Активни съставки: диклофенак
Voltfast 50 mg гранули за перорален разтвор
Предлагат се пакетни вложки Voltfast за размери на опаковките:- Voltfast 50 mg гранули за перорален разтвор
- VOLTFAST 25 mg покрити таблетки, VOLTFAST 50 mg покрити таблетки
Показания Защо се използва Voltfast? За какво е?
Фармакотерапевтична група
Противовъзпалителни, нестероидни антиревматични, производни на оцетна киселина и сродни вещества.
Терапевтични показания
При краткосрочно лечение на посттравматични болезнени състояния, следоперативни възпалителни състояния, менструални болки. Лечение на обостряния на остеоартикуларна ревматична болка с такава интензивност, че изисква бързо облекчаване.
Voltfast сашета с гранули за перорален разтвор се характеризират с бързината на действие, което ги прави особено подходящи за краткосрочно лечение на болезнени състояния и остри възпалителни процеси.
Противопоказания Когато Voltfast не трябва да се използва
- Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
- Свръхчувствителност към ацетилсалицилова киселина и като цяло към други аналгетици, антипиретици, нестероидни противовъзпалителни средства.
- Активна стомашно -чревна язва, кървене или перфорация.
- Последен триместър на бременността и по време на кърмене (вижте "Специални предупреждения").
- История на стомашно -чревно кървене или относителна перфорация от предишно лечение с НСПВС или анамнеза за повтаряща се пептична язва / кръвоизлив (два или повече отделни епизода на доказана язва или кървене).
- Тежка чернодробна недостатъчност.
- Тежка бъбречна недостатъчност.
- Явна застойна сърдечна недостатъчност (клас II-IVdell "NYHA), исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и церебрална оваскулопатия.
- Предишно чернодробно заболяване.
- Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), Voltfast е противопоказан при пациенти, които са влошили пристъпите на астма, уртикария или остър ринит след прилагане на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства.
- По време на интензивна диуретична терапия.
- В случай на промени в хематопоезата.
- Voltfast също е противопоказан в педиатрична възраст (
- Поради наличието на аспартам, гранулите Voltfast за перорален разтвор са противопоказани при пациенти с фенилкетонурия.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Волтфаст
Обща информация
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез прилагане на най -ниската ефективна доза за най -кратката продължителност, необходима за контролиране на симптомите (вижте "Доза, метод и време на приложение" и параграфите по -долу за стомашно -чревните и сърдечно -съдовите рискове).
Едновременната употреба на диклофенак с други системни НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, трябва да се избягва поради липсата на каквито и да е доказателства, показващи синергични ползи и въз основа на потенциални адитивни странични ефекти.
Възрастни хора: На основно медицинско ниво е необходимо повишено внимание при възрастните хора. По -специално, при крехки пациенти в напреднала възраст или такива с ниско телесно тегло се препоръчва използването на най -ниската ефективна доза. Пациентите в напреднала възраст имат повишена честота на нежелани реакции към НСПВС, особено стомашно -чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални (вж. Странични ефекти").
Както при другите НСПВС, в редки случаи могат да се появят и алергични реакции, включително анафилактични / анафилактоидни реакции, дори без предварително излагане на диклофенак.
Подобно на други НСПВС, Voltfast може да маскира признаците и симптомите на инфекции поради своите фармакодинамични свойства.
Стомашно -чревни ефекти
По време на лечението с всички НСПВС, включително диклофенак, те са докладвани и могат да се появят по всяко време със или без предупредителни симптоми или предишна анамнеза за сериозни стомашно -чревни събития, стомашно -чревно кървене, язва и перфорация, които могат да бъдат фатални. Те обикновено имат по -сериозни последици при възрастните хора. Ако се появи стомашно -чревно кървене или язва при пациенти, получаващи диклофенак, лекарственият продукт трябва да се преустанови.
Както при всички НСПВС, включително диклофенак, задължителното медицинско наблюдение е задължително и трябва да се внимава особено при предписване на диклофенак на пациенти със симптоми, показателни за стомашно -чревни (стомашно -чревни) нарушения или с анамнеза, показателна за стомашна или чревна язва, кървене или перфорация (вж. Нежелани ефекти ").
Рискът от стомашно -чревно кървене е по -висок при повишени дози НСПВС и при пациенти с анамнеза за язва, особено ако е усложнена с кръвоизлив или перфорация. Възрастните хора имат по -висока честота на нежелани реакции, особено стомашно -чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални. За да се намали рискът от стомашно -чревна токсичност при пациенти с анамнеза за язва, особено ако е усложнена с кръвоизлив или перфорация, и при възрастни хора, лечението трябва да започне и да се поддържа с най -ниската ефективна доза.
Едновременната употреба на защитни средства (мизопростол или инхибитори на протонната помпа) трябва да се обмисли при тези пациенти, а също и при пациенти, приемащи ниски дози ацетилсалицилова киселина ASA / аспирин или други лекарства, които могат да увеличат риска от стомашно -чревни събития (вижте по -долу и "Взаимодействия") .
Пациентите с анамнеза за стомашно -чревна токсичност, особено възрастните хора, трябва да съобщават за необичайни коремни симптоми (особено за стомашно -чревно кървене), особено в ранните етапи на лечението.
Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи съпътстващи лекарства, които могат да увеличат риска от язва или кървене, като системни кортикостероиди, антикоагуланти като варфарин, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин или антитромбоцитни средства като "аспирин" (вж. "Взаимодействия").
Необходимо е също така внимателно медицинско наблюдение и повишено внимание при пациенти с улцерозен колит или болест на Crohn, тъй като тези състояния могат да се влошат (вж. "Нежелани реакции").
Чернодробни ефекти
При предписване на диклофенак на пациенти с чернодробна недостатъчност е необходимо строго медицинско наблюдение, тъй като състоянието може да се влоши.
Както при другите НСПВС, включително диклофенак, стойностите на един или повече чернодробни ензими могат да се повишат. По време на продължително лечение с диклофенак редовните проверки на чернодробната функция са показани като предпазна мярка.
Ако параметрите на чернодробната функция постоянно се променят или влошават, ако се развият клинични признаци или постоянни симптоми на чернодробно заболяване или се появят други прояви (напр. Еозинофилия, обрив), диклофенак трябва да се преустанови. "Хепатит с употребата на диклофенак" може да възникне без продромални симптоми. Трябва да се внимава особено при употребата на диклофенак при пациенти с чернодробна порфирия, тъй като той може да предизвика пристъп.
Бъбречни ефекти
Тъй като се съобщава за задържане на течности и оток във връзка с терапията с НСПВС, включително диклофенак, е необходимо особено внимание при сърдечна и бъбречна недостатъчност, анамнеза за хипертония, при възрастни хора, при пациенти, приемащи едновременно диуретици или лекарствени продукти, които могат да повлияят значително бъбреците функция и при тези пациенти със значително намаляване на извънклетъчния обем по каквато и да е причина (напр. преди или след тежка операция) (вж. "Противопоказания"). В такива случаи при прилагане на диклофенак се препоръчва като предпазна мярка проследяване на бъбречната функция.
Прекратяването на терапията обикновено е последвано от връщане към условията преди лечението.
Ефекти върху кожата
Сериозни кожни реакции, някои от които фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, се съобщават много рядко във връзка с употребата на НСПВС (вж. "Нежелани реакции"). Пациентите в ранните етапи на терапията те изглежда са изложени на по -висок риск от тези реакции: началото на реакцията настъпва в повечето случаи през първия месец от лечението. Voltfast трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност.
Сърдечно -съдови и мозъчно -съдови ефекти
Необходими са адекватни мониторинг и инструкции при пациенти с анамнеза за хипертония и / или застойна сърдечна недостатъчност (NYHA клас I), тъй като при лечение с НСПВС са докладвани задържане на течности и оток. Клиничните изпитвания и епидемиологичните данни последователно показват повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Миокарден инфаркт или инсулт), свързани с употребата на диклофенак, особено при високи дози (150 mg / ден) и при продължително лечение. Пациенти със значителен риск фактори за сърдечно -съдови събития (напр. хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене) трябва да се лекуват само с диклофенак след внимателно обмисляне.
Тъй като сърдечно -съдовите рискове от диклофенак могат да се увеличат с дозата и продължителността на експозиция, трябва да се използва възможно най -кратката продължителност и най -ниската ефективна дневна доза. Отговорът на терапията и необходимостта от подобряване на симптомите трябва периодично да се преоценяват. NYHA клас I), установена исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и / или мозъчно -съдова болест трябва да се лекуват само с диклофенак след внимателно обмисляне.
Пациентите трябва да са нащрек за признаци и симптоми на сериозни атеротромботични събития (напр. Болка в гърдите, задух, слабост, неясна реч), които могат да възникнат без предупреждение. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да се свържат незабавно с лекар, ако възникне някое от тези събития.
Хематологични ефекти
Използването на гранули Voltfast за перорален разтвор се препоръчва само за краткосрочно лечение.
По време на продължително лечение с диклофенак, както и с други НСПВС, се препоръчват проверки на кръвната картина.
Подобно на други НСПВС, диклофенак може временно да инхибира агрегацията на тромбоцитите.Пациентите с хемостатични дефекти трябва да бъдат внимателно проследявани.
Предшестваща астма
При пациенти с астма, сезонен алергичен ринит, подуване на носната лигавица (напр. Назални полипи), хронична обструктивна белодробна болест или хронични инфекции на дихателните пътища (особено когато са свързани със симптоми, подобни на алергичен ринит), те са по -чести, отколкото при други пациенти реакции към НСПВС, като обостряне на астма (т.нар. аналгетична непоносимост / аналгетична астма), оток на Квинке или уртикария. Това важи и за пациенти, които са алергични към други вещества, напр. с кожни реакции, сърбеж или копривна треска.
Взаимодействия Какви лекарства или храни могат да променят ефекта на Voltfast
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Следните взаимодействия включват тези, наблюдавани при диклофенак стомашно-устойчиви таблетки и / или други фармацевтични форми на диклофенак.
Литий: когато се прилага заедно с препарати, съдържащи литий, диклофенак може да повиши плазмената му концентрация. Препоръчва се проследяване на серумните нива на литий.
Дигоксин: когато се прилага с препарати, съдържащи дигоксин, диклофенак може да увеличи плазмените им концентрации. Препоръчва се проследяване на серумните нива на дигоксин.
Диуретици и антихипертензивни средства: Подобно на други НСПВС, едновременната употреба на диклофенак с диуретици или антихипертензивни средства (напр. Бета -блокери, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ) може да доведе до намаляване на техния антихипертензивен ефект. Комбинацията трябва да се приема с повишено внимание и особено при пациенти, особено възрастните хора трябва периодично да наблюдават кръвното си налягане.
При някои пациенти с нарушена бъбречна функция (напр. Дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция) едновременното приложение на АСЕ инхибитор или антагонист на ангиотензин II и средства, които инхибират циклооксигеназната система, може да доведе до допълнително влошаване на бъбречната функция, включително възможна остра бъбречна недостатъчност, обикновено обратима.Тези взаимодействия трябва да се имат предвид при пациенти, приемащи Voltfast едновременно с АСЕ инхибитори или антагонисти на ангиотензин II. Следователно, комбинацията трябва да се прилага с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст.
Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани и да се обмисли проследяване на бъбречната функция след започване на съпътстваща терапия и периодично след това, особено за диуретици и АСЕ инхибитори поради повишен риск от нефротоксичност.
Едновременното лечение с калий-съхраняващи диуретици, циклоспорин, такролимус или триметоприм може да бъде свързано с повишени серумни нива на калий, което следователно трябва да се проследява често (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Други НСПВС и кортикостероиди: Едновременната употреба на диклофенак и други системни нестероидни противовъзпалителни средства или кортикостероиди може да увеличи честотата на стомашно-чревни странични ефекти (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Антикоагуланти и антиагреганти: Препоръчва се повишено внимание, тъй като едновременното приложение може да увеличи риска от кървене (вижте "Предпазни мерки при употреба").
Въпреки че няма данни от данните от клиничните изпитвания за "влияние върху диклофенак върху антикоагулантния ефект", има единични съобщения за повишен риск от кръвоизлив при едновременната употреба на диклофенак и антикоагулантна терапия.При тези пациенти се препоръчва внимателно наблюдение.
Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs): Едновременното приложение на системни НСПВС, включително диклофенак, и SSRIs може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Антидиабетни: Клиничните проучвания показват, че диклофенак може да се прилага заедно с перорални антидиабетни средства, без да се повлиява клиничният им ефект. Съобщавани са обаче единични случаи както на хипо-, така и на хипергликемични ефекти, с необходимост от коригиране на дозата на агентите. по време на лечение с диклофенак Поради тази причина се препоръчва мониторинг на нивата на кръвната захар като предпазна мярка в случай на съпътстваща терапия.
Метотрексат: диклофенак може да инхибира бъбречното тубулно освобождаване на метотрексат чрез повишаване на неговите нива. Препоръчва се повишено внимание при прилагане на НСПВС, включително диклофенак, 24 часа преди или след лечение с метотрексат, тъй като концентрациите на метотрексат в кръвта и следователно токсичността на това вещество може да се увеличи.
Циклоспорин: Диклофенак, подобно на други НСПВС, може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин поради ефекта му върху бъбречните простагландини. Следователно, диклофенак трябва да се прилага в по -ниски дози, отколкото би се използвало при пациенти, които не са на лечение с циклоспорин.
Хинолонови антибактериални средства: съобщени са изолирани случаи на гърчове, вероятно поради едновременната употреба на хинолони и НСПВС.
Колестипол и холестирамин: Тези средства могат да предизвикат забавяне или намаляване на абсорбцията на диклофенак.Поради това се препоръчва диклофенак да се прилага най-малко един час преди или 4-6 часа след приложението на колестипол / холестирамин.
Мощни инхибитори на CYP2C9: Препоръчва се повишено внимание при предписване на диклофенак заедно с мощни инхибитори на CYP2C9 (като сулфинпиразон и вориконазол); това може да доведе до значително повишаване на пиковите плазмени концентрации и експозиция на диклофенак, поради инхибиране на неговия метаболизъм.
Фенитоин: Когато се използва фенитоин заедно с диклофенак, се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин поради очакваното увеличаване на експозицията на фенитоин.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Лекарства като Voltfast могат да бъдат свързани с умерено повишен риск от инфаркт ("миокарден инфаркт") или инсулт. Всеки риск е по -вероятен при високи дози и продължително лечение. Не превишавайте препоръчителната доза или продължителността на лечението.
Ако имате сърдечни проблеми, имате анамнеза за инсулт или мислите, че може да сте изложени на риск от тези състояния (например, ако имате високо кръвно налягане, диабет или висок холестерол или пушите), трябва да обсъдите лечението си с Вашия лекар или фармацевт.
Фертилитет, бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Плодовитост
Както при другите НСПВС, употребата на Voltfast може да увреди женската фертилитет и не се препоръчва при жени, които искат да заченат.Прекратяването на диклофенак трябва да се обмисли при жени, които имат затруднения със зачеването или които са подложени на изследване за безплодие.
Бременност
Инхибирането на синтеза на простагландини може да повлияе неблагоприятно на бременността и / или ембрионалното / феталното развитие.
Резултатите от епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт и сърдечна малформация и гастрошизис след употреба на инхибитор на синтеза на простагландин в ранна бременност. Абсолютният риск от сърдечни малформации се е увеличил от по -малко от 1% до приблизително 1,5%. Смята се, че рискът се увеличава с дозата и продължителността на терапията.При животни приложението на инхибитори на простагландиновия синтез води до повишена загуба на преди и след имплантацията, а освен това се съобщава за повишена честота на различни малформации, включително сърдечно-съдови, при животни, на които е прилаган простагландин инхибитори на синтеза през органогенетичния период.
По време на първия и втория триместър на бременността, диклофенак не трябва да се прилага, освен в строго необходими случаи.
Ако диклофенак се използва от жена, която се опитва да забременее, или през първия и втория триместър на бременността, дозата и продължителността на лечението трябва да бъдат възможно най -ниски.
По време на третия триместър на бременността всички инхибитори на синтеза на простагландини могат да бъдат изложени
плода да:
- сърдечно -белодробна токсичност (с преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробна хипертония);
- бъбречна дисфункция, която може да прогресира до бъбречна недостатъчност с олиго-хидроамниони;
майката и новороденото, в края на бременността, да:
- възможно удължаване на времето на кървене и антитромбоцитен ефект, който може да настъпи дори при много ниски дози;
- инхибиране на маточните контракции, водещи до забавено или продължително раждане.
Следователно, диклофенак е противопоказан през третия триместър на бременността.
Време за хранене
Подобно на други НСПВС, диклофенак преминава в кърмата в малки количества. Поради това се препоръчва да не се прилага Voltfast по време на кърмене, за да се избегнат нежелани реакции при кърмачето.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите, които са имали нарушено зрение, замаяност, световъртеж, сънливост или други нарушения на централната нервна система с употребата на диклофенак, трябва да се въздържат от шофиране или работа с машини.
Важна информация за някои от съставките
Волтфаст гранули за перорален разтвор съдържа аспартам, източник на фенилаланин. Той може да бъде вреден за пациенти с фенилкетонурия (вижте "Противопоказания").
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Voltfast: Дозировка
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез прилагане на най -ниската ефективна доза за най -кратката продължителност, необходима за контролиране на симптомите (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Съдържанието на сашето трябва да се разтвори в половин чаша чиста вода. Всяка опалесценция на разтвора не влияе върху ефективността на препарата.
Общо население
При посттравматична болка, в следоперативни състояния и при лечение на обостряния на ревматична остеоартикуларна болка, атакуващата доза при възрастни е 100-150 mg на ден, разделена на 2-3 приема. В по-леките случаи обикновено е достатъчна дневна доза от 50-100 mg.
При първична дисменорея дневната доза, която трябва да бъде индивидуално коригирана, обикновено е 50-150 mg и, ако е необходимо, може да бъде увеличена по време на други менструални цикли до максимум 200 mg / ден. Препоръчително е да започнете лечението, когато се появят първите симптоми и, в зависимост от симптомите, да го продължите за няколко дни.
Специални популации
Педиатрични пациенти
Voltfast не трябва да се използва при деца и юноши под 14 -годишна възраст.
За юноши на 14 и повече години обикновено е достатъчна дневна доза от 50-100 mg. Общата дневна доза обикновено трябва да бъде разделена на 2-3 приема.
Не превишавайте максималната дневна доза от 150 mg.
Възрастни граждани
Не се налага корекция на началната доза при пациенти в напреднала възраст.
Пациенти със застойна сърдечна недостатъчност (NYHA 1) или значими сърдечно -съдови рискови фактори
Пациентите със значими рискови фактори за сърдечно -съдови заболявания трябва да бъдат лекувани с диклофенак само след внимателно обмисляне (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Бъбречна недостатъчност
Voltfast е противопоказан при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (вж. "Противопоказания").
Препоръчва се повишено внимание при прилагане на Voltfast на пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (вижте също "Предпазни мерки при употреба").
Чернодробно увреждане
Voltfast е противопоказан при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност (вж. "Противопоказания").
Препоръчва се повишено внимание при прилагане на Voltfast на пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вижте също "Предпазни мерки при употреба").
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Voltfast
Симптоми
Няма типична клинична картина в резултат на предозиране с диклофенак.
Предозирането може да причини симптоми като повръщане, стомашно -чревно кървене, диария, замаяност, шум в ушите или гърчове. В случай на значително отравяне са възможни остра бъбречна недостатъчност и увреждане на черния дроб.
Терапевтични мерки
Лечението на остро отравяне с НСПВС, включително диклофенак, се състои основно от поддържащи мерки и симптоматично лечение.
В случай на усложнения като хипотония, бъбречна недостатъчност, гърчове, стомашно -чревни нарушения и респираторна депресия, трябва да се приемат поддържащи мерки и симптоматично лечение.
Специфични терапии, като принудителна диуреза, диализа или хемоперфузия, е малко вероятно да помогнат за елиминирането на НСПВС, включително диклофенак, поради високото им свързване с плазмените протеини и обширния метаболизъм.
След поглъщане на потенциално токсично предозиране може да се обмисли използването на активен въглен, докато изпразването на стомаха (напр. Повръщане, стомашна промивка) може да се обмисли след поглъщане на потенциално животозастрашаващо предозиране.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Voltfast, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Voltfast, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Voltfast
Както всички лекарства, Voltfast може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Нежеланите реакции са изброени по честота, най -често най -често, като се използва следната конвенция: чести (≥ 1/100 до <1/10); нечести (≥ 1/1 000 до <1/100); редки (≥ 1/10 000, <1/1 000); много редки (<1/10000), с неизвестна честота (не може да бъде оценено от наличните данни).
Следните нежелани реакции включват тези, съобщени при краткосрочна или продължителна употреба.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много редки: тромбоцитопения, левкопения, анемия (включително хемолитична и апластична анемия), агранулоцитоза.
Нарушения на имунната система
Редки: свръхчувствителност, анафилактични и анафилактоидни реакции (включително хипотония и шок).
Много редки: ангионевротичен оток (включително оток на лицето).
Психични разстройства
Много редки: дезориентация, депресия, безсъние, кошмари, раздразнителност, психотични реакции.
Нарушения на нервната система
Чести: главоболие, замаяност.
Редки: сънливост.
Много редки: парестезия, увреждане на паметта, гърчове, тревожност, треперене, асептичен менингит, нарушения на вкуса, мозъчно -съдови инциденти.
Очни нарушения
Много редки: зрителни нарушения, замъглено зрение, диплопия.
Нарушения на ухото и лабиринта
Чести: замаяност.
Много редки: шум в ушите, увреждане на слуха.
Сърдечни патологии
Нечести *: миокарден инфаркт, сърдечна недостатъчност, сърцебиене, гръдна болка.
Съдови патологии
Много редки: хипертония, васкулит.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Редки: астма (включително диспнея).
Много редки: пневмония.
Стомашно -чревни нарушения
Чести: гадене, повръщане, диария, диспепсия, коремна болка, метеоризъм, намален апетит.
Редки: гастрит, стомашно -чревен кръвоизлив, хематемеза, хеморагична диария, мелана, стомашна или чревна язва (със или без кървене или перфорация).
Много редки: колит (включително хеморагичен колит и обостряне на язвена язва или болест на Crohn), запек, стоматит (включително улцерозен стоматит), глосит, езофагеални разстройства, диафрагмоподобна чревна стеноза, панкреатит.
Хепатобилиарни нарушения
Чести: повишени трансаминази.
Редки: хепатит, жълтеница, чернодробни нарушения.
Много редки: фулминантен хепатит, чернодробна некроза, чернодробна недостатъчност.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: обрив.
Редки: уртикария.
Много редки: Булозен дерматит, екзема, еритема, еритема мултиформе, синдром на Стивънс-Джонсън, токсична епидермална некролиза (синдром на Лайел), ексфолиативен дерматит, косопад, реакция на фоточувствителност, пурпура, пурпура на Шенлайн, хенох пурпура, сърбеж.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Много редки: остра бъбречна недостатъчност, хематурия, протеинурия, нефротичен синдром, интерстициален нефрит, бъбречна папиларна некроза.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Редки: оток.
* Честотата отразява високи дози данни за дългосрочно лечение (150 mg / ден).
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес „www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.“ Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Условия за опазване
Да не се съхранява над 25 ° C. Съхранявайте сашетата във външната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда. Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав и лекарствена форма
Състав
Едно саше съдържа: Активна съставка: диклофенак калий 50 mg.
Помощни вещества: Аспартам; калиев бикарбонат; ананас пулварома; пулварома мента; манитол; натриев захарин, глицерол дибеенат.
Лекарствена форма и съдържание
Гранули за перорален разтвор
Опаковка от 30 сашета
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
VOLTFAST 50 MG ГРАНУЛАТ ЗА ОРОВЕН РАЗТВОР
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Активна съставка: диклофенак калий 50 mg.
Помощни вещества: аспартам.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Гранули за перорален разтвор
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
При краткосрочно лечение на посттравматични болезнени състояния, следоперативни възпалителни състояния, менструални болки. Лечение на обостряния на остеоартикуларна ревматична болка с такава интензивност, че изисква бързо облекчаване.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най -ниската ефективна доза за възможно най -кратката продължителност на лечението, необходима за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.4).
Възрастни
При посттравматична болка, в следоперативни състояния и при лечение на обостряния на ревматична остеоартикуларна болка, атакуващата доза при възрастни е 100-150 mg на ден, разделена на 2-3 приема. В по-леките случаи обикновено е достатъчна дневна доза от 50-100 mg.
При първична дисменорея дневната доза, която трябва да се коригира индивидуално, обикновено е 50-150 mg и, ако е необходимо, може да бъде увеличена по време на други менструални цикли до максимум 200 mg / ден. Препоръчително е да започнете лечението, когато се появят първите симптоми и, в зависимост от симптомите, да го продължите за няколко дни.
Съдържанието на сашето трябва да се разтвори в половин чаша чиста вода. Всяка опалесценция на разтвора не влияе върху ефективността на препарата.
Деца и юноши
Voltfast не трябва да се използва при деца и юноши под 14 -годишна възраст.
За юноши на 14 и повече години обикновено е достатъчна дневна доза от 50-100 mg. Общата дневна доза обикновено трябва да бъде разделена на 2-3 приема.
Не превишавайте максималната дневна доза от 150 mg.
04.3 Противопоказания
Активна стомашно -чревна язва, кървене или перфорация.
Последен триместър на бременността и по време на кърмене (вж. Точка 4.6).
Анамнеза за стомашно -чревно кървене или перфорация, свързана с предишно лечение с НСПВС или анамнеза за повтаряща се пептична язва / кръвоизлив (два или повече отделни епизода на доказана язва или кървене).
Тежка сърдечна, чернодробна или бъбречна недостатъчност (вж. Точка 4.4). Известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, по-специално към ацетилсалицилова киселина и като цяло към други аналгетици, антипиретици, нестероидни противовъзпалителни средства.
Подобно на други нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС), Voltfast е противопоказан при пациенти, които са влошили пристъпите на астма, уртикария или остър ринит след прилагане на ацетилсалицилова киселина или други нестероидни противовъзпалителни средства.
По време на интензивна диуретична терапия. В случай на промени в хематопоезата.
Voltfast също е противопоказан при деца (14 години).
Поради наличието на гранули аспартам Voltfast за перорален разтвор, той е противопоказан при лица, страдащи от фенилкетонурия.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Обща информация
Нежеланите реакции могат да бъдат сведени до минимум чрез използване на най -ниската ефективна доза за възможно най -кратката продължителност на лечението, необходима за контролиране на симптомите (вж. Точка 4.2 и параграфите по -долу относно стомашно -чревните и сърдечно -съдовите рискове).
Едновременната употреба на диклофенак с други системни НСПВС, включително селективни инхибитори на циклооксигеназа-2, трябва да се избягва поради липсата на каквито и да е доказателства, показващи синергични ползи и въз основа на потенциални адитивни странични ефекти.
Възрастни хора: На основно медицинско ниво е необходимо повишено внимание при възрастните хора. По -специално при крехки пациенти в напреднала възраст или такива с ниско телесно тегло се препоръчва използването на най -ниската ефективна доза.Пациентите в напреднала възраст имат повишена честота на нежелани реакции към НСПВС, особено стомашно -чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални (вж. 4.8) Както и при другите НСПВС, в редки случаи могат да се появят и алергични реакции, включително анафилактични / анафилактоидни реакции, дори без предварително излагане на диклофенак.
Подобно на други НСПВС, Voltfast може да маскира признаците и симптомите на инфекции поради своите фармакодинамични свойства.
Информация важно На някои помощни вещества: Voltfast гранули за перорален разтвор съдържат източник на фенилаланин и следователно могат да бъдат> вредни за пациенти с фенилкетонурия.
Стомашно -чревни ефекти
По време на лечението с всички НСПВС, включително диклофенак, те са докладвани и могат да се появят по всяко време със или без предупредителни симптоми или предишна анамнеза за сериозни стомашно -чревни събития, стомашно -чревно кървене, язва и перфорация, които могат да бъдат фатални. Те обикновено имат по -сериозни последици при възрастните хора. Ако се появи стомашно -чревно кървене или язва при пациенти, получаващи диклофенак, лекарственият продукт трябва да се преустанови.
Както при всички НСПВС, включително диклофенак, задължителното медицинско наблюдение е задължително и трябва да се внимава особено при предписване на диклофенак на пациенти със симптоми, показателни за стомашно -чревни (стомашно -чревни) нарушения или с анамнеза, показателна за стомашна или чревна язва, кървене или перфорация (вж. Точка 4.8).
Рискът от стомашно -чревно кървене е по -висок при повишени дози НСПВС и при пациенти с анамнеза за язва, особено ако е усложнена с кръвоизлив или перфорация. Възрастните хора имат по -висока честота на нежелани реакции, особено стомашно -чревно кървене и перфорация, които могат да бъдат фатални.
За да се намали рискът от стомашно -чревна токсичност при пациенти с анамнеза за язва, особено ако е усложнена с кръвоизлив или перфорация, и при възрастни хора, лечението трябва да започне и да се поддържа с най -ниската ефективна доза.
Едновременната употреба на защитни средства (мизопростол или инхибитори на протонната помпа) трябва да се обмисли при тези пациенти, а също и при пациенти, приемащи ниски дози ацетилсалицилова киселина ASA / аспирин или други лекарства, които могат да увеличат риска от стомашно -чревни събития (вж. По -долу и точка 4.5).
Пациентите с анамнеза за стомашно -чревна токсичност, особено възрастните хора, трябва да съобщават за необичайни коремни симптоми (особено за стомашно -чревно кървене), особено в ранните етапи на лечението. Препоръчва се повишено внимание при пациенти, приемащи съпътстващи лекарства, които могат да увеличат риска от язва или кървене, като системни кортикостероиди, антикоагуланти като варфарин, селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин или антиагреганти като аспирин (вж. Точка 4.5).
Необходимо е също така внимателно медицинско наблюдение и повишено внимание при пациенти с улцерозен колит или болест на Crohn, тъй като тези състояния могат да се влошат (вж. Точка 4.8).
Чернодробни ефекти
При предписване на диклофенак на пациенти с чернодробна недостатъчност е необходимо строго медицинско наблюдение, тъй като състоянието може да се влоши.
Както при другите НСПВС, включително диклофенак, стойностите на един или повече чернодробни ензими могат да се повишат. По време на продължително лечение с диклофенак редовните проверки на чернодробната функция са показани като предпазна мярка.
Ако параметрите на чернодробната функция постоянно се променят или влошат, ако се развият клинични признаци или постоянни симптоми на чернодробно заболяване или се появят други прояви (напр. Еозинофилия, обрив), диклофенак трябва да се преустанови. "Хепатит с употребата на диклофенак" може да възникне без продромални симптоми.
Трябва да се внимава особено при употребата на диклофенак при пациенти с чернодробна порфирия, тъй като той може да предизвика пристъп.
Бъбречни ефекти
Тъй като се съобщава за задържане на течности и оток във връзка с терапията с НСПВС, включително диклофенак, е необходимо особено внимание при сърдечна или бъбречна недостатъчност, анамнеза за хипертония, при възрастни хора, при пациенти, приемащи едновременно диуретици или лекарствени продукти, които могат да повлияят значително бъбреците функция и при тези пациенти със значително изчерпване на извънклетъчния обем по каквато и да е причина (напр. преди или след тежка операция (вж. точка 4.3)). В такива случаи при прилагане на диклофенак се препоръчва като предпазна мярка проследяване на бъбречната функция. Прекратяването на терапията обикновено е последвано от връщане към условията преди лечението.
Ефекти върху кожата
Сериозни кожни реакции, някои от които фатални, включително ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson и токсична епидермална некролиза, се съобщават много рядко във връзка с употребата на НСПВС (вж. Точка 4.8). са с най -висок риск за тези реакции: началото на реакцията се случва в повечето случаи през първия месец от лечението. Voltfast трябва да се преустанови при първата поява на кожен обрив, лезии на лигавицата или други признаци на свръхчувствителност.
Сърдечно -съдови и мозъчно -съдови ефекти
Необходим е адекватен мониторинг и инструкции при пациенти с анамнеза за лека до умерена хипертония и / или застойна сърдечна недостатъчност, тъй като при лечение с НСПВС са докладвани задържане на течности и оток.
Клиничните проучвания и епидемиологичните данни показват, че употребата на диклофенак, особено във високи дози (150 mg / ден) и при продължително лечение, може да бъде свързана със умерено повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Миокард или инсулт).
Пациенти с неконтролирана хипертония, застойна сърдечна недостатъчност, установена исхемична болест на сърцето, периферна артериална болест и / или мозъчно -съдова болест трябва да бъдат лекувани с диклофенак само след внимателно обмисляне. Подобни съображения трябва да се направят преди започване на продължително лечение при пациенти с рискови фактори за сърдечно-съдови събития (напр. Хипертония, хиперлипидемия, захарен диабет, тютюнопушене).
Хематологични ефекти
Използването на гранули Voltfast за перорален разтвор се препоръчва само за краткосрочно лечение.
По време на продължително лечение с диклофенак, както и с други НСПВС, се препоръчват проверки на кръвната картина.
Подобно на други НСПВС, диклофенак може временно да инхибира агрегацията на тромбоцитите.Пациентите с хемостатични дефекти трябва да бъдат внимателно проследявани.
Предшестваща астма
При пациенти с астма, сезонен алергичен ринит, подуване на носната лигавица (напр. Назални полипи), хронична обструктивна белодробна болест или хронични инфекции на дихателните пътища (особено когато са свързани със симптоми, подобни на алергичен ринит), те са по -чести, отколкото при други пациенти реакции към НСПВС, като обостряне на астма (т.нар. аналгетична непоносимост / аналгетична астма), оток на Квинке или уртикария. Това важи и за пациенти, които са алергични към други вещества, напр. с кожни реакции, сърбеж или копривна треска.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Следните взаимодействия включват тези, наблюдавани при диклофенак стомашно-устойчиви таблетки и / или други фармацевтични форми на диклофенак.
Литий: когато се прилага заедно с препарати, съдържащи литий, диклофенак може да повиши плазмената му концентрация. Препоръчва се проследяване на серумните нива на литий.
Дигоксин: когато се прилага с дигоксин-съдържащи препарати, диклофенак може да повиши плазмените им концентрации. Препоръчва се проследяване на серумните нива на дигоксин.
Диуретици и антихипертензивни средства: Подобно на други НСПВС, едновременната употреба на диклофенак с диуретици или антихипертензивни средства (напр. Бета -блокери, инхибитори на ангиотензин конвертиращия ензим (АСЕ)) може да доведе до намаляване на техния антихипертензивен ефект. Следователно комбинацията трябва да се приема с повишено внимание и пациентите, особено възрастни хора, трябва периодично да наблюдават кръвното си налягане.
При някои пациенти с нарушена бъбречна функция (напр. Дехидратирани пациенти или пациенти в напреднала възраст с нарушена бъбречна функция) едновременното приложение на АСЕ инхибитор или антагонист на ангиотензин II и средства, които инхибират циклооксигеназната система, може да доведе до допълнително влошаване на бъбречната функция, включително възможна остра бъбречна недостатъчност, обикновено обратима.Тези взаимодействия трябва да се имат предвид при пациенти, приемащи Voltfast едновременно с АСЕ инхибитори или антагонисти на ангиотензин II. Следователно, комбинацията трябва да се прилага с повишено внимание, особено при пациенти в напреднала възраст.
Пациентите трябва да бъдат адекватно хидратирани и да се обмисли проследяване на бъбречната функция след започване на съпътстваща терапия и периодично след това, особено за диуретици и АСЕ инхибитори поради повишен риск от нефротоксичност.
Едновременното лечение с калий-съхраняващи лекарства може да бъде свързано с повишаване на серумните нива на калий, което следователно трябва да се проследява често (вж. Точка 4.4).
Други НСПВС и кортикостероиди: Едновременната употреба на диклофенак и други системни нестероидни противовъзпалителни средства или кортикостероиди може да увеличи честотата на стомашно-чревни странични ефекти (вж. Точка 4.4).
Антикоагуланти и антиагреганти: Препоръчва се повишено внимание, тъй като едновременното приложение може да увеличи риска от кървене (вж. Точка 4.4). Въпреки че няма данни от данните от клиничните изпитвания за "влияние на диклофенак върху антикоагулантния ефект", има единични съобщения за повишен риск от кръвоизлив при едновременната употреба на диклофенак и антикоагулантна терапия. За тези пациенти се препоръчва внимателно наблюдение. .
Селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs): Едновременното приложение на системни НСПВС, включително диклофенак и SSRIs може да увеличи риска от стомашно-чревно кървене (вж. Точка 4.4).
Антидиабетни средства: клиничните проучвания показват, че диклофенак може да се прилага заедно с перорални антидиабетни средства, без да се повлиява клиничният им ефект.Обаче са докладвани единични случаи както на хипо-, така и на хипергликемични ефекти, като е необходимо да се коригира дозата на антидиабетните средства, прилагани по време на лечението с диклофенак Поради тази причина се препоръчва мониторинг на нивата на кръвната захар като предпазна мярка в случай на съпътстваща терапия.
Метотрексат: Диклофенак може да инхибира бъбречното тубулно освобождаване на метотрексат чрез повишаване на неговите нива. Препоръчва се повишено внимание при прилагане на НСПВС, включително диклофенак, 24 часа преди или след лечение с метотрексат, тъй като концентрациите на метотрексат в кръвта и следователно токсичността на това вещество може да се увеличи.
Циклоспорин: поради ефекта си върху бъбречните простагландини, диклофенак, подобно на други НСПВС, може да увеличи нефротоксичността на циклоспорин. Следователно, диклофенак трябва да се прилага в по -ниски дози, отколкото би се използвало при пациенти, които не са на лечение с циклоспорин.
Хинолонови антибактериални средства: Има изолирани съобщения за гърчове, вероятно поради едновременната употреба на хинолони и НСПВС.
Колестипол и холестирамин: тези средства могат да предизвикат забавяне или намаляване на абсорбцията на диклофенак.Поради това се препоръчва диклофенак да се прилага най-малко един час преди или 4-6 часа след приложението на колестипол / холестирамин.
Мощни инхибитори на CYP2C9: Препоръчва се повишено внимание при предписване на диклофенак заедно с мощни инхибитори на CYP2C9 (като сулфинпиразон и вориконазол); това може да доведе до значително повишаване на пиковите плазмени концентрации и експозиция на диклофенак, поради инхибиране на неговия метаболизъм.
Фенитоин: Когато се използва фенитоин заедно с диклофенак, се препоръчва проследяване на плазмените концентрации на фенитоин поради очакваното увеличаване на експозицията на фенитоин.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Инхибирането на синтеза на простагландини може да повлияе неблагоприятно на бременността и / или ембрионалното / феталното развитие.
Резултатите от епидемиологичните проучвания показват повишен риск от спонтанен аборт и сърдечна малформация и гастрошизис след употреба на инхибитор на синтеза на простагландин в ранна бременност. Абсолютният риск от сърдечни малформации се е увеличил от по -малко от 1% до приблизително 1,5%. увеличаване с дозата и продължителността на терапията.При животни е показано, че прилагането на инхибитори на синтеза на простагландини причинява повишена загуба на преди и след имплантацията и ембрионално-фетална смъртност.
Освен това се съобщава за повишена честота на различни малформации, включително сърдечно -съдови, при животни, получаващи инхибитори на синтеза на простагландини през органогенетичния период.
По време на първия и втория триместър на бременността, диклофенак не трябва да се прилага, освен в строго необходими случаи.
Ако диклофенак се използва от жена, която се опитва да забременее, или през първия и втория триместър на бременността, дозата и продължителността на лечението трябва да бъдат възможно най -ниски.
По време на третия триместър на бременността всички инхибитори на синтеза на простагландини могат да бъдат изложени
плода да:
- сърдечно -белодробна токсичност (с преждевременно затваряне на артериалния канал и белодробна хипертония);
- бъбречна дисфункция, която може да прогресира до бъбречна недостатъчност с олиго-хидроамниони;
майката и новороденото, в края на бременността, да:
- възможно удължаване на времето на кървене и антитромбоцитен ефект, който може да настъпи дори при много ниски дози;
- инхибиране на маточните контракции, водещи до забавено или продължително раждане.
Следователно, диклофенак е противопоказан през третия триместър на бременността.
Време за хранене
Подобно на други НСПВС, диклофенак преминава в кърмата в малки количества. Поради това се препоръчва да не се прилага Voltfast по време на кърмене, за да се избегнат нежелани реакции при кърмачето.
Плодовитост
° С.Както при другите НСПВС, употребата на Voltfast може да увреди женската фертилитет и не се препоръчва при жени, които искат да забременеят.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите, които са имали зрителни нарушения, замаяност, световъртеж, сънливост или други нарушения на централната нервна система при употребата на диклофенак, трябва да се въздържат от шофиране или> работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите реакции (Таблица 1) са изброени по честота, най -често най -често, като се използва следната конвенция: чести (≥ 1/100,
Следните нежелани реакции включват тези, съобщени при краткосрочна или продължителна употреба.
маса 1
Клиничните проучвания и епидемиологичните данни показват, че употребата на диклофенак, особено във високи дози (150 mg / ден) и за продължително лечение, може да бъде свързана със умерено повишен риск от артериални тромботични събития (напр. Миокард или инсулт) (вж. Точка 4.4).
04.9 Предозиране
Симптоми
Няма типична клинична картина в резултат на предозиране с диклофенак.
Предозирането може да причини симптоми като повръщане, стомашно -чревно кървене, диария, замаяност, шум в ушите или гърчове. В случай на значително отравяне са възможни остра бъбречна недостатъчност и увреждане на черния дроб.
Терапевтични мерки
Лечението на остро отравяне с НСПВС, включително диклофенак, се състои основно от поддържащи мерки и симптоматично лечение.
В случай на усложнения като хипотония, бъбречна недостатъчност, гърчове, стомашно -чревни нарушения и респираторна депресия, трябва да се приемат поддържащи мерки и симптоматично лечение.
Специфични терапии, като принудителна диуреза, диализа или хемоперфузия, е малко вероятно да помогнат за елиминирането на НСПВС, включително диклофенак, поради високото им свързване с плазмените протеини и обширния метаболизъм.
След поглъщане на потенциално токсично предозиране може да се обмисли използването на активен въглен, докато изпразването на стомаха (напр. Повръщане, стомашна промивка) може да се обмисли след поглъщане на потенциално животозастрашаващо предозиране.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: нестероидни противовъзпалителни и антиревматични, производни на оцетна киселина и сродни вещества.
ATC код: M01A B05.
Механизъм на действие
Voltfast съдържа като активна съставка калиевата сол на диклофенак, нестероидна молекула с подчертани аналгетични, противовъзпалителни и антипиретични характеристики. Voltfast сашета с гранули за перорален разтвор изпълняват бързо действието си, което ги прави особено подходящи за лечение на остри болезнени и възпалителни състояния.
Инхибирането на биосинтеза на простагландини, експериментално доказано, играе основна роля за механизма му на действие, тъй като простагландините са сред основните причини за възпаление, болка и треска.
Диклофенак калий, in vitro, в концентрации, еквивалентни на тези, достигнати при човека, не инхибира биосинтезата на протеогликани в хрущяла.
Фармакодинамични ефекти
Voltfast демонстрира изразен аналгетичен ефект при умерени и тежки болезнени състояния. При наличие на възпаление, например вследствие на травма или след операция, то бързо решава както болката в покой, така и при движение, възпалителният оток и отокът на раната намалява. Клиничните проучвания показват, че активната съставка на Voltfast разрешава болката и степента на кървене при първична дисменорея.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Разтворът на диклофенак, получен от сашетата с гранули, се абсорбира бързо и предимно в стомаха. С разтвора пиковата плазмена концентрация настъпва 10-15 минути след поглъщането.
Разликата между формулировката с> покрити таблетки и тази в гранули за перорален разтвор не е в количеството на абсорбираната активна съставка, което е същото, а в скоростта на абсорбция на диклофенак, която е по -бърза във формулировката на гранули за перорален разтвор.
Тъй като приблизително половината от активното вещество се метаболизира в черния дроб чрез ефект на първо преминаване, площта под кривата (AUC) след перорално или ректално приложение е приблизително наполовина тази, наблюдавана след еквивалентна парентерална доза.
Фармакокинетичният профил остава непроменен дори след многократно приложение. Не се наблюдават явления на натрупване, ако се спазват препоръчителните интервали между една доза и следващата.
Разпределение
99,7% от диклофенак се свързва с плазмените протеини, главно с албумин (99,4%). Изчисленият привиден обем на разпределение е 0,12-0,17 l / kg.
Диклофенак прониква в синовиалната течност, където максималните концентрации се измерват 2-4 часа след достигане на плазмения пик. Очевидният полуживот за елиминиране от синовиалната течност е 3-6 часа. 2 часа след достигане на пикови плазмени стойности, концентрациите на активното вещество вече са по -високи в синовиалната течност, отколкото в плазмата и остават такива до 12 часа.
Биотрансформация
Биотрансформацията на диклофенак се случва частично чрез глюкурониране на молекулата като такава, но главно чрез хидроксилиране и единично и многократно метоксилиране, което води до фенолни метаболити (диклофенак 3 "-хидрокси-, 4" -хидрокси-, 5 & nd пепел; хидрокси-, 4 ", 5-дихидрокси и 3" -хидрокси-4 "-метокси-диклоф енак), повечето от които се превръщат в глюкуронови конюгати. Два от тези фенолни метаболити са биологично активни, но в много по-малка степен от диклофенак.
Елиминиране
Общият системен клирънс на диклофенак от плазмата е 263 ± 56 ml / min (средна стойност ± стандартно отклонение); крайният плазмен полуживот е 1-2 часа.
Четири от метаболитите, включително двата фармакологично активни, имат "кратък плазмен полуживот от 1-3 часа. Един метаболит, 3"-хидрокси-4 "-метокси-диклофенак, има много по-дълъг" плазмен полуживот; този метаболит обаче е практически неактивен.
Около 60% от приложената доза се екскретира в урината под формата на глюкуронов конюгат на непокътнатата молекула и като метаболити, повечето от които също се превръщат в глюкуронови конюгати; по -малко от 1% се екскретира като непроменено вещество.Останалата част от приложената доза се екскретира като метаболити с жлъчката във фекалиите.
Характеристики при пациентите
Не са наблюдавани значими разлики в абсорбцията, метаболизма или екскрецията на лекарството, свързани с възрастта.
Използвайки обичайния режим на дозиране, не се натрупва непроменено активно вещество след прилагане на единична доза при пациенти с бъбречна недостатъчност. За стойностите на креатининовия клирънс теоретичните плазмени нива на хидроксилираните метаболити в равновесно състояние са приблизително 4 пъти по -високи, отколкото при нормални индивиди. Въпреки това, метаболитите в крайна сметка се екскретират чрез жлъчката.
При пациенти с хроничен хепатит или некомпенсирана цироза, кинетиката и метаболизмът на диклофенак са същите като при пациенти без чернодробно заболяване.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Диклофенак
Предклиничните данни от проучвания за токсичност при остра и многократна доза, както и тези от проучвания за генотоксичност, мутагенност и канцерогенност с диклофенак не показват специфичен риск за хората при обичайни терапевтични дози.
Инхибитори на синтеза на простагландини
Няма допълнителна информация за клинични данни, освен тази, която вече е докладвана в> други части на тази кратка характеристика на продукта (вж. Точка 4.6).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Аспартам; калиев бикарбонат; ананас пулварома; пулварома мента, манитол; натриев захарин, глицерол дибеенат.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение
06.3 Срок на валидност
2 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 25 ° C.
Пазете сашетата във външната картонена опаковка, за да предпазите лекарството от влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Хартиена / алуминиева / LD-PE торба. Кутия с 30 сашета.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции
07.0 Притежател на разрешението за търговия
НОВАРТИС ФАРМА С.п.А.
Largo Umberto Boccioni, 1 - 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
AIC n. 028945032
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Първо разрешение: 10.02.99
Подновяване: 16.05.2011
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AlFA от юли 2011 г.
