Активни съставки: Адеметионин
SAMYR 100 mg / 5ml Прах и разтворител за инжекционен разтвор
SAMYR 200 mg / 5ml Прах и разтворител за инжекционен разтвор
SAMYR 200 mg стомашно-устойчиви таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Samyr за размери на опаковките: - SAMYR 100 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор, SAMYR 200 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор, SAMYR 200 mg стомашно-устойчиви таблетки
- SAMYR 400 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор, SAMYR 400 mg стомашно-устойчиви таблетки
Защо Samyr се използва? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Други лекарства за стомашно -чревната система и метаболизма, аминокиселини и производни
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Депресивни синдроми.
Противопоказания Когато Samyr не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Адеметионинът е противопоказан при пациенти с генетични дефекти, които засягат метиониновия цикъл и / или причиняват хомоцистинурия и / или хиперхомоцистеинемия (например дефицит на цистатионин бета-синтаза, дефекти в метаболизма на витамин В12).
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Samyr
Интравенозното инжектиране трябва да се извършва бавно.
Нивата на амоняк трябва да се проследяват при пациенти с прециротични и циротични състояния или хиперамонемия след перорално приложение на адеметионин.
Тъй като дефицитът на витамин В12 и фолиевата киселина може да намали нивата на адеметионин, пациентите в риск (страдащи от анемия, чернодробно заболяване, бременни или в случай на потенциален дефицит на витамин поради други патологии или хранителни навици, като вегани), те трябва редовно да извършват кръвни изследвания, за да проверят плазмата нива. Ако се открият недостатъци, се препоръчва лечение с витамин В12 и / или фолат преди или едновременно с прилагането на адеметионин.
Някои пациенти могат да получат световъртеж, докато приемат адеметионин. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират и не работят с машини по време на лечението, докато не са разумно сигурни, че терапията с адеметионин не влияе върху способността им да работят. В такива дейности (вж. Параграф „Специални предупреждения“).
Самоубийство / Суицидни идеи
Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (самоубийство / свързани събития). Този риск продължава, докато настъпи специфична ремисия. Тъй като подобрение може да не настъпи през първите или непосредствените седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани до настъпване на подобрение. Като цяло клиничният опит показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на подобрение.
Лекарствената терапия с антидепресанти винаги трябва да бъде свързана с внимателно наблюдение на пациентите, особено тези с висок риск, особено в началните етапи на лечението и след промяна на дозата. Пациентите (или лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат информирани за необходимостта от наблюдение и незабавно докладване на лекаря за всяко клинично влошаване, появата на суицидно поведение или мисли или промени в поведението.
Не се препоръчва за употреба при пациенти с биполярна болест. Съобщавани са случаи на преход от депресия към хипомания или мания при лечение с адеметионин.
В литературата е докладван само един случай на серотонинов синдром при пациенти, приемащи адеметионин и кломипрамин. Въпреки че се подозира потенциално взаимодействие, се препоръчва повишено внимание при едновременното приложение на адеметионин със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), трициклични антидепресанти (като кломипрамин) и триптофанови лекарства и фитодобавки (вижте раздел "Взаимодействия").
Ефикасността на адеметионин при лечението на депресия е изследвана в краткосрочни клинични проучвания (продължителност 3-6 седмици). Ефикасността на адеметионин при лечението на депресия за дълги периоди не е известна.
Има много лекарства за лечение на депресия и пациентите трябва да се консултират с лекаря си, за да определят оптималната терапия. Пациентите трябва да бъдат насърчавани да информират своите лекари, ако симптомите им не намаляват или се влошават по време на лечението с адеметионин. Пациентите с депресия са изложени на риск от самоубийство и други сериозни събития, поради което трябва да получават постоянна психиатрична подкрепа по време на терапията с адеметионин, за да се гарантира, че симптомите на депресия се разглеждат и лекуват адекватно.
Съобщавани са случаи на преходна тревожност или обостряне на тревожни състояния при пациенти, получаващи адеметионин. В повечето случаи не беше необходимо да се спре лечението. В някои случаи тревожността отшумява чрез намаляване на дозата или прекратяване на терапията.
Чернодробна дисфункция: Фармакокинетичните параметри са сходни при здрави доброволци и при пациенти с хронично чернодробно заболяване.
Бъбречна дисфункция: Не са провеждани проучвания с пациенти с нарушена бъбречна функция. Поради това се препоръчва повишено внимание при прилагане на адеметионин на такива пациенти.
Пациенти в старческа възраст: Клиничните проучвания, проведени с адеметионин, не са включили достатъчен брой субекти на възраст 65 и повече години, за да се определи дали те реагират по различен начин от по -младите.
Докладваният клиничен опит не установява разлики в отговора между възрастни и по -млади пациенти.
По принцип изборът на доза за възрастен пациент трябва да се извършва с повишено внимание, обикновено започващ с най -ниската доза в рамките на терапевтичния диапазон и като се има предвид най -високата степен на намаляване на чернодробната, бъбречната или сърдечната функция, наличието на други съпътстващи заболявания или друго лекарство терапии.
Деца: Безопасността и ефикасността на адеметионин при деца не са установени.
Интерференция с имуноанализа на хомоцистеин
Адеметионинът пречи на имуноанализите на хомоцистеин, при пациенти, лекувани с адеметионин, анализът може да покаже фалшифицирани повишени плазмени нива на хомоцистеин.Ето защо при пациенти, получаващи адеметионин, се препоръчва да се използват неимунологични анализи за измерване на плазмените нива на хомоцистеин.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Samyr
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Съобщава се за серотонинов синдром при пациенти, приемащи адеметионин и кломипрамин. Следователно, въпреки че се предполага потенциално взаимодействие, се препоръчва повишено внимание при прилагане на адеметионин едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), трициклични антидепресанти (като кломипрамин) и триптофанови лекарства и фито добавки (вж. Раздел "Предпазни мерки при употреба").
Комбинацията от SAMYR е съвместима с всяко друго антидепресантно лекарство, по -специално трициклични и инхибитори на моноаминооксидазата.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Бременност
Приемът на терапевтични дози от адеметионин при жени през последните три месеца от бременността не е довел до никакви нежелани реакции. Препоръчително е да се прилага адеметионин през първите три месеца от бременността само ако е абсолютно необходимо.
Време за хранене
Адеметионин трябва да се приема само по време на кърмене, ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за кърмачето.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
По време на лечението с адеметионин при някои пациенти се е появила замаяност. Препоръчва се да не шофирате и да работите с машини по време на лечението, докато не сте разумно сигурни, че терапията с адеметионин не влияе върху способността ви да шофирате и да извършвате такива дейности.
Важна информация за някои от съставките
Samyr 100 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор съдържа по -малко от 1 mmol натрий на флакон, т.е. по същество не съдържа натрий.
Samyr 200 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор съдържа по -малко от 1 mmol натрий на флакон, т.е. по същество е "без натрий".
Samyr 200 mg стомашно-устойчиви таблетки съдържат по-малко от 1 mmol натрий на таблетка, т.е. по същество е "без натрий".
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Samyr: Дозировка
Лечението може да започне с парентерално приложение и да продължи перорално или може да се започне перорално.
Прах и разтворител за инжекционен разтвор
Лиофилизираният прах трябва да се разтвори с помощта на разтворителя по време на употреба, неизползваната част трябва да се изхвърли. Адеметионин не трябва да се смесва с алкални разтвори или разтвори, съдържащи калциеви йони. Ако лиофилизатният прах изглежда различен от бял / жълтеникав на цвят (поради до нараняване на флакона или поради излагане на топлина), продуктът не трябва да се използва.
Интравенозното приложение на адеметионинов прах и разтворител за инжекционен разтвор трябва да се извършва бавно.
Таблетки
Таблетките адеметионин трябва да се поглъщат цели и да не се дъвчат.
За по -добро усвояване на активното вещество и за пълен терапевтичен ефект таблетките адеметионин не трябва да се приемат по време на хранене.
Таблетките адеметионин трябва да бъдат извлечени от блистера непосредствено преди употреба.
Бутилки: 1-2 бутилки на ден за цикли от 15-20 дни, интравенозно или мускулно (еквивалентно на 100-200 mg / ден или еквивалентно на 200-400 mg / ден).
Таблетки: Терапевтична атака: 400 mg 2-3 пъти дневно в продължение на 15-30 дни (еквивалентно на 800-1200 mg / ден).
Поддържаща терапия: 200 mg 2-3 пъти дневно по лекарско предписание.
Инструкции за употреба
КАК ДА ОТВОРИМ РАЗТВОРИТЕЛНИЯ ВИАЛ
Предварително нарязан флакон
ПОКАЗАНИЯ ЗА ОТВАРЯНЕ:
- поставете флакона, както е показано на фигура 1;
- упражнявайте натиск с палеца, поставен върху оцветената точка, както е показано на фигура 2.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Samyr
Случаите на предозиране с адеметионин изглеждат редки. Лекарят трябва да се свърже с местните центрове за контрол на отравянията. По принцип пациентите трябва да бъдат наблюдавани и да се осигуряват поддържащи грижи.
В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на SAMYR, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на SAMYR, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Samyr
Както всички лекарства, SAMYR може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Не се съобщават значителни странични ефекти дори след продължително приложение и високи дози. Не са регистрирани случаи на пристрастяване или зависимост от наркотици. Поради отличната си поносимост, Ademetionine може безопасно да се използва при бременни жени, възрастни хора и хронични чернодробни заболявания.
Рядко и само при особено чувствителни субекти SAMYR може да причини смущения в ритъма на сън-будност: в такива случаи вечерната употреба на хипно-индуктор може да бъде полезна.
Като се има предвид киселинността на рН, при която, от съображения за стабилност, активната съставка в таблетките се поддържа, някои пациенти съобщават, след перорално приложение на продукта, някои случаи на киселини в стомаха и усещане за епигастрално тегло, явления обаче, незначително образувание и такова, че да не застрашава продължаването на терапията.
Суицидни мисли / поведение могат да се появят рядко.
Реакции по време на клинични изпитвания
Повече от две години адеметионин е изследван при 2434 пациенти в контролирани и отворени клинични изпитвания; от които 1983 страдащи от чернодробни патологии и 817 страдащи от депресия.
Таблицата по -долу се основава на 1667 пациенти, включени в 22 клинични изпитвания и лекувани с адеметионин. От тях 121 (7,2%) са имали общо 188 нежелани реакции. Гадене, коремна болка и диария са най -често съобщаваните нежелани реакции. Не винаги е било възможно да се оцени причинно -следствената връзка между нежеланото събитие и лекарството.
Постмаркетингови надзорни реакции или фаза IV клинични изпитвания
Нарушения на имунната система
Свръхчувствителност, анафилактоидни реакции или анафилактични реакции (напр. Зачервяване, диспнея, бронхоспазъм, болки в гърба, стягане в гърдите, променено кръвно налягане (хипотония, хипертония) или сърдечна честота (тахикардия, брадикардия)).
Психични разстройства
Тревожност
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Оток на ларинкса
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Реакция на мястото на инжектиране (много рядко с кожна некроза), ангиоедем, алергични кожни реакции (т.е. обрив, сърбеж, уртикария, еритем).
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите други, неописани в тази листовка нежелани реакции, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Гастроустойчиви таблетки: няма специални условия за съхранение.
Ампули и разтворител: съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
От химико-физическа гледна точка, приготвеният продукт остава стабилен в продължение на 6 часа.
От микробиологична гледна точка продуктът трябва да се използва незабавно. В противен случай условията за съхранение (след разтваряне) са отговорност на потребителя и във всеки случай не трябва да надвишават 24 часа при температура между 2 и 8 ° C, освен ако разтварянето не се извършва при контролирани асептични условия. И валидирано.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци.
Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
СЪХРАНЯВАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ЗНАЧЕНИЕ И ДОСТЪП НА ДЕЦА
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
Една бутилка от 100 mg прах съдържа: адеметионин (сулфо-аденозил-L-метионин) р-толуенсулфонат сулфат 192 mg, равен на 100 mg йон. Помощни вещества: манитол.
5 ml флакон с разтворител съдържа: вода за инжекции, L-лизин, натриев хидроксид.
Една бутилка от 200 mg прах съдържа: адеметионин 1,4-бутандисулфонат 380 mg, равен на 200 mg йон. Помощни вещества: манитол.
5 ml флакон с разтворител съдържа: вода за инжекции, L-лизин, натриев хидроксид.
200 mg стомашно-устойчива таблетка съдържа: адеметионин 1,4-бутандисулфонат 380 mg, равен на 200 mg йон Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова киселина, полиетилен гликол 6000, симетикон, полисорбат 80, натриев хидроксид, талк, железен оксид.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
"100 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор" 5 бутилки + 5 флакона с разтворител от 5 ml
"200 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор" 5 бутилки + 5 флакона с разтворител от 5 ml
"200 mg стомашно-устойчиви таблетки" 20 таблетки
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
САМИР
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
• SAMYR 100 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор
Една бутилка прах съдържа:
Активен принцип:
Адеметионин (сулфо-аденозил-L-метионин) сулфат р-толуенсулфонат 192 mg, равен на йон 100 mg
• SAMYR 200 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор
Една бутилка прах съдържа:
Активен принцип:
Адеметионин 1,4-бутандисулфонат 380 mg, равен на йон 200 mg
• SAMYR 200 mg стомашно-устойчиви таблетки
Една стомашно-устойчива таблетка съдържа:
Активен принцип:
Адеметионин 1,4-бутандисулфонат 380 mg, равен на йон 200 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Прах и разтворител за инжекционен разтвор
Гастроустойчив таблет
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Депресивни синдроми.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Лечението може да започне с парентерално приложение и да продължи перорално или може да се започне перорално.
Прах и разтворител за инжекционен разтвор
Лиофилизираният прах трябва да се разтвори с относителния разтворител по време на употреба, неизползваната част трябва да се изхвърли.
Адеметионинът не трябва да се смесва с алкални разтвори или разтвори, съдържащи калциеви йони. Ако прахът от лиофилизат изглежда различен от бял на цвят (поради нараняване на флакона или поради излагане на топлина), продуктът не трябва да се използва.
Интравенозното приложение на адеметионинов прах и разтворител за инжекционен разтвор трябва да се извършва бавно.
Таблетки
Таблетките адеметионин трябва да се поглъщат цели и да не се дъвчат.
За по -добро усвояване на активното вещество и за пълен терапевтичен ефект таблетките адеметионин не трябва да се приемат по време на хранене.
Таблетките адеметионин трябва да бъдат извлечени от блистера непосредствено преди употреба.
Бутилки: 1-2 бутилки на ден за цикли от 15-20 дни, интравенозно или мускулно (еквивалентно на 100-200 mg / ден или еквивалентно на 200-400mg / ден).
Таблетки: Терапевтична атака: 400 mg 2-3 пъти дневно в продължение на 15-30 дни (еквивалентно на 800-1200 mg / ден).
Поддържаща терапия: 200 mg 2-3 пъти дневно по лекарско предписание.
Пациенти в старческа възраст: Клиничните проучвания, проведени с адеметионин, не са включили достатъчен брой субекти на възраст 65 и повече години, за да се определи дали те реагират по различен начин от по -младите. Докладваният клиничен опит не установява разлики в отговора между възрастни и по -млади пациенти.
По принцип изборът на доза за възрастен пациент трябва да се извършва с повишено внимание, обикновено започващ с най -ниската доза в рамките на терапевтичния диапазон и като се има предвид най -високата степен на намаляване на чернодробната, бъбречната или сърдечната функция, наличието на други съпътстващи заболявания или друго лекарство терапии.
Деца: Безопасността и ефикасността на адеметионин при деца не са установени.
Чернодробна дисфункция: Фармакокинетичните параметри са сходни при здрави доброволци и при пациенти с хронично чернодробно заболяване.
Бъбречна дисфункция: Не са провеждани проучвания с пациенти с нарушена бъбречна функция. Поради това се препоръчва повишено внимание при прилагане на адеметионин на такива пациенти.
04.3 Противопоказания
Адеметионинът е противопоказан при пациенти с генетични дефекти, които засягат метиониновия цикъл и / или причиняват хомоцистинурия и / или хиперхомоцистеинемия (например дефицит на цистатионин бета-синтаза, дефекти в метаболизма на витамин В12).
Адеметионин е противопоказан при пациенти със свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Интравенозното инжектиране трябва да се извършва бавно.
Нивата на амоняк трябва да се проследяват при пациенти с прециротични и циротични състояния или хиперамонемия след перорално приложение на адеметионин.
Тъй като дефицитът на витамин В12 и фолиевата киселина може да намали нивата на адеметионин, пациентите в риск (страдащи от анемия, чернодробно заболяване, бременни или в случай на потенциален дефицит на витамин поради други патологии или хранителни навици, като вегани), те трябва редовно да извършват кръвни изследвания, за да проверят плазмата нива. Ако се открият недостатъци, се препоръчва лечение с витамин В12 и / или фолат преди или едновременно с прилагането на адеметионин.
Някои пациенти могат да получат световъртеж, докато приемат адеметионин.Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират и не работят с машини по време на лечението, докато не са достатъчно сигурни, че терапията с адеметионин не влияе върху способността им да оперират при такива дейности (вж. Точка 4.7).
Самоубийство / Суицидни идеи
Депресията е свързана с повишен риск от мисли за самоубийство, самонараняване и самоубийство (самоубийство / свързани събития). Този риск продължава, докато настъпи специфична ремисия. Тъй като подобрение може да не настъпи през първите или непосредствените седмици от лечението, пациентите трябва да бъдат внимателно проследявани до настъпване на подобрение. Като цяло клиничният опит показва, че рискът от самоубийство може да се увеличи в ранните етапи на подобрение.
Други психични състояния, за които е предписан Samyr, също могат да бъдат свързани с повишен риск от суицидно поведение. Освен това тези състояния могат да бъдат свързани с тежко депресивно разстройство.Ето защо трябва да се спазват предпазните мерки при лечение на пациенти с други психични разстройства при лечение на пациенти с тежки депресивни разстройства.
Пациенти с анамнеза за суицидно поведение или мисли или които показват значителна степен на суицидни мисли преди започване на лечението, са изложени на повишен риск от мисли за самоубийство или мисли за самоубийство и трябва да бъдат внимателно наблюдавани по време на лечението. лекарства в сравнение с плацебо при терапията на психиатрични разстройства, показват повишен риск от суицидно поведение във възрастовата група под 25 години на пациенти, лекувани с антидепресанти в сравнение с плацебо.
Лекарствената терапия с антидепресанти винаги трябва да бъде свързана с внимателно наблюдение на пациентите, особено тези с висок риск, особено в началните етапи на лечението и след промяна на дозата. Пациентите (или лицата, които се грижат за тях) трябва да бъдат информирани за необходимостта от наблюдение и незабавно докладване на лекаря за всяко клинично влошаване, появата на суицидно поведение или мисли или промени в поведението.
Не се препоръчва за употреба при пациенти с биполярна болест. Съобщавани са случаи на преход от депресия към хипомания или мания при лечение с адеметионин.
В литературата е докладван само един случай на серотонинов синдром при пациенти, приемащи адеметионин и кломипрамин. Въпреки че се подозира потенциално взаимодействие, се препоръчва повишено внимание при едновременното приложение на адеметионин със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), трициклични антидепресанти (като кломипрамин) и триптофанови лекарства и фито добавки (вж. Точка 4.5 ").
Ефикасността на адеметионин при лечението на депресия е изследвана в краткосрочни клинични проучвания (продължителност 3-6 седмици). Ефикасността на адеметионин при лечението на депресия за дълги периоди не е известна. Има много лекарства за лечение на депресия и пациентите трябва да се консултират с лекаря си, за да определят оптималната терапия. Пациентите трябва да бъдат насърчавани да информират своите лекари, ако симптомите им не намаляват или се влошават по време на лечението с адеметионин. Пациентите с депресия са изложени на риск от самоубийство и други сериозни събития, поради което трябва да получават постоянна психиатрична подкрепа по време на терапията с адеметионин, за да се гарантира, че симптомите на депресия се разглеждат и лекуват адекватно.
Съобщавани са случаи на преходна тревожност или обостряне на тревожни състояния при пациенти, получаващи адеметионин. В повечето случаи не беше необходимо да се спре лечението. В някои случаи тревожността отшумява чрез намаляване на дозата или прекратяване на терапията.
Интерференция с имуноанализа на хомоцистеин
Адеметионинът пречи на имуноанализите на хомоцистеин, при пациенти, лекувани с адеметионин, анализът може да покаже фалшифицирани повишени плазмени нива на хомоцистеин. Ето защо при пациенти, получаващи адеметионин, се препоръчва да се използват неимунологични анализи за измерване на плазмените нива на хомоцистеин.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Съобщава се за серотонинов синдром при пациенти, приемащи адеметионин и кломипрамин. Следователно, въпреки че се предполага потенциално взаимодействие, се препоръчва повишено внимание при прилагане на адеметионин едновременно със селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), трициклични антидепресанти (като кломипрамин) и триптофанови лекарства и фито добавки (вж. Точка 4.4 ").
Трябва също така да се отбележи, че асоциацията на адеметионин с всяко друго антидепресантно лекарство (като трициклични и МАО -инхибитори) е съвместима. Приемът на Ademetionine не представлява отрицателни взаимодействия с приема на алкохол.
04.6 Бременност и кърмене
Когато се изисква от определени клинични състояния (холестаза, повръщане при бременност), той може да се използва безопасно по време на бременност без нежелани последици за майката и плода.
Бременност
Предположението за терапевтични дози на адеметионин при жени през последните месеци на бременността не е довело до никакви нежелани събития.Препоръчително е да се прилага адеметионин през първите три месеца от бременността само ако е абсолютно необходимо.
Време за хранене
Адеметионин трябва да се приема само по време на кърмене, ако потенциалната полза оправдава потенциалния риск за кърмачето.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
По време на лечението с адеметионин при някои пациенти се е появила замаяност. Препоръчва се да не шофирате и да работите с машини по време на лечението, докато не сте разумно сигурни, че терапията с адеметионин не влияе върху способността ви да шофирате и да извършвате такива дейности.
04.8 Нежелани реакции
Не са докладвани значителни нежелани реакции дори след продължително приложение и високи дози. Не са регистрирани случаи на пристрастяване или зависимост от наркотици. Поради отличната си поносимост, Ademetionine може безопасно да се използва при бременни жени, възрастни хора и хронични чернодробни заболявания.
Рядко и само при особено чувствителни субекти SAMYR може да причини смущения в ритъма на сън-будност: в такива случаи вечерната употреба на хипно-индуктор може да бъде полезна.
Като се има предвид киселинността на рН, при която, поради съображения за стабилност, активната съставка в таблетките се поддържа, някои пациенти съобщават за киселини и усещане за епигастрално тегло от някои пациенти след приложение на продукта през устата. Степен и такива като не да застраши продължаването на терапията.
Редки: суицидни мисли / поведение (вж. Точка 4.4).
Реакции по време на клинични изпитвания
Повече от две години адеметионин е изследван при 2434 пациенти в контролирани и отворени клинични изпитвания; от които 1983 страдащи от чернодробни патологии и 817 страдащи от депресия.
Таблицата по -долу се основава на 1667 пациенти, включени в 22 клинични изпитвания и лекувани с адеметионин.От тях 121 (7,2%) са имали общо 188 нежелани реакции. Гадене, коремна болка и диария са най -често съобщаваните нежелани реакции. Не винаги е било възможно да се оцени причинно -следствената връзка между нежеланото събитие и лекарството.
Постмаркетингови надзорни реакции или фаза IV клинични изпитвания
Нарушения на имунната система
Анафилактични реакции
Психични разстройства
Тревожност
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Оток на ларинкса
Нарушения на кожата и подкожната тъкан.
Реакция на мястото на инжектиране (много рядко с некроза на кожата), обрив, ангиоедем.
04.9 Предозиране
Случаите на предозиране с адеметионин изглеждат редки. Лекарят трябва да се свърже с местните центрове за контрол на отравянията. По принцип пациентите трябва да бъдат наблюдавани и да се осигуряват поддържащи грижи.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антидепресант, ATC код: N06AX49
S-аденозил L-метионин (Ademetionine) е физиологично присъстваща аминокиселина с почти повсеместно разпределение в тъканите и течностите на тялото, където се намесва във важни биологични процеси при хора и животни главно като коензим и като донор на метил ( реакции на трансметилиране). Трансметилирането също е от съществено значение за развитието на фосфолипидния двуслой на клетъчните мембрани и допринася за мембранната течливост. Адеметионинът може да проникне през кръвно -мозъчната бариера и медиираното адеметиониново трансметилиране е от решаващо значение за образуването на невротрансмитери в централната нервна система, включително катехоламини (допамин, норадреналин, адреналин), серотонин, мелатонин и хистамин. Адеметионинът също е предшественик на физиологични серни съединения (цистеин, таурин, глутатион, КоА и др.) В реакции на трансулфурация. с чернодробно заболяване, причинено от алкохол, а не. И фолатът, и витамин В12 са основни ко-фактори в метаболизма и възстановяването на адеметионин.
Прехвърлянето на метиловата група (трансметилиране) от адеметионин към биологични молекули като хормони, невротрансмитери, нуклеинови киселини, протеини, фосфолипиди представлява фундаментална стъпка в метаболитните процеси в организма.
В детска и юношеска възраст нивата на адеметионин са повишени, при възрастни те намаляват значително и допълнително намаляват в напреднала възраст.
Процесите на трансметилиране придобиват особена стойност в мозъка, тъй като се намесват в метаболизма на катехоламиновите невротрансмитери (допамин, норадреналин, адреналин), индоламини (серотонин и мелатонин) и имидазоли (хистамин).
Екзогенният адеметионин преминава кръвно -мозъчната бариера, повишава концентрацията на адеметионин на CSF и увеличава оборота на серотонин и норадреналин в мозъка.
Освен това, хроничното лечение с адеметионин позволява да се предотврати намаляването на фосфолипидното метилиране, което се случва по време на стареенето; следователно, течливостта на синаптозомните мембрани и ефективността на b-адренергичните рецептори се запазват.Тези данни предполагат използването на адеметионин при депресивни синдроми, характеризиращи се с намален оборот на серотонин и / или норадреналин и с неадекватна b-чувствителност рецептор.
Клиничните резултати показват, че SAMYR проявява изразено антидепресивно действие и че фармакологичното действие е бързо, в рамките на 2-6 дни и без нежелани странични ефекти.
Асоциацията с всяко друго антидепресантно лекарство е съвместима, по -специално трициклични и моноаминооксидазни инхибитори.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
При човека, след интравенозно приложение, фармакокинетичният профил на SAMYR е от биекспоненциален тип и се състои от фаза на очевидно бързо разпределение в тъканите и фаза на пречистване, характеризираща се с полуживот от около 80 минути. Чрез интрамускулен път абсорбцията на лекарството е практически пълна (93%); максималните плазмени стойности на Ademetionine се достигат приблизително 30-45 минути след приложението и продуктът има полуживот, подобен на този, наблюдаван при интравенозния път.
Орално, пикови плазмени концентрации се достигат 3 до 5 часа след поглъщане на устойчиви на мазнини таблетки (400-1000 mg). Бионаличността през устата се увеличава, когато адеметионин се прилага на гладно. Пиковата плазмена концентрация, получена след прилагане на стомашно-устойчивите таблетки, е корелирана с дозата с пикови плазмени концентрации от 0,5 до 1 mg / l, достигнати 3 до 5 часа след еднократно приложение, вариращи от 400 mg до 1000 mg.Плазмените концентрации намаляват до изходните стойности в рамките на 24 часа.
SAMYR се свързва само слабо с плазмените протеини (5%) и бързо се разпределя в тъканите и клетките.
По -голямата част от лекарството е част от метаболитните пътища, характерни за адеметионина (трансметилиране, трансулфуриране, декарбоксилиране и др.); остатъкът от лекарството се екскретира непроменен с урината.
SAMYR, приложен през устата, се абсорбира от чревния тракт и предизвиква значително повишаване на плазмените концентрации на сулфо-аденозил-L-метионин.
Остатъкът се абсорбира и навлиза в метаболитните пътища, характерни за адеметионин. Екскрецията с урината се осъществява главно под формата на метаболити и възлиза на 15% от дозата в рамките на 48 часа след приложението.
Разпределение
Обеми на разпределение от 0,41 и 0,44 L / kg са докладвани съответно за дози от 100 mg и 500 mg адеметионин. Свързването с плазмените протеини се подценява, тъй като е по -голямо от 5%.
Метаболизъм
Реакциите, които произвеждат, консумират и регенерират адеметионин, се наричат адеметионинов цикъл.В първия етап от този цикъл адеметионин зависимата метилаза използва адеметионин като субстрат за производството на S-аденозил хомоцистеин. След това S-аденозил хомоцистеин се хидролизира в хомоцистеин И аденозин от S-аденозил хомоцистеин хидролаза, След това хомоцистеинът се превръща обратно в метионин с прехвърлянето на метилова група от 5-метилтетрахидрофолат. В крайна сметка метионинът може да се превърне в адеметионин, завършвайки цикъла.
Екскреция
Екскрецията на неметаболизиран адеметионин при мъжете се разделя между екскрецията с урината (15,5 ± 1,5%) и фекалиите (23,5 ± 3,5%)
05.3 Предклинични данни за безопасност
Проведени са токсикологични проучвания при множество животински видове (плъхове, мишки, кучета) от двата пола. Тестовете за хронична токсичност не установяват значителни промени в органите.
Проведени са проучвания за единична токсичност, многократна доза, репродуктивна токсичност и мутагенност, които не показват никакви признаци на токсичност. Когато се прилага по време на бременност, не са наблюдавани нежелани събития при растежа и развитието на ембриона или плода.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
• SAMYR 100 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор
Манитол. 5 ml флакон с разтворител съдържа: вода за инжекции, L-лизин, натриев хидроксид.
• SAMYR 200 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор
Манитол. 5 ml флакон с разтворител съдържа: вода за инжекции, L-лизин, натриев хидроксид.
• SAMYR 200 mg стомашно-устойчиви таблетки
Колоиден силициев диоксид, микрокристална целулоза, натриев нишестен гликолат, магнезиев стеарат, съполимер на метакрилова киселина, полиетилен гликол 6000, симетикон, полисорбат 80, натриев хидроксид, талк, железен оксид.
06.2 Несъвместимост
SAMYR 100 mg / 5 ml и 200 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор не трябва да се смесват с алкални разтвори или разтвори, съдържащи калциеви йони.
06.3 Срок на валидност
• SAMYR 100 mg / 5ml и 200 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор: 3 години
• SAMYR 200 mg стомашно-устойчиви таблетки: 3 години
06.4 Специални условия на съхранение
Гастроустойчиви таблетки: няма специални условия за съхранение.
Ампули и разтворител: съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
От химико-физическа гледна точка, приготвеният продукт остава стабилен в продължение на 6 часа.
От микробиологична гледна точка продуктът трябва да се използва незабавно. В противен случай условията за съхранение (след разтваряне) са отговорност на потребителя и във всеки случай не трябва да надвишават 24 часа при температура между 2 и 8 ° C, освен ако разтварянето не се извършва при контролирани асептични условия. И валидирано.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
• Кутия, съдържаща 5 херметически затворени стъклени бутилки (гумена запушалка и метална алуминиева капачка) от 100 mg + 5 стъклени флакона, съдържащи 5 ml разтворител.
• Кутия, съдържаща 5 херметически затворени стъклени бутилки (гумена запушалка и метална алуминиева капачка) от 200 mg + 5 стъклени флакона, съдържащи 5 ml разтворител.
• Картонена кутия, съдържаща 2 блистера (алуминий / алуминий) с 10 стомашно-устойчиви таблетки от 200 mg.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Как да отворите флакона с разтворителя:
ПОКАЗАНИЯ ЗА ОТВАРЯНЕ:
• поставете флакона;
• упражнявайте натиск с палеца, поставен върху оцветената точка.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
ABBOTT S.r.l. S.R. 148 Pontina km 52 snc - 04011 Campoverde di Aprilia (LT)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
"100 mg / 5ml прах и разтворител за инжекционен разтвор" 5 флакона прах + 5 флакона с разтворител от 5 ml - A.I.C.: N. 022865149
"200 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор" 5 флакона прах + 5 флакона с разтворител 5 ml - A.I.C.: N. 022865190
20 стомашно -устойчиви таблетки от 200 mg - A.I.C.: N. 022865202
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
• "100 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор" 5 флакона с прах + 5 флакона с 5 ml разтворител: 16.08.1983 г.
• "200 mg / 5 ml прах и разтворител за инжекционен разтвор" 5 флакона прах +5 5 ml ампули с разтворител: 21.06.1984
• 20 стомашно-устойчиви таблетки от 200 mg: 09.07.1982г
Подновяване на разрешението: 01.06.2010
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юни 2012 г.
