Активни съставки: Leuprorelin (Leuprorelin Acetate)
ENANTONE 3,75 mg / ml прах и разтворител за инжекционна суспензия с удължено освобождаване за интрамускулна или подкожна употреба
Листовките с опаковки на Enantone се предлагат за опаковки:- ENANTONE 3,75 mg / ml прах и разтворител за инжекционна суспензия с удължено освобождаване за интрамускулна или подкожна употреба
- ENANTONE 11,25 mg / ml прах и разтворител за инжекционна суспензия с удължено освобождаване за интрамускулна или подкожна употреба
- ENANTONE DIE 1 mg / 0,2 ml инжекционен разтвор за подкожна употреба
Защо се използва Enantone? За какво е?
ENANTONE е лекарствен продукт на базата на левпрорелин ацетат, принадлежащ към групата на аналозите на гонадотропин освобождаващия хормон.
ENANTONE е показан за лечение на:
В "мъж:
Рак на простатата и неговите вторични ефекти.
При жените:
Генитална и екстрагенитална ендометриоза (етапи I-IV)
Рак на гърдата при жени преди и в перименопауза, където е показано хормонално лечение.
Миома на матката
Предхирургична терапия - продължителна три месеца - на миомектомия и хистеректомия при метрорагичен пациент; предхирургично лечение - с продължителност един месец - на ендометриална аблация и резекция на вътрематочните прегради чрез хистероскопия.
В детството:
Ранен пубертет (преди 8 -годишна възраст при момичето и преди 10 -годишна възраст при момчето)
Говорете с Вашия лекар, ако не се чувствате по -добре или ако се чувствате по -зле.
Противопоказания Когато Enantone не трябва да се използва
Не приемайте ENANTONE
- ако сте алергични към левпрорелин или към някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6) или синтетичен LH-RH или производни на LH-RH.
- Бременност.
- Време за хранене.
- Противопоказно при наличие на недиагностицирано вагинално кървене.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Enantone
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете ENANTONE.
Говорете с Вашия лекар, ако имате някое от следните: нарушения на сърцето или кръвоносните съдове, включително проблеми със сърдечния ритъм (аритмии), или ако се лекувате с лекарства за тези нарушения. Рискът от проблеми със сърдечния ритъм може да се увеличи с употребата на Enantone. В начален период, след първото приложение на лекарството, може да има временно влошаване на клиничната картина. Тези симптоми обаче изчезват при продължаване на лечението.
Епидемиологичните данни показват, че по време на терапията с лишаване от андрогени могат да настъпят промени в метаболитните условия (например намален глюкозен толеранс или влошаване на съществуващ диабет), както и повишен риск от сърдечно-съдови заболявания. Проспективните данни обаче не потвърждават връзката между лечението с аналози на GnRH и повишената сърдечно -съдова смъртност. Пациентите с висок риск от метаболитни или сърдечно -съдови заболявания трябва да бъдат адекватно наблюдавани.
а) При мъжете са съобщени единични случаи на влошаване на клиничните симптоми, като болки в костите, обструкция на пикочните пътища и хематурия, слабост на долните крайници и парестезия, в началната фаза на лечение с аналози на LH-RH. преходен тип ( Вижте нежелани реакции), поради временно повишаване на серумното ниво на тестостерон.
По същата причина субектите, които имат предупредителни признаци за компресия на гръбначния мозък, трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на лечението.
В началния период на лечение може да се отбележи преходно повишаване на киселинната фосфатаза.
Може да е полезно периодично да се проверява за тестостеронемия, която не трябва да надвишава 1 ng / ml, PSA и кисела фосфатаза, които могат да се увеличат временно през първите седмици от лечението.
Терапевтичният отговор може да бъде оценен на костно ниво чрез сцинтиграфско и / или томографско изследване; на простатното ниво, отговорът ще бъде оценен чрез ултразвук и / или томография (в допълнение към клиничния преглед и ректалното изследване). В случай на продължително лечение, може да бъде полезно периодично да се проверяват стойностите на костната денситометрия, тъй като аналозите на LH-RH предизвикват състояние на хипоандрогения, което може да възникне и при пациенти, подложени на двустранна орхиектомия, което предизвиква намаляване на костното минерално съдържание.
При пациенти с допълнителни рискови фактори това може да доведе до остеопороза и повишен риск от фрактури на костите.
б) При жената, в случай на продължително лечение, може да е полезно периодично да се проверяват стойностите на костната денситометрия, тъй като аналозите на гонадотропин освобождаващия хормон произвеждат състояние на хипоестрогения, което може да се появи и при пациенти, подложени на двустранна овариектомия, което предизвиква намаляване на съдържанието на минерали в костите. При пациенти с допълнителни рискови фактори това може да доведе до остеопороза и повишен риск от костни фрактури. Следователно продължителността на лечението все още трябва да бъде ограничена до 6 месеца. Когато е необходимо повторно лечение, те трябва да костят масовите проверки трябва да се извършват колкото е възможно повече.
Преди лечението жените с детероден потенциал трябва да преминат внимателни проверки, за да изключат продължаваща бременност. По време на лечението трябва да се използват нехормонални контрацептивни методи. Такива методи трябва да се поддържат до възобновяване на менструалния цикъл.
При жени, страдащи от ендометриоза и миома на матката, всяко начало на тежко кървене по време на лечението трябва да се счита за анормално и включва проверка на плазменото ниво на естрадиол, което, ако е по -малко от 50 pg / ml, изисква изследвания за идентифициране на всякакви свързани органични лезии.
Ако по време на лечението настъпи тежко вагинално кървене, пациентът трябва да се наблюдава внимателно и ако е необходимо, да се предприемат подходящи действия.
Деца и юноши
в) В детска възраст, по отношение на растежа на теглото, е препоръчително редовно да се проверява дали нивата на естрадиол / тестостерон остават предпубертетни, особено ако теглото се доближава до 20 kg.
Съобщавани са случаи на депресия, включително тежка депресия при пациенти, приемащи Enantone. Уведомете Вашия лекар, ако приемате Enantone и имате депресивно настроение.
При момичето с преждевременен пубертет появата на малки генитални кръвоизливи след първата инжекция изисква добавяне на адекватно лечение само ако този симптом "продължи" след първия месец от лечението.
При пациенти с прогресиращи мозъчни тумори трябва да се внимава, ако рискът от клинична гледна точка значително надвишава ползите.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Enantone
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Enanthone може да повлияе на някои лекарства, използвани за лечение на проблеми със сърдечния ритъм (напр. Хинидин, прокаинамид, амиодарон и соталол) или може да увеличи риска от проблеми със сърдечния ритъм, когато се използва с някои други лекарства (напр. Метадон (използван за облекчаване на болката и програми за детоксикация на наркотична зависимост ), моксифлоксацин (антибиотик), антипсихотици (използвани при тежки психични заболявания).
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Лекарството не трябва да се използва по време на бременност и кърмене (вж. Точка 2. Не използвайте ENANTONE).
Преди лечението жените с детероден потенциал трябва да преминат внимателни проверки, за да изключат продължаваща бременност. По време на лечението трябва да се използват нехормонални контрацептивни методи. Такива методи трябва да се поддържат до възобновяване на менструалния цикъл.
Шофиране и работа с машини
ENANTONE може да повлияе способността за шофиране или работа с машини.
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Enantone: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Препоръчителната доза е 3,75 mg (пълно съдържание на предварително напълнената спринцовка) на активната съставка, която трябва да се прилага веднъж месечно при мъже и жени.
Продължителността на лечението при ендометриоза е 6 месеца.
Продължителността на лечението на миома на матката е 6 месеца.
- Завийте буталото върху крайната капачка, докато крайната капачка започне да се върти.
- Проверете дали иглата е фиксирана, като завиете капачката на иглата по часовниковата стрелка. Не затягайте прекалено много.
- Като държите спринцовката изправена нагоре, бавно спуснете буталото, като натискате буталото, докато междинният щепсел достигне синята линия в центъра на спринцовката.
- Внимателно докоснете спринцовката в дланта си, като държите спринцовката направо, за да смесите напълно частиците, за да образувате еднородна суспензия. Суспензията ще изглежда мътна. ЗАБЕЛЕЖКА: Избягвайте силно удари, за да предотвратите образуването на мехурчета.
- Ако частиците залепнат върху капачката, почукайте с пръст спринцовката.
- Свалете капачката на иглата и натиснете буталото, за да изтласкате въздуха от спринцовката.
- По време на инжектирането проверете посоката на предпазното устройство (кръглата маркировка трябва да сочи нагоре, както е показано на фиг. 1).
- Инжектирайте съдържанието на спринцовката подкожно или интрамускулно, както при нормална инжекция.
- СЛЕД ИНЖЕКЦИЯТА, преместете иглата далеч от пациента и незабавно активирайте предпазното устройство, за да покриете иглата, като натискате клапата напред с пръст, както е показано на фигура 2, докато чуете щракването, което показва, че устройството е напълно разгънато и иглата е покрита (фиг. 3 и 4).
Употреба при деца и юноши
При дете с преждевременно пубертет необходимата доза е равна на: 1,88 mg (половината от съдържанието на предварително напълнената спринцовка) при деца с тегло под 20 kg, 3,75 mg (пълно съдържание на предварително напълнената спринцовка) при деца на със същото тегло или повече от 20 кг.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Enanthone
Ако сте приели повече от необходимата доза ENANTONE
В случай на предозиране, пациентът трябва да бъде внимателно проследяван и да се започне симптоматично и поддържащо лечение.
Ако сте пропуснали да приемете ENANTONE
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на ENANTONE
Ако имате допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Enantone
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Страничните ефекти са изброени по -долу по честота:
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)
Нарушения на съня (сънливост или безсъние), вагинит
Чести (могат да засегнат повече от 1 на 100 души)
Нарушения на настроението (продължителна употреба), депресия (продължителна употреба)
Диспнея, запек, вагинална сухота
Нечести (могат да засегнат повече от 1 на 1000 души)
Треска, реакции на свръхчувствителност, включително обрив, сърбеж и рядко хрипове, зачервяване, нарушения на настроението (краткосрочна употреба), депресия (краткосрочна употреба), главоболие (понякога тежко).
Редки (могат да засегнат повече от 1 на 10 000 души)
Импотентност, намалено либидо, замаяност, парестезия, изпотяване, сърцебиене, гадене, повръщане, диария, анорексия, косопад, артралгия, миалгия, намалена костна маса, която може да възникне при употребата на агонисти на GnRH, промени в размера на гърдите при жените, периферен оток , промени в теглото, реакции на мястото на инжектиране, повишаване на чернодробните функционални тестове (обикновено преходно)
Много редки (могат да засегнат по -малко от 1 на 10 000 души)
Съобщава се за анафилактични реакции, апоплексия на хипофизата след първоначално приложение при пациенти с аденом на хипофизата, зрителни нарушения, орхиатрофия, гинекомастия при мъже.
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни).
Промени в проследяването на ЕКГ (удължаване на QT интервала). Мъже: В случай на рецидив на тумора след терапия с Enantone, може да се появи „обостряне на всички признаци и симптоми, свързани с болестта, например костна болка, запушване на пикочните пътища, слабост. крайници и парестезия Тези симптоми водят до продължаване на терапията.
Жени: Най -често повтарящите се странични ефекти са свързани с хипоестрогения.Нивата на естроген се нормализират след прекратяване на лечението.
Състоянието на хипоестрогения води до леко намаляване на костната плътност по време на лечението, което понякога не е обратимо (вижте раздел Предупреждения и предпазни мерки).
По време на терапията може да възникне вагинално кървене поради остра дегенерация на субмукозни миоми (вж. Раздел Предупреждения и предпазни мерки).
Допълнителни странични ефекти при деца и юноши
Както при другите лекарствени продукти от този клас, след първоначално приложение при пациенти с аденом на хипофизата се съобщава за апоплексия на хипофизата.
Малко генитално кървене може да се появи при момичета с преждевременен пубертет след първата инжекция (вж. Предупреждения и предпазни мерки).
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Страничните ефекти могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на нежелани реакции можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Този лекарствен продукт не изисква специални температури за съхранение.
Не съхранявайте в хладилник и не замразявайте.
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
След разтваряне суспензията трябва да се приложи незабавно.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:“.
Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Състав и лекарствена форма
Какво съдържа ENANTONE
- Активната съставка е леупрорелин.
- Другите съставки са съполимер на DL-млечна киселина и гликолова киселина, манитол, желатин Разтворител: манитол, натриев кармелоза, полисорбат 80, вода за инжекции
Описание на външния вид на ENANTONE и съдържанието на опаковката
Бял прах и бистър, безцветен разтворител за инжекционна суспензия за интрамускулно или подкожно приложение.
Картонена кутия с 1 предварително напълнена спринцовка с двойна камера, съдържаща лиофилизиран прах (3,75 mg леупрорелин ацетат) в предната камера и разтворител (1 ml) в задната камера, 1 игла с предпазно устройство, 1 бутало.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ENANTONE 3,75 MG / ML ПРАХ И РАЗТВОРИТЕЛ ЗА ИНЖЕКТИРАНА СУСПЕНЗИЯ С ПРОДЪЛЖИТЕЛНО ИЗПУСКАНЕ ЗА ИНТРАМУСКУЛАРНА ИЛИ ПОДКУТНА УПОТРЕБА
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една предварително напълнена спринцовка съдържа:
Активна съставка: левпрорелин ацетат 3,75 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Прах с удължено освобождаване и разтворител за инжекционна суспензия за интрамускулно или подкожно приложение.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
В „човека:
Рак на простатата и неговите вторични ефекти.
В жената:
Ендометриоза с генитална и екстрагенитална локализация (етапи I-IV).
Рак на гърдата при жени преди и в перименопауза, където е показано хормонално лечение.
Миома на матката.
Предхирургична терапия - продължителна три месеца - на миомектомия и хистеректомия при метрорагичен пациент; предхирургично лечение - с продължителност един месец - на ендометриална аблация и резекция на вътрематочните прегради чрез хистероскопия.
При деца:
Преждевременният пубертет (преди 8 -годишна възраст при момичето и преди 10 -годишна възраст при момчето).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
И при мъжете, и при жените необходимата доза е 3,75 mg (пълно съдържание на предварително напълнената спринцовка) на активната съставка, която трябва да се прилага веднъж месечно.
При дете с преждевременно пубертет необходимата доза е равна на:
1,88 mg (половината от съдържанието на предварително напълнената спринцовка) при деца с тегло под 20 kg.
3,75 mg (пълно съдържание на предварително напълнената спринцовка) при дете с тегло 20 kg или повече.
Продължителността на лечението при ендометриоза е 6 месеца.
Продължителността на лечението на миома на матката е 6 месеца.
Как да използвам
• Завийте буталото върху крайната капачка, докато крайната капачка започне да се върти.
• Проверете дали иглата е фиксирана, като завиете капачката на иглата по часовниковата стрелка. Не затягайте прекалено много.
• Като държите спринцовката изправена нагоре, бавно спуснете буталото, като натискате буталото, докато междинната капачка достигне синята линия в центъра на спринцовката.
ЗАБЕЛЕЖКА: Натискането на буталото бързо или извън синята линия може да доведе до изтичане на суспензията от иглата.
• Внимателно докоснете спринцовката в дланта си, като същевременно държите спринцовката права, за да смесите напълно частиците, за да образувате еднородна суспензия. Суспензията ще изглежда мътна.
ЗАБЕЛЕЖКА: Избягвайте силно удари, за да предотвратите образуването на мехурчета.
• Ако частиците залепнат върху капачката, почукайте с пръст спринцовката.
• Свалете капачката на иглата и натиснете буталото, за да изтласкате въздуха от спринцовката.
• По време на инжектирането проверете посоката на предпазното устройство (кръглата маркировка трябва да сочи нагоре).
• Инжектирайте съдържанието на спринцовката подкожно или интрамускулно, както при нормална инжекция.
• СЛЕД ИНЖЕКЦИЯТА, преместете иглата далеч от пациента и незабавно активирайте предпазното устройство, за да покриете иглата, като натискате клапата напред с пръст, докато чуете щракването, което показва, че устройството е напълно разтеглено и „покрита игла.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества,
Бременност. Време за хранене.
Противопоказно при наличие на недиагностицирано вагинално кървене.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
В „човекаВ началната фаза на лечение с аналози на LH-RH са докладвани единични случаи на влошаване на клиничните симптоми, като болки в костите, обструкция на пикочните пътища и хематурия, слабост на долните крайници и парестезия от преходен тип (вж. Точка 4.8 ) поради временно повишаване на серумното ниво на тестостерон. Това оправдава особено внимателно медицинско наблюдение през първите седмици от лечението при пациенти с обструкция на пикочните пътища и при пациенти с гръбначни метастази.
По същата причина субектите, които имат предупредителни признаци за компресия на гръбначния мозък, трябва да бъдат внимателно наблюдавани в началото на лечението.
В началния период на лечение може да се отбележи преходно повишаване на киселинната фосфатаза.
Започването на лечение понякога е придружено от подчертаване на клиничните признаци и симптоми (особено костна болка).
Съобщавани са няколко случая на подчертаване на съществуваща хематурия или обструкция на урината, чувство на слабост или парестезия в долните крайници при аналози на LH-RH.
Тези прояви обикновено са преходни и изчезват в рамките на една до две седмици от началото на лечението.Освен това трябва да се обмисли възможността за временно изостряне на симптомите през първите седмици от лечението при пациенти с неврологични признаци на компресия на гръбначния мозък или тези, които имат уриниране препятствие.
Може да е полезно периодично да се проверява за тестостеронемия, която не трябва да надвишава 1 ng / ml, PSA и кисела фосфатаза, които могат да се увеличат временно през първите седмици от лечението.
Терапевтичният отговор може да бъде оценен на костно ниво чрез сцинтиграфско и / или томографско изследване; на простатното ниво, отговорът ще бъде оценен чрез ултразвук и / или томография (в допълнение към клиничния преглед и ректалното изследване).
В жената страдащи от ендометриоза и миома на матката, възможното начало на тежко кървене по време на лечението трябва да се счита за анормално и включва проверка на плазмената норма на естрадиол, която, ако е по -малка от 50 pg / ml, изисква изследвания за идентифициране на всякакви органични лезии.
Ако по време на лечението настъпи тежко вагинално кървене, пациентът трябва да се наблюдава внимателно и ако е необходимо, да се предприемат подходящи действия.
Преди лечението жените с детероден потенциал трябва да преминат внимателни проверки, за да изключат продължаваща бременност. По време на лечението трябва да се използват нехормонални контрацептивни методи.Такива методи трябва да се поддържат до възобновяване на менструалния цикъл.
В случай на продължително лечение, може да бъде полезно периодично да се проверяват стойностите на костната денситометрия, тъй като аналозите на LHRH предизвикват състояние на хипоестрогения, което предизвиква намаляване на съдържанието на костни минерали. Продължителността на лечението обаче трябва да бъде ограничена до 6 месеца.
В начален период, след първото приложение на лекарството, може да настъпи временно влошаване на клиничната картина. Тази симптоматика обаче изчезва при продължаване на лечението.
В малкото момиченце засегната от преждевременния пубертет, стимулацията на половите жлези може да е отговорна за малки генитални кръвоизливи след първата инжекция, които изискват добавяне на адекватно лечение само ако те се появят след първия месец от лечението.
В детството: инхибирането на гонадотропната активност на хипофизата се проявява при двата пола с потискане секрецията на естрадиол или тестостерон, с понижаване на пика на LH и с подобряване на съотношението възрастова възраст / костна възраст.
Поради растежа на детето е препоръчително редовно да се проверява дали нивата на естрадиол / тестостерон остават ниски, особено ако теглото се доближава до 20 кг.
Съществува повишен риск от инцидентна депресия (която може да бъде тежка) при пациенти, лекувани с агонисти на GNRH, като например левпрорелин.Пациентите трябва да бъдат информирани съответно и да се лекуват по подходящ начин, ако се появят симптоми.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са докладвани взаимодействия с други лекарства.
04.6 Бременност и кърмене
Лекарството не трябва да се използва по време на бременност и кърмене.
Преди лечението жените с детероден потенциал трябва да преминат внимателни проверки, за да изключат продължаваща бременност. По време на лечението трябва да се използват нехормонални контрацептивни методи. Такива методи трябва да се поддържат до възобновяване на менструалния цикъл.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Не се съобщава за намеса.
04.8 Нежелани реакции
Най-честият ефект по време на терапията с левпролид са горещи вълни, вторични вследствие на ендокринните промени, причинени от продукта (потискане на тестостероновата секреция при мъжете и менопаузална хипоестрогения при жените). Други ендокринни ефекти при мъжете са намалено либидо, загуба на костна маса, импотентност , гинекомастия и намаляване на обема на тестисите, тестикуларна атрофия и при жените намалено либидо, менструални нарушения, вагинит със загуба на кръв, вагинална сухота, намаляване на обема на гърдите, артралгия, миалгия.
Други ефекти на лекарството при човека са представени от първоначалното влошаване на обструктивните уринарни симптоми (дизурия, хематурия, лумбална болка), мускулно -скелетните симптоми (костна болка) или неврологични признаци на компресия (чувство на слабост или парестезия в долните крайници). Тези прояви обикновено са преходни и обикновено изчезват в рамките на една до две седмици след започване на терапията.
По време на лечението с лекарството са съобщени и следните нежелани реакции: главоболие, гадене, повръщане, нарушения на алвуса (запек или диария), анорексия, треска, повишено изпотяване, кожен обрив, сърбеж, анафилактични реакции, инжектиране на локални реакции, косопад, замаяност, нарушения на съня (сънливост или безсъние), генерализирана болка, парестезия, зрителни нарушения, психични разстройства: раздразнителност, емоционална лабилност, промени в настроението и депресия (честота: чести (продължителна употреба); нечести (краткосрочна употреба); сърцебиене , оток, диспнея, промени в теглото, промени, обикновено преходни, в параметрите на чернодробната функция.
При момичета с преждевременен пубертет е възможно генитално кървене след първата инжекция (вж. Точка 4.4). Възможно е дразнене на мястото на инжектиране.
Както при другите лекарства от този клас, много редки случаи на апоплексия на хипофизата са съобщени след първоначално приложение при пациенти с аденом на хипофизата.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции.
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Предозиране
Не са докладвани случаи на предозиране.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Аналози на гонадотропин освобождаващ хормон - АТС код: L02AE02
Левпрорелин ацетат активната съставка на Enanthone 3,75 mg е аналог на естествения хормон LH-RH. Левпрорелин не е химически свързан със стероиди.
Енантон 3,75 mg е формулиран по такъв начин, че да позволява след приложение непрекъснато и равномерно освобождаване на активната съставка от мястото на инжектиране за период от един месец.
След прилагане на Enanthone 3,75 mg първоначално се наблюдава преходно увеличение на половите стероиди поради стимулиране на хипофизната секреция на гонадотропини (агонистичен ефект). В рамките на 3 седмици след еднократно приложение има секреторно инхибиране на хипофизата (антагонистичен ефект) и потискане на функцията на половите жлези.
В „човека това води до намаляване на тестостеронемията до характерните стойности на кастрация, която се поддържа поне 6 седмици.
При многократно приложение всеки месец потискането на тестостеронемията се поддържа през целия период на лечение.
В жената предизвиква състояние на хипоестрогения, сравнимо с това, наблюдавано при менопаузата.
При многократно прилагане всеки месец това състояние на хипоестрогения се поддържа по време на лечението, причинявайки спад на естрадиола и прогестерона, създавайки състояние на "обратима кастрация".
Тези ефекти могат да бъдат полезно използвани при хормонално-зависими заболявания. По отношение на рака на гърдата, в допълнение към наличието на специфични рецептори за GnRH, е доказано директно действие на LHRH аналози върху туморната тъкан, независимо от изчерпването на естроген.
В детството инхибирането на ранната гонадотропна хипофизна активност се проявява при двата пола с понижаване на пиковете на LH и FSH, с потискане на половите хормони (естрадиол или тестостерон). Това води до подобряване на съотношението хронологична възраст / костна възраст. Първоначалната преходна хипостимулация на половите жлези може да е причина за незначително генитално кървене при детето през първия месец от лечението.
05.2 Фармакокинетични свойства
Веднага след приложението на ENANTONE 3,75 mg се наблюдава кръвен пик на левпролид, последван от ниво на плато, пропорционално на приложената доза. Продуктът се освобождава за около месец (4-6 седмици) по равномерен и постоянен начин (2,8% / ден от приложената доза) от мястото на инжектиране без особена разлика между пътищата на приложение (im, sc) и 2-те вида от използвани животни (куче и плъх). При тестове за многократно приложение не се наблюдават явления на натрупване.
След инжектиране на Enanthone 3,75 mg се наблюдава дозозависимо повишаване на серумните концентрации на левпролид. В рамките на 3 часа след прилагане се достигат серумни пикове (начална фаза на бърза абсорбция), която е последвана от последващата фаза на намаляване или фаза на бавно освобождаване на активното вещество, която продължава стабилно поне 35 дни след приложението. Серумните нива на левпролид все още се откриват след 42 дни.
При мъжете еднократното приложение на Enanthone 3,75 mg води до (след преходно увеличение през първата седмица) бързо намаляване в рамките на 2-4 седмици на серумните нива на тестостерон и неговия активен метаболит, дихидротестостерон, до стойностите на кастрация във всички оценени пациенти.Това явление е продължило до последния период на наблюдение на проучването (5-7-та седмица).
При жените редовното приложение на Enanthone 3,75 mg води до потискане на функцията на половите жлези, което предизвиква „хипогонадотропна аменорея.
При деца, прилагането на левпрорелин с бавно освобождаване 3,75 mg е показало, че концентрациите на активната съставка са подобни на тези при възрастни и че причиняват намаляване на нивата на естрадиол / тестостеронов хормон, сравнимо с нивата в пубертета.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Установено е, че максималната единична несмъртоносна доза при мишки и плъхове по парентерален път е по-голяма от 100 mg / kg само с активната съставка. LD50 на Enanthone 3,75 mg е по -голям от 2000 mg / kg по пътя им. В проучванията за хронична токсичност, проведени върху маймуни, плъхове и мишки, не се появяват неочаквани токсични ефекти, а само фармакодинамични ефекти, приписващи се на продукта. 2 години се появи (не е статистически значима) тенденция за доброкачествен аденом на хипофизата.Тези модификации, които нямат корелация при хора, се дължат на използваните животински видове и фармакодинамиката на продукта.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Прах : съполимер на DL-млечна киселина и гликолова киселина, манитол, желатин
Разтворител: манитол, кармелоза натрий, полисорбат 80, вода за инжекции
06.2 Несъвместимост
Не е приложимо.
06.3 Срок на валидност
3 години.
След разтваряне суспензията трябва да се приложи незабавно
06.4 Специални условия на съхранение
Този лекарствен продукт не изисква специални температури за съхранение
Не съхранявайте в хладилник и не замразявайте.
Съхранявайте в оригиналната опаковка, за да предпазите лекарството от светлина.
За условията на съхранение след разтваряне вижте точка 6.3
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Предварително напълнена спринцовка с двойна камера, съдържаща лиофилизиран прах (3,75 mg леупрорелин ацетат) в предната камера и стерилен разтворител (1 ml) в задната камера
1 х 23 иглена игла с предпазно устройство; 1 бутало
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Takeda Italia S.p.A. - Via Elio Vittorini 129 - Рим
по лиценз от Takeda Pharmaceutical Company Ltd - Осака (Япония)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
ENANTONE 3,75 mg / ml прах и разтворител за инжекционна суспензия с удължено освобождаване за интрамускулна или подкожна употреба-1 двукамерна предварително напълнена спринцовка A.I.C. 027066125
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
юли 2013
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
05/2014
.jpg)
