Активни съставки: фентанил
Effentora 100 микрограма букални таблетки
Effentora 200 микрограма букални таблетки
Effentora 400 микрограма букални таблетки
Effentora 600 микрограма букални таблетки
Effentora 800 микрограма букални таблетки
Защо се използва Effentora? За какво е?
Активната съставка на Effentora е фентанил цитрат. Effentora е болкоуспокояващо, известно като опиоид, което се използва за лечение на пробивна болка при възрастни пациенти с рак, които вече се лекуват с друг опиоид за хронична персистираща (24 часа на ден) болка поради рак.
Пробивната болка е внезапна, допълнителна болка, която се появява дори след като сте взели обичайните си опиоидни болкоуспокояващи.
Противопоказания Когато Effentora не трябва да се използва
Не използвайте Effentora:
- Ако не сте използвали опиоидни лекарства с рецепта (напр. Кодеин, фентанил, хидроморфон, морфин, оксикодон, петидин) ежедневно и редовно в продължение на поне една седмица, за да овладеете постоянната болка. Ако не използвате тези лекарства, не трябва да използвате Effentora, тъй като това може да увеличи риска дишането ви да стане опасно бавно и / или плитко или дори да се блокира.
- Ако сте алергични към фентанил или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6).
- Ако имате тежки проблеми с дишането или тежка обструктивна белодробна болест.
- Ако страдате от краткотрайна болка, различна от пробивна болка.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Effentora
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате Effentora.
По време на лечението с Effentora, продължете да използвате опиоидните болкоуспокояващи, които приемате, за постоянната (24 -часова) ракова болка.
Не използвайте други терапии на фентанилова основа, предписани преди това за пробивната Ви болка, докато приемате Effentora. Ако все още имате някоя от тези терапии у дома, свържете се с Вашия фармацевт, за да разберете как да ги изхвърлите.
Преди да започнете лечение с Effentora, уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако имате някое от следните състояния:
- Все още не е намерена окончателна доза за други опиоиди, които приема за постоянната си (продължителна през целия ден) болка от рак.
- Ако имате някакво състояние, което засяга дихателната Ви функция (като астма, хрипове, задух).
- Ако имате нараняване на главата.
- Ако имате изключително ниска сърдечна честота или други сърдечни проблеми.
- Ако имате проблеми с черния дроб или бъбреците, тъй като тези органи влияят върху начина на разграждане на лекарството.
- Ако имате ниско количество течност в кръвообращението си или ниско кръвно налягане.
- Ако имате сърдечни проблеми, особено бавен сърдечен ритъм.
- Ако приемате антидепресанти или антипсихотици, моля, вижте раздела Други лекарства и Effentora.
Какво да направите, ако някой случайно вземе Effentora
Ако смятате, че някой случайно е приел Effentora, незабавно се обадете на лекар.
Опитайте се да държите човека буден до пристигането на медицинска помощ.
Ако случайно приемете Effentora, може да имате същите нежелани реакции, както са описани в точка 3 "Ако използвате повече Effentora, отколкото трябва".
Деца и юноши
Не давайте това лекарство на деца на възраст от 0 до 18 години.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Effentora
Преди да започнете да използвате Effentora, информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете някое от следните лекарства:
- Всяко лекарство, което нормално може да причини сънливост (т.е. има седативен ефект), като хапчета за сън, анксиолитици, антихистамини или транквиланти.
- Всяко лекарство, което би могло да повлияе на начина, по който тялото Ви обработва Effentora, като ритонавир, нелфинавир, ампренавир и фосампренавир (лекарства за подпомагане на контрола на HIV инфекцията) или други така наречени CYP3A4 инхибитори като кетоконазол, итраконазол или флуконазол (лекарства, използвани за лечение гъбични инфекции), тролеандомицин, кларитромицин или еритромицин (лекарства, използвани за лечение на бактериални инфекции), апрепитант (лекарство, използвано при тежко гадене) и дилтиазем и верапамил (лекарства, използвани за лечение на хипертония или сърдечна недостатъчност)
- Лекарства, наречени инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) (използвани при тежка депресия), приети през последните две седмици.
- Някои видове обезболяващи, наречени частични агонисти / антагонисти, напр. бупренорфин, налбуфин и пентазоцин (лекарства за лечение на болка). Може да получите симптоми на отнемане (гадене, повръщане, диария, тревожност, втрисане, треперене и изпотяване), докато използвате тези лекарства.
- Рискът от странични ефекти се увеличава, ако приемате лекарства като някои антидепресанти или антипсихотици. Effentora може да взаимодейства с тези лекарства и могат да възникнат промени в психичното състояние (напр. Възбуда, халюцинации, кома) и други ефекти, като телесна температура над 38 ° C, ускорен сърдечен ритъм, нестабилно кръвно налягане и прекомерни рефлекси, скованост. липса на координация и / или стомашно -чревни симптоми (напр. гадене, повръщане, диария). Вашият лекар ще Ви каже дали Effentora е подходящ за Вас.
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Effentora с храна, напитки и алкохол
- Effentora може да се използва преди или след, но не по време на хранене. Преди да използвате Effentora, можете да изпиете малко вода, за да навлажнете устата си, но не трябва да ядете или пиете, докато я приемате.
- Не трябва да пиете сок от грейпфрут, докато използвате Effentora, тъй като това може да повлияе на начина, по който тялото Ви преработва лекарството.
- Не пийте алкохол, докато използвате Effentora. Това може да увеличи риска от опасни странични ефекти.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Effentora не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не сте обсъдили това с Вашия лекар. Effentora не трябва да се използва по време на раждането, тъй като фентанил може да причини респираторна депресия при новороденото.
Фентанил може да премине в кърмата и може да причини странични ефекти при кърмачета. Не използвайте Effentora, ако кърмите. Не трябва да започвате кърмене най -малко 5 дни след последната доза Effentora.
Шофиране и работа с машини
Трябва да обсъдите с Вашия лекар дали е безопасно за Вас да шофирате или работите с машини след приемане на Effentora. Не шофирайте и не работете с машини, ако: чувствате сънливост или замаяност; имат замъглено или двойно виждане; или има затруднения с концентрацията. Важно е да знаете как реагирате на Effentora преди шофиране или работа с машини.
Effentora съдържа натрий
Всяка таблетка Effentora 100 микрограма съдържа 10 mg натрий. Всяка таблетка Effentora 200 микрограма, Effentora 400 микрограма, Effentora 600 микрограма и Effentora 800 микрограма съдържа 20 mg натрий. Това трябва да се има предвид, ако сте на диета с ниско съдържание на натрий, затова трябва да попитате Вашия лекар за съвет.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Effentora: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Дозировка и честота на приложение
Когато започнете да използвате Effentora за първи път, Вашият лекар ще работи с Вас, за да намери оптималната доза за облекчаване на пробивната Ви болка. Много е важно да използвате Effentora точно както Ви е казал Вашият лекар. Началната доза е 100 микрограма. Когато определя подходящата за Вас доза, Вашият лекар може да Ви инструктира да приемате повече от една таблетка на епизод. Ако вашият пробивен епизод на болка не се облекчи след 30 минути, използвайте само още 1 таблетка Effentora на този етап по време на фазата на титриране.
След като Вашият лекар определи правилната доза, обикновено използвайте 1 таблетка на епизод на силна болка. При следващите курсове на лечение нуждата Ви от аналгетична терапия може да варира. Може да са необходими по -високи дози. Ако болката ви не се облекчи след 30 минути, вземете друга таблетка Effentora самостоятелно по време на фазата на коригиране на дозата.
Свържете се с Вашия лекар, ако правилната Ви доза Effentora не облекчи пробивната Ви болка. Вашият лекар ще реши дали дозата Ви трябва да се промени.
Преди да лекувате друг епизод на силна болка с Effentora, изчакайте поне 4 часа.
Ако използвате Effentora повече от четири пъти на ден, трябва незабавно да уведомите Вашия лекар, тъй като той може да смени лекарството при постоянна болка. След като сте проверили постоянната си болка, може да се наложи Вашият лекар да промени дозата на Effentora. За по -ефективно облекчаване на болката, кажете на Вашия лекар за Вашата болка и как Effentora действа при Вас, така че дозата може да се промени, ако е необходимо.
Не променяйте дозата на Effentora или друго обезболяващо средство самостоятелно. Всяка промяна в дозата трябва да бъде предписана и наблюдавана от лекаря.
Ако не сте сигурни каква е правилната доза или имате някакви други въпроси относно това как да приемате това лекарство, моля, свържете се с Вашия лекар.
Начин на приложение
Букалните таблетки Effentora са за оромукоза (през устната лигавица). Когато поставите таблетка в устата си, тя се разтваря и лекарството се абсорбира в кръвоносната ви система през лигавицата на устата. Приемът на лекарството по този начин води до бързото му усвояване, за да облекчи пробивната ви болка.
Прием на лекарството
- Отворете блистера само когато сте готови да използвате таблета. Таблетката трябва да се използва веднага след изваждането й от блистера.
- Отделете едно от устройствата от целия блистер, като разкъсате по перфорираната линия.
- Сгънете устройството по посочената линия.
- За да извадите таблетката, отстранете фолиото на гърба на блистера. НЕ се опитвайте да натискате таблетката през фолиото, тъй като това може да я повреди.
- Извадете таблетката от устройството и веднага поставете цялата таблетка до моларен зъб, между венеца и бузата (както е показано на снимката). Понякога Вашият лекар може да Ви каже вместо това да поставите таблетката под езика си.
- Не се опитвайте да смачкате или счупите таблетката.
- Не хапете, смучете, дъвчете или поглъщайте таблетката, тъй като това ще доведе до по -малко облекчаване на болката, отколкото когато таблетката се приема според указанията.
- Таблетката трябва да се държи между бузата и венеца, докато се разтвори напълно, което ще отнеме от 14 до 25 минути.
- Може да почувствате леко усещане за шипене между бузата и венеца, когато таблетката се разтвори.
- В случай на дразнене, позицията на таблетката върху венеца може да се промени.
- След 30 минути, ако все още има остатъци от таблетката в устата, те могат да бъдат погълнати с чаша вода.
Ако сте пропуснали да използвате Effentora
Ако епизодът на обостряне на болката продължава, можете да приемате Effentora според указанията на Вашия лекар.Ако болката вече е спряла, не приемайте Effentora до следващия си болезнен епизод.
Ако сте спрели приема на Effentora
Трябва да спрете употребата на Effentora, когато вече не изпитвате пробивна болка.
Трябва да продължите да приемате обичайния си обезболяващ опиоид за лечение на упорита ракова болка според указанията на Вашия лекар. Когато спрете приема на Effentora, може да получите симптоми на отнемане, подобни на възможните нежелани реакции на Effentora.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели прекалено много Effentora
Ако сте използвали повече Effentora, отколкото трябва
- Най -честите нежелани реакции са сънливост, гадене или замаяност. Ако, преди таблетката да се разтвори напълно, започнете да се чувствате особено сънливи или сънливи, изплакнете устата си с вода и изхвърлете напълно останалата таблетка в умивалник или тоалетна.
- Сериозен страничен ефект на Effentora е бавното и / или плитко дишане. Това може да се случи, ако дозата на Effentora, която приемате, е твърде висока или ако приемате твърде много от лекарството. В тези случаи е необходимо незабавно да се консултирате с лекар.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Effentora
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Ако забележите някоя от тези нежелани реакции, моля, свържете се с Вашия лекар.
Най -сериозните странични ефекти се състоят от плитко дишане, ниско кръвно налягане и шок. Подобно на други фентанилови продукти, Effentora може да причини много сериозни проблеми с дишането, които могат да доведат до смърт.
Ако почувствате значителна сънливост и бавно и / или плитко дишане, вие или болногледачите трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар и да потърсите спешна помощ.
Много чести нежелани реакции (могат да засегнат повече от 1 на 10 души):
- чувство на пета, главоболие
- гадене, повръщане
- на мястото на приложение на таблетката: болка, язви, дразнене, кървене, изтръпване, загуба на усещане, зачервяване, подуване или образуване на мехури.
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души):
- тревожност или объркване, депресия, безсъние
- променено чувство за вкус, загуба на тегло
- сънливост, седация, прекомерна умора, слабост, мигрена, изтръпване, подуване на ръцете или краката, синдром на отнемане на лекарството (може да се появи със следните странични ефекти: гадене, повръщане, диария, тревожност, втрисане, тремор и изпотяване), падания, втрисане
- запек, стоматит, сухота в устата, диария, киселини, загуба на апетит, болки в стомаха, стомашен дискомфорт, лошо храносмилане, зъбобол, млечница
- сърбеж, прекомерно изпотяване, обрив
- задух, болки в гърлото
- намаляване на белите кръвни клетки и червените кръвни клетки, повишаване или намаляване на кръвното налягане, рядко увеличаване на сърдечната честота
- мускулни болки, болки в гърба
- умора
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души):
- дразнене или възпалено гърло,
- намаляване на тромбоцитите
- чувство на еуфория, нервност, анормалност като цяло, възбуда или забавяне; зрителни или слухови халюцинации, намалено ниво на съзнание, промяна в психичното състояние, зависимост (пристрастяване към медицина, пристрастяване), дезориентация, липса на концентрация, загуба на равновесие, замаяност, затруднения в говора, шум в ушите, дискомфорт в ушите
- нарушение или замъгляване на зрението, зачервяване на очите
- необичайно забавен сърдечен ритъм, усещане за много горещо (горещи вълни)
- тежко хрипове, затруднено дишане по време на сън
- едно или повече от следните нарушения в устата: язви, загуба на усещане, дискомфорт, обезцветяване, разстройства на меките тъкани, болка в езика, образуване на мехури или язви по езика, болка във венците, сухи или напукани устни, зъбни нарушения
- възпаление на хранопровода, парализа на червата, нарушения на жлъчния мехур
- студено изпотяване, подуване на лицето, генерализиран сърбеж, косопад, потрепване на мускулите, мускулна слабост, гадене, дискомфорт в гърдите, жажда, студено или горещо, затруднено уриниране
- болест
- зачервяване
Редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 1000 души):
- мисловни разстройства, двигателни нарушения
- мехури в устата, сухи устни, събиране на гной под устната лигавица
- липса на тестостерон, необичайно усещане в окото, виждане на светкавици, чупливи нокти
- алергични реакции като обрив, зачервяване, подуване на устните и лицето, копривна треска
Неизвестна честота:
- загуба на съзнание, спиране на дишането, конвулсии (припадъци)
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване, изброена в допълнение V. Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съставът за облекчаване на болката, съдържащ се в Effentora, е много силен и може да бъде животозастрашаващ, ако бъде взет случайно от дете. Това лекарство трябва да се съхранява на място, недостъпно за деца.
- Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера и картонената опаковка.
- Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от влага.
- Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа Effentora
Активната съставка е фентанил. Всяка таблетка съдържа:
- 100 микрограма фентанил (като цитрат)
- 200 микрограма фентанил (като цитрат)
- 400 микрограма фентанил (като цитрат)
- 600 микрограма фентанил (като цитрат)
- 800 микрограма фентанил (като цитрат)
Другите съставки са манитол, натриев нишестен гликолат тип А, натриев бикарбонат, безводен натриев карбонат, безводна лимонена киселина, магнезиев стеарат.
Как изглежда Effentora и какво съдържа опаковката
Букалните таблетки са кръгли, с плоски повърхности и скосен ръб, релефни с буквата "С" от едната страна и цифрата "1" за Effentora 100 микрограма, "2" за Effentora 200 микрограма, "4" за Effentora на други. 400 микрограма, "6" за Effentora 600 микрограма и "8" за Effentora 800 микрограма.
Всеки блистер съдържа 4 букални таблетки, в картонена кутия с 4 или 28 букални таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
EFFENTORA 100 MCG ЗЛАТНИ РАЗТВОРИМИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Всяка букална таблетка съдържа 100 мкг фентанил (като цитрат).
Помощни вещества с известно действие: всяка таблетка съдържа 8 mg натрий.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Букална таблетка.
Бяла, кръгла, плоска таблетка със скосен ръб, с вдлъбнато релефно означение с буквата „С“ от едната страна и „1“ от другата страна.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Effentora е показан за лечение на пробивна болка (пробивна болка) при възрастни с рак, които вече са на поддържаща опиоидна терапия за хронична ракова болка.
„Преходно обостряне на болката“ или „пробивна болка“ означава „временно изостряне на болката в допълнение към постоянната основна болка, контролирана с друго лекарство.
Пациенти, които вече са на поддържаща опиоидна терапия, са тези пациенти, които приемат най -малко 60 mg перорален морфин на ден, най -малко 25 mcg трансдермален фентанил на час, най -малко 30 mg оксикодон на ден, най -малко 8 mg хидроморфон на ден, или доза друг опиоид с еднаква аналгетична ефикасност за поне една седмица.
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Лечението трябва да започне и да се поддържа под ръководството на лекар с опит в лечението на опиоидна терапия при пациенти с рак. Лекарите трябва да са наясно с потенциала за злоупотреба с фентанил. Пациентите трябва да бъдат инструктирани да не използват две различни формулировки на фентанил едновременно за лечение на DEI и да изхвърлят всички фентанилови препарати, предписани за DEI, когато преминават на Effentora. Броят на таблетките, които са на разположение на пациентите по всяко време, трябва да се сведе до минимум, за да се избегне объркване и потенциално предозиране.
Дозировка
Титриране на дозата
Дозата на Effentora трябва да се коригира за всеки отделен случай, докато се получи "оптимална" доза, която осигурява "адекватна аналгезия и в същото време минимизира нежеланите реакции. В клиничните проучвания не беше възможно да се предвиди оптималната доза на Effentora за BID. въз основа на опиоида за ежедневна поддръжка.
Пациентите трябва да бъдат наблюдавани внимателно, докато се намери оптималната доза.
Титриране на дозата при пациенти, които не преминават към Effentora след употреба на други фентанилови лекарства
Началната доза Effentora трябва да бъде 100 mcg, с допълнителни увеличения според нуждите въз основа на наличните дози (100, 200, 400, 600 и 800 mcg таблетки).
Титриране на дозата при пациенти, преминаващи към Effentora след употреба на други фентанилови лекарства
Поради различните им профили на абсорбция, преминаването от едно лекарство към друго не трябва да се извършва в съотношение 1: 1. При преминаване от друг перорален препарат на фентанил цитрат, независимо титруване на дозата на Effentora, тъй като бионаличността на двата продукта е значително различна. При тези пациенти обаче може да се обмисли начална доза, по -голяма от 100 mcg.
Метод за титриране на дозата
В хода на търсенето на оптималната доза, ако не се получи адекватна аналгезия в рамките на 30 минути от началото на приема на една таблетка, трябва да се използва втора таблетка Effentora със същата сила.
Ако лечението на епизод на BTP изисква повече от една таблетка, трябва да се обмисли увеличаване на дозата при използване на следващата по -висока концентрация на лекарството за следващия епизод на BTP.
При търсене на оптималната доза могат да се използват различни комбинации от таблетки: до четири таблетки от 100 mg или до четири таблетки от 200 mcg могат да се използват за лечение на единичен епизод на BTP по време на титриране на дозата, съгласно следната схема:
• Ако първата таблетка от 100 mcg не е ефективна, пациентът може да бъде инструктиран да лекува следващия BTP епизод с две таблетки от 100 mcg. Препоръчително е да поставите по една таблетка срещу всяка буза. Ако тази доза се определи като оптимална, лечението на последващи епизоди на ДХП може да продължи с единична таблетка от 200 mcg Effentora.
• Ако една таблетка от 200mcg Effentora (или две таблетки от 100mcg) не е ефективна, пациентът може да бъде инструктиран да лекува следващия епизод на BTP с две таблетки 200mcg (или четири таблетки от 100mcg). Препоръчително е да поставите две таблетки срещу всяка буза. Ако тази доза се определи като оптимална, лечението на последващи епизоди на ДХП може да продължи с една таблетка Effentora от 400 mcg.
За титриране на дозата на таблетките от 600 и 800 mcg трябва да се използват таблетките от 200 mcg.
Дози над 800 mcg не са оценявани в клинични проучвания.
Не използвайте повече от две таблетки за лечение на единичен епизод на BTP, с изключение на фазата на оптималната доза, за която могат да се използват до четири таблетки, както е описано по -горе.
Пациентите трябва да изчакат поне 4 часа преди да лекуват друг епизод на BTP с Effentora по време на титрирането.
Поддържаща терапия
След като се установи оптималната доза, пациентите трябва да продължат с тази доза, като използват една таблетка от тази сила. Епизодите на преходно обостряне на болката могат да варират по интензивност във времето и следователно необходимата доза Effentora може да се увеличи поради прогресията на основното злокачествено заболяване. В тези случаи може да се използва втора таблетка Effentora със същата сила. Ако е необходима втора таблетка Effentora няколко пъти подред, обичайната поддържаща доза трябва да се коригира отново (както е описано по -долу).
Пациентите трябва да изчакат поне 4 часа преди да лекуват друг епизод на BTP с Effentora по време на поддържаща терапия.
Корекция на дозата
Поддържащата доза на Effentora трябва да се увеличи, ако пациентът се нуждае от повече от една доза на BTP епизод за няколко последователни епизода. За коригиране на дозата се прилагат същите принципи като за титриране (както е описано по -горе).
Дозата на фоновото опиоидно лекарство може да се наложи да се преразгледа, ако пациентът има повече от четири епизода на BTP на ден (24 часа).
Прекратяване на терапията
Лечението с Effentora трябва незабавно да се преустанови, ако вече не е необходимо.
Чернодробно или бъбречно увреждане:
Effentora трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с умерено или тежко чернодробно или бъбречно увреждане (вж. Точка 4.4).
Пациенти с ксеростомия:
Пациентите, страдащи от ксеростомия, се препоръчват да пият вода, за да навлажнят устата, преди прилагането на Effentora.Ако това не доведе до подходящо изтичане, може да се посочи различна терапия.
Употреба при пациенти в напреднала възраст (над 65 години)
В клинични изпитвания е установено, че пациентите над 65 -годишна възраст са склонни да изискват по -ниска оптимална доза от необходимата за по -младите индивиди. Препоръчва се особено внимание при намирането на оптималната доза Effentora при пациенти в напреднала възраст.
Педиатрична популация:
Безопасността и ефикасността на Effentora при деца на възраст 0-18 години не са установени. Няма налични данни.
Начин на приложение
Веднъж изложена на влага, таблетката Effentora използва ефервесцентна реакция за освобождаване на активното вещество, поради което пациентите трябва да бъдат инструктирани да не отварят блистера, преди таблетката да се постави в устата.
Отваряне на блистера
Пациентите трябва да бъдат инструктирани да НЕ се опитват да избутат таблетката през блистера, тъй като това може да повреди букалната таблетка. Правилният начин за изваждане на таблетката от блистера е както следва:
Отделете блистер от блистерната опаковка, като го отлепите по перфорираните линии. След това единичният блистер трябва да се сгъне на линията, отпечатана на задния филм. Накрая, за да се отстрани таблетката, филмът трябва да бъде отстранен. Пациентите трябва да бъдат предупредени да не се опитвайте да смачкате или счупите таблета.
След като се извади от блистерната опаковка, таблетката не трябва да се съхранява, тъй като нейната цялост не може да бъде гарантирана, както и възможността за случайно излагане на нея.
Администриране на таблетката
Пациентите трябва да извадят таблетката от блистера и незабавно да поставят цялата таблетка Effentora в устната кухина (близо до молар между бузата и венеца).
Таблетката Effentora не трябва да се смуче, дъвче или поглъща, тъй като това би довело до по -ниски плазмени концентрации, отколкото когато таблетката се приема според указанията.
Effentora трябва да се постави и да се държи в устата за достатъчно време, за да позволи на таблетката да се разтвори, което обикновено отнема 14-25 минути.
Алтернативно, таблетката може да се постави под езика (вж. Точка 5.2).
След 30 минути, в присъствието на остатъци от таблетката Effentora, те могат да се поглъщат с чаша вода.
Времето, необходимо за пълното разпадане на таблетката след оромукозно приложение, не изглежда да повлияе на първоначалната системна експозиция на фентанил.
Пациентите не трябва да приемат храна и напитки, докато държат таблетката в устата си.
В случай на дразнене на устната лигавица се препоръчва да се промени позицията на таблетката в устата.
04.3 Противопоказания -
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Пациенти без поддържаща опиоидна терапия (вж. Точка 4.1), тъй като съществува повишен риск от респираторна депресия.
Тежка респираторна депресия или тежка обструктивна белодробна болест.
Лечение на остра болка, различна от DEI (например следоперативна болка, главоболие, мигрена).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Пациентите и болногледачите трябва да бъдат научени, че Effentora съдържа количество от активната съставка, което може да бъде фатално, особено за дете. Следователно всички таблетки трябва да се съхраняват на място, недостъпно за деца.
За да се сведат до минимум рисковете от нежелани реакции, свързани с опиоидите, и да се определи оптималната доза, е наложително пациентите да бъдат внимателно наблюдавани от здравните специалисти по време на фазата на титриране на дозата.
Важно е, че дългодействащата опиоидна терапия за лечение на постоянната болка на пациента е стабилизирана преди започване на терапията с Effentora и че пациентът продължава продължително действащата опиоидна терапия, докато приема Effentora.
Дихателна депресия
Както при всички опиоиди, съществува клинично значителен риск от респираторна депресия, свързана с употребата на фентанил при поддържаща опиоидна терапия) и / или неподходящото приложение води до фатални резултати.
Effentora трябва да се използва само при условията, посочени в точка 4.1.
Хронична обструктивна белодробна болест
Особено внимателно трябва да се подхожда при титриране на дозата на Effentora при пациенти с тежка хронична обструктивна белодробна болест или други медицински състояния, предразполагащи ги към респираторна депресия, тъй като дори нормално терапевтичните дози Effentora могат допълнително да намалят дихателния капацитет до степен, която да причини „дихателна недостатъчност .
Повишено вътречерепно налягане, промени в състоянието на съзнанието
Effentora трябва да се прилага с изключително внимание при пациенти, които могат да бъдат особено податливи на вътречерепните ефекти от задържането на CO2, като например тези, които показват признаци на повишено вътречерепно налягане или влошаване на съзнанието. Опиоидите могат да маскират клиничния ход на пациент с нараняване на главата и следователно трябва да се използват само ако има клинична необходимост.
Сърдечно заболяване
Интравенозно приложен фентанил може да причини брадикардия. В клинични проучвания с Effentora няма ясни доказателства за брадикардия. Въпреки това, Effentora трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които вече имат брадиаритмии.
Чернодробно или бъбречно увреждане
Освен това Effentora трябва да се прилага с повишено внимание при пациенти с чернодробна или бъбречна недостатъчност. Влиянието на чернодробната и бъбречната недостатъчност върху фармакокинетиката на лекарството не е оценено, но след интравенозно приложение клирънсът на фентанил е променен поради промени в метаболитния клирънс и плазмените протеини. След прилагане на Effentora, както бъбречната, така и чернодробната недостатъчност могат да увеличат бионаличността на погълнатия фентанил и да намалят системния му клирънс, което може да доведе до увеличаване и удължаване на опиоидните ефекти. Следователно, трябва да се внимава по време на фазата на титриране на дозата при пациенти с умерена или тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност.
Особено внимание трябва да се обърне на пациенти с хиповолемия и хипотония.
Толерантност, зависимост
След многократно приложение на опиоиди като фентанил може да се развие физическа и / или психологическа зависимост. Въпреки това, ятрогенната зависимост след терапевтична употреба на опиоиди е рядка.
Диета с контролиран натрий
Това лекарство съдържа 8 mg натрий на таблетка.
Това трябва да се има предвид при пациенти на диета с ниско съдържание на натрий.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Фентанил се метаболизира предимно чрез изоензимната система на цитохром P450 3A4 (CYP3A4) и поради това могат да възникнат взаимодействия, когато Effentora се прилага едновременно с агенти, влияещи върху активността на CYP3A4. Едновременното приложение на средства, които индуцират активност на CYP3A4, може да намали ефикасността на Effentora. Едновременната употреба на Effentora и мощни инхибитори на CYP3A4 (напр. Ритонавир, кетоконазол, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин и нелфинавир) или умерена (напр. Ампренавир, апрепитант, дилтиазем, еритромицин, флумпреназол, фосфания) може да доведе до повишаване на концентрацията на фентантан, плазмена концентрация , което води до възможни сериозни нежелани лекарствени реакции, включително фатална респираторна депресия.Пациентите, лекувани с Effentora заедно със силни и умерени инхибитори на CYP3A4, трябва да бъдат наблюдавани внимателно за продължителен период. "Увеличаването на дозата трябва да се извършва с повишено внимание.
Едновременното приложение на други депресанти на ЦНС, включително други опиоиди, успокоителни или сънотворни, общи анестетици, фенотиазини, транквиланти, мускулно-скелетни релаксанти, успокоителни антихистамини и алкохол може да доведе до допълнителни депресивни ефекти.
Effentora не се препоръчва за употреба при пациенти, които са приемали инхибитори на моноаминооксидазата (МАО) през предходните 14 дни, тъй като при опиоидни аналгетици се съобщава за силно и непредсказуемо потенциране от МАО инхибитори.
Едновременната употреба на частични опиоидни агонисти / антагонисти (напр. Бупренорфин, налбуфин, пентазоцин) не се препоръчва. Те имат висок афинитет към опиоидните рецептори и относително ниска присъща активност и поради това частично антагонизират аналгетичния ефект на фентанил и могат да предизвикат симптоми на отнемане при опиоидно-зависими пациенти.
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Няма адекватни данни от употребата на фентанил при бременни жени. Проучванията при животни са показали репродуктивна токсичност (вж. Точка 5.3). Потенциалният риск за хората е неизвестен. Effentora не трябва да се използва по време на бременност, бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
При продължителна употреба фентанил може да причини синдром на отнемане при новороденото.
Препоръчва се да не се използва фентанил по време на раждане и раждане (включително цезарово сечение), тъй като фентанил преминава през плацентата и може да причини респираторна депресия при плода. В случай на приложение, антидот за новороденото трябва да бъде на разположение.
Време за хранене
Фентанил преминава в кърмата и може да причини седация и респираторна депресия при кърмачета. Фентанил не трябва да се използва от кърмещи жени и кърменето не трябва да се възобновява най -малко 48 часа след последното приложение на фентанил.
Плодовитост
Няма данни за фертилитета при хора. Фертилитетът при мъжете е повлиян неблагоприятно при проучвания при животни (вж. Точка 5.3).
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
Не са провеждани проучвания за способността за шофиране и работа с машини, но опиоидните аналгетици увреждат умствената и / или физическата способност, необходима за извършване на потенциално опасни дейности (напр. Шофиране или работа с машини). Пациентите трябва да бъдат посъветвани да не шофират и не работят с машини, ако по време на терапията с Effentora са налице сънливост, замаяност или зрителни смущения, и да не шофират и не работят с машини, докато не изпробват реакциите си към лекарствения продукт.
04.8 Нежелани реакции -
Обобщение на профила на безопасност
Типични нежелани реакции на опиоидни лекарства могат да се очакват с Effentora. Често тези ефекти изчезват или намаляват по интензивност при продължителна употреба на лекарството, след като се установи оптималната доза за пациента.Но най -сериозните нежелани реакции са респираторна депресия (която може да доведе до апнея или спиране на дишането), депресия на кръвообращението, хипотония и шок и затова всички пациенти трябва да бъдат внимателно наблюдавани за тези ефекти.
Клиничните изпитвания на Effentora са предназначени да оценят неговата безопасност и ефикасност при лечението на ДХП и всички пациенти са приемали едновременно други опиоидни лекарства като морфин с удължено освобождаване или трансдермален фентанил за контрол на хроничната болка. Следователно е възможно окончателно отделете ефектите, дължащи се изключително на Effentora.
Таблица на нежеланите реакции
Следните нежелани реакции са съобщени при Effentora по време на клинични изпитвания и постмаркетингов опит. Нежеланите реакции са изброени по системо-органни класове и честота съгласно терминологията и конвенцията на MedDRA. (≥1 / 100 и
Описание на избрани нежелани реакции
При многократно приложение на опиоиди като фентанил може да се развие физическа и / или психологическа толерантност и зависимост.
При проучвания с Effentora са наблюдавани симптоми на отнемане на наркотици като гадене, повръщане, диария, тревожност и треперене.
Загуба на съзнание и спиране на дишането са наблюдавани в контекста на предозиране.
04.9 Предозиране -
Симптомите на предозиране с фентанил са предвидимо сходни по природа с тези, наблюдавани при фентанил и други интравенозно прилагани опиоиди и се състоят от удължаване на неговите фармакологични действия, като най -тежките значими ефекти са променен психичен статус, загуба на съзнание, хипотония, респираторна депресия, дишане дистрес и дихателна недостатъчност, последвана от смърт.
Незабавното лечение на предозиране с опиоиди се състои в премахване на буккалната таблетка Effentora, ако все още е в устата, като се гарантира, че дихателните пътища са чисти, вербална и физическа стимулация на пациента, оценка на нивото на съзнание, състояние на вентилация и кръвообращение и при асистирана вентилация (вентилационна поддръжка), ако е необходимо.
За лечение на предозиране (случайно поглъщане) при хора, които никога не са употребявали опиоиди, е необходимо да се получи интравенозен достъп и да се лекува с налоксон или друг опиоиден антагонист, според клиничните показания. Продължителността на респираторната депресия след предозиране на лекарството може да бъде по-дълга от ефектите на опиоидния антагонист (напр. Полуживотът на налоксон варира от 30 до 81 минути) и затова може да се наложи да се повтори. Вижте Резюмето на характеристиките на продукта на отделния опиоиден антагонист за информация относно употребата му при това обстоятелство.
За лечение на предозиране при пациенти, вече лекувани с опиоиди, трябва да се получи интравенозен достъп. Разумната употреба на налоксон или друг опиоиден антагонист може да бъде оправдана в някои случаи, но това е свързано с риска от предизвикване на остър синдром на отнемане.
Въпреки че сковаността на мускулите, която пречи на дишането, не е наблюдавана след употребата на Effentora, това е възможно с фентанил и други опиоиди. В този случай ще трябва да се лекува с асистирана вентилация, опиоиден антагонист и, като последна алтернатива, с нервно -мускулен блокер.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: аналгетици; опиоиди; ATC код N02AB03.
Фентанил е опиоиден аналгетик, който взаимодейства предимно с µ-рецептора за опиоиди. Основните му терапевтични действия са аналгезия и седация.Вторичните фармакологични ефекти са: респираторна депресия, брадикардия, хипотермия, запек, миоза, зависимост и еуфория.
Аналгетичните ефекти на фентанил са свързани с плазмените му нива. Като цяло ефективната концентрация и токсичната концентрация се увеличават с повишена толерантност към опиоидите. Скоростта, с която се развива толерантността, варира значително в зависимост от субекта. Следователно, дозата на Effentora трябва да се титрира за всеки отделен пациент, за да се постигне желания ефект (вж. Точка 4.2).
Всички опиоидни µ-рецепторни агонисти, включително фентанил, причиняват респираторна депресия, която зависи от дозата. Рискът от респираторна депресия е по -нисък при пациенти на хронична опиоидна терапия, тъй като тези пациенти ще развият толерантност към лекарството, отговорно за респираторната депресия.
Безопасността и ефикасността на Effentora са оценени при пациенти, приемащи лекарството в началото на епизод на обостряне на болката. Превантивната употреба на Effentora за предсказуеми епизоди на болка не е проучена в клинични проучвания. Две двойно-слепи, рандомизирани, плацебо-контролирани кръстосани проучвания бяха проведени при общо 248 пациенти, страдащи от ДХП и рак и които са имали средно 1 до 4 епизода на ДПХ на ден, докато са били лекувани с опиоидно поддържащо лечение терапия. По време на начална отворена фаза, оптималната доза Effentora е установена за всеки пациент. Пациентите, за които е определена оптималната доза, преминават към двойно-сляпата фаза на проучването. Основната променлива за ефикасност е оценката на пациента за интензивността на болката.Пациентите са оценили болката по 11-бална скала.За всеки епизод на BTP интензивността на болката се оценява както преди приложението, така и в различни интервали от време след него.
Оптимална доза може да бъде определена за 67% от пациентите.
В основното клинично проучване (проучване 1) основната крайна точка, представена от средната стойност на сумите от разликите в оценките за интензивността на болката, от времето на прилагане на лекарството до и включително 60 минути по -късно (SPID60), е статистически значима в сравнение с плацебо (П.
Във второто основно проучване (проучване 2) основната крайна точка е SPID30, която също е статистически значима в сравнение с плацебо (П.
Статистически значимо подобрение в различията в интензивността на болката се наблюдава при Effentora в сравнение с плацебо още на 10 минути в проучване 1 и още на 15 минути (първи открит интервал) в проучване 2. Тези наблюдения остават значими във всеки следващ интервал. И в двете проучвания .
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Общо въведение
Фентанил е силно липофилен и може да се абсорбира много бързо от устната лигавица и по -бавно по конвенционалния стомашно -чревен път. Той преминава през чернодробния и чревния метаболизъм при първо преминаване и неговите метаболити не допринасят за неговите терапевтични ефекти.
Effentora използва техника за освобождаване на активна съставка, която използва ефервесцентна реакция, която повишава скоростта и количеството фентанил, абсорбирано през лигавицата на устната кухина. Преходните промени на рН, придружаващи ефервесцентната реакция, могат да оптимизират разтварянето на таблетките (с по -ниско рН) и проникването на мембраната (с по -високо рН).
Времето на престой (определено като времето, необходимо за пълното разпадане на таблетката след перорално приложение) не влияе на скоростта на общата експозиция на фентанил.Сравнително проучване между таблетките Effentora 400 mcg както букално (т.е. между бузата и венците), които сублингвално отговаря на критериите за биоеквивалентност.
Ефектът на бъбречното или чернодробното увреждане върху фармакокинетиката на Effentora не е проучен.
Абсорбция
След оромукозно приложение на Effentora, фентанил се абсорбира лесно с абсолютна бионаличност от 65%. Профилът на абсорбция на Effentora до голяма степен е резултат от бърза първоначална абсорбция от лигавицата на устната кухина, като максималните плазмени концентрации се достигат след венозно отнемане обикновено в рамките на един "час след оромукозната употреба. Приблизително 50% от общата приложена доза се абсорбира бързо през лигавицата Останалите 50% от общата доза се поглъщат и усвояват бавно през стомашно -чревния тракт. Около 30% от погълнатото количество (50% от общата доза) избягва чернодробно и чревно елиминиране при първо преминаване и става достъпно системно.
Основните фармакокинетични параметри са показани в таблицата по -долу.
Фармакокинетични параметри * при възрастни пациенти, лекувани с Effentora
* Позовават се на проби от венозна кръв (плазма). Серумните концентрации на фентанил цитрат са по -високи от плазмените: в серума AUC и Cmax са приблизително 20% и 30% по -високи от плазмените концентрации, съответно. Причината за тази разлика е неизвестна.
** Tmax данните, представени като медиана (диапазон).
Във фармакокинетични проучвания, проведени за сравняване на абсолютната и относителната бионаличност на Effentora и перорален трансмукозален фентанил цитрат (OTFC), скоростта и степента на абсорбция на фентанил в Effentora демонстрират 30% -50% по -висока експозиция от наблюдаваната за OTFC. В случай на преминаване от друг препарат на фентанил цитрат, трябва да се извърши независимо титриране на дозата Effentora, тъй като бионаличността на продуктите е значително различна. При тези пациенти обаче може да се обмисли дозировка, по -голяма от 100 микрограма.
Разлики в експозицията са наблюдавани в клинично проучване с Effentora, проведено при пациенти с мукозит степен 1. Cmax и AUC0-8 са съответно 1% и 25% по-високи при пациенти с мукозит, отколкото при тези без мукозит. Наблюдаваните разлики не са клинично значими.
Разпределение
Фентанил е силно липофилен и лесно се разпределя извън съдовата система, с голям видим обем на разпределение. След перорално приложение на Effentora, фентанил претърпява бързо първоначално разпределение, което е израз на баланс на фентанил между плазмата и силно перфузираните тъкани (мозък, сърце и бели дробове). Впоследствие фентанил се преразпределя между дълбокото тъканно отделение (мускули и мазнини) и плазмата.
Свързването на фентанил с плазмените протеини варира между 80% и 85%. Основният свързващ протеин е алфа-1-киселинен гликопротеин, но и албуминът, и липопротеините също допринасят частично.Свободната фракция на фентанил се увеличава с ацидоза.
Биотрансформация
Метаболитните пътища след перорално приложение на Effentora не са характеризирани в клинични проучвания. Фентанил се метаболизира в чернодробната и чревната лигавица до норфентанил чрез изоформата CYP3A4. В проучвания при животни норфентанил не е фармакологично активен. Над 90% от приложената доза фентанил се елиминира след биотрансформация до неактивни N-деалкилирани метаболити и хидроксилати.
Елиминиране
След интравенозно приложение на фентанил, по -малко от 7% от приложената доза се елиминира непроменено в урината и само около 1% във фекалиите.
След прилагане на Effentora крайната елиминационна фаза на фентанил е резултат от преразпределение между плазмата и дълбокото тъканно отделение.Тази елиминационна фаза е бавна със среден краен елиминационен полуживот t½ от приблизително 22 часа след приложението. формулировка и приблизително 18 часа след интравенозно приложение. Общият плазмен клирънс на фентанил след интравенозно приложение е приблизително 42 L / h.
Линейност / нелинейност
Доказана е пропорционалност на дозата от 100 до 1000 mcg.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Неклиничните данни не разкриват особен риск за хората въз основа на конвенционални проучвания за фармакология за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенност.
Проучванията за токсичност за ембрионално-фетално развитие, проведени при плъхове и зайци, не разкриват никакви малформации или промени в развитието, предизвикани от лекарството, прилагано по време на органогенезата.
В проучване за фертилитет и ранно ембрионално развитие, проведено при плъхове и зайци, при високи дози (300 mcg / kg /умирам,s.c.) и се счита за вторичен спрямо успокоителните ефекти на фентанил в проучвания върху животни.
В проучвания за развитие преди и след раждането при плъхове, преживяемостта на потомството е значително намалена при дози, причиняващи тежка токсичност за майката. Допълнителни находки, при дози, токсични за майките, са забавено физическо развитие, сензорни функции, рефлекси и поведение при потомците от първо поколение. Тези ефекти могат да бъдат косвени, поради нарушена грижа за майката и / или намалено кърмене, или пряка последица от фентанил върху потомството.
Изследванията за канцерогенност (алтернативен дермално-биологичен тест за Tg.AC при 26-седмични трансгенни мишки; 2-годишно подкожно проучване за канцерогенност при плъхове) не подчертават никакви констатации, показателни за онкогенния потенциал.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Манитол
Натриев нишестен гликолат тип А
Сода бикарбонат
Безводен натриев карбонат
Безводна лимонена киселина
Магнезиев стеарат
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение -
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да се предпази от влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
PVC ламиниран алуминиев блистер / алуминиево фолио / полиамид / PVC хартия / полиестерно покритие.
Блистерните опаковки са представени в картонени опаковки с 4 или 28 таблетки.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Пациентите и болногледачите трябва да бъдат посъветвани да изхвърлят всички останали таблетки, когато вече не са необходими.
Използваното или неизползваното лекарство, тъй като вече не е необходимо и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
ТЕВА Фарма Б.В.
Computerweg 10
3542DR Утрехт
Холандия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
EU/1/08/441/001 - AIC n. 038660015
EU/1/08/441/002 - AIC n. 038660027
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Дата на първо разрешаване: 04 април 2008 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
Февруари 2013 г.
