Активни съставки: Флунитразепам
Roipnol 1 mg филмирани таблетки
Защо се използва Roipnol? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Бензодиазепини с хипнотично действие.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Краткосрочно лечение на безсъние. Бензодиазепините са показани само когато разстройството е тежко, инвалидизиращо или причиняващо на пациента тежък дискомфорт.
Противопоказания Когато Roipnol не трябва да се използва
Миастения гравис. Употреба на това лекарство при пациенти с известна свръхчувствителност към бензодиазепини или към някое от помощните вещества. Тежка дихателна недостатъчност. Синдром на сънна апнея.
Администриране на деца. Тежка чернодробна недостатъчност.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Roipnol
Признато е, че в случай на употреба на краткодействащи бензодиазепини, симптомите на отнемане могат да се появят в интервала между една доза и следващата, особено при високи дози.
Продължителност на лечението.
Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. Доза, начин и време на приложение). По принцип продължителността на лечението варира от няколко дни до 2 седмици, до максимум 4 седмици, включително постепенния карентен период.
Удължаването на терапията след тези периоди не трябва да се случва без задълбочена преоценка на клиничната ситуация.
Може да е полезно да информирате пациента, че терапията ще бъде с ограничена продължителност и да обясните точно как дозата трябва постепенно да се намалява.
Освен това е важно пациентът да бъде информиран за възможността за явления на отскок, за да се сведе до минимум тревожната реакция, която евентуалната поява на такива симптоми може да предизвика след прекратяване на лекарството.
Специфични групи пациенти.
Дозите, посочени за възрастни хора, са по -ниски от тези за възрастни (вж. Доза, начин и време на приложение). Бензодиазепините трябва да се използват с повишено внимание при възрастни хора поради риска от седативни и / или мускулно релаксиращи ефекти, които могат да доведат до падания, често със сериозни последици. По същия начин, намалените дози са показани при пациенти с нарушена чернодробна функция и при пациенти с хронична дихателна недостатъчност поради риска от респираторна депресия.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Roipnol
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Комбинацията с лекарства, които потискат централната нервна система, може да засили централния депресивен ефект (антипсихотици, невролептици, сънотворни, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и успокоителни антихистамини).
Комбинацията от Roipnol с лекарства, които потискат ЦНС, включително алкохол, може да потенцира ефектите върху седацията, дишането и хемодинамичните параметри.
Алкохолът трябва да се избягва при пациенти, приемащи Roipnol (вж. Специални предупреждения) .За предупреждения за други лекарства за потискане на ЦНС, включително алкохол, вижте Предозиране.
В случай на наркотични аналгетици, може да настъпи засилване на еуфоричния ефект на наркотика, което може да увеличи психологическата зависимост.
Съединения, които инхибират някои чернодробни ензими (особено цитохром Р450), могат да повишат активността на бензодиазепини и подобни на бензодиазепини агенти.
Азолови противогъбични средства: флуконазол, кетоконазол, итраконазол
Циметидин
ХИВ протеазни инхибитори
Гемфиброзил (PPAR-α-агонист)
Макролидни антибиотици: еритромицин, кларитромицин, телитромицин
Нефазодон (SNRI)
Статини
Верапамил (Ca2 + -антагонисти)
Грейпфрутов сок
Roipnol може да се прилага едновременно с перорални антидиабетни средства и антикоагуланти.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бензодиазепините не са посочени като първично лечение на психотични заболявания.
Едновременна употреба на алкохол / депресанти на ЦНС
Трябва да се избягва едновременната употреба на Roipnol с алкохол и / или лекарства с потискаща активност на централната нервна система.Такава едновременна употреба може да увеличи клиничните ефекти на Roipnol, включително възможна дълбока седация и клинично значима респираторна и / или сърдечно -съдова депресия (вж. Взаимодействия) Пациенти трябва да бъдат посъветвани да избягват консумацията на алкохолни напитки, докато са изложени на лекарството, поради взаимно потенциращите странични ефекти.
Медицинска история на злоупотреба с алкохол или наркотици
Roipnol трябва да се използва с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици (вж. Взаимодействия
Свръхчувствителност
При предразположени индивиди могат да се появят реакции на свръхчувствителност, като обрив, ангиоедем или хипотония.
Толерантност.
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да настъпи загуба на ефикасността на бензодиазепините по отношение на хипнотичните ефекти.
Възстановено безсъние.
При прекратяване на лечението може да възникне преходен синдром, при който симптомите, които са довели до лечение с бензодиазепини, се повтарят в утежнена форма, заедно с рисково безсъние. Това може да бъде придружено от други реакции, включително промени в настроението, тревожност и безпокойство. Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Амнезия
Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Това състояние се появява много по-често през първите няколко часа след приема на лекарството и следователно, за да се намалят рисковете, пациентите трябва да се уверят, че могат да спят спокойно в продължение на 7-8 часа (вж. Странични ефекти).
Психиатрични реакции и парадокс
Известно е, че употребата на бензодиазепини предизвиква парадоксални реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, разочарование, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други неблагоприятни поведенчески ефекти. Тези реакции са по -чести при възрастни хора (вж. Нежелани реакции).
Зависимост.
Хроничната употреба на бензодиазепини и подобни на бензодиазепини агенти, дори при терапевтични дози, може да доведе до развитие на физическа и психологическа зависимост от тези лекарства (вж. Странични ефекти). Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението. Рискът е по-висок при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и / или наркотици.
Окачване
След като се развие физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане и отскок. Те могат да се състоят от главоболие, болки в тялото, безпокойство с изключителна тежест, напрежение, безпокойство, объркване, раздразнителност и отскочило безсъние. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузия, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или припадъци.
Важна информация за някои от съставките
Roipnol съдържа лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Бременност и кърмене
Бременност
Няма достатъчно данни за флунитразепам, за да се оцени неговата безопасност при употреба по време на бременност.
Ако продуктът е предписан на жена с детероден потенциал, пациентът трябва да бъде уведомен за възможността да се свърже с лекаря си, за да спре приема на продукта, ако възнамерява да забременее или подозира, че е бременна.
Въпреки че преминаването на флунитразепам през плацентата е лошо след еднократна доза, трябва да се избягва продължителното приложение през третия триместър на бременността.
Ако по сериозни медицински причини флунитразепам се прилага през последния период на бременността или по време на раждане, могат да настъпят ефекти върху новороденото като хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия поради фармакологичното действие на лекарството.
В допълнение, бебетата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини хронично по време на късна бременност, могат да развият физическа зависимост и могат да бъдат изложени на известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период (вж. Специални предупреждения).
Време за хранене
Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, флунитразепам не трябва да се дава на кърмещи майки.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Успокояване, амнезия, нарушена способност за концентрация и нарушена мускулна функция могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини. Недостатъчната продължителност на съня може да увеличи вероятността от нарушена бдителност.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Roipnol: Дозировка
Възрастни 0,5-1 mg.
При изключителни обстоятелства дозата може да се увеличи до 2 mg.
Пациентите в напреднала възраст трябва да приемат половината доза, посочена за възрастни.
Пациенти с чернодробна недостатъчност и пациенти с хронична дихателна недостатъчност трябва да приемат намалена доза.
Лекарството трябва да се приема преди лягане.
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. По принцип продължителността на лечението варира от няколко дни до 2 седмици, до максимум 4 седмици, включително постепенния карентен период.
В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение; такова удължаване не трябва да се извършва без задълбочена преценка на състоянието на пациента. Лечението трябва да започне с най -ниската посочена доза.
Максималната доза не трябва да се превишава, тъй като това носи по -голям риск от сериозни странични ефекти от страна на ЦНС.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Roipnol
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Roipnol, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Както при другите бензодиазепини, предозирането не трябва да бъде животозастрашаващо, освен ако не се приемат едновременно други депресанти на ЦНС (включително алкохол).
При лечението на предозиране на което и да е лекарство трябва да се има предвид възможността едновременно да се приемат други вещества
Симптоми
Бензодиазепините често причиняват изтръпване, атаксия, дизартрия и нистагъм.
Предозирането на Roipnol, когато се приема самостоятелно, рядко е животозастрашаващо, но може да доведе до арефлексия, апнея, хипотония, хипотония, кардиореспираторна депресия и кома.
Комата, ако се появи, обикновено продължава няколко часа, но може да продължи по -дълго и да бъде циклична, особено при пациенти в напреднала възраст. Респираторните депресивни ефекти, свързани с бензодиазепините, са по -сериозни при пациенти с респираторни заболявания.
Бензодиазепините усилват ефектите на лекарствата за потискане на централната нервна система, включително алкохола.
Лечение
Наблюдавайте жизнените показатели и определяйте поддържащи мерки във връзка с клиничното състояние на пациента. По -специално, пациентите може да се нуждаят от симптоматично лечение за кардиореспираторни ефекти или ефекти върху централната нервна система.
Абсорбцията трябва да бъде предотвратена чрез подходящ метод, например лечение с активен въглен в рамките на 1-2 часа.Ако се използва активен въглен, от съществено значение е да се защитят дихателните пътища, ако пациентът е в безсъзнание.
Стомашната промивка може да се обмисли, ако се приемат множество лекарства, но не като рутинна мярка.
В случай на тежка депресия на централната нервна система, трябва да се обмисли употребата на флумазенил (Anexate®), бензодиазепинов антагонист. Това трябва да се прилага само под строг лекарски контрол. Флумазенил има „кратък полуживот (приблизително един“) сега), така че пациентите, на които е дадено, трябва да бъдат наблюдавани след отзвучаване на ефектите му. Флумазенил трябва да се използва с изключително внимание в присъствието на лекарства, които могат да понижат прага на припадъци (напр. трициклични антидепресанти). За правилната употреба на този лекарствен продукт, моля, вижте към резюмето на характеристиките на продукта за флумазенил (Anexate®).
Ако имате въпроси относно употребата на Roipnol, попитайте Вашия лекар или фармацевт
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Roipnol
Както всички лекарства, Roipnol може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Повечето от нежеланите реакции се появяват главно в началото на лечението и като цяло тези ефекти отшумяват с удължаване на приема.
Нежелани реакции, чиято честота не може да бъде оценена от наличните данни:
- Реакции на свръхчувствителност, включително обрив, ангиоедем и хипотония
- Объркано състояние
- Емоционални смущения
- Промени в либидото
- Предшестваща депресия може да се прояви
- Парадоксални реакции, като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, мания, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други неблагоприятни поведенчески ефекти
- Физическа зависимост: Внезапното прекратяване на терапията може да причини явления на оттегляне или отскок
- Злоупотреба
- Изтръпване през деня
- Главоболие
- Замайване
- Намаляване на бдителността
- Атаксия
- Антероградна амнезия
- Сърдечна недостатъчност
- Сърдечен арест
- Дихателна депресия
- Диплопия
- Стомашно -чревни нарушения
- Кожни реакции
- Мускулна слабост
- Умора
- Фолс
- Фрактури
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Ако някоя от нежеланите реакции стане сериозна или забележите нежелана реакция, неописана в тази листовка, моля информирайте Вашия лекар или фармацевт.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван. Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа:
Активна съставка: флунитразепам 1 mg.
Помощни вещества: в сърцевината: безводна лактоза, микрокристална целулоза, хипромелоза, повидон К 90 F, натриев нишестен гликолат, индиго кармин, магнезиев стеарат. В покритието: хипромелоза, етилцелулоза, талк, титанов диоксид, жълт железен оксид, триацетин, индиго кармин.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Филмирани таблетки. Roipnol 1 mg филмирани таблетки - 10 делими таблетки.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ROIPNOL 1 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа:
Активна съставка: флунитразепам 1 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Краткосрочно лечение на безсъние.
Бензодиазепините са показани само когато разстройството е тежко, инвалидизиращо или прави пациента много неудобен.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Употребата на таблетки Roipnol е запазена изключително за възрастни пациенти.
Стандартна доза
Препоръчителната доза за възрастни пациенти е 0,5-1 mg. При изключителни обстоятелства дозата може да се увеличи до 2 mg.
Лечението трябва да започне с най -ниската препоръчителна доза. Не превишавайте максималната доза. Лекарството трябва да се приема преди лягане.
Продължителност на лечението
Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. По принцип продължителността на лечението варира от няколко дни до 2 седмици, до максимум 4 седмици, включително постепенния карентен период.
В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение; такова удължаване не трябва да се извършва без задълбочена преценка на състоянието на пациента.
При започване на лечението може да бъде полезно да информирате пациента, че терапията ще бъде с ограничена продължителност и да обясните точно как дозата трябва постепенно да се намалява.
Освен това е важно пациентът да бъде информиран за възможността за отскачащи явления, за да се сведе до минимум тревожната реакция, която евентуалната поява на такива симптоми може да предизвика след прекратяване на лекарството. Продължителност на действие, явленията, свързани със суспендирането на лекарството могат настъпват в интервала между една и друга доза, особено при високи дози (вж. точка 4.4).
Възрастни граждани
Пациентите в напреднала възраст трябва да бъдат лекувани с половината от препоръчителната доза за възрастни.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Пациентите с нарушена чернодробна функция трябва да приемат намалена доза.
Пациенти с дихателна недостатъчност
Пациентите с хронична дихателна недостатъчност трябва да приемат намалена доза (вж. Точка 4.4).
04.3 Противопоказания
- Миастения гравис
- Употреба на това лекарство при пациенти с известна свръхчувствителност към бензодиазепини или към някое от помощните вещества.
- Тежка дихателна недостатъчност.
- Синдром на сънна апнея.
- Администриране на деца.
- Тежка чернодробна недостатъчност
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Бензодиазепините не се препоръчват за първично лечение на психотични заболявания.
Едновременна употреба на алкохол / депресанти на ЦНС
Трябва да се избягва едновременната употреба на Roipnol с алкохол и / или лекарства с депресивна активност на централната нервна система.Такава едновременна употреба може да увеличи клиничните ефекти на Roipnol, включително възможна дълбока седация и клинично значима респираторна и / или сърдечно -съдова депресия (вж. Точка 4.5) .
Медицинска история на злоупотреба с алкохол или наркотици
Roipnol трябва да се използва с изключително внимание при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици (вж. Точка 4.5).
Свръхчувствителност
При предразположени индивиди могат да се появят реакции на свръхчувствителност, като обрив, ангиоедем или хипотония.
Толерантност
След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да настъпи загуба на ефикасността на бензодиазепините по отношение на хипнотичните ефекти.
Възстановено безсъние
При прекратяване на хипнотичното лечение може да възникне преходен синдром, при който симптомите, довели до лечение с бензодиазепини, се повтарят в утежнена форма, заедно с рисково безсъние. Това може да бъде придружено от други реакции, включително промени в настроението, тревожност и безпокойство. Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.
Амнезия
Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия. Това състояние се появява много по-често през първите няколко часа след приема на лекарството и следователно, за да се намалят рисковете, пациентите трябва да се уверят, че могат да спят спокойно в продължение на 7-8 часа.
Психиатрични реакции и „парадокс
Известно е, че употребата на бензодиазепини предизвиква парадоксални реакции като безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, мания, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и други неблагоприятни поведенчески ефекти. Ако това се случи, употребата на лекарството трябва да бъде спряна . Този тип реакции могат да имат доста сериозен характер и е по -вероятно да се появят при възрастни хора.
Непоносимост към лактоза
Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Злоупотреба с наркотици и пристрастяване
Зависимост
Хроничната употреба на бензодиазепини и подобни на бензодиазепини агенти, дори при терапевтични дози, може да доведе до развитие на физическа и психологическа зависимост от тези лекарства (вж. Точка 4.8). Рискът от зависимост се увеличава с дозата и продължителността на лечението. пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол и / или наркотици.
За да се сведе до минимум рискът от пристрастяване, бензодиазепините трябва да се предписват само след „внимателна оценка на показанията“ и за възможно най -кратко време. Необходимостта от по -нататъшно лечение трябва да бъде правилно преценена.
Окачване
След като се развие физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане и отскок. Те могат да се състоят от главоболие, болки в тялото, безпокойство с изключителна тежест, напрежение, безпокойство, объркване, раздразнителност и отскочило безсъние.
В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузия, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум и физически контакт, халюцинации или припадъци.
Употреба при специални популации
Нарушена чернодробна функция
Препоръчва се повишено внимание при употреба при пациенти с нарушена чернодробна функция.
Нарушена дихателна функция
По -ниска доза се препоръчва при пациенти с хронична дихателна недостатъчност поради риска от респираторна депресия.
Възрастни граждани
Бензодиазепините трябва да се използват с повишено внимание при възрастни хора поради риска от седативни и / или мускулно -релаксиращи ефекти, които могат да доведат до падания, често със сериозни последици при тази популация.
При пациенти в напреднала възраст с органични промени в мозъка и при изтощени пациенти дозата трябва да се определя с повишено внимание поради повишената чувствителност към лекарства.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Комбинацията с лекарства за потискане на ЦНС може да засили централния депресивен ефект (антипсихотици, невролептици, сънотворни, анксиолитици / успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и успокоителни антихистамини).
Комбинацията от Roipnol с лекарства, които потискат ЦНС, включително алкохол, може да потенцира ефектите върху седацията, дишането и хемодинамичните параметри.
Алкохолът трябва да се избягва при пациенти, приемащи Roipnol (вж. Точка 4.4).
За предупреждения за други лекарства за потискане на ЦНС, включително алкохол, вижте точка 4.9.
В случай на наркотични аналгетици, може да настъпи засилване на еуфоричния ефект на наркотика, което може да увеличи психологическата зависимост.
Съединения, които инхибират някои чернодробни ензими (особено цитохром Р450), могат да повишат активността на бензодиазепини и подобни на бензодиазепини агенти.
Азолови противогъбични средства: флуконазол, кетоконазол, итраконазол
Циметидин
ХИВ протеазни инхибитори
Гемфиброзил (PPAR-α-агонист)
Макролидни антибиотици: еритромицин, кларитромицин, телитромицин
Нефазодон (SNRI)
Статини
Верапамил (Ca2 + -антагонисти)
Грейпфрутов сок
Roipnol може да се прилага едновременно с перорални антидиабетни средства и антикоагуланти.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма достатъчно данни за флунитразепам, за да се оцени неговата безопасност при употреба по време на бременност.
Ако продуктът е предписан на жена с детероден потенциал, пациентът трябва да бъде уведомен за възможността да се свърже с лекаря си, за да спре приема на продукта, ако възнамерява да забременее или подозира, че е бременна.
Въпреки че преминаването на флунитразепам през плацентата е лошо след еднократна доза, трябва да се избягва продължителното приложение през третия триместър на бременността. Ако по сериозни медицински причини флунитразепам се прилага през последния период на бременността или по време на раждане, могат да настъпят ефекти върху новороденото като хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия поради фармакологичното действие на лекарството.
В допълнение, бебетата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини хронично по време на късна бременност, могат да развият физическа зависимост и може да са изложени на известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период (вж. Точка 4.4).
Време за хранене
Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, флунитразепам не трябва да се дава на кърмещи майки (вж. Точка 5.2).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Успокояване (вж. Точка 4.5), амнезия, нарушена способност за концентрация и нарушена мускулна функция могат да повлияят неблагоприятно върху способността за шофиране или работа с машини. Недостатъчната продължителност на съня може да увеличи вероятността от нарушена бдителност.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да избягват консумацията на алкохолни напитки, докато са изложени на лекарството, поради взаимното усилване на страничните ефекти.
04.8 Нежелани реакции
Повечето нежелани реакции се проявяват предимно в началото на лечението и тези ефекти обикновено отзвучават с удължаване на приема.
Категориите на честота на нежеланите реакции са определени, както следва:
Много чести (≥1 / 10);
Чести (≥1 / 100,
Нечести (≥ 1/1 000 до
Редки (≥ 1/10 000,
Много рядко (
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
04.9 Предозиране
Симптоми
Бензодиазепините често причиняват изтръпване, атаксия, дизартрия и нистагъм.
Предозирането на Roipnol, когато се приема самостоятелно, рядко е животозастрашаващо, но може да доведе до арефлексия, апнея, хипотония, хипотония, кардиореспираторна депресия и кома.
Комата, ако се появи, обикновено продължава няколко часа, но може да продължи по -дълго и да бъде циклична, особено при пациенти в напреднала възраст. Респираторните депресивни ефекти, свързани с бензодиазепините, са по -сериозни при пациенти с респираторни заболявания.
Бензодиазепините усилват ефектите на лекарствата за потискане на централната нервна система, включително алкохола.
Лечение
Наблюдавайте жизнените показатели и определяйте поддържащи мерки във връзка с клиничното състояние на пациента. По -специално, пациентите може да се нуждаят от симптоматично лечение за кардиореспираторни ефекти или ефекти върху централната нервна система.
Абсорбцията трябва да бъде предотвратена чрез подходящ метод, например лечение с активен въглен в рамките на 1-2 часа.Ако се използва активен въглен, от съществено значение е да се защитят дихателните пътища, ако пациентът е в безсъзнание.
Стомашната промивка може да се обмисли, ако се приемат множество лекарства, но не като рутинна мярка.
В случай на тежка депресия на централната нервна система, трябва да се обмисли използването на флумазенил (Anexate), антагонист на бензодиазепините. Това трябва да се прилага само под строго лекарско наблюдение. Флумазенил има „кратък полуживот (приблизително един“ час) .), така че пациентите, на които е даден, трябва да бъдат наблюдавани след отзвучаване на ефектите му. Флумазенил трябва да се използва с изключително внимание в присъствието на лекарства, които могат да понижат прага на припадъци (напр. трициклични антидепресанти). правилната употреба на този лекарствен продукт, вижте Кратката характеристика на продукта за флумазенил (Anexate).
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: психолептични, хипнотични и успокоителни.
ATC код: N05CD03
Флунитразепам е пълен, високоафинитетен бензодиазепинов агонист за централните бензодиазепинови рецептори. Притежава антиконвулсивни и успокоителни анксиолитични свойства и поражда следните ефекти: забавяне на психомоторната работа, амнезия, мускулна релаксация и предизвикване на сън.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Флунитразепам се абсорбира почти напълно след перорално приложение. 10-15% преминават през първия чернодробен пасаж, което прави абсолютната бионаличност (в сравнение с IV разтвора) равна на 70-90%. Максималната плазмена концентрация на флунитразепам е 6-11 ng / ml и се достига 0,75-2 часа след прилагане на еднократна перорална доза от 1 mg на празен стомах. Храната намалява скоростта и степента на усвояване на флунитразепам. Фармакокинетиката е линейна в диапазона на дозите от 0,5 до 4 mg. Повтарящите се перорални дози, прилагани дневно, водят до умерено натрупване на флунитразепам в плазмата (коефициент на натрупване 1,6-1,7). Плазмената концентрация. В стационарно състояние флунитразепам се достига след 5 дни. Най-ниската концентрация на флунитразепам в равновесно състояние е 3-4 ng / ml след многократни перорални дози от 2 mg.
Разпределение
Разпределението на флунитразепам е бързо и широко. Обемът на разпределение в стационарно състояние е 3-5 l / kg. Флунитразепам се свързва 78% с плазмените протеини.
Поглъщането на флунитразепам от флунитразепам от човешки CSF е бързо.Преминаването на плацентарната бариера и преминаването на флунитразепам в кърмата става бавно и в малки количества след еднократна доза.
Биотрансформация
Флунитразепам се метаболизира почти напълно. Приблизително 80% и 10% от белязаното съединение се открива съответно в изпражненията и урината.Основните плазмени метаболити са 7-амино-флунитразепам и N-дезметил-флунитразепам. Основният метаболит в урината е 7-амино-флунитразепам.
Елиминиране
По-малко от 2% от приложената доза се екскретира през бъбреците като непроменена молекула и като N-дезметил-флунитразепам.N-дезметил-флунитразепам е фармакологично активен при хора, макар и не толкова, колкото флунитразепам и плазмените нива, получени в стационарно състояние след приложение 2 mg флунитразепам дневно са под минималната ефективна концентрация на метаболита.
Елиминационният полуживот на флунитразепам е между 16 и 35 ч. Полуживотът на N-дезметилфлунитразепам е 28 часа. Общият плазмен клирънс е 120-140 ml / min.
Фармакокинетика при определени групи пациенти
Възрастни граждани
Няма свързани с възрастта промени във фармакокинетиката на флунитразепам.
Пациенти с бъбречна недостатъчност
Фармакокинетиката на активните части на флунитразепам при пациенти с бъбречна недостатъчност е подобна на тази при здрави индивиди.
Пациенти с чернодробна недостатъчност
Фармакокинетиката на флунитразепам и N-дезметил-флунитразепам при пациенти с чернодробна недостатъчност е подобна на тази, наблюдавана при здрави доброволци.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Тестовете за остра токсичност при мишки дават LD50 стойности от 2000 mg / kg след перорално приложение и 1600 mg / kg след интраперитонеално приложение.
Проведени са подостри и хронични токсични проучвания върху различни животински видове и в различни дози съгласно следната схема:
Плъх:
50, 100 и 200 mg / kg / ден, прилагани перорално в продължение на 13 седмици
50, 100 и 200 mg / kg / ден, прилагани през устата в продължение на 18 месеца.
Куче:
10, 20 и 30 mg / kg / ден, прилагани парентерално в продължение на 13 седмици
5, 15 и 50 mg / kg / ден, прилагани парентерално в продължение на 6 месеца.
Лечението не причинява признаци, отнасящи се до токсични ефекти, нито значителни промени в теглото.
При аутопсионното изследване не са открити макроскопски промени на основните органи или системи, нито неоформации.
Хистологичните изследвания потвърждават резултатите от аутопсията.
Канцерогенност
Двугодишни проучвания за канцерогенност са проведени при мишки и плъхове в дози съответно до 25 и 50 mg / kg / ден, прилагани перорално. И в двете проучвания хистологичното изследване на различните тъкани не открива очевидни признаци на канцерогенност на флунитразепам.
Мутагенност
Мутагенният потенциал на флунитразепам е изследван в поредица от генотоксични тестове, проведени при бозайници и бактерии. Докато в бактериите е открита мутагенна активност, тестовете инвитро И in vivo проведени в клетки на бозайници, не показват генотоксична активност. Не се смята, че активността, открита в бактериите, е от значение за експозицията на хора.
Нарушена плодовитост
Проучванията, проведени при плъхове с дози до 25 mg / kg, не разкриват нежелани ефекти върху плодовитостта и ранното развитие на ембрионите.
Тератогенност
Проучвания, проведени при плъхове (до 25 mg / kg / ден), зайци (до 5 mg / kg / ден) и мишки (до 100 mg / kg / ден), не показват "тератогенно действие на флунитразепам дори при хипнотични дози.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
В сърцевината: безводна лактоза, микрокристална целулоза, хипромелоза, повидон К 90 F, натриев нишестен гликолат, индиго кармин, магнезиев стеарат. В покритието: хипромелоза, етилцелулоза, талк, титанов диоксид, жълт железен оксид, триацетин, индиго кармин.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Продуктът е опакован в блистери, затворени в картонена кутия. Блистерите са изработени от термоформован пластмасов материал, съчетан с алуминиева лента.
Roipnol 1 mg филмирани таблетки-10 филмирани таблетки с марка на прекъсване.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Roche S.p.A. - Пиаца Дюранте 11 - 20131 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Roipnol 1 mg филмирани таблетки AIC n ° 023328077
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на последното подновяване: юни 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юни 2012 г.
