Активни съставки: Тиклопидин
ТИКЛИД 250 mg обвити таблетки
Защо се използва Tiklid? За какво е?
TIKLID съдържа активното вещество тиклопидин, което принадлежи към класа антитромбоцитни средства, лекарства, които подобряват кръвообращението, като предотвратяват образуването на съсиреци (тромби).
Използва се TIKLID
- за предотвратяване на блокиране на притока на кръв към мозъка и сърцето (исхемия) при хора, които имат висок риск от образуване на кръвни съсиреци (периферна артериална болест, предишен инфаркт на миокарда и повтаряща се или неповтаряща се исхемия, исхемичен инсулт, нестабилна стенокардия);
- за предотвратяване на затварянето на байпаси към сърцето (аорто-коронарна);
- по време на хирургични интервенции, които изискват изкуствена циркулация (екстракорпорална циркулация);
- по време на сесии на хемодиализа;
- ако страдате от тромбоза на централната вена на ретината;
- при хора, които са имали инфаркт или исхемични пристъпи, само ако имат непоносимост към ацетилсалицилова киселина (ASA) или ако е установено, че терапията с ацетилсалицилова киселина е неефективна.
Предвид страничните ефекти, това лекарство трябва да се използва само когато е незаменимо и не е възможно да се последва лечение с друго лекарство, различно от TIKLID.
Противопоказания Когато Tiklid не трябва да се използва
Не приемайте ТИКЛИД
- ако сте алергични към активното вещество или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- ако имате или някога сте имали промени в нивата на кръвните клетки (левкопения, тромбоцитопения и агранулоцитоза);
- ако страдате от нарушения на кръвосъсирването, като кървене (хеморагична диатеза) дори продължително;
- ако имате лезии в хранопровода или стомаха с тенденция към кървене (язви на стомашно -чревния тракт, варици на хранопровода и др.);
- ако страдате от нарушения на мозъчното кръвообращение (остри хеморагични мозъчно -съдови инциденти);
- ако имате тежки чернодробни проблеми (тежко чернодробно заболяване);
- ако приемате други лекарства, които могат да повлияят на функцията на костния мозък (миелотоксични лекарства);
- ако сте бременна и кърмите;
Не използвайте това лекарство за първична профилактика, ако нямате някое от състоянията, изброени в точка 1.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Tiklid
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете TIKLID.
Могат да се наблюдават нежелани събития, понякога сериозни, с хематологичен и хеморагичен характер. Постмаркетингови съобщения са докладвани промени в нивата на кръвните компоненти, като например намаляване на белите кръвни клетки (агранулоцитоза), намаляване на всички кръвни клетки (панцитопения) и редки случаи на левкемия, понякога дори с фатален изход.
Такива сериозни събития могат да бъдат свързани с:
- неадекватен контрол, късна диагноза и неадекватно лечение на странични ефекти
- едновременно приложение на антикоагуланти или антитромбоцитни лекарства като аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС) .Въпреки това, в случай на имплантиране на стент, тиклопидин трябва да се комбинира с аспирин (100-325 mg на ден) за около един месец след това. растението.
От съществено значение е стриктно да се следват показанията, предпазните мерки и противопоказанията на тиклопидин
Лечението трябва да се извършва под строг лекарски контрол, особено през първите три месеца, за появата на всякакви странични ефекти.
Ако забележите някое от следните състояния, незабавно спрете лечението и уведомете Вашия лекар:
- възпалено гърло, треска, лезии в устата (симптоми на неутропения);
- кървене, дори продължително или синини (хематом), кожно дразнене, свързано с кървене (пурпура), тъмни изпражнения (симптоми на тромбоцитопения и / или нарушения на коагулацията);
- кожно дразнене, свързано с кървене и намалени тромбоцити (симптоми на тромботична тромбоцитопенична пурпура);
- пожълтяване на кожата (жълтеница), тъмна урина, светло оцветени изпражнения (симптоми на хепатит).
Ако подозирате тромботична тромбоцитопенична пурпура, посетете специалист, тъй като съществува висок риск от смърт. кръвни клетки (хемолитична анемия), неврологични симптоми, подобни на тези на преходна исхемична атака (TIA) или инсулт, бъбречни проблеми и треска.
Възобновяването на лечението с това лекарство зависи от вашето клинично състояние и резултатите от кръвните изследвания (хематологични проверки), които трябва да се направят спешно.
Вашият лекар ще назначи кръвни изследвания в началото на лечението и след това на всеки 2 седмици през първите 3 месеца от лечението и в рамките на 15 дни от всяко прекратяване на TIKLID, ако такова прекъсване настъпи през първите 3 месеца от лечението.
Вашият лекар ще Ви посъветва да спрете лечението с това лекарство, ако белите Ви кръвни клетки намаляват (неутропения) и тромбоцитите намаляват (тромбоцитопения).
Ако се нуждаете от малка операция, например „екстракция на зъб, моля, информирайте Вашия лекар за Вашето лечение с това лекарство“.
Спрете лечението поне 10 дни преди операцията, за да избегнете риска от кървене.
В случай на спешна операция, кажете на Вашия лекар за текущото лечение, че той ще трябва да вземе съответните предпазни мерки, за да избегне риска от кървене.
Използвайте това лекарство с повишено внимание, ако имате риск от кървене (кръвоизлив) и ако имате чернодробни проблеми (чернодробна дисфункция).Вашият лекар ще Ви посъветва периодично да провеждате чернодробни функционални тестове, особено през първите три месеца от лечението.
Ако страдате от бъбречни проблеми (бъбречна недостатъчност), моля, свържете се с Вашия лекар, който може да намали дозата или да спре лечението, ако възникнат проблеми с кървенето или проблеми с кръвта (хематопоетични нарушения).
Внимавайте с употребата на TIKLID, ако сте алергични към други лекарства, подобни на тиклопидин (лекарства, принадлежащи към групата на тиенопиридин), като клопидрогрел и прасугрел, тъй като могат да настъпят епизоди на кръстосани реакции (вж. Точка 4). към тежки алергични реакции като дразнене на кожата (обрив), подуване на лицето, особено около очите и устата (ангиоедем или оток на Квинке), промени в нивата на тромбоцитите и белите кръвни клетки (тромбоцитопения и неутропения).
Пациентите, които са имали алергия към един тиенопиридин, могат да имат повишен риск от изпитване на същата или "друга реакция към" друг тиенопиридин. Препоръчва се кръстосана реактивност и признаци на свръхчувствителност да се проследяват при пациенти с известна алергия към тиенопиридини.
Деца и юноши
Употребата на това лекарство при деца и юноши не се препоръчва
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Tiklid
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Избягвайте да използвате това лекарство заедно с други лекарства, които могат да причинят промени в кръвните клетки (миелотоксични лекарства).
Уведомете Вашия лекар, ако приемате следните лекарства в допълнение към TIKLID, тъй като те могат да увеличат риска от кървене (кръвоизлив):
- нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС);
- антитромбоцитни средства, лекарства, използвани за повишаване на течливостта на кръвта;
- ацетилсалицилова киселина (с изключение на случаите на имплантиране на стент, където асоциацията е разрешена) и производни;
- перорални и парентерални антикоагуланти (хепарин), лекарства, които подобряват кръвообращението;
Уведомете Вашия лекар и бъдете особено внимателни, ако приемате някое от следните лекарства, тъй като може да се наложи да се вземат специфични предпазни мерки:
- теофилин, лекарство, използвано за лечение на астма, тъй като може да се наложи коригиране на дозата;
- дигоксин, лекарство, използвано за лечение на нарушения на сърдечния ритъм;
- фенобарбитал и фенитоин, лекарства, използвани за лечение на епилепсия;
- циметидин и други лекарства, използвани за лечение на стомашно разстройство (антиациди);
- циклоспорин, имуносупресивно лекарство, използвано при трансплантация.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Не използвайте това лекарство, ако сте бременна или кърмите, освен ако не е абсолютно необходимо.
Шофиране и работа с машини
Употребата на това лекарство причинява замаяност и други странични ефекти, които могат да повлияят на способността за шофиране или работа с машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Tiklid: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт.
Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
При продължително лечение препоръчителната доза е 1 или 2 таблетки дневно, които трябва да се приемат по време на хранене.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Tiklid
Ако случайно сте приели предозиране, незабавно се свържете с Вашия лекар или отидете в най -близката болница. Предозирането на това лекарство може да увеличи риска от кървене; ако е продължително, е необходимо да се намеси чрез трансфузия на тромбоцити. При тежки стомашни и чревни проблеми лечението включва предизвикване на повръщане, промиване на стомаха и други поддържащи мерки.
Ако сте пропуснали да приемете ТИКЛИД
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка.
Ако сте спрели приема на ТИКЛИД
Ако спрете приема на това лекарство в рамките на първите три месеца, Вашият лекар ще Ви инструктира да направите пълен кръвен тест две седмици след прекратяване на терапията. Трябва да проверите кръвните си параметри, докато се нормализират.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Tiklid
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Използването на това лекарство може да причини следните странични ефекти:
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- намаляване на белите кръвни клетки, дори тежко (неутропения, агранулоцитоза);
- главоболие, виене на свят;
- нарушена чернодробна функция (повишаване на чернодробните ензими, повишаване на алкалната фосфатаза и трансаминазите);
- диария и гадене;
- кожни раздразнения (макулопапуларен или уртикариален прилив), често придружени от сърбеж;
- повишен холестерол и триглицериди.
Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- намаляване на тромбоцитите (тромбоцитопения), придружено от намаляване на червените кръвни клетки (хемолитична анемия);
- тежка инфекция на тялото (сепсис) и септичен шок, който може да възникне като фатални усложнения от намалените бели кръвни клетки (агранулоцитоза);
- сензорни нарушения (периферна невропатия);
- усложнения при кървене, особено синини, кръв в урината (хематурия) или кървене от долната част на окото (кръвоизлив в конюнктивата), кървене от носа (епистаксис), кървене, което се появява по време на операция (околооперативно кървене) и следоперативно кървене, което може да бъде тежко и понякога с фатални последици;
- образуване на лезии в стомаха и червата (гастродуоденална язва);
- нарушения в чернодробната функция (повишен билирубин);
- дразнене на кожата, свързано с пилинг (ексфолиативен дерматит).
Редки (могат да засегнат до 1 на 1000 души)
- намаляване на всички кръвни клетки (панцитопения), рязко намаляване на активността на костния мозък (медуларна аплазия), кръвни нарушения (тромботична тромбоцитопенична пурпура, левкемия и тромбоцитоза);
- възприемане на звук в ухото (шум в ушите);
- мозъчни кръвоизливи (вътремозъчни);
- чернодробни нарушения, като хепатит (цитолитичен и / или холестатичен хепатит);
- пожълтяване на кожата поради чернодробна недостатъчност (холестатична жълтеница).
Много редки (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)
- нарушения на имунната система, като алергични прояви, анафилаксия (тежка алергична реакция), подуване на лицето, особено около очите и устата (ангиоедем или оток на Квинке), повишени бели кръвни клетки (еозинофилия), болка в ставите (артралгия), възпаление на кръвоносните съдове (васкулит), дразнещи кожни заболявания, болки в ставите и треска (лупоиден синдром), белодробни нарушения (алергично белодробно заболяване), бъбречни нарушения (свръхчувствителна нефропатия, която може да бъде свързана с бъбречна недостатъчност);
- тежка диария, свързана с възпаление на червата (колит и лимфоцитен колит) Ако ефектът е тежък, спрете приема на това лекарство;
- фатален хепатит и фулминантен хепатит;
- алергични кожни реакции (еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnsons и синдром на Lyell)
- треска.
С неизвестна честота (чиято честота не може да бъде оценена от наличните данни)
- кръстосана реакция на свръхчувствителност между тиенопиридини, като клопидогрел и прасугрел (вижте раздел "Предупреждения и предпазни мерки").
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху опаковката след "Годен до:".
Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Какво съдържа TIKLID
- Активната съставка е тиклопидин хидрохлорид. Всяка таблетка съдържа 250 mg активна съставка.
- Другите съставки са микрокристална целулоза, повидон, безводна лимонена киселина, царевично нишесте, стеаринова киселина, магнезиев стеарат, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 8000.
Описание на това как изглежда TIKLID и съдържанието на опаковката
Опаковка от 30 обвити таблетки.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ТАБЛЕТКИ с покритие TIKLID 250 MG
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа:
Активна съставка: тиклопидин хидрохлорид 250 mg.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Покрити таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Тиклопидин е показан при вторичната профилактика на церебро и сърдечно -съдови оклузивни исхемични събития при пациенти с тромботичен риск (периферно артериално заболяване, предишен инфаркт на миокарда, предишни повтарящи се преходни исхемични атаки, исхемичен мозъчен инсулт, нестабилна стенокардия). При пациенти с анамнеза за миокарден инфаркт и с анамнеза за преходни исхемични атаки, употребата на тиклопидин трябва да бъде запазена за тези пациенти, които не понасят ацетилсалицилова киселина (ASA) или при които е установено, че ASA е неефективна.
Тиклопидинът също е показан: за предотвратяване на повторно запушване на аорто-коронарните байпаси, при екстракорпорална циркулация, при хемодиализа и при тромбоза на централната вена на ретината.
Условия за употреба: Лекарите се съветват да използват продукта само в случаите, свързани с патологията, посочена по -горе, като извършват проверките, посочени в "Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба" и внимателно спазвайки противопоказанията.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Препоръчителната доза за продължителна терапия е 1 или 2 таблетки на ден, които се приемат по време на хранене.
Педиатрична популация
Употребата при деца и юноши не се препоръчва поради липса на опит в клиничните изпитвания.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Лекарството е противопоказано при лица, които имат или са имали левкопения, тромбоцитопения или агранулоцитоза.
Хеморагична диатеза (предишна или настояща) и хемопатии, които водят до удължаване на времето на кървене.
Органични лезии, податливи на кървене (язви на стомашно -чревния тракт, варици на хранопровода и др.).
Остри хеморагични мозъчни съдови инциденти.
Тежки чернодробни заболявания.
В някои случаи по време на лечение с тиклопидин се съобщава за поява на левкопения или агранулоцитоза, понякога дори с необратим изход; следователно лекарството трябва да се използва само в случаите, когато е незаменимо. Употребата на тиклопидин при първична профилактика при клинично здрави индивиди трябва да бъде категорично изключена. Трябва да се избягва връзката с други потенциално миелотоксични лекарства.
Бременност и кърмене (вж. Точка 4.6)
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Могат да се наблюдават нежелани събития, понякога сериозни, с хематологичен и хеморагичен характер.
В постмаркетинговия опит са съобщени агранулоцитоза, панцитопения и редки случаи на левкемия.
Понякога са наблюдавани фатални последици след хематологични и хеморагични нежелани събития (вж. Точка 4.8).
Такива сериозни събития могат да бъдат свързани с:
- неадекватен контрол, късна диагноза и неподходящи терапевтични мерки за нежелани събития
-едновременно приложение на антикоагуланти или антиагрегантни вещества като аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства. В случай на имплантиране на стент тиклопидин трябва да се комбинира с аспирин (100-325 mg на ден) за около един месец след „ растение.
От съществено значение е стриктно да се следват показанията, предпазните мерки и противопоказанията на тиклопидин.
Хематологичен контрол
Пълна кръвна картина, включително диференциални левкоцити и тромбоцити, трябва да се извърши в началото на лечението, а след това на всеки 2 седмици през първите 3 месеца от лечението и в рамките на 15 дни от всяко прекратяване на тиклопидин, ако такова прекратяване настъпи в рамките на първите 3 месеца на терапията.
Когато броят на неутрофилите падне под 1500 / mm3, стойността трябва да бъде потвърдена. Ако се потвърди наличието на неутропения (неутрофили 3) или тромбоцитопения (тромбоцити 3), лечението трябва да се спре.
Поради дългия плазмен полуживот на тиклопидин хидрохлорид се препоръчва пациентите, които са спрели тиклопидин по някаква причина през първите 90 дни, да преминат допълнителна пълна кръвна картина, включително диференциален брой левкоцити, две седмици след спиране на терапията. диференциалният брой на белите кръвни клетки и броя на тромбоцитите, трябва да се проследяват, докато се нормализират.
Клиничен контрол
Пациентът трябва да бъде обучен за признаци и симптоми, евентуално свързани с неутропения (треска, възпалено гърло, устна язва), тромбоцитопения и / или разстройства на хемостазата (продължително или неочаквано кървене, синини, пурпура, тъмни изпражнения) или тромботична тромбоцитопенична пурпура (TPP).
Пациентът трябва да бъде посъветван да преустанови приема на лекарството и незабавно да потърси медицинска помощ, ако се появи някой от горните признаци или симптоми.
Решението за подновяване на лечението трябва да се взема само като се вземат предвид клиничните и лабораторните находки.
Случаи на неутропения, включително тежка неутропения и агранулоцитоза, се наблюдават най -вече през първите три месеца от лечението с тиклопидин и обикновено не са придружени от признаци на инфекция или други клинични симптоми (необходимост от контрол на кръвната картина). В тези случаи костният мозък обикновено показва намаляване на миелоидните предшественици (вж. Точка 4.8).
Съобщавани са случаи на хепатит (цитолитичен и / или холестатичен) през първите месеци на лечение, след което курсът като цяло е благоприятен (вж. Точка 4.8)
Пациентът трябва да бъде информиран за симптомите на хепатит (напр. Жълтеница, тъмна урина, светло оцветени изпражнения) и да бъде насърчаван да докладва тези симптоми на лекаря.
Клиничната диагноза на рядка и потенциално фатална тромботична тромбоцитопенична пурпура (TTP) се характеризира с наличието на тромбоцитопения, хемолитична анемия, неврологични симптоми, подобни на тези на преходна исхемична атака (TIA) или инсулт, бъбречни нарушения и треска.
Началото може да бъде внезапно.Повечето случаи са съобщени през първите 8 седмици след започване на терапията.
Ако се подозира тромботична тромбоцитопенична пурпура, тъй като съществува висок риск от фатален изход, консултирайте се с вашия специалист.
Предлага се лечение с плазмафереза за подобряване на прогнозата. Тъй като приложението на тромбоцити може да доведе до повишен риск от тромбоза, трябва да се избягва, ако е възможно.
Кръстосани реакции между тиенопиридини Пациентите трябва да бъдат изследвани за клинична анамнеза за свръхчувствителност към друг тиенопиридин (като клопидогрел, прасугрел), тъй като е съобщена кръстосана реактивност между тиенопиридини (вж. Точка 4.8 "Нежелани реакции"). Тиенопиридините могат да причинят алергични реакции. Умерени до тежки като обрив, ангиоедем или хематологични реакции като тромбоцитопения и неутропения.Пациенти, които са имали предишна алергична и / или хематологична реакция към един тиенопиридин, могат да имат повишен риск от развитие на същата или "друга реакция към" друга тиенопиридин Мониторинг за кръстосана реактивност е препоръчва се Проследяване за признаци на свръхчувствителност се препоръчва при пациенти с известна алергия към тиенопиридини.
• Хемостаза:
Използвайте тиклопидин с повишено внимание при пациенти с повишен риск от кървене.
Не прилагайте лекарството в комбинация с хепарини, перорални антикоагуланти и антитромбоцитни лекарства (вж. Точки 4.4 и 4.5); при изключителни случаи на съпътстващо лечение обаче е необходимо внимателно клинично и лабораторно наблюдение (вж. точка 4.5).
В случай на незначителни хирургични интервенции (например екстракция на зъб), трябва да се очаква продължително кървене и затова лекарят трябва да бъде информиран за продължаващото лечение.
Преди планова операция, лечението, когато е възможно, трябва да бъде преустановено най -малко 10 дни преди (с изключение на случаите, когато антитромботичната активност не се изисква изрично), като се има предвид рискът от кървене, причинен от лекарството: след преустановяване на терапията е препоръчително да се оцени възможно запазване на ефекта върху хемостазата (време на кървене) преди да се пристъпи към интервенцията.
В случай на спешна операция могат да се използват 3 метода като такива или в комбинация за ограничаване на риска от кървене и удължаване на времето на кървене: прилагане на 0,5 - 1 mg / kg IV метилпреднизолон, евентуално повторен; десмопресин в доза 0,2 - 0,4 mcg / kg; преливане на тромбоцити.
• Тъй като тиклопидин се метаболизира екстензивно в черния дроб:
- лекарството трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушения на чернодробната функция,
- в случай на съмнение за чернодробна дисфункция, трябва да се направят чернодробни функционални тестове, особено през първите месеци от лечението,
- и ако се развие хепатит или жълтеница, лечението трябва да се спре и да се проведат чернодробни функционални тестове.
Серумните нива на HDL-C, LDL-C, VLDL-C и триглицеридите могат да се повишат с 8 до 10% след 1-4 месеца лечение. Не се наблюдава по-нататъшно повишаване при продължаване на терапията. Съотношенията на субфракциите на липопротеините (особено HDL / LDL съотношение) остават непроменени. Данните от клиничните проучвания показват, че ефектът не зависи от възрастта, пола, консумацията на алкохол или диабет и няма влияние върху сърдечно -съдовия риск (вж. Точка 4.8).
При контролирани клинични изпитвания не са открити неочаквани събития при пациенти с леко бъбречно увреждане и няма опит с коригиране на дозата при пациенти с по -висока степен на бъбречно увреждане. Въпреки това, при пациенти с бъбречна недостатъчност може да се наложи намаляване на дозата на тиклопидин или прекратяване изцяло, ако се развият кръвоизливи или хемопоетични проблеми.
Докладвани са случаи на обикновено лека и преходна диария, която се наблюдава главно през първите три месеца от лечението.
Тези нарушения обикновено отшумяват в рамките на 1-2 седмици, без да се спира лечението (вж. Точка 4.8).
Кожните обриви обикновено се наблюдават през първите три месеца от лечението със средно време до началото на 11 дни. Ако лечението бъде спряно, симптомите изчезват в рамките на няколко дни (вж. Точка 4.8).
Внимателно проверете всички пациенти за появата на клинични признаци и симптоми, свързани с нежелани лекарствени реакции, особено през първите 3 месеца от лечението.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Комбинации с лекарства, които увеличават риска от кървене
НСПВС
Повишен риск от кървене (повишена антитромбоцитна активност, свързана с ефекта на НСПВС върху гастродуоденалната лигавица). Ако са необходими такива лекарства, трябва да се предприеме внимателно клинично наблюдение.
Антитромбоцитни лекарства
Повишен риск от кървене (повишена антитромбоцитна активност). Ако такива лекарства са необходими, трябва да се извърши внимателно клинично наблюдение.
Салицилови производни (чрез екстраполация от ацетилсалицилова киселина)
Повишен риск от кървене (повишена антитромбоцитна активност, свързана с ефекта на салицилатите върху гастродуоденалната лигавица). Ако са необходими такива лекарства, трябва да се предприеме внимателно клинично наблюдение.
В случай на имплантиране на стент вижте също точка 4.4
Перорални антикоагуланти
Повишен риск от кървене (свързване на антикоагулантна активност и антиагрегантна активност). Ако са необходими такива лекарства, трябва да се предприеме внимателен клиничен и биологичен мониторинг (INR).
Хепарин
Повишен риск от кървене (свързване на антикоагулантна активност и антиагрегантна активност). Ако са необходими такива лекарства, трябва да се предприеме внимателен клиничен и биологичен мониторинг (APTT).
Асоциации с потенциално миелотоксични лекарства
Комбинацията с други потенциално миелотоксични лекарства трябва да се избягва.
Асоциации, изискващи специални предпазни мерки
Теофилин
Повишени плазмени нива на теофилин с риск от предозиране (намаляване на общия плазмен клирънс на теофилин). Извършете клиничен мониторинг и, ако е необходимо, измерете плазмените нива на теофилин. Коригирайте дозата на теофилин по време и след лечение с тиклопидин.
Дигоксин
Едновременното приложение на тиклопидин и дигоксин предизвиква леко намаляване (около 15%) на плазмените нива на дигоксин: това намаление не трябва да влияе върху терапевтичната ефикасност на дигоксин.
Фенобарбитал
При здрави доброволци инхибиторният ефект на тиклопидин върху тромбоцитната агрегация не се влияе от хроничното приложение на фенобарбитал.
Фенитоин
От проучвания инвитро беше установено, че тиклопидин не променя свързването на фенитоин с плазмените протеини.
Въпреки това, няма проучвания in vivo относно взаимодействието на тиклопидин и неговите метаболити при свързване с протеини. От друга страна, има редки съобщения за повишени нива на фенитоин и неговата токсичност, когато тиклопидин се предписва в комбинация. Особено внимание трябва да се обърне на едновременното приложение на това лекарство с тиклопидин и може да бъде полезно да се проследят отново концентрациите на фенитоин в кръвта.
Други съпътстващи терапии
В различни клинични проучвания тиклопидин се прилага в комбинация с бета-блокери, блокери на калциевите канали и диуретици: не са докладвани клинично значими нежелани взаимодействия.
Проучвания инвитро показват, че тиклопидинът се свързва обратимо с плазмените протеини (98%), но не взаимодейства с протеиновото свързване на пропанолол, основното лекарство, което също е силно свързано с протеините.
Биологичният полуживот на антипирин, който се метаболизира чрез системата цитохром Р 450, се увеличава с 25%, когато се прилага едновременно с тиклопидин. Това се очаква и за вещества с подобен чернодробен метаболизъм. Особено за вещества с тесен терапевтичен индекс е необходимо коригиране на дозата в началото и след преустановяване на едновременното приложение.
Едновременното приложение на тиклопидин и антиациди води до 20-30% по-ниски плазмени нива на тиклопидин.
Хроничната терапия с циметидин значително повишава плазмените нива на тиклопидин.
В много редки случаи се съобщава за намаляване на кръвните нива на циклоспорин, поради което трябва да се следи кръвната концентрация на циклоспорин в случай на едновременно приложение.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Безопасността на тиклопидин при бременни жени не е установена. Тиклопидин не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е абсолютно необходимо.
Време за хранене
Проучванията при плъхове показват, че тиклопидин се екскретира в млякото.
Безопасността на тиклопидин при кърмещи жени не е установена.
Тиклопидин не трябва да се използва по време на кърмене, освен ако не е абсолютно необходимо.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Нежеланите реакции на тиклопидин, като замаяност, могат да увредят способността за шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Нежеланите събития се класифицират според честотата: много чести (> 1/10), чести (≥ 1/100,
1): Пълна кръвна картина беше внимателно проследена в 2 големи клинични изпитвания, включващи 2048 пациенти с ТИА / инсулт, лекувани с тиклопидин (CATS и TASS контролирани многоцентрови клинични изпитвания), вижте точка 4.4)
Докладване на предполагаеми нежелани реакции.
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Въз основа на фармакодинамичните свойства, предозирането може да доведе до риск от кръвоизлив.
Въз основа на проучвания върху животни, предозирането може да доведе до тежка стомашно -чревна непоносимост. В случай на такъв случай се препоръчва предизвикване на повръщане, промиване на стомаха и други общи поддържащи мерки.
Ако е необходима бърза корекция на продължителното време на кървене, преливането на тромбоцити може да обърне ефектите на тиклопидин. (вижте точка 4.4)
Тиклопидинът не се отстранява чрез диализа.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: антитромботик, антиагрегант.
ATC код: B01AC05.
Тиклопидинът е инхибитор на агрегацията на тромбоцитите, инхибира агрегацията на тромбоцитите по дозозависим начин, както и освобождаването на тромбоцитни фактори и предизвиква удължаване на времето на кървене. Лекарството няма значителна активност инвитро но само in vivo, и няма доказателства за съществуването на циркулиращ активен метаболит.
Тиклопидинът пречи на агрегацията на тромбоцитите, като инхибира ADP-зависимото свързване на фибриноген върху мембраната на тромбоцитите; освен това, за разлика от аспирина, той не инхибира циклооксигеназата.
Времето на кървене, изчислено с налягане на маншета 40 mm Hg, измерено по метода на Ivy, е по -дълго от два пъти изходната стойност. Удължаването на времето на кървене, измерено без маншета, е по -слабо изразено.
При прекратяване на лечението, времето на кървене и други функционални тестове на тромбоцитите се нормализират в рамките на една седмица при повечето пациенти.
Инхибирането на тромбоцитната агрегация е очевидно в рамките на два дни след прилагането на 250 mg тиклопидин два пъти дневно.Максималният антитромбоцитен ефект се постига след 5-8 дни при доза от 250 mg два пъти дневно.
При терапевтичната доза тиклопидин инхибира ADP-индуцираната агрегация на тромбоцитите (2,5 mcmol / l) с 50-70%.
По -ниските дози са свързани с по -малко инхибиране на тромбоцитната агрегация.
Ефектът на тиклопидин върху риска от съдови събития е изследван в някои контролирани, заслепени клинични проучвания.
05.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение на единична стандартна доза тиклопидин се наблюдава бърза абсорбция и пиковата плазма се наблюдава приблизително 2 часа след прилагане на дозата. Абсорбцията всъщност е пълна.Приложението на тиклопидин след хранене подобрява неговата бионаличност.
Стационарните плазмени нива се получават след 7-10 дни с дози от 250 mg два пъти дневно.
Средният терминален елиминационен полуживот на тиклопидин в равновесно състояние е приблизително 30-50 часа.Но инхибирането на тромбоцитната агрегация не корелира с плазмените нива на лекарството.Тиклопидин се метаболизира екстензивно в черния дроб. След перорална доза от лекарството. продукт, 50-60% се открива в урината, а останалите във фекалиите.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Оценка на токсичността на тиклопидин се извършва при плъхове и мишки. Използваните пътища на приложение са орални и интравенозни за плъхове и перорално и интраперитонеално за мишки. LD50 при плъхове е съответно 1400 ± 220 mg / kg перорално и 60,6 ± 8,6 mg / kg по венозен път, съответно. LD50 при мишки е съответно 630 ± 87 mg / kg перорално и 123 ± 37 mg / kg интраперитонеално.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Микрокристална целулоза, повидон, безводна лимонена киселина, царевично нишесте, стеаринова киселина, магнезиев стеарат, хипромелоза, титанов диоксид, макрогол 8000.
06.2 Несъвместимост
Няма известни несъвместимости.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Картонена кутия, съдържаща 2 блистера по 15 таблетки всяка.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
A.I.C. н. 024453021
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 15 юни 1981 г.
Подновяване: 1 юни 2010 г.
