Активни съставки: парацетамол, кодеин (кодеин фосфат)
КО-ЕФЕРАЛГАН 500 mg + 30 mg ефервесцентни таблетки
КО-ЕФЕРАЛГАН 500 mg + 30 mg филмирани таблетки
Защо се използва Co-efferalgan? За какво е?
Фармакотерапевтична група
КО-ЕФЕРАЛГАН е лекарство на базата на парацетамол и кодеин.
Кодеинът принадлежи към група лекарства, наречени опиоидни аналгетици, които действат за облекчаване на болката. Може да се използва самостоятелно или в комбинация с други болкоуспокояващи като ацетаминофен.
Co-Efferalgan е класифициран като анилидни аналгетични и антипиретични лекарства (парацетамол, комбинации с изключение на психолептици).
Терапевтични показания
Co-Efferalgan може да се използва при пациенти на възраст над 12 години при краткосрочно лечение на умерена болка, която не се облекчава от други обезболяващи, като ацетаминофен или ибупрофен самостоятелно.
Противопоказания Когато Co-efferalgan не трябва да се използва
Деца на възраст под 12 години.
Свързани с парацетамол
Свръхчувствителност към парацетамол или пропацетамол хидрохлорид (предшественик на парацетамол) или към някое от помощните вещества.
Свързан с кодеин
Свръхчувствителност към кодеин.В случаите на дихателна недостатъчност, независимо от степента, тъй като кодеинът има потискащ ефект върху дихателните центрове.
За облекчаване на болката при деца и юноши (на възраст 0-18 години) след отстраняване на сливиците или аденоидите поради синдром на обструктивна сънна апнея.
При лица, които бързо метаболизират кодеин до морфин.
При жени, които кърмят.
Ограничено до формулировката в ефервесцентни таблетки
Фенилкетонурия.
Поради наличието на сорбитол, това лекарство е противопоказано в случай на непоносимост към фруктоза.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Ко-ефералган
Парацетамол трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност (включително синдром на Gilbert), тежка чернодробна недостатъчност (Child-Pugh> 9), остър хепатит, едновременно лечение с лекарства, които увреждат чернодробната функция, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа , хемолитична анемия.
Парацетамол трябва да се прилага с повишено внимание при лица с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 30 ml / min). В случай на алергични реакции приложението трябва да се преустанови.
Използвайте с повишено внимание при хроничен алкохолизъм, прекомерен прием на алкохол (3 или повече алкохолни напитки на ден), анорексия, булимия или кахексия, хронично недохранване (ниски резерви на чернодробен глутатион), дехидратация, хиповолемия.
По време на лечението с парацетамол, преди да вземете друго лекарство, проверете дали той не съдържа същата активна съставка, тъй като могат да възникнат сериозни нежелани реакции, ако парацетамол се приема във високи дози. Също така, преди да комбинирате други лекарства, свържете се с Вашия лекар. Вижте също раздела „Взаимодействия“.
Препоръчително е, поради наличието на кодеин, да не се приемат алкохолни напитки; кодеинът може да причини повишена вътречерепна хипертония.
При пациенти, на които е отстранен жлъчния мехур, кодеинът може да предизвика остра жлъчна или панкреасна коремна болка, обикновено свързана с абнормни лабораторни изследвания, показателни за сфинктер на спазъм на Оди. При наличие на кашлица, която произвежда храчки, кодеинът може да предотврати отделянето му.
Кодеинът се трансформира в морфин в черния дроб чрез ензим. Морфинът е веществото, което облекчава болката. Някои хора имат вариация на този ензим и това може да засегне хората по различни начини. При някои хора морфинът не се произвежда или произвежда в много малки количества и няма да бъде достатъчен за облекчаване на болката. Други хора произвеждат голямо количество морфин и е много вероятно да имат сериозни странични ефекти. Ако забележите някоя от следните нежелани реакции, трябва да спрете лечението и незабавно да потърсите медицинска помощ: бавно или плитко дишане, объркване, сънливост, намалени зеници, гадене или повръщане, запек, липса на апетит.
Деца и юноши
Употреба при деца и юноши след операция
Кодеинът не трябва да се използва за облекчаване на болката при деца и юноши след отстраняване на сливиците или аденоидите поради синдром на обструктивна сънна апнея.
Употреба при деца с респираторни проблеми
Кодеинът не се препоръчва за деца с респираторни проблеми, тъй като симптомите на токсичност на морфин могат да бъдат по -лоши при тези деца.
В случай на диета с ниско съдържание на натрий, трябва да се има предвид, че 1 ефервесцентна таблетка COEFFERALGAN съдържа 380 mg натрий (равно на 16,5 mEq).
Не свързвайте с други депресиращи лекарства, като успокоителни, транквиланти и антистамини.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Co-efferalgan
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Парацетамол може да увеличи вероятността от странични ефекти, ако се прилага едновременно с други лекарства. Прилагането на парацетамол може да попречи на определянето на пикочната киселина (по метода на фосфоволфрамовата киселина) и на тази на кръвната глюкоза (по метода глюкоза оксидаза-пероксидаза).
По време на терапията с перорални антикоагуланти се препоръчва намаляване на дозите. Пациентите, лекувани с рифампицин, циметидин или антиепилептични лекарства като глутетимид, фенобарбитал, карбамазепин, трябва да използват парацетамол с изключително внимание и само под строг лекарски контрол.
Пациентите, лекувани с фенитоин, трябва да избягват високи и / или хронични дози парацетамол.
Трябва да се обмисли намаляване на дозата парацетамол, когато се прилага едновременно с пробенецид.
Ефектите на опиумните алкалоиди могат да бъдат засилени от други депресиращи лекарства като успокоителни, транквиланти и антихистамини.
КО-ЕФЕРАЛГАН е противопоказан в комбинация с:
- Агонисти и антагонисти на морфин (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин).
Във функция на намаления аналгетичен ефект поради конкурентно блокиране на рецепторите, с риск от поява на синдром на отхвърляне.
- Алкохол Алкохолът увеличава успокоителния ефект на морфиновите аналгетици. Намалената бдителност може да направи опасно шофирането и работата с машини.
- Налтрексон Съществува риск от намален аналгетичен ефект. Дозата на морфинови производни трябва да се увеличи, ако е необходимо.
Комбинацията от CO-EFFERALGAN с:
- Други аналгетици на агонисти на морфин (алфентанил, декстроморамид, декстропропоксифен, фентанил, дихидрокодеин, хидроморфон, морфин, оксикодон, петидин, феноперидин, ремифентанил, суфентанил, трамадол), морфин-подобни антитусин лекарства, морфин декстрин, морфин морфин -подобни лекарства, нипиноскорфинова кашлица (кодеин, етиморфин), бензодиазепини, барбитурати, метадон.
Повишен риск от респираторна депресия, която може да бъде фатална в случай на предозиране.
- Други седативни лекарства: деривати на морфин (аналгетици, средства за потискане на кашлицата и заместващи лечения) невролептици, барбитурати, бензодиазепини, анксиолитици, различни от бензодиазепини (мепробрамат), хипнотици, успокоителни антидепресанти (амитриптилин, доксепин, миртазамид, митразамид -хипертензивни лекарства, баклофен и талидомид. Повишено централно депресивно действие. Промененото състояние на бдителност може да направи опасно шофирането или работата с машини.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Високите или продължителни дози от продукта могат да причинят високорисково чернодробно заболяване и промени, дори сериозни, в бъбреците и кръвта (парацетамол) или да причинят зависимост (кодеин). Не прилагайте по време на хронично лечение с лекарства, които могат да определят индуцирането на чернодробни монооксигенази или в случай на излагане на вещества, които могат да имат този ефект (парацетамол). Продуктът може да причини сънливост и шофьори на превозни средства и хора, които използват машини.
Бременност
Епидемиологичните данни за употребата на терапевтични дози перорален парацетамол показват, че не се наблюдават нежелани реакции при бременни жени или върху здравето на плода или новороденото.Репродуктивните проучвания с парацетамол не показват никакви малформации или фетотоксични ефекти. Парацетамол обаче трябва да се използва по време на бременност само след „внимателна оценка на съотношението риск / полза.
При бременни пациенти трябва стриктно да се спазват препоръчителната дозировка и продължителността на лечението.
Що се отнася до наличието на кодеин, ако лекарството се приема в края на бременността, трябва да се вземат предвид неговите морфиномиметични характеристики (теоретичен риск от респираторна депресия при новородени в случай на високи дози, приети преди раждането, риск от синдром на отнемане в случай на на хронично приложение в края на бременността).
В клиничната практика, въпреки че в някои примерни случаи е доказан повишен риск от сърдечни малформации, повечето епидемиологични проучвания изключват риска от малформации. Проучванията при животни показват тератогенен ефект.
Време за хранене
Лекарството не трябва да се приема от жени, които кърмят.Кодеинът и морфинът преминават в кърмата.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Co-efferalgan: Дозировка
1-2 таблетки в зависимост от степента на болка 1-3 пъти дневно на интервали от най-малко 4 часа.В случай на тежка бъбречна недостатъчност интервалът между двете дози трябва да бъде най-малко 8 часа.
Пациенти в старческа възраст: Началната доза трябва да се намали наполовина според препоръчителната доза за възрастни и впоследствие може да се увеличи в зависимост от толеранса и изискванията.
Co-Efferalgan не трябва да се приема от деца под 12 години поради риск от тежки проблеми с дишането.
Лекарството не трябва да се приема повече от 3 дни. Ако болката не се подобри след 3 дни, говорете с Вашия лекар за съвет.
Ефервесцентните таблетки трябва да се разтварят в чаша вода, според указанията.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Co-efferalgan
Методи за намеса в случай на предозиране
Парацетамол
Съществува риск от интоксикация, особено при пациенти с чернодробно заболяване, в случаи на хроничен алкохолизъм, при пациенти с хронично недохранване и при пациенти, получаващи ензимни индуктори. В тези случаи предозирането може да бъде фатално.
Симптомите обикновено се появяват в рамките на първите 24 часа и включват: гадене, повръщане, анорексия, бледност, неразположение и диафореза.
Предозирането с остро поглъщане на 7,5 g или повече парацетамол при възрастни и 140 mg / kg телесно тегло при деца причинява чернодробна цитолиза, която може да прогресира до пълна и необратима некроза, което води до хепатоцелуларна недостатъчност, метаболитна ацидоза и енцефалопатия, което може да доведе до кома и смърт. В същото време се наблюдават повишени нива на чернодробни трансаминази (AST, ALT), млечна дехидрогеназа и билирубин, заедно с намаляване на протромбиновата стойност, което може да настъпи 12 до 48 часа след приложението. Клиничните симптоми на увреждане на черния дроб обикновено се проявяват след един или два дни и достигат своя максимум след 3 - 4 дни.
Спешни мерки:
- Незабавна хоспитализация.
- Преди да започнете лечението, вземете кръвна проба за определяне на плазмените нива на парацетамол възможно най -скоро, но не по -рано от 4 часа след предозирането. - Бързо елиминиране на парацетамол чрез стомашна промивка.
- Лечението след предозиране включва прилагането на антидота, нацетилцистеин (NAC), интравенозно или перорално, ако е възможно, в рамките на 8 часа след поглъщането, но NAC може да осигури известна степен на защита дори след 16 часа.
- Симптоматично лечение.
В началото на лечението трябва да се направят чернодробни тестове, които ще се повтарят на всеки 24 часа. В повечето случаи чернодробните трансаминази се нормализират в рамките на седмица или две с пълно възстановяване на чернодробната функция. В много тежки случаи обаче чернодробна трансплантация може да се изисква.
Кодеин
Признаци при възрастни: остра депресия на дихателните центрове (цианоза, нарушена дихателна функция), сънливост, обрив, сърбеж, повръщане, атаксия, белодробен оток (рядко).
Признаци при деца (токсична доза: 2 mg / kg като еднократна доза): нарушена дихателна функция, спиране на дишането, миоза, гърчове, сигнали за освобождаване на хистамин: зачервяване и подуване на лицето, копривна треска, колапс, задръжка на урина.
Спешни мерки
- Асистирана вентилация.
- Приложение на налоксон.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Co-efferalgan
Съобщавани са кожни реакции от различен вид и тежест при употребата на парацетамол, включително случаи на мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson и епидермална некролиза.
Съобщавани са реакции на свръхчувствителност като ангиоедем, оток на ларинкса, анафилактичен шок. Освен това са съобщени следните нежелани реакции: тромбоцитопения, левкопения, анемия, агранулоцитоза, нарушения на чернодробната функция и хепатит, бъбречни нарушения (остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, хематурия, анурия), стомашно -чревни реакции и замаяност.
В случай на предозиране, парацетамол може да причини чернодробна цитолиза, която може да се развие към масивна и необратима некроза.
Таблицата по -долу изброява нежеланите реакции, някои от които вече споменати по -горе, свързани с прилагането на парацетамол, в резултат на последващо наблюдение.
При терапевтични дози свързаните с кодеин нежелани реакции са сравними с тези на други опиоиди, въпреки че са по-редки и по-скромни.
Възможно е появата на:
- запек, гадене, повръщане
- седация, еуфория, дисфория
- миоза, задръжка на урина
- реакции на свръхчувствителност (сърбеж, копривна треска и обрив)
- сънливост, замаяност
- бронхоспазъм, респираторна депресия
- остър синдром на коремна болка в жлъчката или панкреаса, което предполага спазъм на сфинктера на Oddi, който се проявява особено при пациенти, на които е отстранен жлъчния мехур.
При по-високи от терапевтичните дози: съществува риск от пристрастяване и синдром на отнемане след „внезапно прекъсване на дозирането, което може да се наблюдава както при пациенти, така и при бебета, родени от майки, зависими от кодеин“.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в тази листовка, намалява риска от нежелани ефекти.
Важно е да информирате лекаря или фармацевта за всички нежелани реакции, дори и тези, които не са описани в листовката.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката.Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван. Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Специални условия за съхранение Да се пази от влага и топлина.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА
Състав
Филмирани таблетки
Всяка таблетка съдържа: Активни съставки: парацетамол 500 mg, кодеин фосфат 30 mg. Помощни вещества: повидон, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат. Снимащ агент: хипромелоза (E464), титанов диоксид (E171), пропилен гликол.
Ефервесцентни таблетки
Всяка ефервесцентна таблетка съдържа: Активни съставки: парацетамол 500 mg, кодеин фосфат 30 mg. Помощни вещества: натриев бикарбонат, натриев карбонат, лимонена киселина, сорбитол, натриев бензоат, натриев докузат, поливинилпиролидон, аспартам, естествен аромат на грейпфрут.
Лекарствена форма и опаковка
Филмирани таблетки - кутия с 16 таблетки
Ефервесцентни таблетки - кутия с 16 ефервесцентни таблетки
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
КОЕФЕРАЛГАН
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
КО-ЕФЕРАЛГАН 500 mg + 30 mg филмирани таблетки
всяка таблетка съдържа:
активни съставки: парацетамол 500 mg, кодеин фосфат 30 mg.
КО-ЕФЕРАЛГАН 500 mg + 30 mg ефервесцентни таблетки
всяка ефервесцентна таблетка:
активни съставки: парацетамол 500 mg, кодеин фосфат 30 mg.
За помощните вещества вижте раздела 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки и ефервесцентни таблетки за перорално приложение.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Co-Efferalgan е показан при пациенти на възраст над 12 години за лечение на остра умерена болка, която не се контролира адекватно от други аналгетици, като парацетамол или ибупрофен, използвани самостоятелно.
04.2 Дозировка и начин на приложение
1-2 таблетки в зависимост от степента на болката 1-3 пъти на ден на интервали от поне 4 часа.
В случай на тежка бъбречна недостатъчност интервалът между двете дози трябва да бъде най -малко 8 часа.
Пациенти в старческа възраст: Началната доза трябва да се намали наполовина според препоръчителната доза за възрастни и впоследствие може да се увеличи в зависимост от толеранса и изискванията.
Деца под 12 години: Кодеин не трябва да се използва при деца под 12 години поради риск от опиоидна токсичност поради променливия и непредсказуем метаболизъм на кодеин към морфин (вж. Точки 4.3 и 4.4).
Продължителността на лечението трябва да бъде ограничена до 3 дни и ако не се постигне ефективно облекчаване на болката, пациентът / болногледачът трябва да бъде посъветван да потърси лекарска помощ.
Ефервесцентните таблетки трябва да се разтварят в чаша вода, според указанията.
04.3 Противопоказания
Деца на възраст под 12 години.
Свързани с парацетамол
Свръхчувствителност към парацетамол или пропацетамол хидрохлорид (предшественик на парацетамол) или към някое от помощните вещества.
Свързан с кодеин
Свръхчувствителност към кодеин.
В случаите на дихателна недостатъчност, независимо от степента, тъй като кодеинът има потискащ ефект върху дихателните центрове.
При всички педиатрични пациенти (до 18-годишна възраст), подложени на тонзилектомия и / или аденоидектомия за синдром на обструктивна сънна апнея, поради повишен риск от развитие на сериозни и животозастрашаващи нежелани реакции (вж. Точка 4.4).
При жени по време на кърмене (вж. Точка 4.6).
При пациенти, за които е известно, че са свръхбързи метаболизатори на CYP2D6.
Ограничено до формулировката в ефервесцентни таблетки
Фенилкетонурия.
Поради наличието на сорбитол, това лекарство е противопоказано в случай на непоносимост към фруктоза.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Парацетамол трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност (включително синдром на Гилбърт), тежка чернодробна недостатъчност (Child-Pugh> 9), остър хепатит, лекувани едновременно с лекарства, които увреждат чернодробната функция, дефицит на глюкозо-6-фосфат -дехидрогеназа, хемолитична анемия.
Не прилагайте по време на хронично лечение с лекарства, които могат да определят индуцирането на чернодробни монооксигенази или в случай на излагане на вещества, които могат да имат този ефект (парацетамол) (вж. 4.5).
Парацетамол трябва да се прилага с повишено внимание при лица с бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс ≤ 30 ml / min).
Използвайте с повишено внимание при хроничен алкохолизъм, прекомерен прием на алкохол (3 или повече алкохолни напитки на ден), анорексия, булимия или кахексия, хронично недохранване (ниски резерви на чернодробен глутатион), дехидратация, хиповолемия.
По време на лечението с парацетамол, преди да вземете друго лекарство, проверете дали той не съдържа същата активна съставка, тъй като могат да възникнат сериозни нежелани реакции, ако парацетамол се приема във високи дози.
Инструктирайте пациента да се свърже с лекаря, преди да приложи друго лекарство. Вижте също „Взаимодействия“.
Високите или продължителни дози от продукта могат да причинят високорисково чернодробно заболяване и промени, дори сериозни, в бъбреците и кръвта (парацетамол) или да причинят зависимост (кодеин).
В случай на алергични реакции приложението трябва да се преустанови.
Поради наличието на кодеин е препоръчително да не се пият алкохолни напитки; кодеинът може да причини повишена вътречерепна хипертония.
При пациенти, на които е отстранен жлъчният мехур, кодеинът може да предизвика остра жлъчна или панкреасна коремна болка, обикновено свързана с абнормни лабораторни изследвания, показателни за сфинктер на спазъм на Оди.
Ако имате кашлица, която произвежда храчки, кодеинът може да предотврати отхрачването му.
В случай на диета с ниско съдържание на натрий, трябва да се има предвид, че 1 ефервесцентна таблетка CO-EFFERALGAN съдържа 380 mg натрий (равно на 16,5 mEq).
CYP2D6 метаболизъм
Кодеинът се метаболизира от чернодробния ензим CYP2D6 до морфин, неговия активен метаболит.
Ако пациентът има дефицит или напълно му липсва този ензим, няма да се постигне достатъчен аналгетичен ефект. Изчисленията показват, че до 7% от кавказката популация може да има този дефицит.
Въпреки това, ако пациентът е удължен или свръхбърз метаболизатор, съществува повишен риск от развитие на странични ефекти от опиоидна токсичност дори при често предписвани дози. Тези пациенти бързо превръщат кодеин в морфин, което води до повишаване на очакваните серумни нива на морфин.
Общите симптоми на опиоидна токсичност включват объркване, сънливост, плитко дишане, миотична зеница, гадене, повръщане, запек и липса на апетит. В тежки случаи това може да включва симптоми на респираторна и циркулаторна депресия, която може да бъде животозастрашаваща и много рядко фатална.
Лечението на предозиране с морфин е описано в точка 4.9.
Оценките за разпространение на свръхбързи метаболизатори в различни популации са обобщени по-долу:
Рискът от интоксикация е по-висок при ултра-бързи метаболизатори с нарушена бъбречна функция (вж. Също точка 5.2).
Съобщава се за случай на интоксикация с морфин при терапевтични дози кодеин в свръхбърз метаболизатор.
Освен това е докладван фатален случай на интоксикация с морфин при кърмаче, чиято майка е била свръхбърз метаболизатор, лекуван с кодеин в терапевтични дози (вж. Също точка 4.6).
Постоперативна употреба при деца
В литературата има съобщения, че кодеинът, прилаган на деца след тонзилектомия и / или аденоидектомия за обструктивна сънна апнея, е предизвикал редки, но животозастрашаващи нежелани събития, включително смърт (вж. Също точка 4.3).
Всички деца са получили дози кодеин, които са в рамките на подходящия дозов диапазон; обаче има доказателства, че тези деца са свръхбързи или обширни метаболизатори в способността си да метаболизират кодеин до морфин.
Деца с нарушена дихателна функция
Кодеинът не се препоръчва за употреба при деца, при които дихателната функция може да бъде нарушена, което включва нервно -мускулни нарушения, тежки сърдечни или дихателни заболявания, инфекции на горните дихателни пътища или белия дроб, множество травми или обширни хирургични процедури. Тези фактори могат да влошат симптомите на токсичност на морфин .
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Парацетамол може да увеличи вероятността от странични ефекти, ако се прилага едновременно с други лекарства.
Прилагането на парацетамол може да попречи на определянето на пикочната киселина (по метода на фосфоволфрамовата киселина) и на тази на кръвната захар (по метода глюкоза-оксидаза-пероксидаза).
По време на терапията с перорални антикоагуланти се препоръчва намаляване на дозите.
Лекарства, индуциращи монооксигеназа
Използвайте с изключително внимание и под строг контрол по време на хронично лечение с лекарства, които могат да определят индуцирането на чернодробни монооксигенази или в случай на излагане на вещества, които могат да имат този ефект (например рифампицин, циметидин, антиепилептици като глутетимид, фенобарбитал, карбамазепин).
Фенитоин
Едновременното приложение на фенитоин може да доведе до намалена ефикасност на парацетамол и повишен риск от хепатотоксичност. Пациентите, лекувани с фенитоин, трябва да избягват високи и / или хронични дози парацетамол.Пациентите трябва да бъдат наблюдавани за доказателства за хепатотоксичност.
Пробенецид
Пробенецид причинява поне двукратно намаляване на клирънса на парацетамол чрез инхибиране на конюгирането му с глюкуронова киселина.При едновременно приложение с пробенецид трябва да се има предвид намаляване на дозата парацетамол.
Салициламид
Салициламид може да удължи елиминационния полуживот (t½) парацетамол.
Ефектите на опиумните алкалоиди могат да бъдат засилени от други депресиращи лекарства като успокоителни, транквиланти и антихистамини.
КО-ЕФЕРАЛГАН е противопоказан в комбинация с:
• Агонисти и антагонисти на морфин (бупренорфин, налбуфин, пентазоцин)
Във функция на намаления аналгетичен ефект поради конкурентно блокиране на рецепторите, с риск от поява на синдром на отхвърляне.
• Алкохол
Алкохолът увеличава успокоителния ефект на морфиновите аналгетици.
Намалената бдителност може да направи опасно шофирането и работата с машини.
• Налтрексон
Съществува риск от намален аналгетичен ефект. Дозата на морфинови производни трябва да се увеличи, ако е необходимо.
Комбинацията от CO-EFFERALGAN с:
• Други аналгетици на агонисти на морфин (алфентанил, декстроморамид, декстропропоксифен, фентанил, дихидрокодеин, хидроморфон, морфин, оксикодон, петидин, феноперидин, ремифентанил, суфентанил, трамадол), морфин-подобен антитусин морксин декстрин морфин, морксин декстрин морфин, морксин декстрин, морфин декстрофин, морфин декстрофин, морфин декстрофин, морфин-подобен антитусин, морффин декстрофин, морфорин кодеин, етиморфин) бензодиазепини, барбитурати, метадон
Повишен риск от респираторна депресия, която може да бъде фатална в случай на предозиране.
• Други успокоителни лекарства: производни на морфин (аналгетици, средства за потискане на кашлицата и заместващи лечения), невролептици, барбитурати, бензодиазепини, анксиолитици, различни от бензодиазепини (мепробрамат), хипнотици, успокоителни антидепресанти (амитриптилин, доксепин, мисезапин, мисезапин, мисезапин, мисезапин, мицезапин, мидезапин, мицезапин антихистамини, централно действащи антихипертензивни лекарства, баклофен и талидомид. Повишено централно депресивно действие. Промененото състояние на бдителност може да направи опасно шофирането или работата с машини.
04.6 Бременност и кърмене
Клиничният опит с употребата на парацетамол по време на бременност и кърмене е ограничен.
Бременност
Епидемиологичните данни за употребата на терапевтични дози перорален парацетамол показват, че не се наблюдават нежелани реакции при бременни жени или върху здравето на плода или новородените. Репродуктивните проучвания с парацетамол не показват малформации или фетотоксични ефекти. Парацетамолът обаче трябва да бъде използвани по време на бременност само след „внимателна оценка на съотношението риск / полза.
При бременни пациенти трябва стриктно да се спазват препоръчителната дозировка и продължителността на лечението.
Що се отнася до наличието на кодеин, ако лекарството се приема в края на бременността, трябва да се вземат предвид неговите морфиномиметични характеристики (теоретичен риск от респираторна депресия при новородени в случай на високи дози, приети преди раждането, риск от синдром на отнемане в случай на на хронично приложение в края на бременността).
В клиничната практика, въпреки че в някои примерни случаи е доказан повишен риск от сърдечни малформации, повечето епидемиологични проучвания изключват риска от малформации.
Проучванията при животни показват тератогенен ефект.
Време за хранене
Кодеинът не трябва да се използва по време на кърмене (вж. Точка 4.3).
При нормални терапевтични дози кодеинът и неговият активен метаболит може да присъстват в кърмата при много ниски дози и е малко вероятно да повлияят неблагоприятно на кърмачето. Ако обаче пациентът е свръхбърз метаболизатор на CYP2D6, в майчиното мляко може да има по-високи нива на активния метаболит морфин и в много редки случаи те могат да причинят симптоми на опиоидна токсичност при новороденото, което може да бъде фатално.
Съобщава се за случай на интоксикация с морфин при кърмаче, чиято майка е била свръхбърз метаболизатор, лекуван с кодеин в терапевтични дози.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Продуктът може да причини сънливост и шофьорите на превозни средства и хората, работещи с машини, трябва да бъдат предупредени за това.
04.8 Нежелани реакции
Съобщавани са кожни реакции от различен вид и тежест при употребата на парацетамол, включително случаи на мултиформен еритем, синдром на Stevens-Johnson и епидермална некролиза.
Съобщавани са реакции на свръхчувствителност като ангиоедем, оток на ларинкса, анафилактичен шок. Освен това са съобщени следните нежелани реакции: тромбоцитопения, левкопения, анемия, агранулоцитоза, нарушения на чернодробната функция и хепатит, бъбречни промени (остра бъбречна недостатъчност, интерстициален нефрит, хематурия, анурия), стомашно -чревни реакции и замаяност.
Таблицата по-долу изброява нежеланите реакции, някои от които вече са споменати по-горе, свързани с прилагането на парацетамол, в резултат на постмаркетинговото наблюдение. Честотата на изброените по -долу нежелани реакции не е известна.
В случай на предозиране, парацетамол може да причини чернодробна цитолиза, която може да се развие към масивна и необратима некроза.
При терапевтични дози свързаните с кодеин нежелани реакции са сравними с тези на други опиоиди, въпреки че са по-редки и по-скромни.
Възможно е появата на:
• запек, гадене, повръщане
• седация, еуфория, дисфория
• миоза, задръжка на урина
• реакции на свръхчувствителност (сърбеж, уртикария и обрив)
- сънливост, замаяност
• бронхоспазъм, респираторна депресия
• синдром на остра жлъчна или панкреасна коремна болка, предполагащ спазъм на сфинктера на Оди, който се проявява особено при пациенти, на които е отстранен жлъчния мехур.
При по-високи от терапевтичните дози: съществува риск от пристрастяване и синдром на отнемане след „внезапно прекъсване на дозирането, което може да се наблюдава както при пациенти, така и при бебета, родени от майки, зависими от кодеин“.
Рискът от панкреатит е подчертан в комбинациите с парацетамол и кодеин.
04.9 Предозиране
Парацетамол
Съществува риск от интоксикация, особено при пациенти с чернодробно заболяване, в случаи на хроничен алкохолизъм, при пациенти с хронично недохранване и при пациенти, получаващи ензимни индуктори. В тези случаи предозирането може да бъде фатално.
Симптомите обикновено се появяват в рамките на първите 24 часа и включват: гадене, повръщане, анорексия, бледност, неразположение и диафореза. Предозирането с остро поглъщане на 7,5 g или повече парацетамол при възрастни и 140 mg / kg телесно тегло при деца причинява чернодробна цитолиза, която може да прогресира до пълна и необратима некроза, което води до хепатоцелуларна недостатъчност, метаболитна ацидоза и енцефалопатия, което може да доведе до кома и смърт. В същото време се наблюдават повишени нива на чернодробни трансаминази (AST, ALT), млечна дехидрогеназа и билирубин, заедно с намаляване на протромбиновата стойност, което може да настъпи 12 до 48 часа след приложението. Клиничните симптоми на увреждане на черния дроб обикновено се проявяват след един или два дни и достигат своя максимум след 3 до 4 дни.
Спешни мерки:
• Незабавна хоспитализация.
• Преди да започнете лечението, вземете кръвна проба за определяне на плазмените нива на парацетамол възможно най -скоро, но не по -рано от 4 часа след предозирането.
• Бързо елиминиране на парацетамол чрез стомашна промивка.
• Лечението след предозиране включва прилагането на антидота, N-ацетилцистеин (NAC), интравенозно или перорално, ако е възможно, в рамките на 8 часа от поглъщането, но NAC може да осигури известна степен на защита дори след 16 часа.
• Симптоматично лечение.
В началото на лечението трябва да се направят чернодробни тестове, които ще се повтарят на всеки 24 часа. В повечето случаи чернодробните трансаминази се нормализират в рамките на седмица или две с пълно възстановяване на чернодробната функция. В много тежки случаи обаче чернодробна трансплантация може да се изисква.
Кодеин
Признаци при възрастни:
Остра депресия на дихателните центрове (цианоза, намалена дихателна функция), сънливост, обрив, повръщане, сърбеж, атаксия, белодробен оток (рядко).
Признаци при деца (токсична доза: 2 mg / kg като еднократна доза):
Намалена дихателна функция, спиране на дишането, миоза, гърчове, сигнали за освобождаване на хистамин: зачервяване и подуване на лицето, копривна треска, колапс, задръжка на урина.
Спешни мерки:
• Асистирана вентилация.
• Приложение на налоксон.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: аналгетици, естествени опиумни алкалоиди.
ATC код: N02AA59.
Co-Efferalgan е фармацевтична специалност на базата на парацетамол и кодеин, класифицирана сред анилидни аналгетични и антипиретични лекарства (парацетамол, асоциации с изключение на психолептици; atc: N02BE51), посочена при симптоматичното лечение на болезнени усещания.
The парацетамол заема видно място сред аналгетици-антипиретици.Освен това, тъй като е несалицилово лекарство, то се понася добре в стомаха и следователно може да се използва благоприятно в случай на непоносимост към салицилати.
Там кодеин, естествен опиум алкалоид, е слаб централно действащ аналгетик. с други аналгетици, като ацетаминофен, е доказано ефективен при остра ноцицептивна болка.
Асоциацията парацетамол-кодеин има по -голям аналгетичен ефект от отделните компоненти и по -дълготраен.
05.2 Фармакокинетични свойства
The парацетамол бързо и почти напълно се абсорбира от стомашно -чревния тракт, с бърза дифузия в органични течности и слабо свързване с плазмените протеини; има период на полуразпад приблизително 2 часа. На чернодробно ниво се метаболизира и елиминира чрез урината под формата на глюкуронидни конюгати (60-80%), серни конюгати (20-30%) и като такива само в малка част (по-малко от 5%). Малък процент (около 4%) от цитохром Р 450 води до метаболит, който е конюгиран от глутатион; количеството на този метаболит се увеличава в случай на интоксикация при предозиране. Там кодеин бързо се абсорбира от червата, с полуживот приблизително 3 часа; в черния дроб се трансформира в неактивни глюкуронидни конюгати и се екскретира с урината. Там кодеин преминава през плацентарната бариера.
Специални групи пациенти
Бавни и свръхбързи метаболизатори на ензима CYP2D6
Кодеинът се метаболизира предимно чрез глюкуроконюгация, но чрез незначителен метаболитен път, като например О-деметилиране, той се превръща в морфин.Тази метаболитна трансформация се катализира от ензима CYP2D6. Около 7% от населението от кавказки произход има дефицит на ензима CYP2D6 поради генетични вариации.Тези субекти се наричат лоши метаболизатори и може да не се възползват от очаквания терапевтичен ефект, тъй като не са в състояние да трансформират кодеина в неговия активен метаболит морфин.
Обратно, около 5,5% от населението в Западна Европа се състои от свръхбързи метаболизатори. Тези лица имат един или повече дубликати на гена CYP2D6 и следователно може да имат по -високи концентрации на морфин в кръвта, което води до повишен риск от нежелани реакции (вж. Също точки 4.4 и 4.6).
Съществуването на свръхбързи метаболизатори трябва да се обмисли с особено внимание в случай на пациенти с бъбречна недостатъчност, при които може да настъпи повишаване на концентрацията на активния метаболит морфин-6-глюкуронид.
Генетичните вариации, свързани с ензима CYP2D6, могат да бъдат установени чрез теста за генетично типизиране.
05.3 Предклинични данни за безопасност
The парацетамол прилаган на обикновени лабораторни животни и по различни пътища (орално, i.p., подкожно), той се оказа лишен от улцерогенни свойства, дори след продължително приложение. Установено е също, че е лишено от ембриотоксични и тератогенни ефекти и се понася добре дори при специфични проучвания за канцерогенеза. Токсикологичният му профил не се подобрява чрез свързване с кодеин.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Филмирани таблетки
повидон, микрокристална целулоза, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат. Снимащ агент: хипромелоза (E464), титанов диоксид (E171), пропилен гликол.
Ефервесцентни таблетки
натриев бикарбонат, натриев карбонат, лимонена киселина, сорбитол, натриев бензоат, натриев докузат, повидон, аспартам, естествен аромат на грейпфрут.
06.2 Несъвместимост
Не са известни конкретни несъвместимости.
06.3 Срок на валидност
Филмирани таблетки и ефервесцентни таблетки: 3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Пазете от влага и топлина.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Блистер от алуминий / полиетилен
Опаковка от 16 филмирани таблетки
Опаковка от 16 ефервесцентни таблетки
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Bristol-Myers Squibb S.a.r.l. - Rueil Malmaison (Франция), представляван в Италия от: BRISTOL-MYERS SQUIBB S.r.l. Via Virgilio Maroso, 50 - Рим
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
КО-ЕФЕРАЛГАН 500 mg + 30 mg филмирани таблетки: 16 таблетки A.I.C. N ° 027989033
КО-ЕФЕРАЛГАН 500 mg + 30 mg ефервесцентни таблетки: 16 ефервесцентни таблетки A.I.C. N ° 027989019.
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 18 юни 1993 г.
Последна дата на подновяване: 1 юли 2008 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Март 2015 г.
