качване на тегло отслабване
Редки (засягат 1 до 10 потребители на 10 000)
- Припадъци
- Уринарна инконтиненция
- Хиперактивност, състезателни мисли и намалена нужда от сън (мания)
Честотата не е известна
- Намален брой тромбоцити в кръвта, което води до повишен риск от синини или кървене кръвни нарушения, които могат да доведат до повишен риск от инфекция
- Подуване на лицето или езика, задух или затруднено дишане, често с кожен обрив (това може да бъде сериозна алергична реакция)
- Прекомерен прием на вода (известен като SIADH)
- Намаляване на нивата на натрий в кръвта
- Суицидни мисли и суицидно поведение: Съобщавани са случаи на суицидни мисли и суицидно поведение по време на лечението с венлафаксин или скоро след прекратяване на лечението с венлафаксин (вж. Точка 2, Преди да приемете Efexor)
- Дезориентация и объркване, често придружени от халюцинации (делириум); агресия
- Висока температура с мускулна скованост, объркване или възбуда и изпотяване или ако имате спазматични движения на мускулите, които не можете да контролирате, това може да показва сериозно състояние, известно като невролептичен злокачествен синдром; чувство на еуфория, сънливост, продължително и бързо движение на очите, неудобни движения, безпокойство, чувство на пиянство, изпотяване или скованост на мускулите, които са признаци на серотонинов синдром; скованост, спазми и неволеви движения на мускулите
- Силна болка в очите и намалено или замъглено зрение
- Замайване
- Понижаване на кръвното налягане абнормен, ускорен или неравномерен сърдечен ритъм, който може да доведе до припадък; неочаквано кървене, тоест кървене от венците, кръв в урината или повръщане с кръв, или неочаквани синини или разкъсване на вените
- Кашлица, хрипове, задух и висока температура, които са симптоми на възпаление на белите дробове, свързано с увеличаване на белите кръвни клетки (белодробна еозинофилия)
- Тежка коремна или гръбначна болка (което може да показва сериозен проблем с червата, черния дроб или панкреаса)
- Сърбеж, пожълтяване на кожата или очите, тъмна урина или грипоподобни симптоми, които са признаци на възпаление на черния дроб (хепатит); леки промени в кръвните нива на чернодробните ензими
- Кожен обрив, който може да доведе до силно образуване на мехури и лющене на кожата сърбеж; лек обрив
- Необяснима болка, чувствителност при допир или мускулна слабост (рабдомиолиза)
- Ненормално производство на кърма
Понякога Efexor причинява странични ефекти, за които може да не сте наясно, като повишаване на кръвното налягане или анормален сърдечен ритъм; леки промени в кръвните нива на чернодробните ензими, натрия или холестерола. По -рядко Efexor може да намали функцията на тромбоцитите в кръвта Ви, което води до повишен риск от синини и кървене. Следователно, Вашият лекар може да пожелае да Ви прави периодична проверка на кръвта, особено ако приемате Efexor за дълго време.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Пазете Efexor на място, недостъпно за деца.
Не използвайте Efexor след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка.
Да не се съхранява над 30 ° C.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
ДРУГА ИНФОРМАЦИЯ
Какво съдържа Efexor
Активната съставка е венлафаксин.
Ефексор 37,5 mg:
Всяка капсула с удължено освобождаване съдържа 42,43 mg венлафаксин хидрохлорид, еквивалентно на 37,5 mg венлафаксин основа.
Помощните вещества са:
Съдържание на капсулата: микрокристална целулоза, етилцелулоза, хипромелоза, талк Капсулна обвивка: желатин, черни, червени и жълти железни оксиди (E172), титанов диоксид (E171)
Мастило за печат на капсули: лак, червен железен оксид (E172), амониев хидроксид, симетикон, пропилен гликол
Efexor 75 mg:
Всяка капсула с удължено освобождаване съдържа 84.85 mg венлафаксин хидрохлорид, еквивалентно на 75 mg венлафаксин основа.
Помощните вещества са:
Съдържание на капсулата: микрокристална целулоза, етилцелулоза, хипромелоза, талк
Обвивка на капсулата: желатин, червени и жълти железни оксиди (E172), титанов диоксид (E171)
Мастило за печат на капсули: лак, червен железен оксид (E172), амониев хидроксид, симетикон, пропилен гликол
Efexor 150 mg:
Всяка капсула с удължено освобождаване съдържа 169.7 mg венлафаксин хидрохлорид, еквивалентно на 150 mg венлафаксин основа.
Помощните вещества са:
Съдържание на капсулата: микрокристална целулоза, етилцелулоза, хипромелоза, талк
Обвивка на капсулата: желатин, червени и жълти железни оксиди (E172), титанов диоксид (E171)
Мастило за печат на капсули: лак, натриев хидроксид, повидон, титанов диоксид (E171), пропилен гликол
Как изглежда Efexor и какво съдържа опаковката
Efexor 37,5 mg са светлосиви и прасковени непрозрачни капсули, отпечатани в червено с "W" и здравина "37,5".
Efexor 37,5 mg се предлага в опаковки, съдържащи 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 капсули и в болнични опаковки, съдържащи 70 капсули (10x7, 1x70) или в бутилки, съдържащи 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 капсули и в болнични бутилки, съдържащи 70 капсули.
Efexor 75 mg са непрозрачни прасковени капсули, отпечатани в червено с "W" и здравина "75".
Efexor 75 mg се предлага в опаковки, съдържащи 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 капсули и в болнични опаковки, съдържащи 500 (10x50) и 1000 (10x100) капсули или в бутилки, съдържащи 14, 20, 50, 100 капсули и в болнични бутилки, съдържащи 500 и 1000 капсули.
Efexor 150 mg са тъмно оранжеви непрозрачни капсули, отпечатани в бяло с "W" и здравина "150".
Efexor 150 mg се предлага в опаковки, съдържащи 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 84, 98, 100 капсули и в болнични опаковки, съдържащи 500 (10x50) и 1000 (10x100) капсули или в бутилки, съдържащи 14, 20, 50, 100 капсули и в болнични бутилки, съдържащи 500 и 1000 капсули.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Твърди капсули с удължено освобождаване
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
EFEXOR
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Венлафаксин 37,5 mg:
Всяка капсула с удължено освобождаване съдържа 42,43 mg венлафаксин хидрохлорид, еквивалентно на 37,5 mg венлафаксин основа.
Венлафаксин 75 mg:
Всяка капсула с удължено освобождаване съдържа 84.85 mg венлафаксин хидрохлорид, еквивалентно на 75 mg венлафаксин основа.
Венлафаксин 150 mg:
Всяка капсула с удължено освобождаване съдържа 169.7 mg венлафаксин хидрохлорид, еквивалентно на 150 mg венлафаксин основа.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Капсула с удължено освобождаване, твърда.
Венлафаксин 37,5 mg:
Твърда желатинова капсула, тип 3, със светлосива непрозрачна капачка и прасковено непрозрачно тяло, отпечатано в червено „W“ и „37,5“.
Венлафаксин 75 mg:
Твърда желатинова капсула, тип 1, с цвят на праскова, непрозрачна, отпечатана в червено "W" и "75".
Венлафаксин 150 mg:
Твърда желатинова капсула, тип 0, тъмно оранжева, непрозрачна, отпечатана в бяло "W" и "150".
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на тежки депресивни епизоди.
Предотвратяване на рецидиви на тежки депресивни епизоди.
Лечение на генерализирано тревожно разстройство.
Лечение на социално тревожно разстройство.
Лечение на паническо разстройство, със или без агорафобия.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Големи депресивни епизоди
Препоръчителната начална доза на венлафаксин с удължено освобождаване е 75 mg веднъж дневно. Пациентите, които не реагират на начална доза от 75 mg / ден, могат да се възползват от увеличаване на дозата до максимум 375 mg / ден. Увеличаването на дозата може да се извършва на интервали от 2 седмици или повече. Ако е клинично обосновано поради тежестта на симптомите, дозата може да се увеличава на по -чести интервали, но не по -малко от 4 дни.
Поради риска от свързани с дозата нежелани реакции, повишаването на дозата трябва да се извършва само след клинична оценка (вж. Точка 4.4). Трябва да се поддържа най -ниската ефективна доза.
Пациентите трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, обикновено няколко месеца или повече. Лечението трябва да се преоценява редовно на индивидуална основа. Дългосрочното лечение за предотвратяване на рецидив на големи депресивни епизоди (МДЕ) също може да бъде подходящо. В повечето случаи препоръчителната доза за предотвратяване на рецидив на MDE е същата като тази, използвана по време на самия епизод.
Лечението с антидепресанти трябва да продължи най -малко 6 месеца след ремисия на заболяването.
Генерализирано тревожно разстройство
Препоръчителната начална доза на венлафаксин с удължено освобождаване е 75 mg на ден, веднъж дневно. Пациентите, които не реагират на начална доза от 75 mg / ден, могат да се възползват от увеличаване на дозата до максимум 225 mg / ден. Увеличаването на дозата може да се извършва на интервали от 2 седмици или повече.
Поради риска от свързани с дозата нежелани реакции, повишаването на дозата трябва да се извършва само след клинична оценка (вж. Точка 4.4). Трябва да се поддържа най -ниската ефективна доза.
Пациентите трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, обикновено няколко месеца или повече. Лечението трябва да се преоценява редовно на индивидуална основа.
Социално тревожно разстройство
Препоръчителната доза венлафаксин с удължено освобождаване е 75 mg веднъж дневно. Няма доказателства, че по -високите дози носят по -голяма полза.
Въпреки това, при отделни пациенти, които не реагират на началната доза от 75 mg / ден, може да се обмисли увеличаване до максималната доза от 225 mg / ден. Увеличаването на дозата може да се извършва на интервали от 2 седмици или повече.
Поради риска от свързани с дозата нежелани реакции, повишаването на дозата трябва да се извършва само след клинична оценка (вж. Точка 4.4). Трябва да се поддържа най -ниската ефективна доза.
Пациентите трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, обикновено няколко месеца или повече. Лечението трябва да се преоценява редовно на индивидуална основа.
Паническо разстройство
Препоръчва се да се използва 37,5 mg дневна доза венлафаксин с удължено освобождаване в продължение на 7 дни. След това дозата трябва да се увеличи до 75 mg дневно. Пациентите, които не реагират на 75 mg / ден, могат да получат полза от увеличаването на дозата до максимум 225 mg / ден Дозата може да се увеличава на интервали от 2 седмици или повече.
Поради риска от свързани с дозата нежелани реакции, повишаването на дозата трябва да се извършва само след клинична оценка (вж. Точка 4.4). Трябва да се поддържа най -ниската ефективна доза.
Пациентите трябва да бъдат лекувани за достатъчен период от време, обикновено няколко месеца или повече. Лечението трябва да се преоценява редовно на индивидуална основа.
Употреба при пациенти в напреднала възраст
Не се счита за необходимо специфично коригиране на дозата на венлафаксин въз основа само на възрастта.Но трябва да се внимава при лечението на пациенти в напреднала възраст (например поради възможността за бъбречна недостатъчност, потенциала за нарушена чувствителност и афинитет). с възрастта) Винаги трябва да се използва най -ниската ефективна доза и пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани, когато е необходимо увеличаване на дозата.
Употреба при деца и юноши на възраст под 18 години
Употребата на венлафаксин не се препоръчва при деца и юноши.
Контролираните клинични проучвания при деца и юноши с тежко депресивно разстройство не са показали ефикасност и не подкрепят употребата на венлафаксин при тези пациенти (вж. Точки 4.4 и 4.8).
Ефикасността и безопасността на венлафаксин при други показания при деца и юноши под 18 години не е установена.
Употреба при пациенти с чернодробна недостатъчност
При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане обикновено трябва да се обмисли намаляване на дозата с 50%. Поради индивидуалната променливост на клирънса, индивидуализацията на дозата би била за предпочитане.
Има ограничени данни при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност. Препоръчва се повишено внимание и трябва да се обмисли намаляване на дозата с повече от 50%. Потенциалната полза трябва да се прецени спрямо рисковете при лечение на пациенти с тежко чернодробно увреждане.
Употреба при пациенти с бъбречно увреждане
Въпреки че не е необходимо коригиране на дозата при пациенти със скорост на гломерулна филтрация (GFR) между 30 и 70 ml / минута, се препоръчва повишено внимание. За пациенти, които се нуждаят от хемодиализа и при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (СКФ)
Симптоми на отнемане, наблюдавани при преустановяване на лечението с венлафаксин
Трябва да се избягва рязкото прекратяване на лечението. При спиране на венлафаксин, дозата трябва да се намалява постепенно за период от поне 1-2 седмици, за да се намали рискът от реакции на отнемане (вж. Точки 4.4 и 4.8). може да се обмисли възобновяване на предписаната по -рано доза. След това лекарят може да продължи да намалява дозата, но по -постепенно.
Перорална употреба.
Препоръчва се венлафаксин капсули с удължено освобождаване да се приемат с храна, приблизително по едно и също време всеки ден.Капсулите трябва да се поглъщат цели с течност и не трябва да се разделят, счупват, дъвчат или разтварят.
Пациентите на таблетки с незабавно освобождаване на венлафаксин могат да преминат към капсули с удължено освобождаване на венлафаксин в най-близката еквивалентна дневна доза. Например, приемането на венлафаксин 37,5 mg таблетки с незабавно освобождаване два пъти дневно може да се премине към прием на венлафаксин 75 mg капсули с удължено освобождаване веднъж дневно. Може да се наложи индивидуално коригиране на дозата.
Капсулите с удължено освобождаване на венлафаксин съдържат сфероиди, които освобождават активното вещество бавно в храносмилателния тракт. Неразтворимата част от тези сфероиди се елиминира и може да бъде намерена във фекалиите.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Съпътстващото лечение с необратими инхибитори на моноаминооксидазата (МАОИ) е противопоказано поради риска от серотонинов синдром със симптоми като възбуда, тремор и хипертермия. Венлафаксин не трябва да се започва, докато не са изминали най -малко 14 дни от спирането на лечението с необратим MAOI.
Приложението на венлафаксин трябва да се прекрати най -малко 7 дни преди започване на лечението с необратим МАО инхибитор (вж. Точки 4.4 и 4.5).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Самоубийствени / суицидни мисли или клинично влошаване
Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (събития, свързани със самоубийство). Този риск продължава, докато настъпи значителна ремисия. Тъй като подобрение може да не настъпи през първите или непосредствените седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани, докато настъпи подобрение. Като цяло има клиничен опит, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на подобрение.
Други психични състояния, за които се предписва венлафаксин, също могат да бъдат свързани с повишен риск от събития, свързани със самоубийство. Освен това тези състояния могат да бъдат свързани с тежко депресивно разстройство. Следователно същите предпазни мерки, наблюдавани при лечение на пациенти с тежко депресивно разстройство, трябва да се спазват при други психиатрични състояния.
Пациенти с анамнеза за събития, свързани със самоубийство, или които показват значителна степен на суицидни мисли преди започване на лечението, са изложени на повишен риск от мисли за самоубийство или опити за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. Клинични проучвания, проведени с антидепресанти в сравнение с плацебо при възрастни пациенти с психични разстройства, показва повишен риск от суицидно поведение във възрастовата група под 25 години при пациенти, лекувани с антидепресанти, в сравнение с плацебо.
Лекарствената терапия с антидепресанти винаги трябва да бъде свързана с внимателно наблюдение на пациентите, особено тези с висок риск, особено в началните етапи на лечението и след промяна на дозата.Пациентите (и болногледачите) трябва да бъдат информирани за необходимостта от проследяване за всяко клинично влошаване, появата на суицидно поведение или мисли или необичайни промени в поведението и незабавно да потърсят лекарска помощ, ако се появят тези симптоми.
Употреба при деца и юноши на възраст под 18 години
Efexor не трябва да се използва за лечение на деца и юноши под 18 години.
Поведението, свързано със самоубийството (опити за самоубийство и мисли за самоубийство) и враждебност (главно агресия, опозиционно поведение и гняв) се наблюдават по-често в клиничните изпитвания при деца и юноши, лекувани с антидепресанти, отколкото при тези, лекувани с плацебо. Ако според медицинските нужди трябва да се вземе решение за лечение, пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван за появата на симптоми на самоубийство. Освен това няма дългосрочни данни за безопасност за растежа, съзряването и когнитивното и поведенческо развитие на деца и юноши.
Серотонинов синдром
При лечение с венлафаксин, както и при други серотонинергични лекарства, може да се развие потенциално животозастрашаващ серотонинов синдром или реакции като невролептичен малигнен синдром (NMS), особено при едновременна употреба на други серотонинергични лекарства (включително SSRIs, SNRIs. И триптани), с лекарства, които пречат на метаболизма на серотонин, като МАО инхибитори (напр. метиленово синьо), или с антипсихотици или други допаминови антагонисти (вж. точки 4.3 и 4.5).
Симптомите на серотонинов синдром могат да включват промени в психичното състояние (напр. Възбуда, халюцинации, кома), автономна нестабилност (напр. Тахикардия, лабилно кръвно налягане, хипертермия), нервно -мускулни аберации (напр. Хиперрефлексия, некоординация) и / или стомашно -чревни симптоми (напр. гадене, повръщане, диария).
Серотониновият синдром в най -тежката си форма може да наподобява НМС и се проявява с хипертермия, скованост на мускулите, автономна нестабилност с евентуални бързи колебания на жизнените показатели и промени в психичното състояние.
Ако едновременното лечение с венлафаксин и други лекарства, които могат да повлияят на допаминергичните и / или серотонинергичните невротрансмитерни системи, е клинично оправдано, се препоръчва внимателно наблюдение на пациента, особено по време на началната фаза на лечението и при увеличаване на дозата.
Едновременната употреба на венлафаксин с предшественици на серотонин (като добавки с триптофан) не се препоръчва.
Глаукома с тесен ъгъл
Във връзка с венлафаксин може да възникне мидриаза. Препоръчва се внимателно наблюдение на пациенти с повишено вътреочно налягане или пациенти с риск от остра тесноъгълна глаукома (тесноъгълна глаукома).
Кръвно налягане
При употреба на венлафаксин често се съобщава за дозозависимо повишаване на кръвното налягане, а в постмаркетинговия опит са докладвани случаи на повишено кръвно налягане, изискващи незабавно лечение.
Всички пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани за случаи на високо кръвно налягане, а преди започване на лечението с венлафаксин трябва да се проверява съществуваща хипертония.Кръвното налягане трябва да се следи периодично след започване на лечението и след увеличаване на дозата. Трябва да се внимава при пациенти с предшестващи състояния, които могат да бъдат компрометирани от повишаване на кръвното налягане, като тези с нарушена сърдечна функция.
Сърдечен ритъм
Може да настъпи повишаване на сърдечната честота, особено при по -високи дози. Трябва да се внимава при пациенти с вече съществуващи състояния, които могат да бъдат компрометирани от повишаване на сърдечната честота.
Сърдечно заболяване и риск от аритмия
Употребата на венлафаксин не е оценена при пациенти с скорошна анамнеза за миокарден инфаркт или нестабилно сърдечно заболяване, поради което венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание при такива пациенти.
В постмаркетинговия опит са съобщени случаи на фатална сърдечна аритмия при употребата на венлафаксин, особено в случаи на предозиране. Преди да се предпише венлафаксин на пациенти с висок риск от тежка сърдечна аритмия, трябва да се обмисли оценка на ползата и риска.
Конвулсии
По време на лечението с венлафаксин могат да се появят гърчове. Както всички антидепресанти, венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за гърчове и засегнатите пациенти трябва да бъдат внимателно проследявани. Лечението трябва да се преустанови при пациенти, които развиват гърчове.
Хипонатриемия
При употребата на венлафаксин могат да възникнат случаи на хипонатриемия и / или синдром на неадекватна секреция на антидиуретичен хормон (SIADH). Това се случва по-често при пациенти с изчерпване на течности или дехидратация. Пациенти в старческа възраст, пациенти, приемащи диуретици, и пациенти с изчерпване на течности за други причините може да са изложени на повишен риск за това събитие.
Ненормално кървене
Лекарства, които инхибират усвояването на серотонин, могат да доведат до намалена функция на тромбоцитите. Рискът от кървене от кожата и лигавиците, включително стомашно -чревен кръвоизлив, може да се увеличи при пациенти, приемащи венлафаксин. Както при другите инхибитори на обратното захващане на серотонин, венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, предразположени към кървене, включително пациенти, лекувани с антикоагуланти и тромбоцитни инхибитори.
Серумен холестерол
Клинично значимо повишаване на серумния холестерол е регистрирано при 5,3% от пациентите, лекувани с венлафаксин, и 0,0% от пациентите, лекувани с плацебо, след най-малко три месеца лечение в плацебо-контролирани клинични проучвания. По време на продължително лечение трябва да се обмисли измерване на серумните нива на холестерол.
Едновременно приложение със средства за отслабване
Безопасността и ефикасността на терапията с венлафаксин в комбинация със средства за отслабване, включително фентермин, не е доказана. Не се препоръчва едновременно приложение на венлафаксин и средства за отслабване.Венлафаксин не е показан за отслабване самостоятелно или в комбинация с други продукти.
Мания / хипомания
Мания / хипомания може да се появи при малка част от пациентите с разстройства на настроението, които са приемали антидепресанти, включително венлафаксин.Както и другите антидепресанти, венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с лична или фамилна анамнеза за биполярно разстройство.
Агресия
Агресия може да настъпи при малка част от пациентите, приемали антидепресанти, включително венлафаксин. Това е съобщено при започване на лечението, промяна на дозата и преустановяване на лечението.
Както при другите антидепресанти, венлафаксин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с анамнеза за агресия.
Преустановяване на лечението
Симптомите на отнемане са чести при преустановяване на лечението, особено в случай на рязко прекратяване (вж. Точка 4.8). В клинични проучвания нежеланите събития, наблюдавани при преустановяване на лечението (по време и след намаляване на дозата), са се появили при приблизително 31% от пациентите, лекувани с венлафаксин, и при 17% от пациентите, приемащи плацебо.
Рискът от симптоми на отнемане може да зависи от няколко фактора, включително продължителността и дозата на терапията и скоростта на намаляване на дозата. Най -често съобщаваните реакции са замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия), нарушения на съня (включително безсъние и интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, тремор и главоболие. Обикновено тези симптоми са леки до умерени; при някои пациенти обаче те могат да бъдат с тежка интензивност. Обикновено те се появяват в рамките на първите няколко дни след спиране на лечението, но много редки случаи на такива симптоми са съобщени при пациенти, които по невнимание са пропуснали доза.Общо тези симптоми са самоограничаващи се и обикновено отзвучават в рамките на 2 седмици, въпреки че при някои индивиди може да продължи по-дълго (2-3 месеца или повече). Поради това се препоръчва постепенно да се намали приложението на венлафаксин, когато лечението се преустанови за период от няколко седмици или месеци, в зависимост от нуждите на всеки пациент (вж. точка 4.2).
Акатизия / психомоторно безпокойство
Употребата на венлафаксин е свързана с развитието на акатизия, характеризираща се с субективно неприятно и стресиращо безпокойство и необходимост от движение често придружено от невъзможност да седи или стои неподвижно. По -вероятно е това да се случи през първите няколко седмици от лечението. При пациенти, съобщаващи за тези симптоми, увеличаването на дозата може да бъде вредно.
Суха уста
10% от пациентите, лекувани с венлафаксин, съобщават за сухота в устата. Това може да доведе до повишен риск от кариес и пациентите трябва да бъдат предупредени за важността на хигиената на зъбите.
Диабет
Лечението със SSRI или венлафаксин може да промени контрола на кръвната захар при пациенти с диабет. Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и / или перорални хипогликемични средства.
Взаимодействие с лабораторни тестове за лекарства
При пациенти, приемащи венлафаксин, са докладвани фалшиво положителни имунологични скринингови тестове за фенциклидин (PCP) и амфетамин в урината. Това се дължи на липсата на специфичност на скрининговите тестове. Могат да се очакват фалшиво положителни резултати. Няколко дни след спиране на терапията с венлафаксин . Потвърдителните тестове, като газова хроматография / масспектрометрия, ще разграничат венлафаксин от PCP и амфетамин.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Инхибитори на моноаминооксидаза (I-MAO)
Необратими неселективни MAOI
Венлафаксин не трябва да се използва в комбинация с неселективни необратими МАО-инхибитори. Употребата на венлафаксин не трябва да се започва най-малко 14 дни след прекратяване на лечението с необратим неселективен MAOI. Лечението с венлафаксин трябва да бъде спряно поне 7 дни преди започване на лечението с необратим неселективен МАО-инхибитор (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Обратим селективен инхибитор на МАО-А (моклобемид)
Комбинацията от венлафаксин с обратими и селективни МАО -инхибитори, като моклобемид, не се препоръчва поради риска от серотонинов синдром.След лечение с обратими МАО -инхибитори може да се очаква карентен период по -малък от 14 дни преди началото на лечението с венлафаксин Препоръчва се да се спре приема на венлафаксин поне 7 дни преди започване на лечение с обратим МАО -инхибитор (вж. Точка 4.4).
Реверсивни неселективни MAOI (линезолид)
Антибиотикът линезолид е слаб обратим и неселективен MAOI и не трябва да се предписва на пациенти, лекувани с венлафаксин (вж. Точка 4.4).
Съобщавани са сериозни нежелани реакции при пациенти, които наскоро са прекратили терапията с МАОИ и са започнали терапия с венлафаксин или наскоро са прекратили терапията с венлафаксин преди започване на терапията с МАОИ. Тези реакции включват тремор, миоклония, диафореза, гадене, повръщане, зачервяване, замаяност и хипертермия с прояви, наподобяващи злокачествен невролептичен синдром, конвулсии и смърт.
Серотонинов синдром
Както при другите серотонинергични лекарства, серотониновият синдром, потенциално животозастрашаващо състояние, може да възникне при венлафаксин, особено при едновременната употреба на други лекарства, които могат да модулират серотонинергичната невротрансмисионна система (като триптани, SSRIs, SNRI, литий, сибутрамин, трамадол) или „жълт кантарион [Hypericum perforatum]), с лекарства, които пречат на метаболизма на серотонина (като МАОИ за напр.метиленово синьо) или със серотонинови прекурсори (като добавки с триптофан).
Ако едновременното лечение с венлафаксин и SSRI, SNRI или серотонинов рецепторен агонист (триптан) е клинично оправдано, се препоръчва внимателно наблюдение на пациента, особено в началото на лечението и при увеличаване на дозата. Едновременната употреба на венлафаксин с предшественици на серотонин (като добавки с триптофан) не се препоръчва (вж. Точка 4.4).
Лекарства, които засягат централната нервна система (ЦНС)
Рискът от използване на венлафаксин в комбинация с други лекарствени продукти, действащи върху ЦНС, не е систематично оценяван.Поради това трябва да се внимава, когато венлафаксин се приема в комбинация с други действащи на ЦНС лекарствени продукти.
Етанол
Доказано е, че венлафаксин не увеличава увреждането на умствените и двигателните умения, причинено от етанол, но пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват консумацията на алкохол, докато приемат венлафаксин, както при всички други активни лекарствени продукти за ЦНС.
Ефекти на други лекарствени продукти върху венлафаксин
Кетоконазол (инхибитор на CYP3A4)
Фармакокинетично проучване с кетоконазол при силни метаболизатори на CYP2D6 (МИ) и лоши метаболизатори (МР) дава по-високи AUC резултати както за венлафаксин (съответно 70% и 21% при МП и МИ на CYP2D6) и О-дезметилвенлафаксин (33% и 23 % съответно при пациенти с МР и МИ на CYP2D6) след прилагане на кетоконазол. Едновременната употреба на венлафаксин с инхибитори на CYP3A4 (напр. Атазанавир, кларитромицин, индинавир, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кетоконазол, нелфинавир, ритонавир, саквинавир, телитромицин) следователно може да повиши нивата на венлафаксил-дезметил включва едновременната употреба на венлафаксин и инхибитор на CYP3A4.
Ефект на венлафаксин върху други лекарствени продукти
Литий
При едновременна употреба на венлафаксин и литий може да възникне серотонинов синдром (вж. Серотонинов синдром).
Диазепам
Венлафаксин няма ефект върху фармакокинетиката и фармакодинамиката на диазепам и неговия активен метаболит дезметилдиазепам. Изглежда, че диазепам не влияе върху фармакокинетиката нито на венлафаксин, нито на неговия активен метаболит О-дезметилвенлафаксин. Не е известно дали има фармакокинетично и / или фармакодинамично взаимодействие с други бензодиазепини.
Имипрамин
Венлафаксин не повлиява фармакокинетиката на "имипрамин и 2-ОН-имипрамин. C" е дозо-зависимо увеличение на AUC на 2-ОН-дезипрамин 2,5 до 4,5 пъти, когато се прилага венлафаксин дневно в дози от 75 mg до 150 mg. Имипрамин не повлиява фармакокинетиката на венлафаксин и О-дезметилвенлафаксин. Клиничното значение на това взаимодействие е неизвестно. Трябва да се внимава, когато имипрамин и венлафаксин се прилагат едновременно.
Халоперидол
Фармакокинетично проучване с халоперидол показва 42% намаление на общия орален клирънс, 70% увеличение на AUC, 88% увеличение на C, но без промяна в полуживота на халоперидол. Това трябва да се има предвид при пациенти, лекувани едновременно с халоперидол и венлафаксин. Клиничното значение на това взаимодействие е неизвестно.
Рисперидон
Венлафаксин увеличава AUC на рисперидон с 50%, но не променя значително фармакокинетичния профил на общата активна част (рисперидон плюс 9-хидроксирисперидон). Клиничното значение на това взаимодействие е неизвестно.
Метопролол
Едновременното приложение на венлафаксин и метопролол при здрави доброволци в проучване за фармакокинетично взаимодействие за двата лекарствени продукта води до приблизително 30-40% увеличение на плазмените концентрации на метопролол, без промяна в плазмените концентрации на неговия активен метаболит, l "α-хидроксиметопролол. Клиничното значение на тази находка при пациенти с хипертония е неизвестно. Метопролол не променя фармакокинетичния профил на венлафаксин или неговия активен метаболит, О-дезметилвенлафаксин. Едновременното приложение на венлафаксин с метопролол трябва да се извършва с повишено внимание.
Индинавир
Фармакокинетично проучване с индинавир показва 28% намаление на AUC и 36% намаление на Cmax на индинавир. Индинавир не променя фармакокинетиката на венлафаксин и О-дезметилвенлафаксин. Клиничното значение на това взаимодействие е неизвестно.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма адекватни данни за приложението на венлафаксин при бременни жени.
Проучванията при животни показват репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск за хората е неизвестен.Венлафаксин трябва да се прилага само при бременни жени, ако очакваните ползи надвишават всеки възможен риск.
Както при другите инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs / SNRIs), при новородени могат да се появят симптоми на отнемане, ако венлафаксин се използва до раждането или малко преди това. Някои бебета, изложени на венлафаксин в края на третия триместър, са развили усложнения, които изискват изкуствено хранене, дихателна подкрепа или продължителна хоспитализация. Такива усложнения могат да възникнат веднага след раждането.
Епидемиологичните проучвания показват, че употребата на SSRIs по време на бременност, особено в късна бременност, може да увеличи риска от персистираща белодробна хипертония при новороденото (PPHN). Въпреки че няма проучване за връзката между лечението с PPHN и SNRI, този потенциален риск не може да бъде изключен с венлафаксин, предвид механизма му на действие (инхибиране на обратното поемане на серотонин).
Следните симптоми могат да се наблюдават при новородени, ако майките са приемали SSRI / SNRI към края на бременността: раздразнителност, тремор, хипотония, постоянен плач и затруднено сучене или заспиване. Тези симптоми могат да се дължат на серотонергични ефекти или симптоми на експозиция. В повечето случаи тези усложнения се наблюдават веднага или в рамките на 24 часа след раждането.
Време за хранене
Венлафаксин и неговият активен метаболит, О-дезметилвенлафаксин, се екскретират в кърмата.При постмаркетингови наблюдения са докладвани случаи на кърмачета, които са имали плач, раздразнителност и нарушения на съня. Симптоми, подобни на тези, наблюдавани при спиране на венлафаксин, са докладвани при спиране на кърменето. Може да се изключи риск за кърмачето. Следователно трябва да се направи избор дали да продължите / преустановите кърменето или да продължите / преустановите лечението с Efexor, като се вземе предвид ползата от кърменето за детето и ползата от лечението с Efexor за жените.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Всяко психоактивно лекарство може да увреди преценката, мисленето или двигателните умения. Поради това пациентите, приемащи венлафаксин, трябва да бъдат съветвани да внимават при шофиране и работа с опасни машини.
04.8 Нежелани реакции
Най -честите (> 1/10) нежелани реакции, докладвани в клиничните изпитвания, са гадене, сухота в устата, главоболие и изпотяване (включително нощно изпотяване).
Нежеланите реакции са изброени по -долу по системо -органни класове и честота.
Честотите се определят като: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
* Съобщавани са случаи на суицидни мисли и суицидно поведение по време на терапията с венлафаксин или непосредствено след прекратяване на лечението (вж. Точка 4.4).
** (вижте точка 4.4)
*** В груповите клинични проучвания честотата на главоболие с венлафаксин и плацебо е сходна.
Прекратяването на лечението с венлафаксин (особено когато е рязко) често води до симптоми на отнемане. Най -често съобщаваните реакции са замаяност, сензорни нарушения (включително парестезия), нарушения на съня (включително безсъние и интензивни сънища), възбуда или тревожност, гадене и / или повръщане, тремор, замаяност, главоболие и синдром на грип. Обикновено тези събития са леки до умерени и самоограничаващи се; въпреки това при някои пациенти те могат да бъдат тежки и / или продължителни. когато лечението с венлафаксин вече не се изисква (вж. точки 4.2 и 4.4).
Педиатрични пациенти
Като цяло профилът на нежеланите реакции на венлафаксин (в плацебо-контролирани клинични проучвания) при деца и юноши (на възраст 6-17 години) е подобен на този, наблюдаван при възрастни. Както при възрастни, се наблюдават намален апетит, загуба на тегло, повишено кръвно налягане и повишен серумен холестерол (вж. Точка 4.4).
Суицидните мисли са наблюдавани като нежелана реакция в педиатричните клинични изпитвания.Съществуват и повишени случаи на враждебност и, особено при тежко депресивно разстройство, самонараняване.
По -специално, следните нежелани реакции са наблюдавани при педиатрични пациенти: коремна болка, възбуда, диспепсия, екхимоза, епистаксис и миалгия.
04.9 Предозиране
В постмаркетинговия опит се съобщава за предозиране на венлафаксин предимно във връзка с алкохол и / или други лекарствени продукти. Съобщава се за събития като промени в електрокардиограмата (напр. удължаване на QT интервала, блокиране на снопче, удължаване на QRS), камерна тахикардия, брадикардия, хипотония, замаяност и смърт.
Публикуваните ретроспективни проучвания съобщават, че предозирането на венлафаксин може да бъде свързано с повишен риск от летален изход в сравнение с риска, докладван при антидепресанти на SSRI, но по -нисък от този, докладван с трициклични антидепресанти. Епидемиологичните проучвания показват, че пациентите, лекувани с венлафаксин, имат по-голям брой суицидни рискови фактори от пациентите, лекувани със SSRI. Степента, до която повишеният риск от фатален изход може да се дължи на токсичността на венлафаксин при предозиране по отношение на някои характеристики на пациентите, лекувани с венлафаксин, е неясна. За да се намали рискът от предозиране, трябва да се предпише минималното количество лекарство, което позволява добро управление на пациентите.
Препоръчително лечение
Препоръчват се общи поддържащи и симптоматични мерки; Сърдечният ритъм и жизнените показатели трябва да се проследяват. В случай на риск от аспирация, не се препоръчва предизвикване на повръщане.Може да бъде показана стомашна промивка, ако се извърши веднага след поглъщането или при симптоматични пациенти. Прилагането на активен въглен може също да ограничи абсорбцията на активното вещество. Малко вероятно е принудителната диуреза, диализата, хемоперфузията и обменната трансфузия да бъдат от полза. Не е известен специфичен антидот за венлафаксин.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: други антидепресанти.
ATC код: N06AX16.
Смята се, че механизмът на антидепресантната активност на венлафаксин при хората е свързан с неговото засилване на невротрансмитерната активност в централната нервна система.Предклиничните проучвания показват, че венлафаксин и неговият основен метаболит, О-дезметилвенлафаксин (ODV), са инхибитори на обратното захващане на серотонин и норадреналин. Венлафаксин също слабо инхибира усвояването на допамин. Венлафаксин и неговият активен метаболит намаляват β-адренергичната реакция както при остро (еднократна доза), така и при хронично приложение. Венлафаксин и ODV са много сходни в цялостното си действие върху поглъщането на невротрансмитери и взаимодействието на рецептора.
Венлафаксин практически няма афинитет инвитро за мускаринови, холинергични, H1-хистаминергични или α1-адренергични рецептори на мозъка на плъх. Фармакологичната активност върху тези рецептори може да бъде свързана с различни странични ефекти, наблюдавани при други антидепресанти, като антихолинергични, успокоителни и сърдечно -съдови странични ефекти.
Венлафаксин не притежава инхибираща активност на моноаминооксидазата (МАО).
Образование инвитро показа, че венлафаксин практически няма афинитет към опиатните и бензодиазепиновите чувствителни рецептори.
Големи депресивни епизоди
Ефикасността на венлафаксин с незабавно освобождаване като лечение на тежки депресивни епизоди е доказана в пет рандомизирани, двойно-слепи, плацебо-контролирани, краткосрочни клинични изпитвания с продължителност от 4 до 6 седмици за дози до 375. mg / ден. Ефикасността на венлафаксин с удължено освобождаване като лечение на тежки депресивни епизоди е доказана в две плацебо-контролирани, краткосрочни клинични изпитвания с продължителност 8 и 12 седмици, които включват диапазон на дозата от 75 при 225 mg / ден.
В едно дългосрочно проучване възрастни пациенти, които са отговорили на венлафаксин с удължено освобождаване (75, 150 или 225 mg) по време на отворено 8-седмично проучване, са рандомизирани да продължат същото лечение с венлафаксин с удължено освобождаване или плацебо. 26 седмици наблюдение за рецидиви.
Във второ дългосрочно проучване ефикасността на венлафаксин за предотвратяване на повтарящи се депресивни епизоди за период от 12 месеца е доказана в двойно-сляпо плацебо-контролирано клинично изпитване с възрастни пациенти с повтарящи се епизоди на тежка депресия. до лечение с венлафаксин (100 до 200 mg / ден, два пъти дневно) до последния им депресивен епизод.
Генерализирано тревожно разстройство
Ефикасността на капсулите с удължено освобождаване на венлафаксин за лечение на генерализирано тревожно разстройство (GAD) е доказана в две 8-седмични плацебо-контролирани клинични проучвания с фиксирана доза (75 до 225 mg / ден), 6-месечно, плацебо- контролирано проучване с фиксирана доза (75 до 225 mg / ден) и 6-месечно плацебо-контролирано проучване с променлива доза (37,5, 75 и 150 mg / ден).) с възрастни пациенти.
Въпреки че превъзходството над плацебо е доказано и при дозата от 37,5 mg / ден, тази доза не е толкова ефективна, колкото при по -високите дози.
Социално тревожно разстройство
Ефикасността на венлафаксин капсули с удължено освобождаване за лечение на социално тревожно разстройство е доказана в четири двойно-слепи, паралелни групи, 12-седмични, многоцентрови, плацебо-контролирани проучвания с променливи дози и в едно проучване. Двойно-сляпо, паралелно група, 6-месечна, плацебо-контролирана, фиксирана / променлива доза, с възрастни пациенти. Пациентите са получавали дози, вариращи от 75 до 225 mg / ден. Не е демонстрирана по-голяма ефикасност в групата със 150-225 mg / ден в сравнение с групата от 75 mg / ден в 6-месечното проучване.
Паническо разстройство
Ефикасността на венлафаксин капсули с удължено освобождаване за лечение на паническо разстройство е доказана в две двойно-слепи, 12-седмични, многоцентрови, плацебо-контролирани проучвания при възрастни пациенти с паническо разстройство, със или без агорафобия.Началната доза при проучвания на паническо разстройство е 37,5 mg / ден в продължение на 7 дни. Впоследствие пациентите са получавали фиксирани дози от 75 или 150 mg / ден в едно проучване и 75 или 225 mg / ден в другото проучване.
Ефикасността е доказана и в дългосрочно, двойно-сляпо, плацебо-контролирано, паралелно групово проучване за оценка на безопасността, ефикасността и дългосрочното предотвратяване на рецидив при възрастни пациенти, отговарящи на открито лечение. Пациентите продължават да получават същата доза венлафаксин с удължено освобождаване, която са приемали в края на откритата фаза на лечение (75, 150 или 225 mg).
05.2 Фармакокинетични свойства
Венлафаксин се метаболизира в голяма степен, главно до неговия активен метаболит О-дезметилвенлафаксин (ODV). Средните ± SD плазмени полуживоти на венлафаксин и ODV са съответно 5 ± 2 часа и 11 ± 2 часа. Равновесните концентрации на венлафаксин и ODV се постигат в рамките на 3 дни след многократна доза перорална терапия. ODV показват линейна кинетика за вариращи дози от 75 до 450 mg / ден.
Абсорбция
След единични перорални дози венлафаксин с незабавно освобождаване се абсорбират най-малко 92% от венлафаксин. Поради предсистемния метаболизъм абсолютната бионаличност е между 40% и 45%. След прилагане на венлафаксин с незабавно освобождаване, пиковите плазмени концентрации на венлафаксин и ODV се наблюдават съответно в рамките на 2 и 3 часа. След прилагане на венлафаксин с удължено освобождаване, пиковите плазмени концентрации на венлафаксин и ODV се наблюдават съответно в рамките на 5,5 и 9 часа. Когато се прилагат същите дневни дози венлафаксин в таблетки с незабавно освобождаване или капсули с удължено освобождаване, капсулата с удължено освобождаване води до по-бавна скорост на абсорбция, но същата степен на абсорбция в сравнение с таблетката с незабавно освобождаване. Храната не променя бионаличността на венлафаксин и ODV.
Разпределение
В терапевтични концентрации венлафаксин и ODV са минимално свързани с човешки плазмени протеини (съответно 27% и 30%). Стационарният обем на разпределение на венлафаксин е 4,4 ± 1,6 L / kg след интравенозно приложение.
Метаболизъм
Венлафаксин претърпява значителен чернодробен метаболизъм. Образование инвитро и in vivo показват, че венлафаксин е биотрансформиран до най -важния си активен метаболит, ODV, чрез CYP2D6. Образование инвитро и in vivo показват, че венлафаксин се метаболизира до по-малко активен вторичен метаболит, N-дезметилвенлафаксин, чрез CYP3A4. Образование инвитро и in vivo показват, че венлафаксин е слаб инхибитор на CYP2D6. Венлафаксин не инхибира CYP1A2, CYP2C9 или CYP3A4.
Елиминиране
Венлафаксин и неговите метаболити се екскретират главно през бъбреците. Приблизително 87%от дозата на венлафаксин се открива в урината в рамките на 48 часа като немодифициран венлафаксин (5%), като неконюгиран ODV (29%), като конюгиран ODV (26%), или под формата на други метаболити, неактивни вторични (27 Средните стойности на плазмения клирънс в стационарно състояние на ± SD за венлафаксин и ODV са съответно 1,3 ± 0,6 L / h / kg и 0,4 ± 0,2 L / h / kg.
Определени групи пациенти
Възраст и пол
Възрастта и полът на субекта не повлияват значително фармакокинетиката на венлафаксин и ODV.
Силни / слаби метаболизатори на CYP2D6
Плазмените концентрации на венлафаксин са по -високи при бедни метаболизатори на CYP2D6 в сравнение със силни метаболизатори. Тъй като общата експозиция (AUC) на венлафаксин и ODV е сходна при слаби и силни метаболизатори, различна дозировка не се изисква за тези две групи.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
При индивиди по Child-Pugh A (с лека чернодробна недостатъчност) и Child-Pugh B (с умерена чернодробна недостатъчност) полуживотът на венлафаксин и ODV е удължен в сравнение с нормалните индивиди. Пероралният клирънс на венлафаксин и ODV е намален. Беше отбелязана голяма граница на вариация между субектите. Има ограничени данни при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.2).
Пациенти с бъбречна недостатъчност
При пациенти на диализа елиминационният полуживот на венлафаксин се удължава с приблизително 180% и клирънсът се намалява с приблизително 57% в сравнение с нормалните индивиди, докато елиминационният полуживот на ODV се удължава с приблизително. 142% и клирънсът се намалява с приблизително 56%. Необходимо е коригиране на дозата при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност и при пациенти, нуждаещи се от хемодиализа (вж. Точка 4.2).
05.3 Предклинични данни за безопасност
Изследванията с венлафаксин при плъхове и мишки не дават доказателства за канцерогенеза. Венлафаксин не е бил мутагенен в широк спектър от тестове инвитро и in vivo.
Изследванията за репродуктивна токсичност при животни показват намаляване на теглото на малките при плъхове, увеличаване на мъртвородените малки и увеличаване на смъртността на малките през първите 5 дни от лактацията. Причината за тези смъртни случаи е неизвестна. Тези ефекти са настъпили при 30 mg / kg / ден, което е 4 пъти дневната доза за хора от 375 mg венлафаксин (на база mg / kg). Дозата без ефект за тези резултати е 1, 3 пъти дозата за хора. Потенциалният риск за хората е неизвестен.
Намалена плодовитост се наблюдава в проучване, при което и мъжки, и женски плъхове са били изложени на ODV.Тази експозиция е приблизително 1 до 2 пъти по -висока от човешката доза от 375 mg / ден венлафаксин. Значението на тези данни за хората не е известно.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Венлафаксин 37,5 mg:
Съдържание на капсулата:
Микрокристална целулоза
Етилцелулоза
Хипромелоза
Талк
Черупка на капсулата:
Желе
Черни, червени и жълти железни оксиди (E172)
Титанов диоксид (E171)
Мастило за печат на капсули:
Лак
Червен железен оксид (E172)
Амониев хидроксид
Симетикон
Пропиленгликол
Венлафаксин 75 mg:
Съдържание на капсулата:
Микрокристална целулоза
Етилцелулоза
Хипромелоза
Талк
Черупка на капсулата:
Желе
Червени и жълти железни оксиди (E172)
Титанов диоксид (E171)
Мастило за печат на капсули:
Лак
Червен железен оксид (E172)
Амониев хидроксид
Симетикон
Пропиленгликол
Венлафаксин 150 mg:
Съдържание на капсулата:
Микрокристална целулоза
Етилцелулоза
Хипромелоза
Талк
Черупка на капсулата:
Желе
Червени и жълти железни оксиди (E172)
Титанов диоксид (E171)
Мастило за печат на капсули:
Лак
Пропиленгликол
Натриев хидроксид
Повидон
Титанов диоксид (E171)
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Венлафаксин 37,5 mg:
Прозрачни или непрозрачни блистери от PVC / алуминий или PVC / Aclar / алуминий в опаковки, съдържащи 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 35, 50, 60, 84, 100 капсули; болнични опаковки, съдържащи 70 капсули (10x7 или 1x70)
PVC / алуминиеви блистери в опаковки, съдържащи единични дози от 14, 28, 84, 100 капсули
Бутилки от полиетилен с висока плътност (HDPE), съдържащи 7, 14, 20, 21, 35, 50, 100 капсули; болнични бутилки, съдържащи 70 капсули.
Венлафаксин 75 mg:
Прозрачни или непрозрачни блистери от PVC / алуминий или PVC / Aclar / алуминий в опаковки, съдържащи 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 капсули; болнични опаковки, съдържащи 500 (10x50) или 1000 капсули (10x100)
PVC / алуминиеви блистери в опаковки, съдържащи единични дози от 14, 28, 84, 100 капсули
Бутилки от полиетилен с висока плътност (HDPE), съдържащи 14, 20, 50, 100 капсули; болнични бутилки, съдържащи 500 или 1000 капсули.
Венлафаксин 150 mg:
Прозрачни или непрозрачни блистери от PVC / алуминий или PVC / Aclar / алуминий в опаковки, съдържащи 7, 10, 14, 15, 20, 28, 30, 50, 56, 60, 98, 100 капсули; болнични опаковки, съдържащи 500 (10x50) или 1000 капсули (10x100)
PVC / алуминиеви блистери в опаковки, съдържащи единични дози от 14, 28, 84, 100 капсули
Бутилки от полиетилен с висока плътност (HDPE), съдържащи 14, 20, 50, 100 капсули; болнични бутилки, съдържащи 500 или 1000 капсули.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Pfizer Italia S.r.l.
Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Efexor 37,5 mg твърди капсули с удължено освобождаване: 7 твърди капсули AIC n. 028831131
Efexor 37,5 mg твърди капсули с удължено освобождаване: 14 твърди капсули AIC n. 028831117
Efexor 37,5 mg твърди капсули с удължено освобождаване: 28 твърди капсули AIC n. 028831129
Efexor 75 mg твърди капсули с удължено освобождаване: 14 твърди капсули AIC n. 028831055
Efexor 75 mg твърди капсули с удължено освобождаване: 28 твърди капсули AIC n. 028831093
Efexor 150 mg твърди капсули с удължено освобождаване: 10 твърди капсули AIC n. 028831067
Efexor 150 mg твърди капсули с удължено освобождаване: 28 твърди капсули AIC n. 028831105
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 19 юни 1998 г.
Дата на последното подновяване: 20 октомври 2009 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
2 април 2013 г.
