Активни съставки: Метопролол (метопрололов тартарат)
Селокен 100 mg таблетки
Предлагат се пакетни вложки Seloken за размери на опаковките:- Селокен 100 mg таблетки
- Селокен 200 mg таблетки с удължено освобождаване
- Seloken 1 mg / ml инжекционен разтвор за интравенозно приложение
Защо се използва Seloken? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Селективни, несвързани бета-блокери.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Лечение на артериална хипертония.
Лечение и профилактика на ангина пекторис.
Лечение на остър миокарден инфаркт.
Лечение на сърдечни аритмии (с изключение на брадиаритмии).
Лечение на хипертиреоидизъм.
Противопоказания Когато Seloken не трябва да се използва
- Свръхчувствителност към активното вещество, към други бета-блокиращи лекарства и / или към някое от помощните вещества;
- атриовентрикуларен блок втора или трета степен;
- сърдечна недостатъчност при нестабилна декомпенсация (белодробен оток, хипоперфузия или хипотония);
- пациенти на продължителна или периодична инотропна терапия с β-рецепторни агонисти;
- клинично значима синусова брадикардия;
- синдром на болния синус (освен ако не е имплантиран постоянен пейсмейкър), сино-предсърден блок;
- кардиогенен шок;
- тежка бъбречна недостатъчност;
- тежки нарушения на периферната артериална циркулация;
- метаболитна ацидоза;
- нелекуван феохромоцитом.
Метопролол тартарат не трябва да се прилага при пациенти със съмнение за остър миокарден инфаркт със сърдечна честота под 45 удара в минута, P-Q интервал по-голям от 0,24 секунди или систолично кръвно налягане по-малко от 100 mm Hg.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Seloken
Пациентите, лекувани с β-блокери, не трябва да се лекуват с интравенозни блокери на калциевите канали верапамил.
При пациенти с астма като правило трябва да се прилага съпътстваща терапия с β2-агонисти (в таблетки или инхалатори). При започване на лечение с метопролол може да се наложи коригиране на дозата на β2-агонистите (обикновено увеличение).
По време на лечението с метопролол рискът от намеса в метаболизма на въглехидратите или маскирана хипогликемия е по-нисък, отколкото при неселективни β-блокери.
Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да бъдат лекувани от сърдечна недостатъчност както преди, така и по време на лечението с метопролол.
Много рядко съществуваща умерена степен на нарушение на A-V проводимостта може да се влоши (което води до възможен A-V блок).
Ако сърдечната честота на пациента се забави, метопролол трябва да се прилага в по -ниски дози или да се прекрати постепенно.
Метопролол може да влоши симптомите, свързани със заболявания на периферната артериална циркулация
Трябва да се избягва рязкото прекратяване на лечението. Ако лечението трябва да бъде спряно, това трябва да се прави, когато е възможно, постепенно. При повечето пациенти лечението може да бъде спряно за 14 дни.Това може да стане чрез постепенно намаляване на дневната доза до достигане на крайната доза от 25 mg метопролол веднъж дневно.
През този период, особено пациентите с явна сърдечна исхемия, трябва да бъдат наблюдавани внимателно. Рискът от коронарни събития, включително внезапна смърт, може да се увеличи при преустановяване на лечението с β-блокер.
Ако метопролол се предписва на пациенти с известен феохромоцитом, трябва да се приложи едновременно блокер на алфа рецепторите.
Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът се лекува с метопролол.Препоръчва се терапията с бета-блокери да не се преустановява преди операцията.
Започването на лечение с високи дози при пациенти, подложени на не-сърдечна операция, трябва да се избягва, тъй като е свързано с брадикардия, хипотония и инфаркт с фатален изход при пациенти със сърдечно-съдов риск.
При пациенти, лекувани с β-блокери, анафилактичният шок приема по-тежка форма.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Seloken
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта
Метопролол е метаболитен субстрат на цитохром Р450 изоензим CYP2D6. Лекарствата, които действат като ензим индуциращи или инхибиращи вещества, могат да повлияят на плазмените нива на метопролол. Плазмените нива на метопролол могат да се повишат при едновременно приложение на съединения, метаболизирани от CYP2D6, напр. Антиаритмици, хистамини, хистамин, хистамин, хистамин, хистамин рецепторни антагонисти, антидепресанти, антипсихотици и COX-2 инхибитори. Плазмената концентрация на метопролол се намалява от рифампицин и може да бъде повишена от алкохол и хидралазин.
Пациентите на едновременно лечение с лекарства, които блокират симпатиковите ганглии, с други β-блокери (напр. Капки за очи) и с инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори), трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Ако едновременното лечение с клонидин се преустанови, е необходимо да се прекрати лечението с β-блокери няколко дни преди прекратяването на самия клонидин.
Когато метопролол се прилага едновременно с блокери на калциевите канали като верапамил или дилтиазем, могат да се появят повишени отрицателни инотропни и хронотропни ефекти. Блокери на калциевите канали като верапамил не трябва да се прилагат интравенозно при пациенти, лекувани с β-блокери.
Бета-блокерите могат да увеличат отрицателните инотропни и дромотропни ефекти на антиаритмичните лекарства (хинидин-подобни и амиодарон)
Гликозидите на дигиталиса, свързани с β-блокери, могат да увеличат времето на атриовентрикуларна проводимост и да причинят брадикардия.
При пациенти, лекувани с β-блокери, инхалаторните анестетици увеличават кардиодепресивния ефект.
Едновременното лечение с индометацин или други инхибитори на простагландин синтетазата може да доведе до намаляване на антихипертензивния ефект на β-блокерите.
При определени условия, при които адреналинът се прилага на пациенти, лекувани с β-блокери, кардиоселективните β-блокери влияят много по-малко на контрола на кръвното налягане, отколкото некардиоселективните.
Може да се наложи коригиране на дозата на перорални антидиабетни средства при пациенти, лекувани с β-блокери.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство. Подобно на повечето лекарства, метопролол не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене, освен ако не е категорично необходимо. брадикардия, при плода, новороденото и кърмачето.
Количеството метопролол, което преминава в кърмата, изглежда незначително, за да даде бета-блокада при новороденото, ако майката се лекува в нормалните препоръчителни дози.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите трябва да знаят реакцията си към метопролол преди шофиране или работа с машини, тъй като от време на време може да се появи замаяност или умора.
Лекарството съдържа лактоза; ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Важна информация за някои от съставките
Seloken съдържа лактоза. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Seloken: Дозировка
Таблетките Seloken трябва да се приемат на празен стомах
Хипертония
Препоръчителната доза е 1-2 таблетки на ден, дадени като единична доза сутрин или разделена на две дози (сутрин и вечер).
Остър миокарден инфаркт
Препоръчителната доза е 2 таблетки на ден, разделени на 2 дози.
Сърдечни аритмии (с изключение на брадиаритмии)
Препоръчителната доза е 1-2 таблетки на ден, разделени на 2-3 приема.
Хипертиреоидизъм
Препоръчителната доза е 1,5-2 таблетки на ден, разделени на 3-4 приема.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Не се налага коригиране на дозата при тези пациенти.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Корекция на дозата обикновено не е необходима при пациенти с чернодробна цироза, тъй като метопролол е с ниско свързване с плазмените протеини (5-10%). Ако има признаци на много тежко чернодробно увреждане (пациенти с шунт), трябва да се обмисли намаляване на дозата.
Възрастни граждани
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Деца
Опитът с лечението с Seloken при деца е ограничен.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Seloken
Симптоми
Симптомите на предозиране могат да включват брадикардия и брадиаритмия, хипотония, сърдечна недостатъчност, нарушения на сърдечната проводимост, A-V блок, кардиогенен шок, сърдечен арест, променено съзнание / кома, гадене, повръщане, цианоза и бронхоспазъм.
Лечение
Лечението трябва да се извършва в съоръжение, което може да осигури подходящи поддържащи мерки, внимателно наблюдение и надзор.
Ако е обосновано, може да се извърши стомашна промивка и / или да се приложи активен въглен.
Лекувайте брадикардия и нарушения на сърдечната проводимост с атропин, надбъбречни стимулиращи лекарства или пейсмейкъри.
Лекувайте хипотония, остра сърдечна недостатъчност и шок, с подходящо разширяване на обема на кръвта, инжектиране на глюкагон (ако е необходимо, последвано от интравенозна инфузия на глюкагон), интравенозно приложение на адреностимулиращи лекарства, като добутамин, с агонисти на α1 рецептор, в освен това, в присъствието на вазодилатация.
Може да се обмисли и интравенозно приложение на Ca2 +.
Бронхоспазмът обикновено може да бъде отменен от бронходилататори.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза Seloken, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате въпроси относно употребата на Seloken, попитайте Вашия лекар или фармацевт
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Seloken
Както всички лекарства, Seloken може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Метопролол се понася добре и страничните ефекти обикновено са леки и обратими. Нежеланите събития, настъпили по време на клинични изпитвания или по време на рутинна употреба, са изброени по -долу.В много случаи не е установена връзка с лечението с метопролол.
Използвани са следните определения за честота: много чести (≥10%), чести (1-9.9%), нечести (0.1-0.9%), редки (0.01-0.09%)) много редки (
Сърдечни патологии
Чести: брадикардия, ортостатична хипотония (много рядко със синкоп), студени ръце и крака, сърцебиене.
Нечести: влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок при пациенти с остър миокарден инфаркт *, A-V блок първа степен, прекордиална болка.
Редки: нарушения на сърдечната проводимост, сърдечни аритмии.
Много редки: гангрена при пациенти с тежки съществуващи нарушения на периферното кръвообращение.
Съдови патологии
Нечести: оток.
Много редки: гангрена при пациенти с тежки съществуващи нарушения на периферното кръвообращение.
* Честота над 0,4% в сравнение с плацебо в проучване с 46 000 пациенти с остър миокарден инфаркт, където честотата на кардиогенния шок е 2,3% в групата на метопролол и 1,9% в групата на плацебо в подпопулацията на пациенти с нисък рисков индекс за индексът на риска от шок се основава на абсолютния риск от шок при всеки отделен пациент, дължащ се на възраст, пол, време на забавяне, клас по Killip, кръвно налягане, сърдечна честота, аномалии в ЕКГ и предишна анамнеза за хипертония. Групата пациенти с ниският риск от шок съответства на пациенти, при които се препоръчва употребата на метопролол при остър миокарден инфаркт.
Нарушения на нервната система
Много чести: умора.
Чести: замаяност, главоболие.
Нечести: парестезия, мускулни крампи
Много редки: нарушения на вкуса.
Стомашно -чревни нарушения
Чести: гадене, коремна болка, диария, запек.
Нечести: повръщане.
Редки: сухота в устата.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много редки: тромбоцитопения.
Хепатобилиарни нарушения
Редки: аномалии в тестовете за чернодробна функция.
Много редки: хепатит.
Нарушения на метаболизма и храненето
Нечести: наддаване на тегло.
Нарушения на опорно -двигателния апарат и съединителната система
Много редки: артралгия.
Психични разстройства
Нечести: депресия, затруднена концентрация, сънливост или безсъние, кошмари.
Редки: нервност, тревожност, импотентност / сексуална дисфункция.
Много редки: амнезия / влошаване на паметта, объркване, халюцинации.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
Чести: диспнея при натоварване.
Нечести: бронхоспазъм.
Редки: ринит.
Очни нарушения
Редки: зрителни нарушения, сухи или раздразнени очи, конюнктивит
Нарушения на ухото и лабиринта
Много редки: шум в ушите.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: обрив (под формата на псориазиформена уртикария и дистрофични лезии на кожата), повишено изпотяване.
Редки: косопад.
Много редки: реакции на фоточувствителност, влошаване на псориазис.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Страничните ефекти могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на нежелани реакции можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
ВНИМАНИЕ: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
СЪСТАВ
Една таблетка от 330 mg съдържа:
активен принцип: метопролол тартарат 100 mg.;
помощни вещества: натриево карбоксиметил нишесте А; лактоза; безводен колоиден силициев диоксид; повидон; магнезиев стеарат; микрокристална целулоза.
SELOKEN 100 mg таблетка е бяла до почти бяла, кръгла, с диаметър 10 mm, с делителна черта и вдлъбнато релефно надпис "A / mE" от едната страна. Делителната черта на таблетката е да улесни счупването за по -лесно преглъщане и да не се разделя на равни дози.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Кутия с 50 таблетки.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
SELOKEN 100 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка от 330 mg съдържа: активна съставка: 100 mg метопролол тартарат.
Помощни вещества с известни ефекти: всяка таблетка съдържа 35 mg лактоза.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки.
SELOKEN 100 mg таблетка е бяла до почти бяла, кръгла, с диаметър 10 mm, с делителна черта и вдлъбнато релефно надпис "A / mE" от едната страна. Делителната черта на таблетката е да улесни счупването за по -лесно преглъщане и да не се разделя на равни дози.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на артериална хипертония.
Лечение и профилактика на ангина пекторис.
Лечение на остър миокарден инфаркт.
Лечение на сърдечни аритмии (с изключение на брадиаритмии).
Лечение на хипертиреоидизъм.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Таблетките Seloken трябва да се приемат на празен стомах.
Хипертония
Препоръчителната доза е 1-2 таблетки на ден, дадени като единична доза сутрин или разделена на две дози (сутрин и вечер).
Ангина пекторис
Препоръчителната доза е 1-3 таблетки на ден, разделени на 2-3 приема.
Остър миокарден инфаркт
Препоръчителната доза е 2 таблетки на ден, разделени на 2 дози.
Сърдечни аритмии (с изключение на брадиаритмии)
Препоръчителната доза е 1-2 таблетки на ден, разделени на 2-3 приема.
Хипертиреоидизъм
Препоръчителната доза е 1,5-2 таблетки на ден, разделени на 3-4 приема.
Пациенти с нарушена бъбречна функция
Не се налага коригиране на дозата при тези пациенти.
Пациенти с нарушена чернодробна функция
Корекция на дозата обикновено не е необходима при пациенти с чернодробна цироза, тъй като метопролол е с ниско свързване с плазмените протеини (5-10%). Ако има признаци на много тежко чернодробно увреждане (пациенти с шунт), трябва да се обмисли намаляване на дозата.
Възрастни граждани
Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти в напреднала възраст.
Деца
Опитът с лечението с Seloken при деца е ограничен.
04.3 Противопоказания
• Свръхчувствителност към активното вещество, към други бета-блокиращи лекарства и / или към някое от помощните вещества;
• атриовентрикуларен блок втора или трета степен;
• сърдечна недостатъчност при нестабилна декомпенсация (белодробен оток, хипоперфузия или хипотония);
• пациенти на продължителна или периодична инотропна терапия с β-рецепторни агонисти;
• клинично значима синусова брадикардия;
• синдром на болен синус (освен ако не е имплантиран постоянен пейсмейкър), сино-предсърден блок;
• кардиогенен шок;
• тежка бъбречна недостатъчност;
• тежки нарушения на периферната артериална циркулация;
• метаболитна ацидоза;
• нелекуван феохромоцитом.
Метопролол тартарат не трябва да се прилага при пациенти със съмнение за остър миокарден инфаркт със сърдечна честота по-малка от 45 удара в минута, P-Q интервал по-голям от 0,24 секунди или систолично кръвно налягане по-малко от 100 mmHg.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Пациентите, лекувани с β-блокери, не трябва да се лекуват с интравенозни блокери на калциевите канали, като верапамил.
При пациенти с астма като правило трябва да се прилага съпътстваща терапия с β2-агонисти (в таблетки или инхалатори). При започване на лечение с метопролол може да се наложи коригиране на дозата на β2-агонистите (обикновено увеличение).
По време на лечението с метопролол рискът от намеса в метаболизма на въглехидратите или маскирана хипогликемия е по-нисък, отколкото при неселективни β-блокери.
Пациентите със сърдечна недостатъчност трябва да бъдат лекувани от сърдечна недостатъчност както преди, така и по време на лечението с метопролол. Много рядко съществуваща умерена степен на нарушение на A-V проводимостта може да се влоши (което води до възможен A-V блок).
Ако сърдечната честота на пациента се забави, метопролол трябва да се прилага в по -ниски дози или да се спира постепенно.
Метопролол може да влоши симптомите, свързани със заболявания на периферната артериална циркулация.
Ако метопролол се предписва на пациенти с известен феохромоцитом, трябва да се приложи едновременно блокер на алфа рецепторите.
Трябва да се избягва рязкото прекратяване на лечението. Ако лечението трябва да бъде спряно, това трябва да се прави, когато е възможно, постепенно. При повечето пациенти лечението може да бъде спряно за 14 дни. Това може да стане чрез постепенно намаляване на дневната доза до достигане на крайната доза от 25 mg метопролол веднъж дневно.
През този период, особено пациентите с явна сърдечна исхемия, трябва да бъдат наблюдавани внимателно. Рискът от коронарни събития, включително внезапна смърт, може да се увеличи при преустановяване на лечението с β-блокер.
Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът се лекува с метопролол.Препоръчва се терапията с бета-блокери да не се преустановява преди операцията.
Започването на лечение с високи дози при пациенти, подложени на не-сърдечна операция, трябва да се избягва, тъй като е свързано с брадикардия, хипотония и инфаркт с фатален изход при пациенти със сърдечно-съдов риск.
При пациенти, лекувани с β-блокери, анафилактичният шок приема по-тежка форма.
Лекарството съдържа лактоза; Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Метопролол е метаболитен субстрат на цитохром Р450 изоензим CYP2D6. Лекарствата, които действат като ензим индуциращи или инхибиращи вещества, могат да повлияят на плазмените нива на метопролол. Плазмените нива на метопролол могат да се повишат при едновременно приложение на съединения, метаболизирани от CYP2D6, напр. Антиаритмици, хистамини, хистамин, хистамин, хистамин, хистамин рецепторни антагонисти, антидепресанти, антипсихотици и COX-2 инхибитори. Плазмената концентрация на метопролол се намалява от рифампицин и може да бъде повишена от алкохол и хидралазин.
Пациентите на едновременно лечение с лекарства, които блокират симпатиковите ганглии, други бета-блокери (напр. Капки за очи) и инхибитори на моноаминооксидазата (МАО-инхибитори) трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Ако едновременното лечение с клонидин се преустанови, е необходимо да се прекрати лечението с β-блокери няколко дни преди прекратяването на самия клонидин.
Когато метопролол се прилага едновременно с блокери на калциевите канали като верапамил или дилтиазем, могат да се появят повишени отрицателни инотропни и хронотропни ефекти. Блокери на калциевите канали като верапамил не трябва да се прилагат интравенозно при пациенти, лекувани с β-блокери.
Бета-блокерите могат да засилят отрицателните инотропни и дромотропни ефекти на антиаритмичните лекарства (хинидин-подобни и амиодарон).
Гликозидите на дигиталиса, свързани с β-блокери, могат да увеличат времето на атриовентрикуларна проводимост и да причинят брадикардия.
При пациенти, лекувани с β-блокери, инхалаторните анестетици увеличават кардиодепресивния ефект.
Едновременното лечение с индометацин или други инхибитори на простагландин синтетазата може да доведе до намаляване на антихипертензивния ефект на β-блокерите.
При определени условия, при които адреналинът се прилага на пациенти, лекувани с β-блокери, кардиоселективните β-блокери влияят много по-малко на контрола на кръвното налягане, отколкото некардиоселективните.
Може да се наложи коригиране на дозата на перорални антидиабетни средства при пациенти, лекувани с β-блокери.
04.6 Бременност и кърмене
Подобно на повечето лекарства, метопролол не трябва да се прилага по време на бременност и кърмене, освен ако не е строго необходимо. Бета-блокерите обикновено намаляват плацентарната перфузия. Наблюдавани са случаи на забавяне на растежа, вътрематочна смърт, аборт и раждане. Поради това се предлага подходящо наблюдение на майката и плода. да се извършва при бременни жени, лекувани с метопролол.
Както всички антихипертензивни лекарства, β-блокерите могат да причинят странични ефекти, като брадикардия, при плода, новороденото и кърмачето.
Количеството метопролол, което преминава в кърмата, изглежда незначително, за да даде β-блок при новороденото, ако майката се лекува в нормалните препоръчителни дози.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Пациентите трябва да знаят реакцията си към метопролол преди шофиране или работа с машини, тъй като от време на време може да се появи замаяност или умора.
04.8 Нежелани реакции
Метопролол се понася добре и страничните ефекти обикновено са леки и обратими. Нежеланите събития, настъпили по време на клинични изпитвания или по време на рутинна употреба, са изброени по -долу.В много случаи не е установена връзка с лечението с метопролол.
Използвани са следните определения за честота: много чести (≥10%), чести (1-9.9%), нечести (0.1-0.9%), редки (0.01-0.09%)) много редки (
Сърдечни патологии
често срещани: брадикардия, ортостатична хипотония (много рядко със синкоп), студени ръце и крака, сърцебиене.
Нечести: влошаване на симптомите на сърдечна недостатъчност, кардиогенен шок при пациенти с остър миокарден инфаркт *, първа степен A-V блок, прекордиална болка.
Редки: нарушения на сърдечната проводимост, сърдечни аритмии.
Съдови патологии
Нечести: оток.
Много рядко: гангрена при пациенти с предшестващи тежки нарушения на периферното кръвообращение.
* Честота над 0,4% в сравнение с плацебо в проучване с 46 000 пациенти с остър миокарден инфаркт, където честотата на кардиогенния шок е 2,3% в групата на метопролол и 1,9% в групата на плацебо в подпопулацията на пациенти с нисък рисков индекс за индексът на риска от шок се основава на абсолютния риск от шок при всеки отделен пациент, дължащ се на възраст, пол, време на забавяне, клас по Killip, кръвно налягане, сърдечна честота, аномалии в ЕКГ и предишна анамнеза за хипертония. Групата пациенти с ниският риск от шок съответства на пациенти, при които се препоръчва употребата на метопролол при остър миокарден инфаркт.
Нарушения на нервната система
Много често: умора.
често срещани: замаяност, главоболие.
Нечести: парестезия, мускулни крампи.
Много рядко: вкусови нарушения.
Стомашно -чревни нарушения
често срещани: гадене, коремна болка, диария, запек.
Нечести: Отдръпна се.
Редки: суха уста.
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много рядко: тромбоцитопения.
Хепатобилиарни нарушения
Редки: аномалии на чернодробните функционални тестове.
Много рядко: хепатит.
Нарушения на метаболизма и храненето
Нечести: качване на тегло.
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан
Много рядко: артралгия.
Психични разстройства
Нечести: депресия, затруднена концентрация, сънливост или безсъние, кошмари.
Редки: нервност, тревожност, импотентност / сексуална дисфункция.
Много рядко: амнезия / влошаване на паметта, объркване, халюцинации.
Дихателни, гръдни и медиастинални нарушения
често срещани: диспнея при натоварване.
Нечести: бронхоспазъм.
Редки: ринит.
Очни нарушения
Редки: нарушения на зрението, сухи или раздразнени очи, конюнктивит.
Нарушения на ухото и лабиринта
Много рядко: шум в ушите.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
Нечести: обрив (под формата на псориазиформена уртикария и дистрофични лезии на кожата), повишено изпотяване.
Редки: косопад.
Много рядко: реакции на фоточувствителност, влошаване на псориазис.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всички предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес" www .agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili ".
04.9 Предозиране
Симптоми
Симптомите на предозиране могат да включват брадикардия и брадиаритмия, хипотония, сърдечна недостатъчност, нарушения на сърдечната проводимост, A-V блок, кардиогенен шок, сърдечен арест, променено съзнание / кома, гадене, повръщане, цианоза и бронхоспазъм.
Лечение
Лечението трябва да се извършва в съоръжение, което може да осигури подходящи поддържащи мерки, внимателно наблюдение и надзор.
Ако е обосновано, може да се приложи стомашна промивка и / или активен въглен.
Лекувайте брадикардия и нарушения на сърдечната проводимост с атропин, надбъбречни стимулиращи лекарства или пейсмейкъри.
Лекувайте хипотония, остра сърдечна недостатъчност и шок, с подходящо разширяване на обема на кръвта, инжектиране на глюкагон (ако е необходимо, последвано от интравенозна инфузия на глюкагон), интравенозно приложение на адреностимулиращи лекарства като добутамин, с агонисти на α1 рецептор, в освен това, в присъствието на вазодилатация, може да се обмисли и интравенозно приложение на Ca2 +.
Бронхоспазмът обикновено може да бъде отменен от бронходилататори.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: β-блокери, селективни, несвързани.
ATC код: C07AB02.
Метопролол е β1-селективен β-блокер, тъй като блокира β1-рецепторите в дози, по-ниски от тези, необходими за блокиране на β2-рецепторите.
Метопролол има слаб мембранен стабилизиращ ефект и не показва частична агонистична активност.
Метопролол намалява или инхибира агонистичния ефект, който катехоламините оказват върху сърцето (освобождава се по време на физически или психически стрес). Това означава, че обичайното увеличаване на сърдечната честота, сърдечния дебит, сърдечната контрактилност и кръвното налягане, дължащо се на рязко повишаване на катехоламините, се редуцира от метопролол.Ако нивата на ендогенен адреналин се повишат, метопролол пречи по-малко на контрола на кръвното налягане, отколкото неселективните β-блокери.
При пациенти със симптоми на обструктивна белодробна болест, когато е строго необходимо, метопролол може да се прилага в комбинация с β2-агонист. Приложен в терапевтични дози, в комбинация с β2-агонист, метопролол взаимодейства по-малко от неселективните β-блокери с β2-медиирана бронходилатация, причинена от β2-агонисти.
В сравнение с неселективните β-блокери, метопролол пречи по-малко на отделянето на инсулин и въглехидратния метаболизъм, както и на сърдечно-съдовия отговор на хипогликемия.
Краткосрочните проучвания показват, че метопролол може да причини леко повишаване на триглицеридите и намаляване на свободните мастни киселини в кръвта. В някои случаи се наблюдава леко намаляване на липопротеините с висока плътност (HDL), макар и в по-малка степен, отколкото при прилагането на неселективни β-блокери. Въпреки това, значително лечение на серумните нива на общия холестерол е демонстрирано след лечение с метопролол в дългосрочно проучване.
Качеството на живот остава непроменено или се подобрява по време на лечението с метопролол.
Наблюдавано е подобрение в качеството на живот след лечение с метопролол при пациенти, претърпели миокарден инфаркт.
Ефекти върху хипертонията
Метопролол понижава кръвното налягане както в орто, така и в легнало положение. След започване на лечение с метопролол се наблюдава краткотрайно (няколко часа) и клинично незначително повишаване на периферната резистентност.При продължително лечение периферната резистентност може да бъде намалена поради намаляване на хипертрофията в съдовете с резистентност. Доказано е също, че дългосрочната антихипертензивна терапия с метопролол намалява хипертрофията на лявата камера и подобрява диастоличната функция на лявата камера и запълването на лявата камера.
При мъже с лека до умерена хипертония е показано, че метопролол намалява риска от сърдечно-съдова смъртност главно поради намален риск от внезапна сърдечно-съдова смърт и намалява риска от фатален и нефатален миокарден инфаркт и инсулт.
Ефекти върху ангина пекторис
При пациенти с ангина пекторис е доказано, че метопролол намалява честотата, продължителността и тежестта както на пристъпите на стенокардия, така и на епизодите на тиха исхемия, а също така увеличава физическата работоспособност.
Ефекти върху сърдечния ритъм
В случаи на суправентрикуларна тахикардия или предсърдно мъждене и в присъствието на камерни екстрасистоли, метопролол забавя скоростта на вентрикулите и намалява камерните екстрасистоли.
Ефекти върху миокарден инфаркт
При пациенти със съмнение или потвърден инфаркт на миокарда, метопролол намалява смъртността главно чрез намаляване на риска от внезапна смърт. Предполага се, че този ефект отчасти се дължи на предотвратяването на вентрикуларна фибрилация. Смята се, че антиаритмичният ефект се дължи на двоен механизъм: вагусен ефект вътре в кръвно-мозъчната бариера, който влияе положително върху електрическата стабилност на сърцето, и директен симпатичен сърдечен антиисхемичен ефект, който влияе положително на сърдечната контрактилност, сърдечната честота и кръвта налягане. Намаляването на смъртността е налице, както след ранно, така и късно лечение, дори при високорискови пациенти с предишни сърдечно-съдови заболявания и при пациенти със захарен диабет.
Показано е също, че метопролол намалява риска от нефатален миокарден инфаркт.
Ефекти върху хипертиреоидизма
Метопролол намалява клиничните прояви при хипертиреоидизъм и следователно може да се прилага като допълнителна терапия.
05.2 Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Метопролол се абсорбира напълно след перорално приложение.
Плазмените концентрации, в границите на терапевтичната доза, се увеличават линейно спрямо дозата. Пикова плазмена концентрация се достига след приблизително 1,5 - 2 часа. Плазменият профил демонстрира добра възпроизводимост при всеки индивид, въпреки че разкрива „широка променливост от субект на субект.
Разпределение
Поради важния си ефект при първо преминаване, системната бионаличност на метопролол след еднократна перорална доза е приблизително 50%. При многократно приложение системно достъпната част от дозата се увеличава до приблизително 70%. Поглъщането с храна може да увеличи системната наличност на перорална доза с приблизително 30-40%.Свързването на метопролол с плазмените протеини е ниско, приблизително 5-10%.
Метаболизъм
Метопролол претърпява чернодробен окислителен метаболизъм главно чрез изоензима CYP2D6. Идентифицирани са три основни метаболита, въпреки че нито един от тях няма клинично значим β-блокиращ ефект.
Елиминиране
Обикновено повече от 95% от пероралната доза се открива в урината. Около 5% от приложената доза се екскретира непроменена в урината; в някои изолирани случаи тази стойност може да се увеличи до 30%. Полуживотът на елиминиране в плазмата е средно 3,5 часа (диапазон: 1 и 9 часа) .Общата скорост на клирънс е приблизително 1 литър / минута.
По -възрастните хора не показват значителни промени във фармакокинетиката на метопролол в сравнение с по -младите хора. Системната бионаличност и елиминирането на метопролол не се повлияват при пациенти с нарушена бъбречна функция, но екскрецията на метаболитите намалява. Наблюдавано е значително натрупване на метаболити при пациенти със скорост на гломерулна филтрация (GFR) под 5 ml / минута.Натрупването на метаболити обаче не води до увеличаване на бета -блокадата.
Фармакокинетиката на метопролол се повлиява слабо от намалената чернодробна функция. Въпреки това, при пациенти с тежка чернодробна цироза и порта-кава шунт бионаличността на метопролол може да се увеличи и общият клирънс може да бъде намален. Пациентите с анастомоза porta-cava имат общ клирънс приблизително 0,3 литра / минута и площ под кривата на плазмената концентрация (AUC) приблизително 6 пъти по-голяма от здравите индивиди.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Предклиничните данни, основани на конвенционални фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенен потенциал, токсичност и репродукция, не разкриват особен риск за хората.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
натриево нишесте карбоксиметил А; лактоза; безводен колоиден силициев диоксид; повидон; магнезиев стеарат; микрокристална целулоза.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 25 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Блистер 50 таблетки.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
AstraZeneca S.p.A. - Palazzo Volta, Via F. Sforza - 20080 Basiglio (MI)
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
Seloken 100 mg таблетки: A.I.C.: 023616028
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Селокен 100 таблетки: 23.08.78 / 01.06.05
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AIFA от април 2015 г.
