Активни съставки: Бусерелин
SUPREFACT 0,1 mg / задействане спрей за нос, разтвор
Предлагат се вложки за пакети с префакт за размери на опаковките:- SUPREFACT 0,1 mg / задействане спрей за нос, разтвор
- SUPREFACT 6.3 mg имплант с удължено освобождаване
Показания Защо се използва Suprefact? За какво е?
Супрефакт спрей за нос съдържа лекарство, наречено бусерелин.
Бусерелин е подобен на хормон, който обикновено се отделя от мозъка. Бусерелин принадлежи към група лекарства, наречени „аналози на лутеинизиращия хормон-освобождаващ хормон“ (аналози на LHRH).
Какъв е механизмът на действие на спрей за нос Suprefact
Бусерелин действа чрез намаляване на количеството хормони, които насърчават растежа на рак на простатата. Простатата е жлеза, намираща се под пикочния мехур на мъжете.
За какво се използва Suprefact спрей за нос
Супрефакт спрей за нос е показан при възрастни мъже за лечение на рак на простатата.
Противопоказания Когато Suprefact не трябва да се използва
- ако сте алергични към бусерелин или към някоя от останалите съставки на това лекарство.
- ако имате вид рак на простатата, който не се повлиява от хормонална терапия или ако те са отстранени тестисите.
Признаците на алергична реакция включват: зачервяване на кожата, затруднено преглъщане, проблеми с дишането, подуване на устните, лицето, гърлото, езика.
Не използвайте това лекарство, ако някое от горните се отнася за Вас. Ако не сте сигурни, попитайте Вашия лекар или фармацевт, преди да започнете лечение със спрей за нос Suprefact.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Suprefact
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Suprefact. По -специално, кажете на Вашия лекар, ако:
- сте имали епизоди на депресия или се чувствате депресирани. Трябва внимателно да следите психическото си състояние, защото съществува риск депресията да се повтори или да се влоши
- имат високо кръвно налягане. Трябва да отидете на лекар или фармацевт, за да проверявате редовно кръвното си налягане. Това е така, защото налягането може да бъде повлияно от спрей Suprefact
- имате диабет. Проверявайте редовно нивото на кръвната си захар. Това е така, защото Suprefact може да повлияе на метаболизма ви и следователно на нивата на кръвната Ви захар.
- ако имате рискови фактори за сърдечни заболявания (като инфаркт, внезапна сърдечна смърт и инсулт в мозъка) имате метастазирал рак, Вашият лекар може да Ви предпише други лекарства за понижаване на нивото на някои хормони. Това обаче може да причини болка, свързана с тумора; ако това се случи, информирайте Вашия лекар или фармацевт
- имате рискови фактори за остеопороза (например, ако имате хронична злоупотреба с алкохол, ако пушите, ако сте на продължителна антиконвулсивна или кортикостероидна терапия, ако имате членове на семейството с остеопороза), тъй като това лекарство може да доведе до остеопороза (крехкост на кости) и повишен риск от фрактури на костите
- имате намаляване на броя на червените кръвни клетки (анемия) или ако се чувствате по -уморени от обикновено Това лекарство може да увеличи риска от анемия
- затруднено дишане (бронхоспазъм)
Говорете с Вашия лекар, ако имате някое от следните: някакво нарушение на сърцето или кръвоносните съдове, включително проблеми със сърдечния ритъм (аритмии или удължаване на QT интервала), или ако се лекувате с лекарства за тези нарушения. Рискът от проблеми със сърдечната честота може да се увеличи с употребата на SUPREFACT.
Ако заболяването Ви се влоши по време на лечението със Suprefact след първоначално подобрение, Вашият лекар може да спре лечението Ви. В началото на лечението може да почувствате болка и проблеми при уриниране: тези симптоми обикновено изчезват при продължаване на терапията.
Ако приемате Suprefact точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт (вижте точка 3 "Как да използвате Suprefact"), абсорбцията на бусерелин през носа ще бъде осигурена дори и при настинка.
За тези, които извършват спортни дейности
Използването на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Suprefact
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако приемате или наскоро сте приемали други лекарства. По -специално, кажете на Вашия лекар, ако приемате
- лекарства за лечение на диабет (високи нива на кръвната захар). Това е така, защото Suprefact спрей за нос може да намали ефективността на тези лекарства, като по този начин да доведе до влошаване на диабета.
SUPREFACT може да повлияе на някои лекарства, използвани за лечение на проблеми със сърдечната честота (напр. Хинидин, прокаинамид, амиодарон и соталол) или може да увеличи риска от проблеми със сърдечната честота, когато се използва с други лекарства, например метадон (използван за облекчаване на болката и при детоксикация на наркотична зависимост програми), моксифлоксацин (антибиотик), антипсихотици (използвани при тежки психични заболявания).
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Супрефактът съдържа бензалкониев хлорид
Бензалкониевият хлорид, съдържащ се в лекарството, в количества, по -големи от 1 микрограм на задействане, може да причини бронхоспазъм.
Бензалкониевият хлорид (BAC), съдържащ се като консервант в Suprefact, особено при продължителна употреба, може да причини подуване на носната лигавица. Ако подозирате тази реакция (постоянна назална конгестия), говорете с Вашия лекар за използване на друго лекарство или фармацевтична форма.
Шофиране и работа с машини
Може да получите някои нежелани реакции след приемане на това лекарство.
Някои от тези странични ефекти (например замаяност) могат да повлияят неблагоприятно върху способността ви да се концентрирате или скоростта на реакцията. Ако това се случи, бъдете внимателни, докато шофирате или използвате инструменти или машини.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Suprefact: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Използване на спрей за нос Suprefact
След започване на инжекционен разтвор на Suprefact в продължение на 7 дни (вижте съответната листовка), Вашият лекар ще Ви предпише Suprefact спрей за нос в дневна доза от 1,2 mg бусерелин от 8 -ия ден нататък, независимо от телесното Ви тегло.
Колко трябва да се използва
Препоръчителната доза е 1 пръскане, което трябва да се повтори през деня 6 пъти във всяка ноздра, съгласно следната схема
Можете да използвате Suprefact спрей за нос по друго време на деня, стига да поддържате постоянни интервалите между приложенията.
Лекарят ще определи продължителността на лечението.
Съдържанието на бутилката се изчислява за едноседмично лечение при предписаната доза. Не използвайте никакви малки остатъци.
Кръвни тестове
Вашият лекар редовно ще прави кръвни изследвания, за да проверява дали лекарството действа.
ИНСТРУКЦИИ ЗА ПОДГОТОВКА И ИЗПОЛЗВАНЕ НА ДОЗАТОРА
- Развийте капачката на стъклената бутилка
- Извадете дозатора и свалете защитната капачка
- Освободете тръбата от нейното положение, като избягвате докосването й (В); завийте дозатора върху стъклената бутилка
- Само при първата употреба, за правилна работа, натиснете дозатора няколко пъти надолу, докато излезе равномерна доставка, като държите бутилката във вертикално положение
- Когато бутилката е все още в изправено положение, разтворете разтвора в ноздрата си, като държите главата си леко наклонена напред. Ако е необходимо, почистете носа си преди приложение
- След употреба поставете капачката обратно на дозатора и съхранявайте опаковката в изправено положение
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Suprefact
Ако случайно погълнете / приемете предозиране на това лекарство, уведомете Вашия лекар или незабавно отидете в болница.
Приемът на повече лекарства, отколкото трябва, може да ви накара да се почувствате слаби, нервни, замаяни, гадещи. Може също да имате главоболие, горещи вълни, коремна болка, подуване (оток) в глезените или долната част на краката, болка в гърдите.
Вашият лекар може да Ви предпише подходящо лечение за тези нежелани реакции.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Suprefact
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Странични ефекти, които могат да възникнат в началото на лечението
В началото на лечението количеството на половите хормони, които произвежда тялото ви, може да се увеличи и може да забележите временно влошаване на симптомите си. Например, може да страдате от болки в костите, слабост в мускулите на краката, проблеми с уринирането, задържане на вода (подуване на тялото) или нарушения на съсирването на кръвта в белите дробове (тромбоза). За да се предотврати това, обикновено се прилага друго лекарство (антиандроген). Това допълнително лекарство продължава 3-4 седмици след употребата на Suprefact спрей за нос. След това време нивата на тестостерон обикновено са в желания диапазон в отговор на Супрефакт спрей за нос. Освен това може да изпитате горещи вълни, свиване на тестисите (атрофия на тестисите) и загуба на сексуална потентност (импотентност) или сексуално желание (либидо). Понякога увеличаване на гърдите (безболезнена гинекомастия), както и задържане на вода (оток) в глезените и подбедриците.
Ако получите някоя от следните нежелани реакции, моля уведомете Вашия лекар:
Лабораторни тестове:
- промени в кръвните мазнини (липиди) и повишен билирубин, показани в резултатите от кръвните тестове,
- повишаване на ензимите, произвеждани от черния дроб (трансаминази), показани в кръвните тестове.
Ефекти, засягащи сърцето:
- бърз или неравномерен сърдечен ритъм (сърцебиене)
- промени в ЕКГ следата (удължаване на QT интервала) (неизвестна честота)
Ефекти, засягащи кръвта:
- нисък брой на определени кръвни клетки (бели кръвни клетки и тромбоцити), наблюдавани при кръвни тестове и което може да доведе до натъртване.
Ефекти, засягащи нервната система
- главоболие,
- затруднено заспиване и сънливост,
- проблеми с паметта и концентрацията,
- виене на свят.
Ефекти, засягащи окото:
- промени в зрението, като замъглено зрение, усещане за натиск в задната част на окото.
Ефекти, засягащи ухото:
- шум в ушите (шум в ушите), промени в слуха.
Ефекти, засягащи стомаха и червата:
- гадене,
- Той отдръпна,
- диария,
- запек.
Ефекти, засягащи кожата:
- увеличаване или загуба на коса и окосмяване по тялото;
Ефекти, засягащи мускулите и костите:
- дискомфорт или болка в мускулите или костите;
- намаляване на костната плътност, което може да доведе до остеопороза (чупливи кости) и повишен риск от фрактури. Рискът от фрактури на костите се увеличава с продължителността на терапията.
Ефекти, влияещи върху метаболизма и храненето:
- повишена жажда, промени в апетита, намален глюкозен толеранс (при пациенти с диабет това може да доведе до загуба на контрол на диабета),
- промяна в телесното тегло (увеличаване или намаляване). Доброкачествени, злокачествени и неуточнени неоплазми (включително кисти и полипи):
- доброкачествени тумори на хипофизата (много редки)
Ефекти, засягащи кръвоносните съдове:
- повишено кръвно налягане при пациенти, които вече имат високо кръвно налягане (хипертония).
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение:
- умора.
Ефекти, влияещи върху защитната система на организма:
- алергични реакции като дразнене на кожата, които в този случай могат да изглеждат червени и сърбящи (включително копривна треска)
- алергична астма, която се проявява като затруднено дишане и която рядко може дори да причини шок
Ефекти, засягащи ума
- нервност, тревожност, нестабилност на настроението и депресия (чести: за продължително лечение, нечести: за краткосрочно лечение)
Ефекти, засягащи мястото за назално приложение
- дразнене на лигавицата на носа и гърлото (фаринкса), което може да причини кървене от носа (епистаксис), слаб или дрезгав глас (дрезгавост), промени във вкуса и миризмата.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.
Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте при температура под + 25 ° C. Не замразявайте. Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца. Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася за последния ден от този месец.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Suprefact
Активната съставка е 10,5 mg бусерелин ацетат, съответстващ на 10 mg бусерелин.
Другите съставки са лимонена киселина монохидрат, натриев цитрат, натриев хлорид, бензалкониев хлорид, вода за инжекции.
Как изглежда Suprefact и какво съдържа опаковката
Suprefact се предлага като спрей за нос, 0,1% разтвор.
Опаковката съдържа 1 стъклена бутилка от 10 g с 1 дозатор.
Съдържанието на бутилката съответства на приблизително 100 вдишвания от 0,1 mg бусерелин.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
СУПРЕФАКТ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
СУПРЕФАКТ 1 mg / ml инжекционен разтвор
Един ml разтвор съдържа:
Активен принцип: бузерелин ацетат 1,05 mg, съответстващ на 1 mg бусерелин.
SUPREFACT 0,1 mg / задействане спрей за нос, разтвор
Бутилката съдържа:
Активен принцип: бусерелин ацетат 10,5 mg, съответстващ на бузерелин 10 mg.
Еднократното дозиране се дозира при 0,1 mg бусерелин.
Помощни вещества:
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционен разтвор. Спрей за нос, разтвор.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Рак на простатата, при който е показано потискане на производството на тестостерон.
04.2 Дозировка и начин на приложение
СУПРЕФАКТ 1 mg / ml инжекционен разтвор
Инжекционният разтвор на супрефакт се прилага подкожно в доза от 0,5 ml (= 0,5 mg бусерелин) 3 пъти дневно, независимо от телесното тегло, за период от 7 дни; единичните дози трябва да бъдат разделени с 8 часа.
За подкожно приложение кожата се притиска внимателно в точката на инжектиране (например бедрото), така че да се образува гънка; иглата се вкарва под кожата, като се гарантира, че не е нахлула в капиляра; така че ако в спринцовката се появи кръв, тя се тества в друга област; в противен случай разтворът се инжектира бавно. След инжектирането иглата се отстранява и памучната топка се държи за кратко на мястото на инжектиране.
Инжекционният разтвор на супрефакт трябва да се прилага в продължение на 7 дни; от 8 -ия ден нататък терапията продължава с приготвянето на назален спрей Suprefact.
SUPREFACT 0,1 mg / задействане спрей за нос, разтвор
Потискащата терапия, започнала през първите 7 дни с инжекционен разтвор Suprefact, продължава от 8 -ия ден нататък с използването на Suprefact спрей за нос в дневна доза от
1,2 mg бусерелин, независимо от телесното тегло.
Еднократната инжекция от 0,1 mg трябва да се повтори през деня 6 пъти във всяка ноздра, съгласно следната схема:
Супрефактният назален спрей може да се прилага през друго време на деня, стига интервалите между приложенията да се поддържат постоянни.
Продължителността на лечението се определя от лекуващия лекар.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
Тумори, за които е установено, че не са чувствителни към хормонална терапия или след орхиектомия.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Инжекционното лечение със Suprefact е предназначено за начална терапия; от 8 -ия ден нататък интраназалното приложение продължава.
Тъй като тестостеронемията не отшумява веднага след началото на лечението, поради първоначалната стимулация, клиничната ефикасност започва да се проявява по -късно; освен това първоначалната стимулация може да бъде придружена при ограничен брой пациенти с подчертаване на болезнените или урологичните симптоми които обикновено изчезват спонтанно при продължаване на терапията. Това може да бъде избегнато чрез свързване на Suprefact с антиандрогенна терапия; затова силно се препоръчва да се приложи антиандроген, започвайки от около 5 дни преди началото на лечението със Suprefact и след това за следващите 3-4 седмици (период, в рамките на който тестостеронемията обикновено попада в "диапазона на кастрация").
При пациенти с известни метастази (например в гръбначния стълб), допълнителната терапия с антиандроген е от съществено значение за предотвратяване на първоначални усложнения като компресия на гръбначния нерв и парализа поради преходно активиране на тумора и неговите метастази (вж. Също точка 4.8).
Ефектът може да бъде наблюдаван клинично и чрез определяне на простатно -специфичен антиген (PSA) и серумен тестостерон. В началото на лечението нивата на тестостерон се повишават и след това намаляват в продължение на две седмици.След 2-4 седмици нивата на тестостерон намаляват до нивото на кастрация.
Успехът на терапията със спрей за нос Suprefact е строго свързан със стриктно спазване на посочената доза.
Когато се прилага правилно, абсорбцията на активната съставка през носната лигавица е гарантирана и не се компрометира дори в случай на настинка.
За да се оцени ендокринният ефект на Suprefact спрей за нос, препоръчително е да се определи плазмената концентрация на тестостерон, която трябва да остане в "диапазона", който лабораторията смята за кастрирана. месечни интервали; всъщност терапевтичният "диапазон" (от кастрацията) се достига най -късно след 4 седмици.
Ако това не е така, е необходимо да се провери дали пациентът спазва посочената схема на дозиране и след това да се повтори, след още 2-4 седмици, определянето на тестостеронемия. Ако стойностите на това все още не са в "диапазона" на кастрация, трябва да се обмислят алтернативни форми на терапия.
Ако болестта прогресира въпреки достатъчно понижаване на тестостеронемията, се приема, че ракът на простатата не е чувствителен към хормони.В този случай продължаването на Suprefact спрей за нос не е показано.
Съдържанието на бутилката със спрей се изчислява за едноседмично лечение при предписаната доза; никакъв остатъчен минимум не трябва да се използва повече.
Съществува повишен риск от епизоди на депресия (които могат да бъдат сериозни) при пациенти, лекувани с агонисти на GnRH като бурселин. Пациентите трябва да бъдат информирани и да се лекуват по подходящ начин, ако се появят симптоми.
Пациентите с анамнеза за депресия или депресивно настроение трябва да бъдат внимателно наблюдавани за ранни промени в настроението, които трябва да бъдат лекувани съответно (риск от рецидив или влошаване на депресията).
При пациенти с хипертония трябва редовно да се следи кръвното налягане (риск от влошаване на нивата на кръвното налягане).
Промени в глюкозния толеранс се наблюдават при пациенти, лекувани с агонисти на GnRH (вж. Също 4.8). При пациенти с диабет нивата на кръвната захар трябва да се проследяват редовно (риск от влошаване на метаболитния контрол).
Използването на агонисти на LH-RH може да бъде свързано с намаляване на костната плътност и може да доведе до остеопороза и повишен риск от костни фрактури (вж. Също точка 4.8). Трябва да се внимава при пациенти с допълнителен риск от остеопороза (напр. Хронична злоупотреба с алкохол, тютюнопушене, продължителна антиконвулсивна или кортикостероидна терапия, фамилна анамнеза за остеопороза) .Препоръчително е периодично да се следи костната минерална плътност (КМП) и да се използват превантивни мерки по време на терапията, за да се предотврати остеопения / остеопороза.
Публикуваните епидемиологични проучвания показват връзка между лечението с агонисти на гонадотропин освобождаващ хормон (GnRH) и повишения риск от сърдечно -съдови заболявания (като миокарден инфаркт, внезапна сърдечна смърт и инсулт) и захарен диабет. Тези рискове трябва да бъдат оценени преди началото на терапията и по време на лечението и пациентите трябва да бъдат наблюдавани и лекувани съответно.
Поради потискането на тестостерона, терапията с агонисти на GnRH може да увеличи риска от анемия. Пациентите трябва да бъдат оценени за този риск и съответно да се управляват.
Бензалкониевият хлорид (BAC), съдържащ се като консервант в Suprefact, особено при продължителна употреба, може да причини подуване на носната лигавица. Ако се подозира такава реакция (персистираща назална конгестия), трябва да се използва назално лекарство без BAC. Ако такива назални лекарства без ВАС не са налични, трябва да се обмисли друга лекарствена форма.
Може да причини бронхоспазъм.
Терапията с лишаване от андроген може да удължи QT интервала.
При пациенти с анамнеза за удължаване на QT интервала или с рискови фактори за удължаване на QT интервала и при пациенти, приемащи съпътстващи лекарства, които могат да удължат QT интервала (вж. Точка 4.5), преди започване на лечение със Suprefact лекарите трябва да оценят съотношението полза-риск, включително възможността за Torsade de Pointes.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
По време на терапията с бусерелин ефектът от антидиабетните лекарства може да бъде намален (вж. Също точка 4.8).
Тъй като лечението с лишаване от андроген може да удължи QT интервала, едновременната употреба на Suprefact с лекарствени продукти, за които е известно, че удължават QT интервала, или с лекарствени продукти, способни да предизвикат Torsade de Pointes, като антиаритмични лекарства от клас IA (напр. Хинидин, дизопирамид) или клас III (напр. амиодарон, соталол, дофетилид, ибутилид), метадон, моксифлоксацин, антипсихотици и т.н. (вж. точка 4.4).
04.6 Бременност и кърмене
Не е от значение.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Някои нежелани реакции (като замаяност например) могат да намалят способността на пациента да се концентрира и да реагира и следователно да представляват риск във всички ситуации, в които тези способности са незаменими (като шофиране и работа с машини).
04.8 Нежелани реакции
В началото лечението определя преходно увеличение на тестостеронемията, което може да предизвика временно активиране на тумора със странични реакции като:
• костна болка или нейното обостряне при пациенти с костни метастази;
• симптоми на тумор-индуцирани неврологични компресионни нарушения (напр. Мускулна слабост на долните крайници);
• затруднено уриниране, задържане на урина или лимфен застой;
• тромбоза с белодробна емболия.
Тези реакции могат да бъдат избегнати до голяма степен чрез едновременно приложение на антиандроген в началото на лечението с бусерелин (вж. Точка 4.4).
Въпреки това някои пациенти могат да проявят лека, ако преходна, повишена болка и / или влошаване на благосъстоянието.
В допълнение, горещи вълни, атрофия на тестисите и загуба на сексуална потентност или либидо се появяват при повечето пациенти след потискане на синтеза на полови хормони. Понякога безболезнена гинекомастия, както и оток на глезените и прасците.
Лечението с бусерелин може да доведе до:
Диагностични тестове:
промени в липидемията, повишаване на серумните чернодробни ензими (напр. трансаминази), повишен билирубин в кръвта, промени в теглото (повишаване или намаляване);
Сърдечни патологии:
сърцебиене
Удължаване на QT интервала (вж. Точки 4.4 и 4.5) (неизвестна честота)
Нарушения на кръвта и лимфната система:
тромбоцитопения и левкопения
Нарушения на нервната система:
главоболие, нарушения на съня, сънливост, нарушения на паметта и концентрацията, замаяност.
Очни нарушения:
зрителни нарушения (замъглено зрение), усещане за натиск зад очите;
Нарушения на ухото и лабиринта:
шум в ушите, нарушения на слуха.
Стомашно -чревни нарушения:
гадене, повръщане, диария, запек.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан:
промяна на косата и кожата (увеличаване или намаляване);
Нарушения на мускулно -скелетната система и съединителната тъкан:
мускулно -скелетни заболявания и болки. Използването на агонисти на LH-RH може да бъде свързано с намаляване на костната плътност и може да доведе до остеопороза и повишен риск от фрактури на костите.Рискът от фрактури на костите се увеличава с продължителността на терапията.
Нарушения на метаболизма и храненето:
повишена жажда, промени в апетита, нарушен глюкозен толеранс.При пациенти с диабет това може да доведе до влошаване на метаболитния контрол.
Доброкачествени, злокачествени и неуточнени неоплазми (включително кисти и полипи):
Съобщавани са много редки случаи на аденоми на хипофизата по време на лечение с агонисти на LHRH, включително бусерелин.
Съдови патологии:
влошаване на нивата на кръвното налягане при пациенти с хипертония.
Общи нарушения и състояния на мястото на приложение:
изтощение.
Нарушения на имунната система:
реакции на свръхчувствителност, като например зачервяване, сърбеж, кожен обрив (включително копривна треска) и алергична астма с диспнея, които в редки случаи могат да прогресират до анафилактичен или анафилактоиден шок.
Психични разстройства
нервност, емоционална нестабилност, тревожност.
Промени в настроението и депресия (чести: за продължително лечение, нечести: за краткосрочно лечение)
Може да се появят болка или локални реакции на мястото на инжектиране.
Назалното приложение може да раздразни лигавицата на назофаринкса. Това може да причини кървене от носа и дрезгавост, както и промени във вкуса и миризмата.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции.
Съобщението за предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Всяко предозиране причинява астения, главоболие, нервност, горещи вълни, замаяност, гадене, коремна болка, оток в долните крайници, мастодиния.
Могат да възникнат локални реакции на мястото на инжектиране, като болка, кървене и втвърдяване с инжекционния препарат.
В случай на предозиране, терапията е симптоматична.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Ендокринна терапия - аналози на гонадотропин освобождаващ хормон.
Код на A.T.C: L02AE01
Бусерелин е аналог на естествения хормон гонадорелин (GnRH), с много повишена биологична активност.
След многократно приложение бусерелин инхибира функцията на хипофизата, т.е. секрецията на гонадотропини (FSH и LH) и гонадната секреция.
Неговият фармакодинамичен ефект се дължи на "понижаването на регулацията" на LH-RH рецепторите на хипофизната жлеза.
При хората потискането на освобождаването на гонадотропин води до трайно намаляване на синтеза и секрецията на тестостерон.
При жените елиминирането на цикличното освобождаване на гонадотропини инхибира секрецията на естрогени.
Потискащият ефект на бусерелин върху секрецията на тестостерон и естроген зависи от дневната доза, честотата на прием и продължителността на лечението.
Дори ако концентрациите на бусерелин са под аналитичните граници, освобождаването на гонадотропин продължава приблизително още 3 часа, през което време бусерелин все още остава свързан с рецепторите на предната част на хипофизата.
По време на продължително лечение с бусерелин, докато освобождаването на гонадотропин се инхибира, секрецията на други хормони на хипофизата (растежен хормон, пролактин, ACTH, TSH) не се влияе директно. Дефицитът на естроген обаче може да доведе до намалена секреция на растежен хормон и пролактин. Секрецията на надбъбречните стероиди остава непроменена.
При лечението на рак на простатата, бусерелин, по отношение на инхибирането на синтеза на тестостерон в тестисите, е толкова ефективен, колкото и орхиектомията.В сравнение с това, бусерелин предлага предимството на обратимост и по -малко психологически стрес за пациента.
05.2 Фармакокинетични свойства
Бусерелин е водоразтворим; прилаган подкожно, той се абсорбира адекватно.
Назално, ако се прилага правилно, той се абсорбира в достатъчно количество, за да осигури високи плазмени нива. Биологичната активност на бусерелин в експериментални тестове не се намалява дори след ринит, причинен от хистамин.
Носната абсорбция на бусерелин чрез прилагане на назалния разтвор е 1-3%. След подкожно инжектиране на 200 mcg, бусерелин е 70% бионаличен; напротив, пероралният бусерелин не е ефективен.
Бусерелин за предпочитане се натрупва в черния дроб и бъбреците, както и в предния дял на хипофизата, неговия биологичен прицелен орган.
Елиминационният му полуживот е приблизително 50-80 минути интравенозно, 80-120 минути подкожно и приблизително 1-2 часа интраназално.
Бусерелин се намира в серума предимно в активна форма. Около 15% се установява свързан с плазмените протеини. Заедно с неактивните си метаболити се елиминира от бъбреците и жлъчката. Времевите профили на серумната концентрация и елиминирането на урината са практически еднакви. При хората елиминираният бусерелин в урината е 50% непроменен.
Бусерелин се метаболизира от пептидази (пироглутамилпептидази и химотрипсин-подобни ендопептидази), присъстващи в черния дроб, бъбреците, а също и в червата, където поради тази причина е инактивиран. в мембраната на самите рецептори.
Бусерелин се екскретира в кърмата в малки количества, които според настоящите познания не предизвикват хормонални ефекти при кърмачето.
05.3 Предклинични данни за безопасност
При дългосрочни фармакологични и токсикологични проучвания при плъхове, кучета и маймуни не са открити токсични признаци или симптоми или хистопатологични промени; наблюдаваните ендокринни ефекти са ограничени до половите жлези.
При дългосрочно лекуван плъх са открити аденоми на хипофизата; това не се случва при кучета и маймуни.
Репродуктивна токсичност
Бусерелин не предизвиква нито ембриотоксични, нито тератогенни ефекти. При нито едно от проучванията върху животни не са наблюдавани признаци на токсичност за майката и плода, свързани с хората.
Имунотоксикология
Не се наблюдава специфично образуване на антитела за бусерелин при животни и хора, дори след продължително лечение.
Мутагенна сила
Бусерелин не проявява мутагенна активност в нито едно от проведените проучвания.
Канцерогенна сила
Бусерелин не проявява канцерогенна активност в нито едно от проведените проучвания.
Локална поносимост
Локалната поносимост на бусерелин във воден разтвор е отлична както след инжектиране, така и след прилагане върху носната лигавица. Поносимостта на подкожния имплант е добра; тъканните реакции на мястото на инжектиране са минимални.
Предклиничните данни предполагат, че бензалкониевият хлорид е способен да предизвика токсичен ефект - зависим от концентрацията и времето - върху вибриращите реснички на епитела на носната лигавица, включително необратима неподвижност и може да предизвика хистопатологични промени на носната лигавица.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
СУПРЕФАКТ 1 mg / ml инжекционен разтвор
бензилов алкохол, натриев хлорид, натриев мононатриев фосфат, натриев хидроксид и вода за инжекции.
SUPREFACT 0,1 mg / задействане спрей за нос, разтвор
натриев хлорид, натриев цитрат, лимонена киселина монохидрат, бензалкониев хлорид и вода за инжекции.
06.2 Несъвместимост
Няма известни химико-физични несъвместимости.
06.3 Срок на валидност
2 години.
06.4 Специални условия на съхранение
СУПРЕФАКТ 1 mg / ml инжекционен разтвор
Съхранявайте при температура не по -висока от + 25 ° C. Не замразявайте. Пазете от светлина.
SUPREFACT 0,1 mg / задействане спрей за нос, разтвор
Да не се съхранява над 25 ° C. Не замразявайте.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
СУПРЕФАКТ 1 mg / ml инжекционен разтвор
Стъклена бутилка тип I с гумена запушалка; Бутилка 5,5 ml.
SUPREFACT 0,1 mg / задействане спрей за нос, разтвор
Цветна стъклена бутилка тип III, с дозатор от полиетилен с висока плътност и винтова капачка;
Бутилка от 10 g с дозатор.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
СУПРЕФАКТ 1 mg / ml инжекционен разтвор
Преди да изтеглите разтвора от бутилката, гумената запушалка се почиства със 70% алкохол. След отваряне бутилката трябва да се съхранява правилно; датата на първото отнемане трябва да бъде посочена на етикета за точно изчисляване на периода на лечение.
SUPREFACT 0,1 mg / задействане спрей за нос, разтвор
1. Развийте капачката на стъклената бутилка.
2. Извадете дозатора и свалете защитната капачка.
3. Освободете тръбата от нейното положение, като избягвате докосването й; завийте дозатора върху стъклената бутилка.
4. Само при първата употреба, за правилна работа, натиснете дозатора няколко пъти надолу, докато излезе равномерна доставка, като държите бутилката във вертикално положение.
5. Когато бутилката е все още в изправено положение, подайте разтвора в ноздрата, като главата е леко наведена напред. Ако е необходимо, почистете носа преди приложение.
6. След употреба поставете капачката на дозатора и съхранявайте опаковката в изправено положение.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Sanofi S.p.A. - Viale L. Bodio, 37 / B - Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
SUPREFACT 1 mg / ml инжекционен разтвор AIC n.: 025540016
SUPREFACT 0,1 mg / задействане назален спрей, AIC разтвор №: 025540028
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Август 1985 г. / юни 2010 г.
