Активни съставки: Ацикловир
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg таблетки
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 800 mg таблетки
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg / 5 ml перорална суспензия
Защо се използва ацикловир - генерично лекарство? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Антивирусна химиотерапия.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
ACICLOVIR DOROM е посочен:
- за лечение на херпес симплекс вирус (HSV) инфекции на кожата и лигавиците, включително първичен и рецидивиращ херпес на гениталиса (с изключение на неонатален HSV и тежки HSV инфекции при имунокомпрометирани деца);
- за потискане на рецидиви на херпес симплекс при пациенти с нормална имунна функция;
- за профилактика на херпес симплекс инфекции при пациенти с нарушена имунна функция;
- за лечение на варицела и херпес зостер
Противопоказания, когато Ацикловир - генерично лекарство не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество, към валацикловир или към някое от помощните вещества
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Ацикловир - генерично лекарство
Състояние на хидратация:
гарантира, че се поддържа адекватна хидратация при пациенти, приемащи високи дози перорален или интравенозен ацикловир.
Рискът от бъбречно увреждане се увеличава с употребата на други нефротоксични лекарства.
Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност или пациенти в напреднала възраст:
ацикловир се елиминира чрез бъбречен клирънс, поради което дозата трябва да се намали при пациенти с бъбречна недостатъчност (вж. точка "Доза, начин и време на приложение"). Възможно е пациенти в напреднала възраст да имат нарушена бъбречна функция и поради това необходимостта от намаляване на дозата трябва да се има предвид при тази група пациенти.Както възрастните пациенти, така и пациентите с бъбречна недостатъчност са изложени на повишен риск от развитие на неврологични странични ефекти и трябва да бъдат внимателно наблюдавани за тези ефекти. В докладваните доклади тези реакции като цяло са обратими след прекратяване на лечението (вж. Точка "Нежелани реакции"). Продължителните или повтарящи се курсове на лечение с ацикловир при хора с тежко имунокомпрометирано състояние могат да доведат до избор на резистентни вирусни щамове с намалена чувствителност, които може да не отговарят на продължаване на лечението с ацикловир.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на ацикловир - генерично лекарство
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Ацикловир се елиминира главно непроменен в урината чрез активна бъбречна тубулна секреция. Всяко едновременно прилагано лекарство, което се конкурира с този механизъм, може да увеличи плазмените концентрации на ацикловир. Пробенецид и циметидин повишават AUC на ацикловир чрез този механизъм и намаляват бъбречния клирънс на ацикловир.По подобен начин, при употреба на лекарства са показани повишаване на плазмената AUC на ацикловир и неактивния метаболит на микофенолат мофетил, имуносупресор, използван при пациенти с трансплантация Прилага се едновременно, но не е необходимо коригиране на дозата поради широкия терапевтичен индекс на ацикловир.
Експериментално проучване при пет пациенти от мъжки пол показва, че едновременната терапия с ацикловир увеличава AUC на прилагания теофилин с приблизително 50%.Препоръчително е плазмените концентрации на теофилин да се измерват по време на едновременната терапия с ацикловир.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство
Бременност
Употребата на ацикловир трябва да се има предвид само ако потенциалните ползи надвишават възможността за неизвестни рискове.
Регистър за употребата на ацикловир по време на бременност предоставя данни за резултатите от бременността при жени, изложени на различни форми на ацикловир след пускане на пазара. Тези наблюдения не показват увеличение на броя на вродените аномалии при лица, изложени на ацикловир, в сравнение с общата популация., и наблюдаваните вродени аномалии не разкриват характеристики на уникалност или съгласуваност, които да предполагат възможна обща причина за появата им.
Системното приложение на ацикловир в международно приети стандартни тестове не предизвиква ембриотоксични или тератогенни ефекти при зайци, плъхове или мишки.
В експериментален тест, който не е включен в стандартните тестове, проведени върху плъхове, се наблюдават аномалии на плода, но само след подкожни дози, толкова високи, че да предизвикат токсични ефекти върху майката. Клиничното значение на тези данни е несигурно.
Тъй като клиничните данни за приложение по време на бременност са ограничени, през този период лекарството трябва да се прилага само в случаи на абсолютна необходимост под пряк лекарски контрол.
Време за хранене
След перорално приложение на 200 mg ацикловир пет пъти дневно, ацикловир се открива в кърмата в концентрации 0,6-4,1 пъти съответните плазмени нива. Тези нива потенциално излагат бебетата на дози ацикловир до 0,3 mg / kg / ден. Поради това се препоръчва повишено внимание, когато ацикловир трябва да се прилага на кърмачка.
Плодовитост
Няма данни за фертилитета при жените. Не е доказано, че ацикловир влияе върху броя на сперматозоидите, морфологията и подвижността при хора.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Клиничното състояние на пациента и профилът на нежеланите събития на ацикловир трябва да се вземат предвид при разглеждане на способността на пациентите да шофират или работят с машини. Не са провеждани проучвания за оценка на ефекта на ацикловир върху способността за шофиране или работа с машини.
Освен това не е възможно да се предвиди отрицателен ефект върху тези дейности от фармакологията на активното вещество.
Таблетките ACICLOVIR DOROM съдържат лактоза: ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
Пероралната суспензия ACICLOVIR DOROM съдържа сорбитол: ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство. Може да има леко слабително действие. Калоричната стойност на сорбитола е 2,6 kcal / g.
Пероралната суспензия на ACICLOVIR DOROM съдържа метил парахидроксибензоат и пропил парахидроксибензоат: те могат да причинят алергични реакции, дори забавени.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Ацикловир - генерично лекарство: Дозировка
Възрастни
Лечение на херпес симплекс инфекции: 200 mg (еквивалентно на 2,5 ml перорална суспензия) 5 пъти на ден на интервали от приблизително 4 часа, като се пропусне нощната доза. Лечението трябва да продължи 5 дни, но може да се наложи удължаване в случаите на тежки първични инфекции. При пациенти с тежко увредена имунна функция (напр. След трансплантация на костен мозък) или при пациенти с нарушена абсорбция от червата, дозата може да се удвои до 400 mg таблетки или 5 ml перорална суспензия или, алтернативно, може да се препоръча интравенозно приложението на ацикловир е оценено. Терапията трябва да започне възможно най -скоро след "появата на" инфекцията, а в случай на повтарящи се инфекции, за предпочитане това трябва да се случи при първите симптоми или при появата на първите лезии.
Потискаща терапия на рецидиви на херпес симплекс инфекции при пациенти с нормална имунна функция: 200 mg (еквивалентно на 2,5 ml перорална суспензия) 4 пъти на ден на интервали от 6 часа. Много пациенти могат да бъдат успешно лекувани чрез прилагане на таблетки от 400 mg или 5 ml перорална суспензия два пъти дневно на 12 -часови интервали. Дози от 200 mg 3 пъти на ден на 8-часови интервали или 2 пъти на ден на 12-часови интервали също могат да бъдат ефективни. При някои пациенти може да настъпи рецидив на инфекцията с обща дневна доза от 800 mg ACICLOVIR DOROM. Терапията трябва да се прекъсва периодично на интервали от 6 или 12 месеца, за да се наблюдават всякакви промени в естествената история на заболяването.
Профилактика на херпес симплекс инфекции при пациенти с нарушена имунна функция: 200 mg (еквивалентно на 2,5 ml перорална суспензия) 4 пъти на ден на интервали от 6 часа. При пациенти с тежко увредена имунна функция (напр. След трансплантация на костен мозък) или при пациенти с нарушена абсорбция от червата, дозата може да се удвои до 400 mg таблетки или 5 ml перорална суспензия или, алтернативно, тя може да бъде оценена. интравенозно приложение на ацикловир. Продължителността на профилактиката трябва да се има предвид спрямо тази на рисковия период.
Лечение на херпес зостер и варицела:
График за набиране на персонал през целия ден
800 mg в таблетки или 10 ml перорална суспензия 5 пъти на ден на интервали от приблизително 4 часа, като се пропусне нощната доза. Лечението трябва да продължи 7 дни. При пациенти с тежко увредена имунна функция (напр. След трансплантация на костен мозък) или при пациенти с нарушена чревна абсорбция може да се обмисли интравенозно приложение на ацикловир. "Инфекция, всъщност лечението получава по -добри резултати, ако започне, когато се появят първите лезии.
Дозировка при деца
За лечение на херпес симплекс инфекции и за тяхната профилактика при тези с нарушена имунна функция, дозата при деца над 2 години е подобна на тази при възрастни. Под 2 години дозата се намалява наполовина. Сериозните HSV инфекции при имунокомпрометирани, за които ACICLOVIR DOROM не е показан, са изключение (вж. Раздел "Терапевтични показания").
За лечение на варицела при деца над 6 години дозата е 800 mg в таблетки или 10 ml перорална суспензия 4 пъти на ден; при хора на възраст между 2 и 6 години дозата е 400 mg в таблетки или 5 ml перорална суспензия 4 пъти на ден; при тези под 2 години препоръчителната доза е 200 mg (2,5 ml перорална суспензия) 4 пъти на ден. Прилагането на 20 mg / kg телесно тегло (не повече от 800 mg) 4 пъти на ден позволява по -прецизно коригиране на дозата. Лечението трябва да продължи 5 дни.
Няма специфични данни за потискане на херпес симплекс инфекции или лечение на херпес зостер при деца с нормална имунна функция.За лечение на херпес зостер при деца с нарушена имунна функция трябва да се обмисли прилагане на ацикловир по начин. Интравенозно.
Дозировка при пациенти в напреднала възраст
Трябва да се поддържа адекватна хидратация при пациенти, приемащи високи дози перорален ACICLOVIR DOROM. При възрастни хора трябва да се има предвид възможността за бъбречно увреждане и съответно да се коригира дозата (вж. "Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност" по -долу).
Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност
Препоръчва се повишено внимание при прилагане на ацикловир на пациенти с нарушена бъбречна функция. Трябва да се поддържа адекватна хидратация.
При лечението и профилактиката на херпес симплекс инфекции, при пациенти с нарушена бъбречна функция, препоръчителната перорална дозировка не трябва да предизвиква натрупване на ацикловир над нивата, за които е доказано, че се понасят след интравенозно приложение на лекарството. При лечението на херпес симплекс инфекции при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс под 10 ml / min) се препоръчва дозата на ацикловир да се коригира до 200 mg, прилагана два пъти дневно на приблизително 12 -часови интервали.
При лечение на варицела и херпес зостер се препоръчва дозата да се промени на 800 mg ацикловир в таблетки или 10 ml суспензия, прилагана два пъти дневно на приблизително 12 -часови интервали, при пациенти с тежко бъбречно увреждане (клирънс под 10 ml / мин) и 800 mg ацикловир в таблетки или 10 ml суспензия 3 пъти дневно, прилагани на интервали от приблизително 8 часа, при пациенти с умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс между 10 и 25 ml / min).
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Ацикловир - генерично лекарство
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза ACICLOVIR DOROM, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Симптоми и признаци
Ацикловир се абсорбира само частично от стомашно -чревния тракт. Някои пациенти са погълнали предозиране с до 20 g ацикловир за еднократно приложение, без да изпитват токсични ефекти. държава).
Предозирането на интравенозен ацикловир е довело до повишаване на серумните нива на креатинин, азот в урея в кръвта, което води до бъбречна недостатъчност. Описани са неврологични ефекти, включително объркване, халюцинации, възбуда, гърчове и кома, свързани с предозиране.
Лечение
Пациентите трябва да бъдат наблюдавани внимателно за признаци на токсичност. Хемодиализата значително увеличава елиминирането на ацикловир от кръвта и следователно може да се счита за терапевтичен вариант в случай на симптоматично предозиране.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на ACICLOVIR DOROM, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на ацикловир - генерично лекарство
Както всички лекарства, ACICLOVIR DOROM може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Бяха оценени честотните категории, свързани с основните нежелани събития. За повечето събития не бяха налични адекватни данни за оценка на честотата.В допълнение, нежеланите събития могат да варират в зависимост от тяхната честота в зависимост от показанието.
Следната конвенция е използвана за класифициране на нежеланите ефекти по отношение на честотата: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много редки: анемия, левкопения, тромбоцитопения
Нарушения на имунната система
Редки: анафилаксия
Психични и нервни нарушения *
Чести: главоболие, замаяност
Много редки: възбуда, объркване, тремор, атаксия, дизартрия, халюцинации, психотични симптоми, гърчове, сънливост, енцефалопатия, кома.
* Горните събития обикновено са обратими и обикновено се съобщават при пациенти с бъбречна недостатъчност или други предразполагащи фактори (вж. Точка "Предпазни мерки при употреба").
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Редки: диспнея
Стомашно -чревни нарушения
Чести: гадене, повръщане, диария, коремна болка
Хепатобилиарни нарушения
Редки: Обратимо повишаване на билирубина и свързаните с него чернодробни ензими
Много редки: хепатит, жълтеница
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: сърбеж, обрив (вкл. Фоточувствителност)
Нечести: копривна треска, бърз и широко разпространен косопад
Бързият и широко разпространен косопад е свързан с „голямо разнообразие от патологични и лекарствени процеси; връзката на събитието с терапията с ацикловир е несигурна“.
Редки: ангиоедем
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Редки: повишаване на серумните BUN и креатинин
Много редки: остра бъбречна недостатъчност, бъбречна болка Бъбречната болка може да бъде свързана с бъбречна недостатъчност.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Чести: умора, треска
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Страничните ефекти могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
ACICLOVIR DOROM 8% перорална суспензия: Съхранявайте при температура под 25 ° C.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА.
СЪСТАВ
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg таблетки
Всяка таблетка от 400 mg съдържа: активна съставка: ацикловир 400 mg; помощни вещества: лактоза; царевично нишесте; кросповидон; магнезиев стеарат.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 800 mg таблетки
Всяка таблетка от 800 mg съдържа: активна съставка: ацикловир 800 mg; помощни вещества: лактоза; царевично нишесте; кросповидон; магнезиев стеарат.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg / 5 ml перорална суспензия
100 ml перорална суспензия съдържат: активна съставка: ацикловир g 8; помощни вещества: течен сорбитол без кристализация; глицерол; диспергируема целулоза; метил пара-хидроксибензоат; пропил парахидроксибензоат; портокалов вкус; пречистена вода.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Таблетки за перорално приложение: 35 таблетки 800 mg; 25 таблетки 400 mg
Перорална суспензия: бутилка от 100 ml
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АЦИКЛОВИР ДОРОМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg таблетки
Една таблетка съдържа: 400 mg ацикловир.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 800 mg таблетки
Една таблетка съдържа: ацикловир 800 mg.
Помощни вещества с известни ефекти: лактоза.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg / 5 ml перорална суспензия
100 ml перорална суспензия съдържат: ацикловир 8 g.
Помощни вещества с известни ефекти: сорбитол, метил пара-хидроксибензоат и пропил пара-хидроксибензоат.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки.
Перорална суспензия.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
ACICLOVIR DOROM е посочен:
- за лечение на херпес симплекс вирус (HSV) инфекции на кожата и лигавиците, включително първичен и рецидивиращ херпес на гениталиса (с изключение на неонатален HSV и тежки HSV инфекции при имунокомпрометирани деца);
- за потискане на рецидиви на херпес симплекс при имунокомпетентни пациенти;
- за профилактика на херпес симплекс инфекции при имунокомпрометирани пациенти;
- за лечение на варицела и херпес зостер.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Дозировка
Възрастни
Лечение на херпес симплекс инфекции: 200 mg (еквивалентно на 2,5 ml перорална суспензия) 5 пъти на ден на интервали от приблизително 4 часа, като се пропусне нощната доза. Лечението трябва да продължи 5 дни, но може да се наложи удължаване в случаите на тежки първични инфекции. При тежко имунокомпрометирани пациенти (напр. След трансплантация на костен мозък) или при пациенти с нарушена абсорбция от червата, дозата може да се удвои до 400 mg в таблетки или 5 ml перорална суспензия или, алтернативно, препоръчително е интравенозно приложение на ацикловир. Терапията трябва да започне възможно най -рано от първите признаци на инфекция, а в случай на повтарящи се инфекции, за предпочитане това трябва да се случи по време на продромалната фаза или когато се появят първите лезии.
Потискаща терапия на рецидиви на херпес симплекс инфекции при имунокомпетентни пациенти: 200 mg (еквивалентно на 2,5 ml перорална суспензия) 4 пъти на ден на интервали от 6 часа. Много пациенти могат да бъдат успешно лекувани чрез прилагане на таблетки от 400 mg или 5 ml перорална суспензия два пъти дневно на 12 -часови интервали. Дози от 200 mg 3 пъти на ден на 8-часови интервали или 2 пъти на ден на 12-часови интервали също могат да бъдат ефективни. При някои пациенти може да настъпи рецидив на инфекцията с обща дневна доза от 800 mg ACICLOVIR DOROM. Терапията трябва да се прекъсва периодично на интервали от 6 или 12 месеца, за да се наблюдават всякакви промени в естествената история на заболяването.
Профилактика на херпес симплекс инфекции при имунокомпрометирани пациенти: 200 mg (еквивалентно на 2,5 ml перорална суспензия) 4 пъти на ден на интервали от 6 часа. При пациенти с тежко имунокомпрометирано състояние (напр. След трансплантация на костен мозък) или при пациенти с нарушена чревна абсорбция, дозата може да се удвои до 400 mg в таблетки или 5 ml перорална суспензия или, алтернативно, препоръчително е интравенозно приложение на ацикловир. Продължителността на профилактиката трябва да се има предвид спрямо тази на рисковия период.
Лечение на херпес зостер и варицела: 800 mg в таблетки или 10 ml перорална суспензия 5 пъти на ден на интервали от приблизително 4 часа, като се пропусне нощната доза. Лечението трябва да продължи 7 дни. При пациенти с тежко имунокомпрометирано състояние (например след трансплантация на костен мозък) или при пациенти с нарушена чревна абсорбция може да се обмисли интравенозно приложение на ацикловир.Терапията трябва да започне веднага след началото на инфекцията, всъщност лечението получава по -добри резултати, ако се установи, когато се появят първите лезии.
Педиатрична популация
За лечение на херпес симплекс инфекции и за тяхната профилактика при имунокомпрометирани деца, дозата е подобна на тази при възрастни при деца над 2 -годишна възраст. Под 2 години дозата се намалява наполовина. Сериозните HSV инфекции при имунокомпрометирани, за които ACICLOVIR DOROM не е показан, са изключение (вж. Точка 4.1).
За лечение на варицела при деца над 6 години дозата е 800 mg в таблетки или 10 ml перорална суспензия 4 пъти на ден; при хора на възраст между 2 и 6 години дозата е 400 mg в таблетки или 5 ml перорална суспензия 4 пъти на ден; при тези под 2 години препоръчителната доза е 200 mg (2,5 ml перорална суспензия) 4 пъти на ден. Прилагането на 20 mg / kg телесно тегло (не повече от 800 mg) 4 пъти на ден позволява по -прецизно коригиране на дозата. Лечението трябва да продължи 5 дни.
Няма специфични данни за потискане на херпес симплекс инфекции или лечение на херпес зостер при имунокомпетентни деца.Интравенозният ацикловир трябва да се обмисли за лечение на херпес зостер при деца с имунна недостатъчност.
Дозировка при пациенти в напреднала възраст
Трябва да се поддържа адекватна хидратация при пациенти, приемащи високи дози перорален ацикловир. При възрастни хора трябва да се има предвид възможността за бъбречно увреждане и съответно да се коригира дозата (вж. "Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност" по -долу).
Дозировка при пациенти с бъбречна недостатъчност
Препоръчва се повишено внимание при прилагане на ацикловир на пациенти с нарушена бъбречна функция. Трябва да се поддържа адекватна хидратация.
При лечението и профилактиката на херпес симплекс инфекции, при пациенти с намалена бъбречна функция, препоръчителната перорална доза не трябва да предизвиква натрупване на ацикловир над нивата, считани за приемливи за интравенозно приложение на лекарството. При лечението на херпес симплекс инфекции при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 10 ml / min) се препоръчва дозата да се коригира до 200 mg, прилагана два пъти дневно на приблизително 12 -часови интервали.
При лечение на варицела и херпес зостер се препоръчва дозата да се промени до 800 mg в таблетки или 10 ml суспензия, прилагана два пъти дневно на приблизително 12 -часови интервали при пациенти с тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс по -малък от 10 ml / min) и 800 mg в таблетки или 10 ml суспензия 3 пъти дневно, прилагани на интервали от приблизително 8 часа, при пациенти с умерена бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс между 10 и 25 ml / min).
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество, към валацикловир или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Трябва да се поддържа адекватна хидратация при пациенти, на които се прилага интравенозен ацикловир или високи дози перорален ацикловир.
Рискът от бъбречно увреждане се увеличава с употребата на други нефротоксични лекарства.
Употреба при пациенти с бъбречна недостатъчност или при пациенти в старческа възраст :
ацикловир се елиминира чрез бъбречен клирънс, поради което дозата трябва да се намали при пациенти с бъбречна недостатъчност (вж. точка 4.2). Възможно е пациенти в напреднала възраст да имат нарушена бъбречна функция и поради това необходимостта от намаляване на дозата трябва да се има предвид при тази група пациенти. Както възрастните пациенти, така и пациентите с бъбречна недостатъчност са изложени на повишен риск от развитие на неврологични странични ефекти и трябва да бъдат внимателно наблюдавани за тези ефекти. В докладваните доклади тези реакции обикновено са обратими след прекратяване на лечението (вж. Точка 4.8).
Продължителните или повтарящи се цикли на лечение с ацикловир при хора с тежко имунокомпрометирано състояние могат да доведат до избор на резистентни вирусни щамове с намалена чувствителност, които може да не отговарят на продължаване на лечението с ацикловир (вж. Точка 5.1).
Таблетките ACICLOVIR DOROM съдържат лактоза: пациенти с редки наследствени проблеми на непоносимост към галактоза, дефицит на Lapp лактаза или малабсорбция на глюкоза-галактоза не трябва да приемат това лекарство.
Пероралната суспензия на ACICLOVIR DOROM съдържа сорбитол: пациентите с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат това лекарство. Може да има леко слабително действие. Калоричната стойност на сорбитола е 2,6 kcal / g.
Пероралната суспензия на ACICLOVIR DOROM съдържа метил пара-хидроксибензоат и пропил пара-хидроксибензоат. Може да причини алергични реакции (дори забавени).
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Ацикловир се елиминира главно непроменен в урината чрез активна бъбречна тубулна секреция. Всяко едновременно прилагано лекарство, което се конкурира с този механизъм, може да увеличи плазмените концентрации на ацикловир. Пробенецид и ексиметидин повишават AUC на ацикловир чрез този механизъм и намаляват бъбречния клирънс на ацикловир.По подобен начин, когато са били показани увеличения в плазмената AUC на ацикловир и в неактивния метаболит на микофенолат мофетил, имуносупресор, използван при пациенти с трансплантация Въпреки това не е необходимо коригиране на дозата поради широкия терапевтичен индекс на ацикловир.
Експериментално проучване при пет пациенти от мъжки пол показва, че едновременната терапия с ацикловир увеличава AUC на прилагания теофилин с приблизително 50%.Препоръчително е плазмените концентрации на теофилин да се измерват по време на едновременната терапия с ацикловир.
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
Вижте клинични проучвания точка 5.2 и точка 5.3.
Няма данни за фертилитета при жените. Не е доказано, че ацикловир влияе върху броя на сперматозоидите, морфологията и подвижността при хора.
Бременност
Употребата на ацикловир трябва да се има предвид само ако потенциалните ползи надвишават възможността за неизвестни рискове.
Регистър за употребата на ацикловир по време на бременност предоставя данни за резултатите от бременността при жени, изложени на различни форми на ацикловир след пускане на пазара. Тези наблюдения не показват увеличение на броя на вродените аномалии при лица, изложени на ацикловир, в сравнение с общата популация., и наблюдаваните вродени аномалии не разкриват характеристики на уникалност или съгласуваност, които да предполагат възможна обща причина за появата им.
Системното приложение на ацикловир в международно приети стандартни тестове не предизвиква ембриотоксични или тератогенни ефекти при зайци, плъхове или мишки.
В експериментален тест, който не е включен в стандартните тестове, проведени върху плъхове, се наблюдават аномалии на плода, но само след подкожни дози, толкова високи, че да предизвикат токсични ефекти върху майката. Клиничното значение на тези данни е несигурно.
Тъй като клиничните данни за приложение по време на бременност са ограничени, през този период лекарството трябва да се прилага само в случаи на абсолютна необходимост под пряк лекарски контрол.
Време за хранене
След перорално приложение на 200 mg ацикловир пет пъти дневно, ацикловир се открива в кърмата в концентрации 0,6-4,1 пъти съответните плазмени нива. Тези нива потенциално излагат бебетата на дози ацикловир до 0,3 mg / kg / ден. Поради това се препоръчва повишено внимание, когато ацикловир трябва да се прилага на кърмачка.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Клиничното състояние на пациента и профилът на нежеланите събития на ацикловир трябва да се вземат предвид при разглеждане на способността на пациентите да шофират или работят с машини.
Не са провеждани проучвания за оценка на ефекта на ацикловир върху способността за шофиране или работа с машини.Освен това вредните ефекти върху тези дейности не могат да бъдат предсказани от фармакологията на активното вещество.
04.8 Нежелани реакции
Бяха оценени честотните категории, свързани с основните нежелани събития. За повечето събития не бяха налични адекватни данни за оценка на честотата.В допълнение, нежеланите събития могат да варират в зависимост от тяхната честота в зависимост от показанието.
Следната конвенция е използвана за класифициране на нежеланите ефекти по отношение на честотата: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100,
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много редки: анемия, левкопения, тромбоцитопения.
Нарушения на имунната система
Редки: анафилаксия.
Психични и нервни нарушения *
Чести: главоболие, замаяност
Много редки: възбуда, объркване, тремор, атаксия, дизартрия, халюцинации, психотични симптоми, гърчове, сънливост, енцефалопатия, кома.
* Горните събития обикновено са обратими и обикновено се съобщават при пациенти с бъбречна недостатъчност или други предразполагащи фактори (вж. Точка 4.4).
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Редки: диспнея.
Стомашно -чревни нарушения
Чести: гадене, повръщане, диария, коремна болка.
Хепатобилиарни нарушения
Редки: Обратимо повишаване на билирубина и свързаните с него чернодробни ензими
Много редки: хепатит, жълтеница.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Чести: сърбеж, обрив (включително фоточувствителност)
Нечести: копривна треска, бърз и широко разпространен косопад
Бързият и широко разпространен косопад е свързан с „голямо разнообразие от патологични и лекарствени процеси; връзката на събитието с терапията с ацикловир е несигурна“.
Редки: ангиоедем
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Редки: повишаване на серумните BUN и креатинин
Много редки: остра бъбречна недостатъчност, бъбречна болка
Бъбречната болка може да бъде свързана с бъбречна недостатъчност.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение
Чести: умора, треска.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От здравните специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.
04.9 Предозиране
Симптоми и признаци
Ацикловир се абсорбира само частично от стомашно -чревния тракт. Някои пациенти са погълнали предозиране с до 20 g ацикловир за еднократно приложение, без да изпитват токсични ефекти. държава).
Предозирането на интравенозен ацикловир е довело до повишаване на серумните нива на креатинин, азот в урея в кръвта, което води до бъбречна недостатъчност. Описани са неврологични ефекти, включително объркване, халюцинации, възбуда, гърчове и кома, свързани с предозиране.
Лечение
Пациентите трябва да бъдат наблюдавани внимателно за признаци на токсичност. Хемодиализата значително увеличава елиминирането на ацикловир от кръвта и следователно може да се счита за терапевтичен вариант в случай на симптоматично предозиране.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Директно действащи антивирусни средства за системна употреба - нуклеозиди и нуклеотиди, с изключение на инхибиторите на обратната транскриптаза.
ATC код: J05AB01.
Механизъм на действие
Ацикловир е синтетичен пуринов нуклеозиден аналог с инхибиторна активност, инвитро и in vivo, срещу човешки херпесни вируси, включително вирус на херпес симплекс (HSV) тип 1 и 2, вирус на варицела зостер (VZV), вирус на Epstein Barr (EBV) и цитомегаловирус (CMV). В клетъчните култури ацикловир показва най-голяма антивирусна активност срещу HSV-1, последван (в ред на намаляване на потентността) от HSV-2, VZV, EBV и CMV. Инхибиторната активност на ацикловир срещу HSV -1, HSV-2, VZV, EBV и CMV са силно селективни. Ензимът на тимидин киназа (ТК) на нормални, неинфектирани клетки не използва ефективно ацикловир като субстрат; следователно токсичността за клетките гостоприемници на бозайници, напротив, вирусната тимидин киназа, кодирана от HSV, VZV и EBV се превръща ацикловир в ацикловир монофосфат, нуклеозиден аналог, който допълнително се превръща в дифосфат и трифосфат от клетъчни ензими. Ацикловир трифосфатът взаимодейства с вирусна ДНК-полимераза и инхибира репликацията на вирусна ДНК; включването му във вирусна ДНК причинява прекъсване на процеса на удължаване на ДНК веригата.
Фармакодинамични ефекти
Продължителните или повтарящи се курсове на ацикловир при тежко имунокомпрометирани пациенти могат да бъдат свързани с подбор на вирусни щамове с намалена чувствителност, които може да не отговарят на продължително лечение с ацикловир.
Повечето изолирани вирусни щамове, с намалена чувствителност, показват относителен дефицит на вирусна тимидин киназа; обаче са наблюдавани щамове с променена вирусна тимидин киназа или ДНК полимераза. Дори изложбата, инвитро, към ацикловир, на изолирани щамове на HSV, може да бъде свързано с появата на по -малко чувствителни щамове. Връзката между чувствителността, определена инвитро, на изолираните щамове на HSV и клиничният отговор към терапията с ацикловир е неясен.
Всички пациенти трябва да бъдат посъветвани да се опитват да избягват евентуално предаване на вируса, особено когато са налице активни лезии.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Ацикловир се абсорбира само частично от червата.
Пиковите стационарни плазмени концентрации (Cssmax) след дози от 200 mg на всеки 4 часа са приблизително 3,1 mcMol (0,7 mcg / ml), а най -ниската концентрация (Cssmin.) Е 1,8 mcMol (0,4 mcg / ml). След дози от 400 mg и 800 mg на всеки 4 часа Cssmax е съответно 5,3 mcMol (1,2 mcg / ml) и 8 mcMol (1,8 mcg / ml) и Cssmin. е съответно 2,7 mcMol (0,6 mcg / ml) и 4 mcMol (0,9 mcg / ml) при възрастни.
При възрастни средният Cssmax след едночасова инфузия от 2,5 mg / kg, 5 mg / kg и 10 mg / kg е 22,7 mcMol (5,1 mcg / ml), 43,6 mcMol (9,8 mcg / ml) и 92 mcMol (20,7 Съответните най -ниски нива на Cssmin след 7 часа са съответно 2,2 mcMol (0,5 mcg / ml), 3,1 mcMol (0,7 mcg / mL) и 10,2 mcMol (2,3 mcg / mL).
При деца на възраст над една година се наблюдават подобни средни нива на Cssmax и Cssmin, когато се прилага доза от 5 mg / kg вместо дозата от 250 mg / m2 и доза от 500 mg / m2 от 10 mg / kg. При кърмачета до 3-месечна възраст "лечение с доза 10 mg / kg, приложена като едночасова инфузия на 8-часови интервали, Cssmax е 61,2 mcMol (13,8 mcg / ml). И Cssmin е 10,1 mcMol ( 2,3 мкг / мл). Отделна група новородени, лекувани с 15 mg / kg на всеки 8 часа, показват приблизително пропорционално увеличение на дозата, с Cmax 83,5 микромола (18,8 mcg / ml) и Cmin 14,1 микромолара (3,2 mcg / ml).
Разпределение
Нивата на лекарството в CSF са приблизително 50% от плазмените нива. Свързването с плазмените протеини е сравнително слабо (9 до 33%) и не се очакват лекарствени взаимодействия поради изместване на мястото на свързване.
Елиминиране
При възрастни ацикловир, прилаган интравенозно, терминалният полуживот на лекарството е приблизително 2,9 часа. По-голямата част от лекарството се екскретира непроменено през бъбреците. Бъбречният клирънс на ацикловир е значително по-голям от този на креатинин, което показва, че в допълнение към гломерулната филтрация , тубулната секреция допринася за бъбречното елиминиране на лекарството. Когато ацикловир се прилага един час след прилагане на 1 g пробенецид, терминалният полуживот и площта под кривата на плазмената концентрация спрямо времето се удължават съответно с 18% и 40%.
При кърмачета на възраст до 3 месеца, лекувани с доза от 10 mg / kg, прилагана като едночасова инфузия на 8-часови интервали, крайният плазмен полуживот е 3,8 часа.
Специални популации
При пациенти с хронична бъбречна недостатъчност средният полуживот е 19,5 ч. По време на хемодиализата средният полуживот на ацикловир е 5,7 часа. Плазмените нива на ацикловир се намаляват с приблизително 60% по време на диализа. При възрастните хора общият клирънс намалява с увеличаване на възрастта заедно с намаляване на креатининовия клирънс, въпреки че има леко изменение на терминалния плазмен полуживот. Проучванията показват, че няма очевидни промени във фармакокинетиката на ацикловир или зидовудин, когато и двете се прилагат едновременно при HIV-инфектирани пациенти.
Клинични проучвания
Няма информация за ефектите на пероралните форми на ацикловир или инфузионния разтвор върху фертилитета при жените. В проучване на 20 пациенти от мъжки пол с нормален брой на сперматозоидите, пероралното приложение на ацикловир в дози до 1 g на ден в продължение на до шест месеца няма клинично значим ефект върху броя, подвижността или морфологията на сперматозоидите.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Мутагенеза
Резултатите от голям брой тестове за мутагенност инвитро и in vivo показват, че ацикловирът не представлява генетичен риск за хората.
Канцерогенеза
В дългосрочни проучвания при плъхове и мишки ацикловирът не е канцерогенен.
Плодовитост
При плъхове и кучета са съобщени до голяма степен обратими токсични ефекти върху сперматогенезата само при дози, значително по -високи от терапевтичните. Проучвания от две поколения при мишки не показват ефекти на ацикловир, прилаган през устата, върху фертилитета.
Тератогенеза
Системното приложение на ацикловир с помощта на международно приети стандартни тестове не предизвиква ембриотоксични или тератогенни ефекти при зайци, мишки или плъхове. В експериментален тест, който не е включен в стандартните тестове, проведен върху плъхове, се наблюдават аномалии на плода, но само след подкожни дози ацикловир, толкова високи, че да предизвикат токсични ефекти върху майката. Клиничното значение на тези находки е несигурно.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg таблетки:
лактоза; царевично нишесте; кросповидон; магнезиев стеарат.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 800 mg таблетки:
лактоза; царевично нишесте; кросповидон; магнезиев стеарат.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg / 5 ml перорална суспензия:
течен сорбитол, който не може да се кристализира; глицерол; диспергируема целулоза; метил парахидроксибензоат; пропил парахидроксибензоат; портокалов вкус; пречистена вода.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg таблетки - ACICLOVIR DOROM 800 mg таблетки:
3 години.
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml перорална суспензия:
2 години.
06.4 Специални условия на съхранение
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg таблетки - ACICLOVIR DOROM 800 mg таблетки:
Няма специални предпазни мерки за съхранение.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg / 5 ml перорална суспензия:
Съхранявайте при температура под 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg таблетки: 25 таблетки в блистерни опаковки AL / PVDC / PVC.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 800 mg таблетки: 35 таблетки в блистери AL / PVDC / PVC.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg / 5 ml перорална суспензия: стъклена бутилка от 100 ml с мерителна чашка.
Не всички опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби
Разклатете пероралната суспензия преди употреба.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Teva Italia S.r.l. - Via Messina, 38 - 20154 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg таблетки, 25 таблетки A.I.C. n 028467037
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 800 mg таблетки, 35 таблетки A.I.C. n 028467064
ACICLOVIR DOROM 400 mg / 5 ml перорална суспензия, fl. 100 ml A.I.C. n 028467049
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg таблетки
Дата на първо разрешаване: март 1993 г.
Дата на последното подновяване: април 2008 г.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 800 mg таблетки
Дата на първо разрешаване: март 1993 г.
Дата на последното подновяване: април 2008 г.
АЦИКЛОВИР ДОРОМ 400 mg / 5 ml перорална суспензия
Дата на първо разрешаване: март 1993 г.
Дата на последното подновяване: април 2008 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юли 2014 г.
