LENDORMIN - ЛИСТОВКА - ЛИСТОВКИ

Основен / листовки / 2021

Lendormin - листовка

Показания Противопоказания Предпазни мерки при употреба Взаимодействия Предупреждения Дозировка и начин на употреба Предозиране Нежелани ефекти Срок на годност

Активни съставки: Бротизолам

ЛЕНДОРМИН 0,25 mg таблетки

Защо се използва Lendormin? За какво е?

Lendormin съдържа активното вещество бротизолам, което принадлежи към клас лекарства, наречени бензодиазепини, което предизвиква седация (физическа и психическа релаксация) и сън.

Lendormin се използва за лечение на краткосрочно безсъние (затруднено заспиване и / или често или продължително събуждане през нощта) при възрастни на 18 и повече години.

Бензодиазепините са показани само когато безсънието е тежко, инвалидизиращо (тоест влошава способността за извършване на нормални дейности) и прави темата много неудобна. Свържете се с Вашия лекар, ако не се чувствате по -добре или ако се чувствате по -зле.

Противопоказания Когато Lendormin не трябва да се използва

Не приемайте Lendormin

Ако сте алергични към бротизолам или към някоя от останалите съставки на това лекарство или други бензодиазепини
ако страдате от мускулна слабост (миастения гравис)
ако страдате от тежка дихателна недостатъчност (тежко респираторно заболяване, което се проявява бързо и внезапно и включва недостатъчно снабдяване с кислород и / или въглероден диоксид в кръвта)
ако страдате от синдром на сънна апнея (когато по време на сън през нощта се появява апнея няколко пъти, т.е. временно спиране на дишането, което може да доведе до значителна и неестествена сънливост през деня)
ако имате тежко чернодробно заболяване (тежка чернодробна недостатъчност) (вижте раздел "Предупреждения и предпазни мерки")
ако сте на възраст под 18 години, тъй като таблетките са подходящи само за възрастни и няма налични проучвания при деца
в случай на редки наследствени състояния, които могат да бъдат несъвместими с един от компонентите на това лекарство (вижте също раздел "Lendormin съдържа лактоза")

Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Lendormin

Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Lendormin.

Предупреждения за конкретни групи от населението:

Ако сте в старческа възраст или имате намалена чернодробна функция

Ако сте в напреднала възраст или сте с намалена чернодробна функция, Вашият лекар може да намали дозата на това лекарство (вижте точка 3 „Как да приемате Lendormin“). Бензодиазепините не са показани при пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, тъй като тези лекарства могат да причинят енцефалопатия (мозъчно заболяване, причиняващо объркване, смущения в съзнанието, разстройства на личността, загуба на паметта, тремор и кома поради наличието на токсични вещества в кръвта поради чернодробна недостатъчност) (вижте точка "Не приемайте Lendormin").

Ако имате хронични проблеми с дишането (хронична дихателна недостатъчност)

Ако страдате от хронична дихателна недостатъчност (респираторно заболяване, което продължава с течение на времето, което включва недостатъчно снабдяване с кислород и / или въглероден диоксид в кръвта), придружено от повишаване на въглеродния диоксид в кръвта (хиперкапния), Вашият лекар може да намали доза от това лекарство, тъй като може да увеличи риска от намалена дихателна активност (респираторна депресия), особено през нощта.

Ако страдате от психични разстройства (психоза)

Lendormin не се препоръчва за лечение на психоза, освен ако не се комбинира с други лекарства.

Ако страдате от депресия или тревожност, свързана с депресия

Употребата на този клас лекарства може да докаже вече съществуваща депресия. Lendormin не трябва да се използва за лечение на депресия или тревожност, свързана с депресия, освен в комбинация с други лекарства, тъй като това може да влоши поведението срещу вас, което може да доведе до до смърт Винаги следвайте указанията на Вашия лекар.

Ако сте имали анамнеза за злоупотреба с наркотици.

Това лекарство не трябва да се използва, ако сте имали анамнеза за злоупотреба с наркотици.

Ако сте имали анамнеза за злоупотреба с алкохол

Това лекарство не трябва да се използва, ако сте имали анамнеза за злоупотреба с алкохол (вижте раздел "Lendormin с алкохол").

Толерантност

След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да настъпи известна загуба на ефектите на бензодиазепините.

Зависимост

Употребата на този клас лекарства може да доведе до развитие на физическа и психическа зависимост.Този риск се увеличава с дозата и продължителността на лечението и е по -голям, ако сте злоупотребявали с алкохол или наркотици в миналото, като в този случай не трябва да приемате Lendormin .
След прекратяване на лечението може да възникне преходен синдром, който се състои в повторна поява, в обострена форма, на симптомите, довели до употребата на това лекарство: това е един от първите симптоми на пристрастяване и може да бъде придружен от други реакции като като промени настроението, безпокойството и безпокойството или нарушенията на съня.
В случаите, когато сте развили физическа зависимост, консултирайте се с Вашия лекар, преди да спрете лечението с това лекарство, тъй като внезапното прекратяване на терапията ще бъде придружено от симптоми на отнемане с различна тежест, леки оплаквания като например главоболие, мускулни болки, тежки психиатрични симптоми като изключителна тревожност и напрежение, безпокойство, объркване и раздразнителност. В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: усещане за възприемане на външния свят и реалността по изкривен начин (дереализация), усещане за откъсване от външния свят и от себе си (деперсонализация), нарушение на слуха, което включва повишаване на чувствителността и нетолерантността на звуци (хиперакузис), изтръпване и изтръпване в ръцете и краката, повишена чувствителност към светлина, шум или физически контакт, възприемане на неща, които не съществуват в действителност (халюцинации) или припадъци. Вижте разделите „Възможни нежелани реакции“ и „Ако спрете приема на Lendormin“. Също така, ако приемате висока доза от това лекарство, симптомите на отнемане също могат да се появят в интервала между дозите.

Амнезия (нарушение на паметта)

Бензодиазепините могат да причинят разстройство на паметта, характеризиращо се с невъзможност за запаметяване на нова информация (антероградна амнезия), което може да възникне дори при препоръчителни дози; рискът се увеличава с по -високи дози.

Ефектите, свързани с антероградната амнезия, могат да бъдат свързани с поведенчески нарушения.Това състояние се проявява най -често няколко часа след приема на лекарството; следователно, за да намалите този риск, преди да приемете това лекарство, трябва да се уверите, че можете да имате достатъчен период на непрекъснат сън, обикновено 7-8 часа (вижте раздели "Възможни нежелани реакции" и "Как да приемате Lendormin").

Психиатрични и парадоксални реакции (поведенчески разстройства)

По време на употребата на бензодиазепини могат да възникнат безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, психическо объркване (делириум), гняв, кошмари, възприемане на неща, които не съществуват в действителност (халюцинации), психични разстройства (психоза), неподходящо поведение и други. поведенчески ефекти.Ако това се случи, трябва да се свържете с Вашия лекар, за да спрете употребата на лекарството (вижте раздел "Възможни нежелани реакции" и раздел "Ако спрете приема на Lendormin").

Деца и юноши

Таблетките са подходящи само за възрастни и няма налични проучвания при деца, поради което Lendormin не трябва да се използва при деца и юноши под 18 години.

Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Lendormin

Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате, наскоро сте приемали или е възможно да приемете други лекарства.

Активността на Lendormin може да се увеличи, ако се предписва заедно с други лекарства, които действат чрез намаляване на активността на централната нервна система, увеличаване на техните ефекти. Това може да се случи с различни лекарства, включително:

антипсихотици (невролептици, лекарства за психични разстройства)
хипнотици (лекарства за сън)
анксиолитици (лекарства за тревожност)
успокоителни (лекарства, които причиняват физическа и психическа релаксация)
антидепресанти (лекарства за депресия)
наркотични аналгетици (лекарства, които намаляват болката, като действат върху централната нервна система). В случай на наркотични аналгетици, увеличаването на еуфорията може да доведе до увеличаване на психичната зависимост (усещане за силна нужда от приемане на лекарството)
антиепилептици (лекарства за епилепсия)
анестетици (лекарства, които причиняват временна загуба на усещане, болка и в някои случаи дори съзнание, свързани с мускулна релаксация)
успокоителни антихистамини (лекарства за алергия, които също причиняват физическа и психическа релаксация на централната нервна система).

Активността на Lendormin може да бъде променена от лекарства, които влияят върху метаболизма на черния дроб (т.е. начина, по който черният дроб работи):

когато Lendormin се прилага заедно с лекарства, които стимулират чернодробния метаболизъм, като рифампицин (антибиотик), ефектът на Lendormin може да намалее
когато Lendormin се прилага заедно с лекарства, които намаляват метаболизма на черния дроб, като кетоконазол (лекарство за гъбични кожни инфекции), ефектът на Lendormin може да се увеличи и да стане вреден.

Lendormin с алкохол

Когато Lendormin се използва едновременно с алкохол, те могат да увеличат седацията (физическа и психическа релаксация), умора и намалена концентрация, поради което едновременният прием с алкохол не се препоръчва.

В допълнение, "повишеният седативен ефект", когато лекарството се приема едновременно с алкохол, влияе върху способността за шофиране или работа с машини (вижте раздел "Шофиране и работа с машини").

Приемът на твърде много Lendormin заедно с алкохол може да бъде животозастрашаващ (вижте раздел "Ако използвате повече Lendormin, отколкото трябва")

Предупреждения Важно е да знаете, че:

Бременност, кърмене и фертилитет

Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да имате бебе, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате това лекарство.

Бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за Lendormin за оценка на безопасността на лекарството по време на бременност и кърмене.

Следователно употребата на Lendormin не се препоръчва по време на бременност и кърмене. Ако възнамерявате да забременеете или подозирате, че сте бременна и приемате това лекарство, трябва да се свържете с Вашия лекар, за да спрете употребата на лекарството (вижте раздел „Ако спрете приема на Lendormin“).

Въпреки че не се препоръчва, ако Вашият лекар Ви е предписал това лекарство в края на бременността или по време на раждането, това може да има ефекти върху бебето като ниска телесна температура (хипотермия), дефект на мускулния тонус, понякога свързан с мускулна слабост (хипотония) и умерено понижение при дихателна активност (умерена респираторна депресия), причинена от действието на лекарството.

В допълнение, децата, родени от майки, които са приемали бензодиазепини (т.е. лекарства от същия клас като Lendormin) хронично през последните етапи на бременността, могат да развият физическа зависимост и да имат известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период (вж. Точка 4 „Възможна страна Ефекти ").

Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, употребата на това лекарство не се препоръчва за кърмещи майки.

Плодовитост

Няма данни за фертилитета за този лекарствен продукт. Проучванията с бротизолам, активната съставка в Lendormin, не показват неблагоприятни ефекти върху фертилитета.

Шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и работа с машини.

Въпреки това, по време на лечението могат да възникнат нежелани реакции като успокояване (физическа и психическа релаксация), нарушение на паметта (амнезия), намалени умствени и физически способности (вж. Точка "Възможни нежелани реакции").

Психичните и физически увреждания могат да увеличат риска от падания и пътнотранспортни произшествия.

Едновременната употреба на алкохол и / или лекарства, които намаляват активността на централната нервна система, може да увеличи това увреждане.

В случай на недостатъчна продължителност на съня се увеличава вероятността от намалена бдителност. Затова се препоръчва повишено внимание при шофиране и работа с машини.

Ако изпитате някое от горните, трябва да избягвате потенциално опасни дейности като шофиране или работа с машини.

Lendormin съдържа лактоза

Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате „непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.

Доза, метод и време на приложение Как да използвате Lendormin: Дозировка

Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.

Възрастни на 18 и повече години

Колко

Освен ако Вашият лекар не е предписал друго, се препоръчват следните дози:

Възрастни: Препоръчителната доза е 0,25 mg (1 таблетка) вечер преди лягане

Пациенти в старческа възраст: препоръчителната доза е 0,125 mg (половин таблетка) -0,25 mg (1 таблетка) вечер преди лягане

Таблетките могат да бъдат разделени на равни половини.

Лечението трябва да започне с най -ниската препоръчителна доза.

Дозата от 0,25 mg (1 таблетка) не трябва да се превишава поради "повишения риск" от развитие на нежелани ефекти върху централната нервна система (вж. Точка 4 "Възможни нежелани реакции").

Ако Вашият лекар Ви предпише висока доза, в интервала между дозите може да се появят симптоми на отнемане (вижте точка 4 "Възможни нежелани реакции").

Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям, ако лечението се прекъсне внезапно, Вашият лекар постепенно ще намали дозата Ви, преди да я спре окончателно (вижте точка "Ако спрете приема на Lendormin").

като

Лекарството трябва да се приема с малко количество течност точно преди лягане. След като приемете това лекарство, трябва да оставите 6-7 часа да почиват или да спят.

Ако имате нарушена чернодробна функция

Ако имате нарушена чернодробна функция, дозата трябва да бъде намалена, както е предписано от лекаря.

Ако имате намалена бъбречна функция

Наличните данни показват, че не е необходимо коригиране на дозата в случай на нарушена бъбречна функция.Вземете това лекарство, както е предписано от Вашия лекар.

Продължителност на лечението

Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. Продължителността на лечението варира от няколко дни до максимум 2 седмици. Вашият лекар ще коригира намаляването на дозата на индивидуална основа.

Ето защо, в началото на лечението, Вашият лекар ще Ви информира, че това ще бъде с ограничена продължителност и ще Ви обясни как точно ще трябва постепенно да намалите дозата.

В някои случаи лекарят след обща преоценка на Вашето състояние може да реши да удължи терапията извън максималния период на лечение (т.е. над 2 седмици).

Употреба при деца и юноши

Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Lendormin

В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Lendormin, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.

Симптоми

В случай на случайно поглъщане / поглъщане на прекомерна доза Lendormin обикновено може да настъпи намаляване на активността на централната нервна система в различна степен.В леки случаи симптомите включват моментна загуба на сензорни и интелектуални способности, свързани със сетивата. психическо объркване и летаргия (дълбок сън с намален отговор на нормални стимули); в тежки случаи симптомите могат да включват прогресивна загуба на мускулна координация (атаксия), дефект в мускулния тонус, понякога свързан с мускулна слабост (хипотония), ниско кръвно налягане (хипотония) , намалена дихателна активност (респираторна депресия), рядко кома и много рядко смърт.

Както при другите бензодиазепини, "случайното поглъщане / поглъщане на предозиране не трябва да бъде животозастрашаващо, освен ако не се приема едновременно с други вещества, които намаляват дейността на централната нервна система, включително" алкохол (вижте раздел "Lendormin с алкохол").

Лечение

Ако случайно погълнете / приемете предозиране на перорални бензодиазепини, Вашият лекар ще Ви накара да повръщате, ако сте в съзнание (в рамките на 1 час след приема на предозирането).

Ако сте загубили съзнание, ще се подложите на стомашна промивка (която ще се извърши в болницата от специализиран персонал).

Ако изпразването на стомаха (чрез повръщане или стомашна промивка) не доведе до никаква полза, Вашият лекар ще Ви даде активен въглен, вещество, което се използва за намаляване на абсорбцията. Сърцето и дихателните Ви функции ще бъдат внимателно наблюдавани в болницата. отделението за интензивно лечение

Ако е необходимо, лекарят може да използва флумазенил (вещество, способно да блокира успокоителния ефект на бензодиазепините, т.е. физическо и психическо отпускане в централната нервна система) като антидот.

Ако сте пропуснали да приемете Lendormin

Не използвайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.

Ако сте спрели приема на Lendormin

Ако сте развили физическа зависимост от това лекарство (вижте раздел „Предупреждения и предпазни мерки“), консултирайте се с Вашия лекар, преди да спрете лечението, тъй като внезапното спиране на лечението може да причини:

- симптоми на отнемане (като главоболие, болки в тялото, силна тревожност и напрежение, безпокойство, объркване или раздразнителност)

- симптоми на отскок (когато симптомите в началото на лечението са по -тежки и могат да причинят други реакции, включително промени в настроението, тревожност и безпокойство)

Следователно, тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям, ако лечението се спре внезапно, лекарят постепенно ще намали дозата.

По време на употребата на бензодиазепини могат да възникнат поведенчески нарушения: безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, психическо объркване (делириум), гняв (ярост), кошмари, възприемане на неща, които не съществуват в действителност (халюцинации), психично разстройство (психоза), неподходящо поведение и други нежелани ефекти от поведението (вижте раздел "Възможни нежелани реакции"). Ако това се случи, трябва незабавно да се свържете с Вашия лекар, за да спрете употребата на лекарството.
Ако възнамерявате да забременеете или подозирате, че сте бременна и приемате това лекарство, трябва да се свържете с Вашия лекар, за да спрете употребата на лекарството (вижте раздел „Бременност, кърмене и фертилитет“). Ако имате въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.

Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Lendormin

Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.

Повечето от наблюдаваните досега нежелани реакции са свързани с начина на действие на лекарството. Тези ефекти се проявяват най -вече в началото на терапията и обикновено намаляват по време на лечението.

Рискът от зависимост се увеличава с продължителността на терапията с това лекарство, която не трябва да надвишава две седмици.

Симптомите на пристрастяване могат да бъдат:

ефект на отскок (състояние, което може да възникне, ако сте развили физическа зависимост от лекарството и при което симптомите, присъстващи в началото на лечението, се проявяват в по -тежка форма в случай на рязко прекъсване на терапията)
промени в настроението
тревожност
безпокойство

Чести (могат да засегнат до 1 на 10 пациенти)

сънливост
главоболие (главоболие)
стомашни и чревни нарушения (стомашно -чревни нарушения)

Нечести (могат да засегнат до 1 на 100 пациенти)

кошмари, наркомания, депресия, промяна в настроението, тревожност, емоционални разстройства, поведенчески нарушения, възбуда, променено сексуално желание (разстройство на либидото)
замаяност, физическа и психическа релаксация (седация), прогресивна загуба на мускулна координация (атаксия), разстройство на паметта, характеризиращо се с невъзможност за запомняне на нова информация (антероградна амнезия)
деменция, психични разстройства, намалени умствени и физически способности; тези нежелани реакции са характерни за бензодиазепините
двойно виждане (диплопия), сухота в устата, чернодробно нарушение, пожълтяване на кожата и бялото на очите (жълтеница), кожни реакции, мускулна слабост
синдром на отнемане (състояние, което може да възникне, ако сте развили физическа зависимост от лекарството и внезапно спрете лечението). Симптомите са например: главоболие, мускулни болки, силна тревожност и напрежение, безпокойство, объркване или раздразнителност (вижте точка "Ако спрете приема на Lendormin")
ефекти на отскок (състояние, което може да възникне, ако сте развили физическа зависимост от лекарството и при което симптомите, налични в началото на лечението, стават по -тежки в случай на рязко прекратяване на терапията). други реакции, включително промени в настроението, тревожност и безпокойство (вижте точка "Ако сте спрели приема на Lendormin")
неочаквани психични и поведенчески нарушения (парадоксални реакции), раздразнителност, чувство на умора - необичайни тестове за оценка на чернодробната функция

Редки (могат да засегнат до 1 на 1 000 пациенти)

Объркано състояние, безпокойство, намалени нива на съзнание

Други възможни нежелани реакции, за които честотата е неизвестна

Травма

Пътни инциденти, падания; тези странични ефекти са характерни за бензодиазепините.

Зависимост

Употребата (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да причини явления на оттегляне или възстановяване (вижте раздели „Предупреждения и предпазни мерки“ и „Ако спрете приема на Lendormin“). Психическа зависимост Случаите на злоупотреба с бензодиазепини са са докладвани.

Докладване на странични ефекти

Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за съобщаване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.

Срок на годност и задържане

Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.

Съхранявайте при температура под 25 ° C.

Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:“. Срокът на годност се отнася до последния ден от този месец.

Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.

Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.

Какво съдържа Lendormin

активната съставка е: бротизолам 0,25 mg.
другите съставки са: лактоза (вижте раздел "Какво трябва да знаете, преди да приемете Lendormin"), царевично нишесте, натриев нишестен гликолат, микрогранулирана целулоза, магнезиев стеарат.

Как изглежда Lendormin и какво съдържа опаковката

Lendormin 0,25 mg таблетки са опаковани в непрозрачни блистерни опаковки от 30 таблетки.

Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г.Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.

Допълнителна информация за Lendormin може да бъде намерена в раздела „Обобщение на характеристиките“. 01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ 02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ 03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА 04.0 КЛИНИЧНИ ДАННИ 04.1 Терапевтични показания 04.2 Дозировка и начин на приложение 04.3 Противопоказания 04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба 04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми 04 и кърмене 0,77 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини 0,48 Нежелани реакции 0,49 Предозиране 05,0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА05,1 Фармакодинамични свойства05,2 Фармакокинетични свойства 05,3 Предклинични данни за безопасност 06,0 ИНФОРМАЦИЯ ФАРМАЦЕВТИЧНИ 06.1 Помощни вещества 06.2 Несъвместимости 06.3 Предпазни условия 06.3 Срок на годност за съхранение 06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката 06.6 Инструкции за употреба и боравене 07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА РАЗРЕШЕНИЕ 08 .0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ 09.0 ДАТА НА ПЪРВОТО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО 10.0 ДАТА НА РЕВИЗИРАНЕ НА ТЕКСТА 11.0 ЗА РАДИОФармацевтични продукти, ПЪЛНИ ДАННИ ЗА ДОЗИМЕТРИЯТА НА ВЪТРЕШНОТО РАЗЛИЧЕНИЕ 12.0 ЗА РАДИОЛЕКЦИИ, ДОПЪЛНИТЕЛНИ ПОДРОБНИ ИНСТРУКЦИИ ЗА ESTEMPORANEA

01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ

ЛАНДОРМИН 0,25 MG ТАБЛЕТКИ

02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ

1 таблетка съдържа: активна съставка: бротизолам 0,25 mg

За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1

03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА

Таблетка

04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ

04.1 Терапевтични показания

Краткосрочно лечение на безсъние.

Бензодиазепините са показани само когато безсънието е тежко, инвалидизиращо и подлага на тежък дискомфорт.

04.2 Дозировка и начин на приложение

Освен ако Вашият лекар не е предписал друго, се препоръчват следните дози:

Възрастни: 0,25 mg

В напреднала възраст: 0,125 mg - 0,25 mg

Лекарството трябва да се приема с малко количество течност точно преди лягане.

След като приеме бротизолам, пациентът трябва да има период от 6-7 часа за почивка или сън.

Лечението трябва да започне с най -ниската препоръчителна доза.

Препоръчителната доза от 0,25 mg не трябва да се превишава поради повишения риск от развитие на странични ефекти от страна на ЦНС.

При пациенти с нарушена чернодробна функция дозата трябва да се намали.

Наличните данни показват, че не е необходимо коригиране на дозата в случай на нарушена бъбречна функция.

Лечението трябва да бъде възможно най -кратко. Продължителността на лечението варира от няколко дни до максимум две седмици. Постепенното намаляване на дозата трябва да се адаптира индивидуално.

В някои случаи може да се наложи удължаване след максималния период на лечение; това не трябва да се прави без преоценка на състоянието на пациента.

04.3 Противопоказания

Бротизолам е противопоказан при пациенти с миастения гравис, тежка дихателна недостатъчност, синдром на сънна апнея и тежка чернодробна недостатъчност (вж. Точка 4.4).

Бротизолам е противопоказан при пациенти с известна свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества или към други бензодиазепини.

Наличните фармацевтични форми са подходящи само за възрастни и не са провеждани проучвания при деца.

Следователно, Lendormin не трябва да се дава на деца и юноши до 18 -годишна възраст.

Употребата на лекарствения продукт е противопоказана в случай на редки наследствени състояния, които могат да бъдат несъвместими с някое от помощните вещества (вж. Точка 4.4).

04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба

Толерантност

След многократна употреба в продължение на няколко седмици може да настъпи известна загуба на ефикасност спрямо хипнотичните ефекти на краткодействащите бензодиазепини.

Зависимост

Може да се развие физическа и психологическа зависимост. Рискът от пристрастяване се увеличава с дозата и продължителността на лечението; тя е по -голяма и при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици, при които бротизолам не трябва да се използва.

Когато бротизолам се използва едновременно с алкохол, може да се подчертае успокояване, умора и намалена концентрация (вж. Точка 4.5).

В случаите, когато се е развила физическа зависимост, рязкото прекратяване на лечението ще бъде придружено от симптоми на отнемане. Тези симптоми на отнемане включват например главоболие, мускулни болки, тревожност и изключително напрежение, безпокойство, объркване или раздразнителност.

В тежки случаи могат да се появят следните симптоми: дереализация, деперсонализация, хиперакузис, изтръпване и изтръпване на крайниците, свръхчувствителност към светлина, шум или физически контакт, халюцинации или гърчове.

Един от първите симптоми на развитие на пристрастяване е появата на феномен на отскок, при който симптомите, довели до лечение с бензодиазепини, се повтарят в утежнена форма след прекратяване на лекарството. Този ефект може да бъде придружен от други реакции, включително промени в настроението, тревожност и безпокойство.

Тъй като рискът от симптоми на отнемане или възстановяване е по -голям след рязко прекратяване на лечението, се препоръчва постепенно намаляване на дозата.

Продължителност на лечението

Продължителността на лечението трябва да бъде възможно най -кратка (вж. Точка 4.2.) Но не трябва да надвишава две седмици. Постепенното намаляване на дозата трябва да се адаптира индивидуално.

Може да е полезно да информирате пациента в началото на лечението, че това ще бъде с ограничена продължителност и да обясните как точно трябва постепенно да намалява дозата.

Освен това е важно пациентът да е наясно с възможността да се появят явления на отскок, като по този начин минимизира тревожността, причинена от тези симптоми, ако те възникнат по време на фазата на отнемане на лекарството.

Има индикации, че когато се използват бензодиазепини с кратка продължителност на действие, в интервала между дозите могат да се появят симптоми на отнемане, особено ако дозата е висока.

Амнезия

Бензодиазепините могат да предизвикат антероградна амнезия, която може да възникне и при терапевтични дози и рискът се увеличава с по -високи дози. Ефектите, свързани с антеградната амнезия, могат да бъдат свързани с поведенчески аномалии.Това състояние се проявява най -често няколко часа след приема на лекарството; следователно, за да се намали този риск, пациентите трябва да гарантират, че могат да имат достатъчен период на непрекъснат сън, обикновено 7-8 часа (вж. точка 4.8).

Депресия

Употребата на бензодиазепини може да разкрие съществуваща депресия.

Психиатрични и парадоксални реакции

По време на употребата на бензодиазепини могат да възникнат следните: безпокойство, възбуда, раздразнителност, агресия, делириум, гняв, кошмари, халюцинации, психоза, неподходящо поведение и неблагоприятни поведенчески ефекти. Ако това се случи, употребата на лекарствения продукт трябва да се преустанови.

Подобни реакции са по -чести при деца и възрастни хора.

Специфични групи пациенти

Трябва да се обмисли намалена доза за възрастни хора и пациенти с увредена чернодробна функция (вж. Точка 4.2).

Същата предпазна мярка се прилага за пациенти с хронична дихателна недостатъчност с хиперкапния, поради риска от респираторна депресия, особено през нощта.

Само бротизолам не се препоръчва за лечение на психоза.

Бротизолам не трябва да се използва самостоятелно за лечение на депресия или тревожност, свързани с депресия, тъй като те могат да предизвикат суицидно поведение при такива пациенти.

Бротизолам не трябва да се използва при пациенти с анамнеза за злоупотреба с алкохол или наркотици.

Бензодиазепините не са показани при пациенти с тежко чернодробно увреждане, тъй като тези лекарствени продукти могат да предизвикат "енцефалопатия" (вж. Точка 4.3).

Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.

04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Когато бротизолам се предписва заедно с други депресанти на ЦНС, може да настъпи усилване на ефектите върху централната нервна система.

Такива потенциални взаимодействия трябва да се обмислят с различни средства, включително антипсихотици (невролептици), сънотворни, анксиолитици, успокоителни, антидепресанти, наркотични аналгетици, антиепилептици, анестетици и успокоителни антихистамини.

В случай на наркотични аналгетици, засилването на еуфорията може да доведе до увеличаване на психичната зависимост.

Когато бротизолам се използва в комбинация с алкохол, те могат да увеличат седацията, умората и намаляване на концентрацията.

In vitro проучванията на взаимодействието показват значителен принос на CYP 3A4 върху чернодробния метаболизъм на бротизолам.

Поради това трябва да се вземат предвид потенциалните фармакокинетични взаимодействия с други лекарствени продукти и последващото изменение на активността на бротизолам, когато бротизолам се прилага едновременно с индуктори (потенциална липса на ефикасност на бротизолам) или инхибитори (съответно рифампицин или кетоконазол) (потенциално повишена токсичност на бротизолам) на CYP 3A4.

Едновременният прием на алкохол не се препоръчва.

Успокоителният ефект може да се увеличи, когато лекарството се приема едновременно с алкохол. Това се отразява на способността за шофиране или работа с машини.

04.6 Бременност и кърмене

Няма достатъчно данни за бротизолам за оценка на безопасността на лекарството по време на бременност и кърмене.

Следователно употребата на бротизолам не се препоръчва по време на бременност и кърмене.

Ако лекарството е предписано на жена в детеродна възраст, тя трябва да бъде посъветвана да се свърже с лекаря си, за да прекрати лечението, ако възнамерява да забременее или подозира, че е бременна.

Въпреки че не се препоръчва, ако бротизолам се прилага в късна бременност или по време на раждане, ефекти като хипотермия, хипотония и умерена респираторна депресия (синдром на флопи бебе), причинени от фармакологичното действие на лекарството, могат да се очакват върху новороденото., Деца, родени от майки, приемали бензодиазепини хронично по време на по -късните етапи на бременността може да развие физическа зависимост и може да бъде с известен риск от развитие на симптоми на отнемане в постнаталния период.Тъй като бензодиазепините се екскретират в кърмата, употребата на бротизолам не се препоръчва за майки, които кърмят.

Няма налични клинични данни за фертилитета за бротизолам. Предклиничните проучвания, проведени с бротизолам, не показват неблагоприятни ефекти върху фертилитета.

04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини

Не са провеждани проучвания за ефекта на лекарството върху способността за шофиране и работа с машини.

Пациентите обаче трябва да бъдат предупредени, че по време на лечението могат да възникнат нежелани реакции като седация, амнезия, намалени психомоторни умения.

Психомоторните увреждания могат да увеличат риска от падания и пътнотранспортни произшествия. Едновременният прием на алкохол и / или лекарства за потискане на ЦНС може да засили това увреждане.В случай на недостатъчна продължителност на съня, вероятността от намалена бдителност се увеличава.

Ето защо трябва да се внимава при шофиране и работа с машини.Ако пациентът изпитва някой от тези ефекти, трябва да се избягват потенциално опасни дейности като шофиране или работа с машини.

04.8 Нежелани реакции

Повечето от наблюдаваните досега нежелани реакции са свързани с фармакологичното действие на лекарството. Тези ефекти са налице предимно в началото на терапията и обикновено отшумяват при продължаване на лечението. Рискът от пристрастяване (напр. Ефект на отскок, промени в настроението, тревожност и безпокойство) се увеличава с продължителността на терапията с бротизолам, която не трябва да надвишава две седмици.

За да се определи честотата на нежеланите реакции, бяха събрани данни от проучвания, в които общо 2 603 субекта, здрави възрастни доброволци и пациенти, бяха лекувани с бротизолам за период от 1 ден до 26 седмици.

Честотите, изброени по -долу, се отнасят до 1259 пациенти, здрави доброволци и пациенти, лекувани с бротизолам в препоръчителната доза от 0,25 mg.

Честоти според класификацията MedDRA:

Много чести ≥ 1/10

Чести ≥ 1/100

Нечести ≥ 1/1 000

Редки ≥ 1/10 000

Много рядко

Неизвестна честота не може да бъде оценена от наличните данни.

Психични разстройства

Нечести: кошмари, пристрастяване към наркотици, депресия, промени в настроението, тревожност, емоционални смущения, анормално поведение, възбуда, нарушение на либидото.

Редки: объркано състояние, безпокойство.

Нарушения на нервната система

Чести: сънливост, главоболие.

Нечести: замаяност, седация, атаксия, антероградна амнезия, деменция * #, умствено увреждане * #, намалени психомоторни умения * #.

Редки: намалени нива на съзнание.

Очни нарушения

Нечести: диплопия.

Стомашно -чревни нарушения

Чести: стомашно -чревни нарушения.

Нечести: сухота в устата.

Хепатобилиарни нарушения

Нечести: чернодробни нарушения, жълтеница.

Нарушения на кожата и подкожната тъкан

Нечести: кожни реакции.

Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан

Нечести: мускулна слабост.

Общи нарушения и състояния на мястото на приложение

Нечести: синдром на отнемане, парадоксални реакции, "отскок". , раздразнителност, чувство на умора.

Диагностични тестове

Нечести: аномалии на чернодробните функционални тестове.

Травми, отравяния и процедурни усложнения

Пътни произшествия * #, падане * #.

*) Тези нежелани реакции не са наблюдавани в клинични изпитвания при 1259 пациенти, изложени на бротизолам в доза от 0,25 mg.

#) Бензодиазепинов клас ефект.

Зависимост

Употребата (дори при терапевтични дози) може да доведе до развитие на физическа зависимост: преустановяването на терапията може да доведе до явления на оттегляне или възстановяване (вж. Точка 4.4) .Може да възникне психична зависимост. Съобщавани са случаи на злоупотреба с бензодиазепини.

04.9 Предозиране

Както при другите бензодиазепини, предозирането не се очаква да представлява фатален риск, освен ако не са били приети едновременно с други депресанти на ЦНС (включително алкохол). Повече вещества. В случай на предозиране на бензодиазепини за перорално приложение, предизвикайте повръщане ( в рамките на 1 час), ако пациентът е в съзнание или извършва стомашна промивка, със защита на дихателните пътища, ако пациентът е в безсъзнание. Изпразването на стомаха не трябва да води до никаква полза, приложете активен въглен, за да намалите абсорбцията. Сърдечно -съдовите и дихателните функции трябва да бъдат внимателно наблюдавани в интензивното отделение.

Предозирането с бензодиазепини обикновено води до различна степен на депресия на ЦНС, варираща от "сънливост до кома. В леки случаи симптомите включват сънливост, умствено объркване и летаргия; в тежки случаи симптомите могат да включват атаксия, хипотония., Хипотония, респираторна депресия, рядко кома и много рядко смърт Флумазенил може да се използва като противоотрова.

Преди употреба трябва да се консултира със съответното Резюме на характеристиките на продукта.

05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА

05.1 Фармакодинамични свойства

Фармакотерапевтична група: хипнотици и успокоителни, бензодиазепинови производни, код ATC N05CD09.

Бротизолам е етразепин, който се свързва специфично и с висок афинитет към бензодиазепиновите рецептори на централната нервна система.

Намалява времето, необходимо за заспиване, а броят на събужданията намалява, продължителността на съня се увеличава.

05.2 Фармакокинетични свойства

Абсорбция

Орално приложен бротизолам се абсорбира бързо от стомашно -чревния тракт. След еднократна перорална доза от 0,25 mg се наблюдава средна максимална плазмена концентрация от 5,5 ± 0,7 ng / mL за 45 ± 12 минути.

Абсорбцията се осъществява с очевиден процес на първо преминаване с полуживот на абсорбция средно 14,9 ± 8,5 минути.

Абсолютната бионаличност след перорално приложение е приблизително 70%.

Разпределение

Бротизолам е 89-95% свързан с плазмените протеини и има видим разпределителен полуживот от 7 до 26 минути.

Областите, заместени с кривите на плазмената концентрация във времето (AUC), показват стойности между 31,0 ± 5,7 ng h / ml и 56,6 ± 21,3 ng h / ml.Бротизолам е добре разпределен в човешкото тяло със среден обем

видимо разпределение от около 0,66 l / kg.

При животни бротизолам преминава през плацентарната бариера и също се екскретира в кърмата.

Метаболизъм

Бротизолам се метаболизира чрез окислителни реакции в черния дроб чрез CYP 3A4; предпочитаният метаболитен път е хидроксилиране в различните реакционни места на молекулата на бротизолам, т.е. метиловата група и диазепиновия пръстен.

Всички хидроксилирани метаболити са почти напълно конюгирани с глюкуронова киселина и / или сярна киселина.

Хидроксилираните метаболити са по -малко активни от изходното съединение и не се смята, че допринасят за клиничните ефекти.

Елиминиране

Около две трети от перорално приложен бротизолам се елиминира от бъбреците, а останалата част от изпражненията. По-малко от 1% от приложената доза се открива непроменена в урината.Основните метаболити на бротизолам α-хидроксибротизолам и 6-хидроксибротизолам могат да бъдат открити в урината съответно в концентрации 27% и 7%.

В урината могат да се открият и други силно полярни метаболити, вероятно с повече от една хидрокси група, както и по -малко полярно вещество от бротизолам.

Средният елиминационен полуживот на бротизолам от плазмата е кратък и варира от 3 до 8 часа при здрави индивиди.

Бротизолам е класифициран като краткодействащ бензодиазепин. Привидните средни стойности на перорален клирънс на бротизолам, получени след перорална доза от 0,25 mg, варират от 128,36 до 188,37 ml / min. Наблюдаваните разлики могат да се дължат на използваните методи за определяне, а именно RIA (радиоимунен анализ), GLC (газо-течна хроматография).

Дневният прием на 0,25 mg бротизолам не води до натрупване или промени във фармакокинетиката на бротизолам в сравнение с еднократно приложение.

Фармакокинетични свойства при специални групи от населението:

Възрастни граждани

След перорално приложение на 0,25 mg, средното време за достигане на пикова плазмена концентрация при пациенти в напреднала възраст (средна възраст 82 години) е малко по -дълго от това, наблюдавано при по -млади индивиди (средна възраст 23 години), т.е. 1,7 часа срещу 1,1 часа. Средната пикова концентрация при пациенти в напреднала възраст след същата перорална доза е приблизително 5,6 ng / ml и не показва никаква разлика с тази, изчислена в проучвания, проведени върху здрави млади индивиди. Пероралният елиминационен полуживот е значително по-висок от този, наблюдаван при млади доброволци (9,1 часа срещу 5,0 часа, стр

Бъбречна недостатъчност

Фармакокинетичните свойства на бротизолам остават значително непроменени при пациенти с различна степен на бъбречна недостатъчност (креатининовият клирънс на кръвта се оценява съответно на 8.15 часа, 6.90 часа и 7.61 часа при пациенти с лека, умерена и тежка бъбречна недостатъчност.

Чернодробна недостатъчност

Времето за пикова абсорбция и пикова концентрация на бротизолам при пациенти с чернодробна цироза са подобни на тези, наблюдавани при здрави индивиди, докато периодът на полуживот се удължава. Свързването с протеините и клирънсът на свободния бротизолам са по-ниски от наблюдаваните. средният елиминационен полуживот е 12,8 часа (9,4 - 25 часа).

Алкохол

Съпътстващата консумация на алкохол води до значително намаляване на клирънса на бротизолам (1,85 ml / min / kg срещу 2,19 ml / min / kg), увеличаване на пиковите плазмени концентрации (5,3 ng / ml спрямо 4,3 3 ng / mL) и удължен краен резултат елиминационен полуживот (5,2 часа срещу 4,4 часа).

05.3 Предклинични данни за безопасност

Бротизолам има много ниска остра токсичност: пероралните стойности на LD50 са> 10 g / kg при мишки и плъхове и> 2 g / kg при зайци и кучета. Клиничните прояви включват атаксия и седация при всички изследвани видове.

При многократни проучвания за токсичност при перорални дози при плъхове (със сорт или хранителна добавка) в продължение на до 13 седмици, нивото на наблюдавани неблагоприятни ефекти (NOAEL) е 0,3 mg / kg / ден и по -високо. Няма смъртни случаи. В допълнение към успокоителния ефект, плъховете, лекувани със 100 mg / kg / ден и с по -високи дози, проявяват агресия.Толерантност към лекарството се развива. В края на периода на лечение, плъхове, лекувани с 400 mg / kg / ден и с по -високи дози. показва хепатомегалия и повишен серумен холестерол.При прекратяване на лечението се наблюдават признаци на отнемане. Всички ефекти в резултат на лечението са обратими.

Плъховете, лекувани с 400 mg / kg / ден, еквивалентно на приблизително 12 000 пъти MRHD (максималната препоръчителна човешка доза) на база mg / m2, показват повишена смъртност поради лоши общи условия, както и хистопатологични находки на фосфолипидоза в белия дроб. , пиелонефрит и атрофия на тестисите.

Маймуните (резус тип) понасят 1 mg / kg / ден в продължение на 12 месеца (NOAEL). При средни дози (10 или 7 mg / kg / ден в продължение на 3 или 12 месеца) се наблюдават атаксия, намалена активност и сънливост. Повишаването на апетита води до наддаване на тегло и последващи странични ефекти.

При високи дози (100 или 50 mg / kg / ден) са наблюдавани мускулни спазми с хиперрефлексия. Признаци на отнемане се наблюдават след преустановяване на лечението. В 3-месечното проучване всички симптоми са обратими. заек).

При плъхове се наблюдават ембриотоксични ефекти при токсични за майката дози от 250 mg / kg / ден и повече (еквивалентно на приблизително 8000 пъти MRDH на база mg / m2).

Фертилитетът не се нарушава при дози до 10 mg / kg / ден.

В проучване за пери- и постнатално развитие, проведено при плъхове, NOAEL е 0.05 mg / kg / ден.

При дози от 2,5 mg / kg / ден (еквивалентно на 80 пъти MRDH на база mg / m2) и при по -високи дози, които причиняват седация и по -намалено наддаване на телесно тегло при женските, се наблюдава жизнеспособност на малките по време на кърмене и увеличаване на смъртността на потомството при 10 mg / kg / ден и при по -високи дози.

Резултатите от проведените проучвания за мутагенност (тест на Еймс, микронуклеус тест на костен мозък при мишки, цитогенетични тестове в костен мозък на китайски хамстер и "доминиращ летален тест" при мишки) са отрицателни.

Бротизолам не показва никакъв туморогенен потенциал в проучвания за канцерогенност при мишки, лекувани с дози до 200 mg / kg. В проучването при плъхове NOAEL е 10 mg / kg / ден. При 200 mg / kg / ден са открити хиперпластични и неопластични промени в щитовидната жлеза, в тимуса и в матката, но се считат за специфични за вида, свързани със стреса или инцидентни и поради това не са от значение за употребата на лекарството при хора ..