Активни съставки: зипразидон
Зипразидон Сандоз 20 mg твърди капсули
Зипразидон Сандоз 40 mg твърди капсули
Зипразидон Сандоз 60 mg твърди капсули
Зипразидон Сандоз 80 mg твърди капсули
Защо се използва зипразидон - генерично лекарство? За какво е?
Зипразидон Сандоз съдържа активното вещество зипразидон и принадлежи към група лекарства, наречени антипсихотици.
Зипразидон Сандоз се използва за лечение на следните психични разстройства:
- шизофрения при възрастни. Шизофренията се характеризира със следните симптоми: чуване, виждане и чуване на неща, които не съществуват, вярване в нещо нереално, изникване на необичайни подозрения, отсъствие и трудности при установяване на социални отношения, нервност, депресия или тревожност
- маниакални или смесени епизоди с умерена тежест в контекста на биполярно разстройство при възрастни и при деца и юноши на възраст от 10 до 17 години. Това психично заболяване се характеризира с редуващи се фази на еуфорични (мания) или депресивни състояния. мания, най -характерните симптоми са: еуфорично поведение, прекомерно самочувствие, повишена енергия, намалена нужда от сън, липса на концентрация или хиперактивност и многократно високорисково поведение.
Противопоказания Когато зипразидон не трябва да се използва - генерично лекарство
Не приемайте Зипразидон Сандоз
- ако сте алергични към зипразидон или към някоя от останалите съставки на това лекарство. Признаците на алергична реакция включват кожен обрив, сърбеж, подуване на лицето или устните, затруднено дишане
- ако имате или сте страдали в миналото от сърдечни проблеми или наскоро сте имали инфаркт
- ако приемате лекарства за лечение на нарушения на сърдечния ритъм или лекарства, които могат да променят сърдечния ритъм чрез удължаване на т. нар. QT интервал, като например:
- клас IA и III антиаритмици, лекарства, използвани за лечение на неравномерен сърдечен ритъм. Посъветвайте се с Вашия лекар, ако приемате лекарства за лечение на неравномерен сърдечен ритъм;
- арсенов триоксид - лекарство, използвано за лечение на рак;
- халофантрин - лекарство, използвано за лечение на малария;
- мефлохин - лекарство, използвано за профилактика и лечение на малария;
- левацетилметадол: лекарство, използвано за борба с пристрастяването, като това на морфина;
- мезоридазин, тиоридазин, пимозид, сертиндол: лекарства за лечение на психични разстройства;
- спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин: лекарства за лечение на бактериални инфекции;
- доласетрон - лекарство, използвано за предотвратяване и лечение на гадене и повръщане;
- цизаприд: лекарство, използвано за лечение на стомашни и / или чревни разстройства.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Зипразидон - генерично лекарство
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Зипразидон Сандоз, ако някое от следните се отнася за Вас:
- ниска сърдечна честота в покой
- бърз или неравномерен сърдечен ритъм или нарушена сърдечна честота, която може да се характеризира с припадък, колапс или замаяност при изправяне. Препоръчва се сърдечната дейност да бъде измерена преди започване на лечението
- изчерпване на солта в резултат на тежки и продължителни епизоди на диария и повръщане или употребата на диуретици
- ако сте в напреднала възраст (над 65 години), имате деменция и сте изложени на риск от инсулт
- ако имате или сте имали в миналото от гърчове или епилепсия
- чернодробни нарушения
- ако вие или някой друг във вашето семейство имате „анамнеза за кръвни съсиреци, тъй като този вид лекарства е свързан с образуването на кръвни съсиреци.
Кажете на Вашия лекар, че приемате Зипразидон Сандоз, преди да направите каквито и да е лабораторни изследвания (като кръв, урина, чернодробна функция, сърдечна честота и т.н.), тъй като това лекарство може да промени резултатите от теста.
Зипразидон Сандоз не се препоръчва за деца под 10 -годишна възраст.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на зипразидон - генерично лекарство
Други лекарства и Зипразидон Сандоз Информирайте Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.
Лекарства за нарушения на сърдечния ритъм или лекарства, които могат да променят сърдечния ритъм, не трябва да се приемат едновременно със Зипразидон Сандоз. Вижте списъка по -горе в раздел 2 под заглавието „Не приемайте Зипразидон Сандоз“.
Уведомете Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали лекарства за лечение на следните състояния:
- бактериални инфекции; тези лекарства са известни като антибиотици
- промени в настроението (вариращи от депресивно настроение до еуфория), възбуда и дразнене; тези лекарства са известни като стабилизатори на настроението, като литий, карбамазепин, валпроат
- депресия, включително някои серотонинергични лекарства, например селективни инхибитори на обратното захващане на серотонин (SSRIs), като флуоксетин, пароксетин, сертралин
- епилепсия, например фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, етосуксимид
- Паркинсонова болест, например леводопа, бромокриптин, ропинирол, прамипексол.
Зипразидон Сандоз с храна, напитки и алкохол
Пиенето на алкохол, докато приемате Ziprasidone Sandoz, не се препоръчва, тъй като може да увеличи риска от странични ефекти.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Бременност: не трябва да приемате Зипразидон Сандоз по време на бременност, освен ако не е специално указано от Вашия лекар, тъй като съществува риск това лекарство да е вредно за бебето. Следните симптоми могат да се появят при новородени бебета от майки, които са приемали зипразидон Сандоз през последния триместър (последните три месеца от бременността): треперене, скованост на мускулите и / или слабост, сънливост, възбуда, затруднено дишане и затруднено хранене. Ако вашето бебе прояви някой от тези симптоми, може да се наложи да се свържете с лекар. Винаги използвайте ефективна контрацепция. Ако сте бременна, мислите, че може да сте бременна или планирате да забременеете, докато приемате Зипразидон Сандоз, моля, информирайте незабавно Вашия лекар.
Кърмене: Не кърмете, ако приемате Зипразидон Сандоз, тъй като малки количества Зипразидон Сандоз могат да преминат в кърмата. Ако планирате да кърмите, консултирайте се с Вашия лекар, преди да приемете това лекарство. Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Шофиране и работа с машини
Препоръчва се да не шофирате, докато Вашият лекар не прецени Вашия клиничен отговор към Ziprasidone Sandoz.
Приемът на Ziprasidone Sandoz може да причини сънливост.Ако почувствате този симптом, не трябва да шофирате или да работите с инструменти или машини, докато сънливостта не отшуми.
Зипразидон Сандоз съдържа лактоза
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, консултирайте се с Вашия лекар преди да приемете това лекарство.
Доза, начин и време на приложение Как да използвате зипразидон - генерично лекарство: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Препоръчителната доза е:
Зипразидон Сандоз 20 mg капсули.
Възрастни
- начална доза в остри случаи: 40 mg зипразидон (2 капсули) два пъти дневно
- максимална доза: 80 mg зипразидон (4 капсули) два пъти дневно.
Вашият лекар може да коригира началната доза на индивидуална основа до максималната доза. Последното може да бъде постигнато още на ден 3 от лечението.Поддържащата доза при лечението на шизофрения трябва да бъде най -ниската ефективна доза.Често достатъчна е доза от 20 mg зипразидон (1 капсула) два пъти дневно.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти на възраст 65 и повече, началната доза може да бъде по -ниска, ако лекарят реши така.
Пациенти с чернодробни нарушения
Вашият лекар ще Ви предпише по -ниска доза.
Пациенти с бъбречни нарушения
Бъбречните нарушения не изискват корекция на дозата.
Деца и юноши на възраст от 10 до 17 години с биполярна мания
- начална доза: 20 mg зипразидон (1 капсула) като еднократна доза през първия ден. Вашият лекар ще увеличи началната доза за 1 до 2 седмици до режим два пъти дневно.
- максимална доза:
- 80 mg зипразидон (4 капсули) два пъти дневно при деца с тегло 45 kg или повече
- 40 mg зипразидон (2 капсули) два пъти дневно при деца с тегло под 45 kg
Безопасността и ефикасността на зипразидон Сандоз при лечението на шизофрения при деца и юноши не са установени.
Налични са и други силни страни на този лекарствен продукт за дози, които не са осъществими / практически изпълними с тази сила.
Зипразидон Сандоз 40 mg капсули
Възрастни
- начална доза при остри случаи: 40 mg зипразидон (1 капсула) два пъти дневно
- максимална доза: 80 mg зипразидон (2 капсули) два пъти дневно.
Вашият лекар може да коригира началната доза на индивидуална основа до максималната доза. Последното може да се постигне още на ден 3 от лечението Поддържащата доза при лечението на шизофрения трябва да бъде най -ниската ефективна доза.Често достатъчна е доза от 20 mg зипразидон два пъти дневно.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти на възраст 65 и повече, началната доза може да бъде по -ниска, ако лекарят реши така
Пациенти с чернодробни нарушения
Вашият лекар ще Ви предпише по -ниска доза.
Пациенти с бъбречни нарушения
Бъбречните нарушения не изискват корекция на дозата.
Деца и юноши на възраст от 10 до 17 години с биполярна мания
- начална доза: 20 mg зипразидон като еднократна доза през първия ден. Вашият лекар ще увеличи началната доза за 1 до 2 седмици до режим два пъти дневно.
- максимална доза:
- 80 mg зипразидон (2 капсули) два пъти дневно при деца с тегло 45 kg или повече
- 40 mg зипразидон (1 капсула) два пъти дневно при деца с тегло под 45 kg
Безопасността и ефикасността на зипразидон Сандоз при лечението на шизофрения при деца и юноши не са установени.
Налични са и други силни страни на този лекарствен продукт за дози, които не са осъществими / практически изпълними с тази сила.
Зипразидон Сандоз 60 mg капсули
Възрастни
- начална доза при остри случаи: 40 mg зипразидон два пъти дневно
- максимална доза: 80 mg зипразидон два пъти дневно.
Вашият лекар може да коригира началната доза на индивидуална основа до максималната доза. Последното може да бъде достигнато още на 3 -ия ден от лечението.
Поддържащата доза при лечението на шизофрения трябва да бъде най -ниската ефективна доза. Често е достатъчна доза от 20 mg зипразидон два пъти дневно.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти на възраст 65 и повече, началната доза може да бъде по -ниска, ако лекарят реши така.
Пациенти с чернодробни нарушения
Вашият лекар ще Ви предпише по -ниска доза.
Пациенти с бъбречни нарушения
Бъбречните нарушения не изискват корекция на дозата.
Деца и юноши на възраст от 10 до 17 години с биполярна мания
- начална доза: 20 mg зипразидон като еднократна доза през първия ден. Вашият лекар ще увеличи началната доза за 1 до 2 седмици до режим два пъти дневно.
- максимална доза:
- 80 mg зипразидон два пъти дневно при деца с тегло 45 kg или повече
- 40 mg зипразидон два пъти дневно при деца с тегло под 45 kg
Безопасността и ефикасността на зипразидон Сандоз при лечението на шизофрения при деца и юноши не са установени.
Налични са и други силни страни на този лекарствен продукт за дози, които не са осъществими / практически изпълними с тази сила.
Зипразидон Сандоз 80 mg капсули
Възрастни
- начална доза при остри случаи: 40 mg зипразидон два пъти дневно
- максимална доза: 80 mg зипразидон (1 капсула) два пъти дневно.
Вашият лекар може да коригира началната доза на индивидуална основа до максималната доза. Последното може да бъде достигнато още на 3 -ия ден от лечението.
Поддържащата доза при лечението на шизофрения трябва да бъде най -ниската ефективна доза. Често е достатъчна доза от 20 mg зипразидон два пъти дневно.
Пациенти в напреднала възраст
При пациенти на възраст 65 и повече, началната доза може да бъде по -ниска, ако лекарят реши така.
Пациенти с чернодробни нарушения
Вашият лекар ще Ви предпише по -ниска доза.
Пациенти с бъбречни нарушения
Бъбречните нарушения не изискват корекция на дозата.
Деца и юноши на възраст от 10 до 17 години с биполярна мания
- начална доза: 20 mg зипразидон като еднократна доза през първия ден. Вашият лекар ще увеличи началната доза за 1 до 2 седмици до режим два пъти дневно.
- максимална доза:
- 80 mg зипразидон (1 капсула) два пъти дневно при деца с тегло 45 kg или повече
- 40 mg зипразидон два пъти дневно при деца с тегло под 45 kg
Безопасността и ефикасността на зипразидон Сандоз при лечението на шизофрения при деца и юноши не са установени.
Налични са и други силни страни на този лекарствен продукт за дози, които не са осъществими / практически изпълними с тази сила.
Как да използвам
Перорална употреба
Приемайте капсулите цели, с чаша вода, по време или малко след хранене, сутрин и вечер. Трябва да приемате това лекарство по едно и също време всеки ден. Важно е да не дъвчете капсулите, тъй като това може да влияят върху размера на "абсорбция от червата".
Продължителност на употреба
Продължителността на употреба се определя от лекаря
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Ziprasidone - генерично лекарство
В случай на предозиране незабавно се свържете с Вашия лекар или фармацевт и направете опаковката и всички останали капсули на разположение.
Ако сте приели твърде много капсули, може да почувствате сънливост, тремор, гърчове и неволеви движения на главата и шията.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Ziprasidone - генерично лекарство
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава. Повечето странични ефекти обаче са преходни по природа. Често може да бъде трудно да се разграничат симптомите на заболяването от тези на страничните ефекти.
Ако получите някоя от следните сериозни нежелани реакции, Спрете приема на Зипразидон Сандоз и незабавно се свържете с Вашия лекар:
Нечести нежелани реакции, могат да засегнат до 1 на 100 пациенти:
- Ускорен или неравномерен сърдечен ритъм, замаяност при изправяне, което може да показва нарушена сърдечна функция. Това може да са симптоми на нарушение, известно като постурална хипотония.
- Неволни / необичайни движения, особено на лицето или езика.
Не е известно, честотата не може да бъде оценена от наличните данни:
- Подуване на лицето, устните, езика или гърлото, проблеми с преглъщането или дишането, копривна треска. Това могат да бъдат симптоми на тежка алергична реакция, като ангиоедем.
- Треска, ускорено дишане, изпотяване, скованост на мускулите, тремор, затруднено преглъщане и намалено съзнание. Това могат да бъдат симптоми на заболяване, известно като невролептичен злокачествен синдром.
- Объркване, възбуда, висока температура, изпотяване, липса на мускулна координация, мускулни спазми. Това могат да бъдат симптоми на заболяване, известно като серотонинов синдром.
- Бърз, неравномерен сърдечен ритъм и припадък, които могат да бъдат симптоми на потенциално фатално разстройство, известно като Torsades de Pointes.
- Подуване, болка и зачервяване на краката. Това може да са симптоми на кръвни съсиреци във вените, особено тези в краката, които могат да преминават през кръвоносните съдове и в белите дробове, причинявайки болка в гърдите и затруднено дишане.
Може да изпитате някоя от изброените по -долу нежелани реакции. Тези потенциални странични ефекти обикновено имат лек до умерен характер и могат да отшумят с течение на времето. Ако обаче страничният ефект е тежък или продължителен, трябва да се свържете с Вашия лекар.
Чести нежелани реакции, могат да засегнат до 1 на 10 пациенти:
- безпокойство
- абнормни движения, включително неволеви движения, скованост на мускулите, бавно движение, тремор, обща слабост и умора, замаяност, сънливост, главоболие
- запек, гадене, повръщане и лошо храносмилане, сухота в устата, повишено слюноотделяне
- замъглено зрение.
Нечести нежелани реакции, могат да засегнат до 1 на 100 пациенти:
- повишен апетит
- трудности при контролиране на движенията
- чувство на възбуда или тревожност, стягане в гърлото, кошмари
- гърчове, неволеви движения на очите в фиксирано положение, тромавост, нарушения на говора, изтръпване, усещане за изтръпване, нарушена способност за концентрация, загуба на слюнка, прекомерна сънливост през деня, изтощение
- сърцебиене, чувство на слабост при ставане, задух
- чувствителност към светлина, звънене в ушите
- възпалено гърло, затруднено преглъщане, подут език, диария, вятър, стомашно разстройство
- сърбящ обрив, акне
- мускулни крампи, скованост или подуване на ставите
- жажда, болка, дискомфорт в гърдите, необичайна походка.
Редки нежелани реакции, могат да засегнат до 1 на 1 000 пациенти:
- сополив нос
- намаляване на нивата на калций в кръвта
- пристъпи на паника, чувство на депресия, забавени мисли, липса на емоции
- необичайно положение на главата (схванат врат), парализа, синдром на неспокойните крака
- частична или пълна загуба на зрение на едното око, сърбеж в очите, сухота в очите, нарушено зрение
- болки в ушите
- хълцане
- киселинен рефлукс
- диарични изпражнения
- косопад, подуване на лицето, дразнене на кожата
- невъзможност за отваряне на устата
- уринарна инконтиненция, болка или затруднено отделяне на урина
- намалена или повишена ерекция, намален оргазъм, ненормално производство на кърма • увеличаване на гърдите както при мъжете, така и при жените
- усещане за топлина, треска
- намаляване или увеличаване на белите кръвни клетки (показано в кръвните тестове)
- анормални резултати от чернодробна функция
- високо кръвно налягане
- необичайни резултати от изследване на кръвта или сърдечната честота
- повдигнати петна от червена, възпалена кожа, покрита с бели люспи, известни като псориазис
Не е известно, честотата не може да бъде оценена от наличните данни:
- тежка алергична реакция
- При по -възрастното население с деменция се съобщава за малко увеличение на броя на смъртните случаи при пациенти, приемащи антипсихотици в сравнение с тези, които не ги приемат
- нарушения на съня, неволно уриниране
- душевно състояние, характеризиращо се с изключително висока енергия, необичайни мисловни модели и хиперактивност
- замаяност, загуба на съзнание
- големи хрущялки (кошери), със силен сърбеж
- необичайна упорита и болезнена ерекция на пениса
- релаксация на лицето
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху блистера, бутилката и картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.
Да не се съхранява над 30 ° C.
Само бутилки:
Валидност след първо отваряне: 6 месеца.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Ако сте пропуснали да приемете Зипразидон Сандоз
Важно е капсулите да се приемат редовно, по едно и също време всеки ден. Ако сте пропуснали да приемете доза, вземете я веднага щом си спомните, освен ако не е време за следващата доза. В този случай просто вземете следващата доза в обичайното време. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате забравената доза .
Ако сте спрели приема на Зипразидон Сандоз
Не спирайте приема на Зипразидон Сандоз без разрешението на Вашия лекар, дори ако се чувствате по -добре, тъй като това може да намали терапевтичния ефект и симптомите Ви да се върнат. Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Активната съставка е зипразидон:
Всяка твърда капсула съдържа 20 mg зипразидон (като зипразидон хидрохлорид монохидрат)
Всяка твърда капсула съдържа 40 mg зипразидон (като зипразидон хидрохлорид монохидрат)
Всяка твърда капсула съдържа 60 mg зипразидон (като зипразидон хидрохлорид монохидрат)
Всяка твърда капсула съдържа 80 mg зипразидон (като зипразидон хидрохлорид монохидрат)
Другите съставки са:
Съдържание на капсулата: лактоза монохидрат, прежелатинизирано царевично нишесте, магнезиев стеарат.
20, 40 и 80 mg капсули Черупка на капсулата: индиго кармин (E132), титанов диоксид (E171) и желатин.
60 mg капсули
Обвивка на капсулата: титанов диоксид (E171) и желатин.
Как изглежда Зипразидон Сандоз и какво съдържа опаковката
Зипразидон Сандоз се предлага под формата на твърди желатинови капсули.
20 mg твърди капсули, размер 4 (дължина: 14,3 mm): непрозрачни сини / непрозрачни сини капсули
40 mg твърди капсули, размер 3 (дължина: 15,7 mm): непрозрачни сини / непрозрачни сини капсули
60 mg твърди капсули, размер 2 (дължина: 17,6 mm): бели непрозрачни / бели непрозрачни капсули
Твърди капсули от 80 mg, размер 1 (дължина: 19,4 mm): непрозрачни сини / непрозрачни сини капсули
Размери на опаковката
Зипразидон Сандоз е опакован в блистери в картонени кутии, съдържащи 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98 или 100 капсули.
Зипразидон Сандоз е опакован в бутилки, затворени с капачки, съдържащи 200 капсули.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
ЗИПРАСИДОН САНДОЗ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Всяка твърда капсула съдържа 20 mg зипразидон (като зипразидон хидрохлорид монохидрат)
Всяка твърда капсула съдържа 40 mg зипразидон (като зипразидон хидрохлорид монохидрат)
Всяка твърда капсула съдържа 60 mg зипразидон (като зипразидон хидрохлорид монохидрат)
Всяка твърда капсула съдържа 80 mg зипразидон (като зипразидон хидрохлорид монохидрат)
Помощни вещества с известни ефекти:
Всяка твърда капсула от 20 mg съдържа 50,81 mg лактоза.
Всяка твърда капсула от 40 mg съдържа 101,61 mg лактоза.
Всяка твърда капсула от 60 mg съдържа 152,42 mg лактоза.
Всяка твърда капсула от 80 mg съдържа 203,22 mg лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Твърда капсула.
20 mg твърди капсули, размер 4 (дължина: 14,3 mm): непрозрачни сини / непрозрачни сини капсули.
40 mg твърди капсули, размер 3 (дължина: 15,7 mm): непрозрачни сини / непрозрачни сини капсули.
60 mg твърди капсули, размер 2 (дължина: 17,6 mm): бели непрозрачни / бели непрозрачни капсули.
Твърди капсули от 80 mg, размер 1 (дължина 19,4 mm): непрозрачни сини / непрозрачни сини капсули.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Зипразидон е показан за лечение на шизофрения при възрастни.
Зипразидон е показан за лечение на маниакални или смесени епизоди с умерена тежест, свързани с биполярно разстройство при възрастни и деца и юноши на възраст 10-17 години (ефикасността при предотвратяване на епизоди на биполярно разстройство не е установена - вж. Точка 5.1).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни
Препоръчителната доза при остро лечение на шизофрения и биполярна мания е 40 mg два пъти дневно, които се приемат с храна. Впоследствие дневната доза може да бъде променена в зависимост от клиничното състояние на пациента, до максимум 80 mg два пъти дневно. Ако е посочено, максималната препоръчителна доза може да бъде достигната още на 3 -ия ден от лечението.
Особено важно е да не се превишава максималната доза, тъй като профилът на безопасност с дози над 160 mg / ден не е потвърден и зипразидон е свързан с дозоудължено удължаване на QT интервала (вж. Точки 4.3 и 4.4).
При поддържаща терапия за шизофрения пациентите трябва да бъдат лекувани с най -ниската ефективна доза зипразидон; в много случаи може да е достатъчна доза от 20 mg два пъти дневно.
Възрастни граждани
Обикновено не се посочва по -ниска начална доза, но трябва да се има предвид при тези пациенти на 65 или повече години, когато е необходимо въз основа на клинични данни.
Употреба при пациенти с бъбречно увреждане
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с бъбречно увреждане (вж. Точка 5.2).
Употреба при пациенти с чернодробно увреждане
При пациенти с чернодробна недостатъчност трябва да се обмислят по -ниски дози (вж. Точки 4.4 и 5.2).
Педиатрична популация
Шизофрения:
Безопасността и ефикасността на зипразидон при педиатрични пациенти с шизофрения не са установени (вж. Точка 4.4).
Биполярна мания:
Препоръчителната доза за лечение на остри епизоди на биполярна мания при педиатрични пациенти (на възраст 10-17 години) е еднократна доза от 20 mg на първия ден от лечението, която трябва да се приема по време на хранене. Впоследствие зипразидон трябва да се прилага по време на хранене в две разделени дневни дози и дозата трябва да се титрира в продължение на 1-2 седмици до режим на целева доза от 120 - 160 mg / ден при пациенти с телесно тегло ≥45 kg или до схема на целевата доза от 60 - 80 mg / ден за пациенти с телесно тегло
Изключително важно е да не се превишава максималната доза, изчислена въз основа на телесното тегло, тъй като профилът на безопасност с дози, по -високи от максималната препоръчителна доза (160 mg / ден за деца с телесно тегло ≥45 kg и 80 mg / ден за деца на тегло
Начин на приложение
Капсулите трябва да се приемат само веднъж дневно през първия ден в случай на лечение на остра биполярна мания само при педиатрични пациенти и два пъти дневно във всички останали случаи. Капсулите трябва да се поглъщат цели, с вода по време или малко след хранене, без да се дъвчат, тъй като това може да повлияе на степента, до която зипразидон се абсорбира от червата.
04.3 Противопоказания
- Свръхчувствителност към зипразидон или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
- Установено удължаване на QT интервала.
- Вроден дълъг QT синдром.
- Неотдавнашен остър миокарден инфаркт.
- Сърдечна недостатъчност.
- Аритмии, лекувани с антиаритмични лекарства от клас IA и III.
- Съпътстващо лечение с лекарства, които удължават QT интервала, като антиаритмици от клас IA и III, арсенов триоксид, халофантрин, левацетилметадол, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон, серфрид или
(Вижте раздели 4.4 и 4.5)
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Трябва да се направи анамнеза, включително оценка на фамилната анамнеза и физически преглед, за да се идентифицират пациенти, за които не се препоръчва лечение с зипразидон (вж. Точка 4.3).
QT интервал
Зипразидон причинява леко до умерено удължаване на дозозависимия QT интервал (вж. Точки 4.8 и 5.1).
Зипразидон не трябва да се прилага с лекарствени продукти, за които е известно, че причиняват удължаване на QT интервала (вж. Точки 4.3 и 4.5). Препоръчва се повишено внимание при пациенти със значителна брадикардия. Електролитните дисбаланси, като хипокалиемия и хипомагнезиемия, увеличават риска от злокачествени аритмии и те следователно трябва да се коригира преди започване на лечението със зипразидон Препоръчва се ЕКГ проверка преди започване на лечението при пациенти със стабилно сърдечно заболяване.
Ако се появят сърдечни симптоми като сърцебиене, замаяност, синкоп или припадъци, трябва да се има предвид възможността за злокачествена сърдечна аритмия и да се извърши сърдечна оценка, включително ЕКГ. Ако QTc интервалът е> 500 msec, тогава прекратете лечението се препоръчва (вж. точка 4.3).
Редки епизоди на torsades de pointes са докладвани след пускане на пазара при пациенти с множество объркващи рискови фактори, приемащи зипразидон.
Педиатрични пациенти
Безопасността и ефикасността на зипразидон при лечението на шизофрения не са оценявани при педиатрични и юношески пациенти.
Невролептичен злокачествен синдром (НМС)
NMS е рядък, но потенциално фатален синдром, за който се съобщава във връзка с антипсихотични лекарствени продукти, включително зипразидон. Лечението на НМС трябва да включва незабавно оттегляне на всички антипсихотични лекарства.
Тардивна дискинезия
Възможно е след продължително лечение със зипразидон да се развият тардивна дискинезия и други екстрапирамидни синдроми със закъснение. Известно е, че пациентите с биполярно разстройство са особено уязвими към тази категория симптоми. Това се случва по -често с увеличаване на продължителността на лечението и възрастта. Ако се появят признаци и симптоми на тардивна дискинезия, трябва да се обмисли намаляване на дозата или прекратяване на лечението с зипразидон.
Конвулсии
Препоръчва се повишено внимание при лечение на пациенти с анамнеза за гърчове.
Нарушена чернодробна функция
Опитът при пациенти с тежко чернодробно увреждане е ограничен и затова зипразидон трябва да се използва с повишено внимание при тази популация пациенти (вж. Точки 4.2 и 5.2).
Повишен риск от мозъчно -съдови нежелани събития при пациенти с деменция
Приблизително три пъти повишен риск от мозъчно-съдови нежелани събития се наблюдава при рандомизирани плацебо-контролирани клинични проучвания при пациенти с деменция, лекувани с някои атипични антипсихотици. Механизмът на този повишен риск е неизвестен. Повишен риск не може да бъде изключен за други антипсихотични лекарства или други групи пациенти. Зипразидон трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които имат рискови фактори за инсулт.
Повишена смъртност при възрастни пациенти с деменция
Данните от две големи наблюдателни проучвания показват малък повишен риск от смърт при възрастни хора с деменция, лекувани с антипсихотици в сравнение с нелекувани пациенти.
Няма достатъчно данни, за да се даде точна оценка на точната величина на този риск и причината за повишения риск е неизвестна.
Ziprasidone Sandoz не е лицензиран за лечение на поведенчески разстройства, свързани с деменция.
Венозна тромбоемболия
Съобщавани са случаи на венозна тромбоемболия (ВТЕ) при употребата на антипсихотични лекарства.
Всички възможни рискови фактори за ВТЕ трябва да бъдат идентифицирани преди и по време на лечението със зипразидон и трябва да се вземат превантивни мерки, тъй като пациентите, лекувани с антипсихотици, често развиват рискови фактори за венозна тромбоемболия.
Лактоза
Зипразидон Сандоз съдържа лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Не са провеждани фармакокинетични и фармакодинамични проучвания за взаимодействие между зипразидон и други лекарствени продукти, удължаващи QT интервала. Адитивният ефект на зипразидон и тези лекарствени продукти не може да бъде изключен; следователно зипразидон не трябва да се прилага в комбинация с лекарствени продукти, които удължават QT QT интервала, като антиаритмици от клас IA и III, арсенов триоксид, халофантрин, левацетилметадол, мезоридазин, тиоридазин, пимозид, спарфлоксацин, гатифлоксацин, моксифлоксацин, доласетрон мезилат, мефлохин, сертиндол или цизаприд (вж. точка 4.3).
Не са провеждани проучвания за взаимодействие на зипразидон с други лекарствени продукти при деца.
Лекарства, повлияващи ЦНС / Алкохол
Поради основните ефекти на зипразидон, трябва да се внимава, когато лекарството се приема заедно с други централно действащи лекарствени продукти и алкохол.
Ефекти на зипразидон върху други лекарствени продукти
Изследване in vivo с декстрометорфан не показва забележимо инхибиране на CYP2D6 при плазмени концентрации 50% по -ниски от тези, получени при прилагането на зипразидон 40 mg два пъти дневно. Данните инвитро показват, че зипразидон може да бъде умерен инхибитор на CYP2D6 и CYP3A4. Малко вероятно е зипразидон да промени фармакокинетиката на лекарствените продукти, метаболизирани от тези изоформи на цитохром Р450, до клинично значима степен.
Орални контрацептиви:
Приложението на зипразидон не доведе до значителни промени във фармакокинетиката на компонентите на естроген (етинилестрадиол, субстрат на CYP3A4) или прогестерон.
Литий:
Едновременното приложение на зипразидон не предизвиква промени във фармакокинетиката на лития. Тъй като зипразидон и литий са свързани с нарушения на сърдечната проводимост, комбинацията от двете лекарства може да представлява риск от фармакодинамични взаимодействия, включително аритмии.
Карбамазепин и валпроат:
Данните за едновременното приложение със стабилизатори на настроението като карбамазепин и валпроат са ограничени.
Ефекти на други лекарствени продукти върху зипразидон
Инхибиторът на CYP3A4 кетоконазол (400 mg / ден) повишава серумните концентрации на зипразидон с
Карбамазепин и валпроат:
Карбамазепин 200 mg два пъти дневно за 21 дни предизвика приблизително 35% намаляване на експозицията на зипразидон.
Няма данни за едновременната употреба на валпроат.
Антиациди:
Многократното прилагане на антиациди, съдържащи алуминий и магнезий, или циметидин, не променя значително фармакокинетиката на зипразидон при хранене.
Серотонергични лекарства
Съобщавани са случаи на серотонинов синдром в единични случаи, временно свързани с терапевтичната употреба на зипразидон в комбинация с други серотонинергични лекарствени продукти като SSRIs (вж. Точка 4.8). Серотониновият синдром може да се характеризира със: объркване, възбуда, треска, изпотяване, атаксия , хиперрефлексия, миоклонус и диария.
Свързване с протеини
Зипразидон се свързва в голяма степен с плазмените протеини. Свързването на зипразидон с плазмените протеини инвитро той не се променя от варфарин или пропранолол, две силно свързани с протеини лекарства, нито зипразидон променя свързването на тези лекарства в човешката плазма. Следователно потенциалът за взаимодействие при изместване на лекарството със зипразидон е малко вероятен.
04.6 Бременност и кърмене
Изследванията за репродуктивна токсичност показват неблагоприятни репродуктивни ефекти при дози, свързани с токсичност за майката и / или седация. Не са открити признаци на тератогенност (вж. Точка 5.3).
Бременност
Не са провеждани проучвания при бременни жени. Поради това жените с детероден потенциал, лекувани със зипразидон, трябва да бъдат посъветвани да използват адекватен метод на контрацепция. Тъй като клиничният опит е ограничен, се препоръчва да не се прилага зипразидон по време на бременност, освен ако очакваната полза за майката не оправдава потенциалния риск за плода.
Децата, изложени на антипсихотици (включително зипразидон) през третия триместър на бременността, са изложени на риск от странични ефекти, включително екстрапирамидни и / или симптоми на отнемане, които могат да варират по тежест и продължителност след раждането. Има съобщения за възбуда, хипертония, хипотония, тремор, сънливост, респираторен дистрес, смущения в приема на храна. Следователно бебетата трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Време за хранене
Не е известно дали зипразидон се екскретира в кърмата. Следователно, пациентите на лечение с зипразидон не трябва да кърмят. Ако е необходимо лечение, кърменето трябва да бъде спряно.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Зипразидон има минимално или умерено влияние върху способността за шофиране или работа с машини, тъй като може да причини сънливост. Пациентите, които редовно шофират превозни средства или работят с машини, трябва да бъдат адекватно информирани.
04.8 Нежелани реакции
Орален зипразидон е прилаган в клинични проучвания (вж. Точка 5.1) на приблизително 6500 възрастни пациенти. Най -честите нежелани реакции в клиничните проучвания при шизофрения са седация и акатизия. В клиничните изпитвания при биполярна мания най -честите нежелани реакции са седация, акатизия, екстрапирамидни нарушения и замаяност.
Таблицата по-долу показва нежеланите събития, настъпили при краткосрочните проучвания при шизофрения (4-6 седмици), проведени с фиксирана доза, и при краткосрочните проучвания при биполярна мания (3 седмици), проведени с гъвкава доза и за които е установена вероятна или възможна корелация със зипразидон и са настъпили при "честота по-висока от плацебо. Допълнителни странични ефекти, съобщени в постмаркетинговия период, са показани в курсив в следния списък като честота" неизвестна ".
Всички нежелани реакции са класифицирани по клас и честота, както е определено по -долу:
много чести (≥ 1/10)
чести (≥1 / 100
нечести (≥ 1/1 000
редки (≥ 1/10 000
много рядко (
неизвестна (честотата не може да бъде оценена от наличните данни).
Изброените по -долу нежелани реакции могат също да бъдат свързани с основното заболяване и / или употребата на съпътстващи лекарства.
Табличен списък на нежеланите реакции:
В краткосрочни и дългосрочни клинични изпитвания със зипразидон при шизофрения и биполярна мания честотата на тонично-клонични припадъци и хипотония е била необичайна и тези събития са настъпили при по-малко от 1% от пациентите, лекувани със зипразидон.
Зипразидон причинява леко до умерено дозоудължено удължаване на QT интервала (вж. Точка 5.1) .При клинични проучвания при шизофрения се наблюдава увеличение с 30-60 мсек в 12,3% (976/7941) от ЕКГ следи. Пациенти, лекувани със зипразидон и 7,5% (73/975) от ЕКГ проследяването на пациенти на плацебо. Удължаване> 60 msec се наблюдава в 1,6% (128/7941) и 1,2% (12/975) от записите на пациенти, лекувани със зипразидон и Честотата на удължаване на QTc интервала над 500 msec е установена при 3 пациенти от общо 3266 пациенти (0,1%), лекувани със зипразидон и при 1 пациент от общо 538 пациенти (0,2%) на плацебо. Сравними данни са наблюдавани при клинични изпитвания при биполярна мания.
По време на клиничните изпитвания за шизофрения при продължителна поддържаща терапия, нивата на пролактин при пациенти, лекувани със зипразидон, понякога се повишават, но в повечето случаи те се нормализират, без да се прекратява лечението. Освен това възможни клинични прояви (напр. Гинекомастия и уголемяване на гърдите) са се появили само рядко.
Деца и юноши с биполярна мания
Зипразидон перорално е прилаган в клинични изпитвания (вж. Точка 5.1) на 267 педиатрични пациенти с биполярно разстройство.В плацебо-контролирано проучване най-честите нежелани реакции (съобщени с честота> 10%) са седация, сънливост, главоболие, астения и гадене Честотата, видът и тежестта на нежеланите реакции при тези пациенти като цяло са подобни на тези, наблюдавани при възрастни пациенти с биполярно разстройство, получаващи зипразидон.
В клинични изпитвания на биполярно разстройство при педиатрични пациенти, зипразидон е свързан с леко до умерено дозоудължено удължаване на QT интервала, подобно на това, наблюдавано при възрастната популация. пациенти с биполярно разстройство, лекувани с плацебо.
04.9 Предозиране
Опитът с предозиране на зипразидон е ограничен.Максималната известна единична доза перорален зипразидон е 12 800 mg. В този случай са докладвани екстрапирамидни симптоми и QTc интервал от 446 msec (без сърдечни последици). Като цяло най -често съобщаваните симптоми след предозиране са екстрапирамидни симптоми, сънливост, тремор и тревожност.
Възможността за притъпяване, гърчове или дистонична реакция на главата и шията след предозиране може да представлява риск от аспирация с индуцирана повръщане. Сърдечно -съдовият мониторинг трябва да започне незабавно и да включва непрекъснато електрокардиографско наблюдение, за да се открият евентуални аритмии. Не Специфичен антидот за зипразидон е на разположение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: психолептици, антипсихотици, производни на индол.
ATC код N05AE04.
Зипразидон притежава "висок афинитет към допаминергичните рецептори тип 2 (D2) и" значително по -висок афинитет към серотонинергичните рецептори тип 2А (5НТ2А). С позитронно -емисионна томография (PET), 12 часа след прилагане на единична доза от 40 mg, се открива рецепторна блокада над 80% за рецепторите на серотонин тип 2А и над 50% за серотониновите рецептори. D2 тип допаминергични рецептори. Зипразидон също взаимодейства с 5HT2C, 5HT1D и 5HT1A серотонинергични рецептори и афинитетът му към тези места е равен или по -голям от този за D2 рецепторите. Зипразидон има „умерен афинитет към невроналните транспортери на серотонин и норадреналин. . Зипразидон има незначителен афинитет към М1 мускариновите рецептори.
Доказано е, че зипразидон е антагонист на рецепторите на серотонинергичен тип 2А (5НТ2А) и допаминергичен тип 2 (D2). Смята се, че терапевтичната активност е частично медиирана от тази комбинация от антагонистична активност.Зипразидон също притежава силна антагонистична активност срещу 5HT2C и 5HT1D рецептори, силна агонистична активност за 5HT1A рецептор и инхибира невроналното обратно поемане на норепинефрин и серотонин.
Научете повече за клиничните изпитвания
Шизофрения
В 52-седмично проучване зипразидон е показал ефективност при поддържане на клиничното подобрение по време на продължителна терапия при пациенти, показващи първоначален отговор на лечението: няма ясни доказателства за връзка доза-отговор между групите, лекувани със зипразидон. В това проучване, което включва пациенти с положителни и отрицателни симптоми, ефикасността на зипразидон е доказана както при положителни, така и при отрицателни симптоми.
Честотата на повишаване на телесното тегло, докладвана като неблагоприятен ефект в краткосрочни (4-6 седмици) проучвания за шизофрения, е ниска и е идентична при пациенти, лекувани с зипразидон и лекувани с плацебо (и при двата пациента). 0,4% от случаите). В едногодишно плацебо-контролирано проучване се наблюдава средна загуба на тегло от 1-3 кг при пациенти, лекувани със зипразидон, в сравнение със средна загуба на тегло от 3 кг при пациенти, лекувани с плацебо.
В двойно-сляпо сравнително проучване при шизофрения се оценяват метаболитни параметри, включително тегло на гладно и нива на инсулин, общ холестерол и триглицериди и индекс на инсулинова резистентност (IR). Не са наблюдавани значителни промени от изходното ниво за някой от тези метаболитни параметри при пациенти, получаващи зипразидон.
Резултати от постмаркетингово проучване за безопасност
Проведено е рандомизирано следрегистрационно проучване при 18 239 пациенти с шизофрения с наблюдение от 1 година, за да се определи дали ефектът на зипразидон върху QTc интервала е свързан с повишен риск от смъртност, която не е свързана със самоубийството. В това проучване, проведено при условия на нормална клинична практика, няма разлики в общата смъртност без самоубийства между пациентите, лекувани със зипразидон, и тези, лекувани с оланзапин (първична крайна точка). В допълнение, проучването не открива разлики във вторичните крайни точки на смъртност от всички причини, смъртност, свързана със самоубийства, и смъртност от внезапна смърт; обаче "нестатистически по-висока честота на сърдечно-съдова смъртност е установена в групата на зипрасидон. Статистически значима" по-висока честота на хоспитализации от всички причини е наблюдавана и в групата на зипрасидон, главно свързана с разликата в броя на психиатричните хоспитализации.
Биполярна мания
Ефикасността на зипразидон при лечението на мания при възрастни е установена в две 3-седмични двойно-слепи плацебо-контролирани проучвания, сравняващи зипразидон с плацебо и едно 12-седмично двойно-сляпо проучване, сравняващо зипразидон с халоперидол и плацебо. Тези проучвания включват приблизително 850 пациенти, които отговарят на критериите DSM-IV за биполярно I разстройство с остър маниакален или смесен епизод, със и без психотични прояви. Ефикасността се оценява, като се използва скалата за оценка на манията (MRS). Скалата на клиничната глобална импресия-тежест (CGI-S) е или ко-първична променлива за ефикасност, или ключова вторична променлива за ефикасност в тези проучвания. Лечение със зипразидон (40-80 mg BID, средна дневна доза 120 mg) предизвика статистически значимо подобрение както в скалата на MRS, така и в CGI-S при последното посещение (3 седмици) в сравнение с плацебо. В 12-седмичното проучване лечението с халоперидол (средна дневна доза 16 mg) е довело до значително по-голямо намаляване на резултатите от MRS в сравнение с зипразидон (средна дневна доза 121 mg). Зипразидон демонстрира сравнима ефикасност с тази на халоперидол по отношение на дела на пациентите, които поддържат отговор на лечението от седмица 3 до седмица 12.
Ефикасността на зипразидон при лечението на биполярно разстройство I при педиатрични пациенти (на възраст 10-17 години) е оценена в 4-седмично плацебо-контролирано проучване (n = 237) при пациенти, които се връщат в болница или амбулаторно. епизоди на маниакално или смесено биполярно разстройство I, със или без психотични компоненти, и с изходен Y-MRS резултат ≥ 17. Това двойно-сляпо, плацебо-контролирано проучване сравнява оралния зипразидон, прилаган в гъвкави дози (80-160 mg / ден (40 -80 mg два пъти дневно) в две разделени дози при пациенти с телесно тегло ≥45 kg; 40-80 mg / ден (20-40 mg два пъти дневно) при пациенти с титриране на телесното тегло за 1-2 седмици, с прилагане на две дневни дози , до целева доза от 120-160 mg / ден за пациенти с тегло ≥45 kg или 60-80 mg / ден за пациенти с телесно тегло
Безопасността на зипразидон е оценена при 267 педиатрични пациенти (на възраст 10-17 години), включени в клинични изпитвания с много дози при биполярна мания; общо 82 педиатрични пациенти с биполярно I разстройство са лекувани с перорален зипразидон в продължение на най -малко 180 дни.
В 4-седмично проучване при педиатрични пациенти (10-17 години) с биполярна мания не са наблюдавани разлики между пациентите, лекувани със зипразидон и тези в групата на плацебо, в средната промяна от изходните стойности на следните параметри: телесно тегло, гладно нива на глюкоза, общ холестерол, LDL холестерол или триглицериди.
Не са провеждани дългосрочни двойно-слепи клинични проучвания за оценка на ефикасността и поносимостта на зипразидон при деца и юноши.
Не са провеждани дългосрочни клинични проучвания за оценка на ефикасността на зипразидон за предотвратяване на рецидив на манийно-депресивни симптоми.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
След перорално приложение на многократни дози зипразидон, приети с храна, пиковите серумни концентрации обикновено се достигат в рамките на 6-8 часа след приложението. Абсолютната бионаличност на доза от 20 mg, приета с храна, е 60%. Фармакокинетичните проучвания показват, че бионаличността на зипразидон се увеличава до 100% в присъствието на храна. Поради това се препоръчва зипразидон да се приема с храна.
Разпределение
Обемът на разпределение е приблизително 1,1 l / kg. Зипразидон се свързва повече от 99% със серумните плазмени протеини.
Метаболизъм и елиминиране
Средният терминален полуживот на зипразидон след перорално приложение е 6,6 ч. Стационарното състояние се постига в рамките на 1-3 дни. Средният клирънс на зипразидон, прилаган интравенозно, е 5 ml / min / kg. Приблизително 20% от дозата се екскретира с урината и приблизително 66% се екскретира с изпражненията.
Зипразидон проявява линейна кинетика по отношение на терапевтичния диапазон на дозата от 40-80 mg, прилаган два пъти дневно с храна.
Зипразидон се метаболизира в голяма степен след перорално приложение и само малък процент се екскретира в урината (общ серум, свързан с лекарството).
Изследване in vivo предполага, че превръщането в S-метил дихидрозипразидон представлява основният метаболитен път на зипразидон. Проучвания инвитро показват, че този метаболит се образува чрез редукция, катализирана от алдехид оксидаза, което води до S-метилиране. Окислителният метаболизъм също участва, главно чрез CYP3A4, с потенциалния принос на CYP1A2.
При тестване инвитро, зипразидон и метаболитите S-метил-дихидрозипразидон и зипразидон сулфоксид имат някои общи свойства, които могат да доведат до хипотезата за удължаване на QTc интервала. принос на метаболизма, катализиран от CYP3A4. Зипразидон сулфоксид се елиминира чрез бъбречна екскреция и чрез вторичен метаболизъм, катализиран от CYP3A4.
Други популации на специални пациенти
Фармакокинетичният скрининг на пациенти не открива значителни фармакокинетични разлики между пушачите и непушачите.
Не са наблюдавани клинично значими разлики във фармакокинетиката на зипразидон между лица на различна възраст или пол. Фармакокинетиката на зипразидон при педиатрични пациенти на възраст 10-17 години е подобна на тази при възрастни пациенти след корекция на разликите в телесното тегло.
Според факта, че бъбречният клирънс допринася малко за общия клирънс, не се наблюдава увеличение на експозицията на зипразидон, когато се прилага при лица с различна степен на бъбречна функция. креатининов клирънс 10-29 mL / min) и тежък (изискващ хемодиализа) са 146%, 87% и 75% от този, установен при здрави индивиди (креатининов клирънс> 70 ml / min) след перорално приложение на 20 mg два пъти дневно в продължение на седем дни. не е известно дали серумните концентрации на метаболитите са повишени при тези пациенти.
При пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (Child-Pugh A или B), причинено от цироза, се наблюдава 30% увеличение на серумните концентрации след перорално приложение и удължаване на терминалния полуживот с приблизително 2 часа в сравнение с този, установен при здрави индивиди.Ефектът на чернодробното заболяване върху серумните концентрации на метаболитите е неизвестен.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни за безопасност не разкриват особен риск за хората, както е доказано от конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, генотоксичност и канцерогенен потенциал. В репродуктивни проучвания, проведени при плъхове и зайци, приложението на зипразидон не показва доказателства за тератогенност. телесното тегло на малките се наблюдава при дози, които причиняват токсичност за майката, като например намалено наддаване на тегло. Увеличаването на перинаталната смъртност и намаляването на функционалното развитие на потомството е настъпило при плазмените концентрации на майката, сходни чрез екстраполация до максималните концентрации, достигнати при хора с използването на терапевтични дози.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Съдържание на капсулата:
Лактоза монохидрат
Преджелатинизирано царевично нишесте
Магнезиев стеарат
Черупка на капсулата
20 mg твърди капсули
Индиго кармин (E132)
Титанов диоксид (E171)
Желе
Твърди капсули от 40 mg
Индиго кармин (E132)
Титанов диоксид (E171)
Желе
Твърди капсули от 60 mg
Титанов диоксид (E171)
Желе
Твърди капсули от 80 mg
Индиго кармин (E132)
Титанов диоксид (E171)
Желе
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
Блистер:
18 месеца.
Бутилка:
18 месеца.
След първото отваряне: 6 месеца
06.4 Специални условия на съхранение
Да не се съхранява над 30 ° C
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Алуминий / алуминиев блистер
Бутилка от HDPE с PP капачка
Размери на опаковката:
Блистери: 10, 14, 20, 30, 50, 56, 60, 98, 100 твърди капсули
Бутилка: 200 твърди капсули
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Sandoz S.p.A., L.go U. Boccioni 1, 21040 Origgio (VA)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА УПОТРЕБА
AIC n. 041339019 / M - "20 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 10 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339021 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 14 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339033 / M - "20 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 20 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339045 / M - "20 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 30 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339058 / M - "20 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 50 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339060 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 56 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339072 / M - "20 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 60 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339084 / M - "20 MG HARD CAPSULES" 98 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339096 / M - "20 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 100 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339108 / M - "20 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 200 КАПСУЛИ В БУТИЛКА от HDPE
AIC n. 041339110 / M - "40 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 10 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339122 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 14 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339134 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 20 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339146 / M - "40 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 30 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339159 / M - "40 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 50 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339161 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 56 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339173 / M - "40 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 60 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339185 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 98 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339197 / M - "40 MG HARD CAPSULES" 100 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339209 / M - "40 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 200 КАПСУЛИ В БУТИЛКА от HDPE
AIC n. 041339211 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 10 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339223 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 14 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339235 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 20 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339247 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 30 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339250 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 50 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339262 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 56 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339274 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 60 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339286 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 98 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339298 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 100 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339300 / M - "60 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 200 КАПСУЛИ В БУТИЛКА от HDPE
AIC n. 041339312 / M - "80 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 10 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339324 / M - "80 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 14 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339336 / M - "80 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 20 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339348 / M - "80 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 30 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339351 / M - "80 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 50 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339363 / M - "80 MG HARD CAPSULES" 56 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339375 / M - "80 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 60 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339387 / M - "80 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 98 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339399 / M - "80 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 100 КАПСУЛИ В BLISTER AL / AL
AIC n. 041339401 / M - "80 MG ТВЪРДИ КАПСУЛИ" 200 КАПСУЛИ В БУТИЛКА от HDPE
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Дата на първо разрешаване: 15/03/2013
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
02/2013