Активни съставки: Калцитриол (витамин D)
Рокалтрол 0,25 мкг меки капсули
Рокалтрол 0,50 мкг меки капсули
Защо се използва Rocaltrol? За какво е?
Фармакотерапевтична група
Витамин D и аналози.
Терапевтични показания
Бъбречна остеодистрофия при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, особено при тези, подложени на хемодиализа. Хипопаратиреоидизъм, както идиопатичен, така и хирургичен. Псевдохипопаратиреоидизъм. Устойчив на витамин D хипофосфатемичен рахит. Фамилен рахит на псевдозависим витамин D. Постменопаузална остеопороза: диференциалната диагноза трябва внимателно да изключи състояния със сходни скелетни симптоми, като множествен миелом и туморна остеолиза, за които лечението с Rocaltrol не е показано.
Противопоказания Когато Rocaltrol не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества
- Болести, свързани с хиперкалциемия;
- Наличие на признаци на токсичност на витамин D
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Рокалтрол
Съществува тясна връзка между лечението с калцитриол и развитието на хиперкалциемия.
Внезапното увеличаване на приема на калций в резултат на промяна в диетата (например в случай на по -голямо увеличение на консумацията на млечни продукти) или неконтролиран прием на препарати, съдържащи калций, може да доведе до появата на хиперкалциемия.
От съществено значение е да се съобщи на пациентите и техните семейства необходимостта от стриктно спазване на предписаната диета и да им се обясни как да разпознаят симптомите на хиперкалциемия.
Веднага щом серумните нива на калций надвишат нормалните стойности (9-11 mg / 100 ml или 2250-2750 mcmol / l) с 1 mg / 100 ml (250 mcmol / l) или серумният креатинин надвиши 120 mcmol / l, лечението с Rocaltrol трябва да се спре незабавно, докато нормокалцемията се възстанови (вж. Доза, начин и време на приложение).
Имобилизираните пациенти, например тези, които са подложени на операция, са особено изложени на риск от хиперкалциемия.
Калцитриол повишава серумните нива на неорганичен фосфат.
Този ефект е желан при пациенти с хипофосфатемия, докато изисква внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност поради риска от извънматочна калцификация. В тези случаи плазмената концентрация на фосфат трябва да се поддържа на нормалното ниво (2-5 mg / 100 ml или 0,65-1,62 mmol / l) чрез перорално приложение на подходящи фосфат-свързващи средства и диета с ниско съдържание на мазнини.
Серумният калциево-фосфатен продукт (Ca x P) не трябва да надвишава прага от 70 mg2 / dl2.
Пациенти с резистентен на витамин D рахит (фамилна хипофосфатемия), лекувани с Rocaltrol, трябва да продължат пероралната фосфатна терапия.
Трябва обаче да се вземе предвид евентуалното увеличаване на чревната абсорбция на фосфат от Rocaltrol, тъй като този ефект може да промени необходимостта от добавяне на фосфати.
Калцитриол е активен метаболит на витамин D, поради което по време на лечението с Rocaltrol не трябва да се приемат други препарати от витамин D, за да се избегне развитието на хипервитаминоза D.
Ако пациентът е преминал от ергокалциферол (витамин D2) към калцитриол, може да отнеме няколко месеца, докато концентрацията на ергокалциферол в кръвта се върне към изходното ниво (вж. Взаимодействия).
Пациентите с нормална бъбречна функция, лекувани с Rocaltrol, трябва да избягват дехидратация. Поддържайте адекватен прием на течности.
При пациенти с нормална бъбречна функция хроничната хиперкалциемия може да бъде свързана с повишаване на серумния креатинин.
При пациенти с постменопаузална остеопороза е необходимо внимателно проследяване на бъбречната функция и калция в кръвта преди започване на терапията и на редовни интервали по време на лечението с Rocaltrol (вж. Доза, начин и време на приложение).
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Rocaltrol
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Тъй като калцитриол е активен метаболит на витамин D, по време на лечението с калцитриол не трябва да се приемат други препарати, съдържащи витамин D или неговите производни, за да се избегне развитието на хипервитаминоза D.
Трябва стриктно да се спазват диетичните указания, особено по отношение на калциевите добавки, а безконтролният прием на допълнителни калциеви препарати трябва да се избягва.
Едновременното лечение с тиазиден диуретик увеличава риска от хиперкалциемия.Дозата на калцитриол трябва внимателно да се определя при пациенти, лекувани с дигиталис, тъй като хиперкалциемията може да провокира сърдечни аритмии при тези индивиди (вж. Специални предупреждения).
Съществува връзка между функционален антагонизъм между аналозите на витамин D, които благоприятстват усвояването на калция, и кортикостероидите, които го инхибират.
Лекарствата, съдържащи магнезий (например антиациди), могат да причинят хипермагнезиемия, поради което приемът им по време на лечение с Rocaltrol трябва да се избягва от пациенти на хронична бъбречна диализа.
Тъй като Рокалтрол също има ефект върху транспорта на фосфат в червата, бъбреците и костите, дозата на фосфатно свързващите агенти трябва да се коригира според фосфатемията (нормални стойности: 2-5 mg / 100 ml или 0,65-1,62 mmol / л).
Пациентите с резистентен към витамин D рахит (фамилна хипофосфатемия) трябва да продължат оралната фосфатна терапия. Трябва обаче да се вземе предвид евентуалното увеличаване на чревната абсорбция на фосфат, упражнено от калцитриол, тъй като този ефект може да промени необходимостта от добавяне на фосфати.
Прилагането на ензимни индуктори като фенитоин или фенобарбитал може да доведе до повишен метаболизъм на калцитриол и по този начин до намаляване на серумните му концентрации.Поради това, ако тези лекарства се прилагат едновременно, може да са необходими по -високи дози калцитриол.
Секвестрантите на жлъчните киселини, включително холестирамин и севеламер, могат да намалят чревната абсорбция на мастноразтворими витамини и следователно да влошат чревната абсорбция на калцитриол.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство
Бременност
Прилагането на почти смъртоносни перорални дози витамин D при бременни зайци води до развитие на надклапанна аортна стеноза при фетуси. Няма доказателства, които да предполагат тератогенен ефект на витамин D при хора, дори при много високи дози. Рокалтрол трябва да се прилага по време на бременност само ако ползите надвишават потенциалния риск за плода.
Време за хранене
Предполага се, че екзогенен калцитриол се секретира в кърмата. Предвид потенциалния риск от хиперкалциемия при майката и нежеланите реакции към Rocaltrol при кърмачета, майките могат да продължат да кърмят, докато приемат Rocaltrol, при условие че се проследяват серумните нива на калций при майката и новороденото.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Въз основа на фармакодинамичния профил на съобщените нежелани събития се счита за малко вероятно този лекарствен продукт да има неблагоприятни ефекти върху способността за шофиране или работа с машини.
Важна информация за някои от съставките
Рокалтрол съдържа сорбитол. Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Rocaltrol: Дозировка
Оптималната дневна доза Rocaltrol трябва да бъде внимателно установена при всеки пациент въз основа на стойностите на калция.
Бъбречна остеодистрофия:
ефикасността на лечението се обуславя от едновременния прием на калций: при възрастни допълнителният прием на калций трябва да бъде 600-1000 mg на ден.
Препоръчителната начална доза Rocaltrol е 0,25 mcg на ден: при пациенти с нормален или само леко намален калций, са достатъчни начални дози от 0,25 mcg на всеки 2 дни. Ако след 2-4 седмици не се наблюдава подобрение в клиничната картина и биохимичните параметри, дозата на Rocaltrol трябва да се увеличава с 0,25 микрограма на ден на интервали от 2-4 седмици. През този период калцият трябва да се проверява поне два пъти седмично и ако се установи хиперкалциемия, приложението на Рокалтрол и допълнителния калций трябва да се спре незабавно, докато калцият е в нормалните граници. След това терапията ще бъде възобновена с дневна доза с 0,25 мкг по -ниска от предишната. Оптималната дневна доза Рокалтрол, която трябва да бъде определена по гореописания начин, е при повечето пациенти между 0,5 и 1 мкг. Може да са необходими по -високи дози в случай на едновременно приложение на барбитурати или антиконвулсанти.
Хипопаратиреоидизъм и рахит:
препоръчителната начална доза Рокалтрол е 0,25 микрограма на ден, прилагана сутрин. Ако не се забележи подобрение в клиничните и биохимичните параметри, дозата може да се увеличава на всеки 2-4 седмици. През този интервал калцият трябва да се определя поне два пъти седмично. При пациенти с хипопаратиреоидизъм понякога може да се наблюдава синдром на малабсорбция: в тези случаи може да са необходими по -високи дози Rocaltrol.
Остеопороза след менопауза:
Препоръчва се да започнете с прилагане на 0,5 микрограма два пъти дневно и ако нивата на калций не покажат значителни промени, продължете с тази доза. За разлика от бъбречната остеодистрофия, е абсолютно необходимо да се избягва допълнително снабдяване с калций.
През първия месец от терапията калцият трябва да се проверява поне веднъж седмично. В случай на хиперкалциемия (> 11,5 mg / 100 ml), приложението на Rocaltrol трябва да бъде преустановено до възстановяване на нормокалциемията. По мнение на лекаря е възможна асоциацията с калцитонин (особено в случай на остеопороза с висок оборот).
Главна информация: след като се установи оптималната дозировка, е достатъчен контрол на калция веднъж месечно. В случай, че нивото на серумния калций надвиши нормалните стойности с 1 mg на 100 ml (9-11 mg / 100 ml), дозата на Rocaltrol трябва да се намали значително или лечението да се спре до възстановяване на нормалния калций. За да се благоприятства бързото нормализиране на стойностите на серумния калций, допълнителното приложение на калций, което се предвижда при лечението на бъбречна остеодистрофия, хипопаратиреоидизъм и рахит, също може да бъде преустановено. Количеството калций, въведено в храната, също трябва да бъде ограничено. В периода на хиперкалциемия е необходимо да се извършва ежедневен контрол на серумните нива на калций и фосфор.След възстановяване на нормалните стойности, лечението с Rocaltrol може да бъде възобновено с дневна доза с 0,25 mcg по -ниска от предишната.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на капсулите калцитриол при деца не са достатъчно проучени, за да се даде възможност за препоръки за дозиране. Налични са ограничени данни за употребата на калцитриол капсули при педиатрични пациенти.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Rocaltrol
Тъй като калцитриол е производно на витамин D, симптомите на предозиране са същите като при предозиране на витамин D. Приемането на високи дози калций и фосфат заедно с Rocaltrol може да предизвика подобни симптоми. Калциево-фосфатният продукт (Ca x серум P) не трябва да надвишава прага от 70 mg2 / dl2.Повишеното ниво на калций в диализата може да допринесе за развитието на хиперкалциемия.Остри симптоми на интоксикация с витамин D: анорексия, главоболие, повръщане, запек.
Хронични симптоми: дистрофия (слабост, загуба на тегло), сензорни нарушения, възможна треска с жажда, полиурия, дехидратация, апатия, спиране на растежа и инфекции на пикочните пътища; хиперкалциемия, с метастатична калцификация на бъбречната кора, миокарда, белите дробове и на панкреаса.
Лечение
За лечение на асимптоматична хиперкалциемия.
При лечението на случайно предозиране трябва да се вземат предвид следните мерки: незабавна стомашна промивка или предизвикване на повръщане, за да се предотврати по -нататъшното усвояване. Прилагане на течен парафин за насърчаване на екскрецията с изпражненията. Препоръчително е многократно измерване на серумния калций.
Хиперкалциемията до по -високи нива (> 3,2 mmol / L) може да причини бъбречна недостатъчност, особено ако нивата на фосфатите в кръвта са нормални или повишени поради нарушена бъбречна функция.
В случай на случайно предозиране на Rocaltrol незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.Ако имате въпроси относно употребата на Rocaltrol, попитайте Вашия лекар или фармацевт
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Rocaltrol
Както всички лекарства, Rocaltrol може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Изброените по-долу нежелани реакции отразяват опита от клинични изпитвания и постмаркетинговия опит.Най-често съобщаваната нежелана реакция е хиперкалциемия.
Клинични изследвания
Нежеланите реакции, изброени в Таблица 1, са представени по системо -органни класове и честотни категории, определени съгласно следната конвенция: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100,
Таблица 1 Обобщение на нежеланите реакции, възникващи при пациенти, лекувани с Rocaltrol (калцитриол)
Тъй като калцитриол проявява "витамин D-подобна активност, могат да възникнат нежелани събития, подобни на тези, наблюдавани при прием на твърде много витамин D, като синдром на хиперкалциемия или калциева интоксикация (в зависимост от тежестта и продължителността на" хиперкалциемията)
Понякога могат да се наблюдават остри симптоми като намален апетит, главоболие, гадене, повръщане, коремна болка или болка в горната част на корема и запек. Поради краткия биологичен полуживот на калцитриол, фармакокинетичните изследвания показват нормализиране на калция в рамките на няколко дни след прекратяване на лечението, т.е. по-бързо от лечението с препарати, съдържащи витамин D3.
Хроничните ефекти могат да включват мускулна слабост, загуба на тегло, сензорни нарушения, пирексия, жажда, полидипсия, полиурия, дехидратация, апатия, забавяне на растежа и инфекции на пикочните пътища.
За признаци и симптоми на остро или хронично отравяне с калцитриол вижте "Предозиране".
В случай на съпътстваща хиперкалциемия и хиперфосфатемия> 6 mg / 100 ml или> 1,9 mmol / l, може да се появи калциноза, която може да се наблюдава рентгеново.
Чувствителните индивиди могат да получат реакции на свръхчувствителност, включително обрив, еритем, сърбеж и уртикария.
Лабораторни аномалии
При пациенти с нормална бъбречна функция, хроничната хиперкалциемия може да бъде свързана с повишаване на креатинина в кръвта.
Описани са няколко случая на необичайно увеличаване на неутрофилите и лимфопенията
Постмаркетингов опит
Броят на нежеланите събития, съобщени по време на клиничната употреба на Rocaltrol за период от 15 години, при всички показания е много нисък и за всяко едно събитие, включително хиперкалциемия, честотата е 0,001% или по-малко.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Страничните ефекти могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на нежелани реакции можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
Съхранявайте в оригиналната опаковка и съхранявайте бутилката плътно затворена, за да се предпази от светлина и влага.
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Посоченият срок на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав
Рокалтрол 0,25 мкг меки капсули: една капсула съдържа: активна съставка: калцитриол 0,25 мкг.
Рокалтрол 0,50 мкг меки капсули: една капсула съдържа: активна съставка: калцитриол 0,50 мкг.
Помощни вещества: наситени триглицериди със средна верига, бутилхидроксианизол, бутилхидрокситолуен. Черупката на капсулата съдържа желатин, глицерол 85%, Karion 83 (сорбитол, манитол, хидрогенирано хидролизирано нишесте), титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172) и червен железен оксид (Е 172).
Лекарствена форма и съдържание
Рокалтрол 0,25 мкг меки капсули: 30 капсули.
Рокалтрол 0,50 мкг меки капсули: 30 капсули.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
РОКАЛТРОЛ МЕКИ КАПСУЛИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Рокалтрол 0,25 мкг капсули мека.
Една капсула съдържа: калцитриол 0,25 mcg.
Рокалтрол 0,50 мкг капсули мека.
Една капсула съдържа: калцитриол 0,50 мкг.
Помощни вещества с известни ефекти: сорбитол.
За пълния списък на помощните вещества вижте 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Рокалтрол се предлага в меки капсули за перорално приложение.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Бъбречна остеодистрофия при пациенти с хронична бъбречна недостатъчност, особено при тези, подложени на хемодиализа. Хипопаратиреоидизъм, както идиопатичен, така и хирургичен. Псевдохипопаратиреоидизъм. Устойчив на витамин D хипофосфатемичен рахит. Фамилен рахит на псевдозависим витамин D. Постменопаузална остеопороза: диференциалната диагноза трябва внимателно да изключи състояния със сходни скелетни симптоми, като множествен миелом и туморна остеолиза, за които лечението с Rocaltrol не е показано.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Оптималната дневна доза Rocaltrol трябва да бъде внимателно установена при всеки пациент въз основа на стойностите на калция.
Бъбречна остеодистрофия:
ефикасността на лечението се обуславя от едновременния прием на калций: при възрастни допълнителният прием на калций трябва да бъде 600-1000 mg на ден.
Препоръчителната начална доза Rocaltrol е 0,25 mcg на ден: при пациенти с нормален или само леко намален калций, са достатъчни начални дози от 0,25 mcg на всеки 2 дни. Ако след 2-4 седмици не се наблюдава подобрение в клиничната картина и биохимичните параметри, дозата на Rocaltrol трябва да се увеличава с 0,25 микрограма на ден на интервали от 2-4 седмици. През този период калцият трябва да се проверява най -малко два пъти седмично и ако се установи хиперкалциемия, приложението на Рокалтрол и допълнителен калций трябва да се спре незабавно, докато нивото на калция е в нормалните граници. След това терапията ще бъде възобновена с дневна доза с 0,25 мкг по -ниска от предишната. Оптималната дневна доза Рокалтрол, която трябва да бъде определена по гореописания начин, е при повечето пациенти между 0,5 и 1 мкг.Може да са необходими по -високи дози в случай на едновременно приложение на барбитурати или антиконвулсанти.
Хипопаратиреоидизъм и рахит:
препоръчителната начална доза Рокалтрол е 0,25 микрограма на ден, прилагана сутрин. Ако не се забележи подобрение в клиничните и биохимичните параметри, дозата може да се увеличава на всеки 2-4 седмици. През този интервал калцият трябва да се определя поне два пъти седмично. При пациенти с хипопаратиреоидизъм понякога може да се наблюдава синдром на малабсорбция: в тези случаи може да са необходими по -високи дози Rocaltrol.
Остеопороза след менопауза:
Препоръчва се да започнете с прилагане на 0,5 микрограма два пъти дневно и ако нивата на калций не покажат значителни промени, продължете с тази доза. За разлика от бъбречната остеодистрофия, е абсолютно необходимо да се избягва допълнително снабдяване с калций.
През първия месец от терапията калцият трябва да се проверява поне веднъж седмично. В случай на хиперкалциемия (> 11,5 mg / 100 ml), приложението на Rocaltrol трябва да бъде преустановено до възстановяване на нормокалциемията. По мнение на лекаря е възможна асоциацията с калцитонин (особено в случай на остеопороза с висок оборот).
Главна информация:
след като се установи оптималната дозировка, е достатъчен контрол на калция веднъж месечно. В случай, че нивото на серумния калций надвиши нормалните стойности с 1 mg на 100 ml (9-11 mg / 100 ml), дозата на Rocaltrol трябва да се намали значително или лечението да се спре до възстановяване на нормалния калций. За да се благоприятства бързото нормализиране на стойностите на серумния калций, допълнителното приложение на калций, което се предвижда при лечението на бъбречна остеодистрофия, хипопаратиреоидизъм и рахит, също може да бъде преустановено. Количеството калций, въведено в храната, също трябва да бъде ограничено. В периода на хиперкалциемия е необходимо да се извършва ежедневен контрол на серумните нива на калций и фосфор. След възстановяване на нормалните стойности, лечението с Rocaltrol може да бъде възобновено с дневна доза с 0,25 mcg по -ниска от предишната.
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на капсулите калцитриол при деца не са достатъчно проучени, за да се даде възможност за препоръки за дозиране. Налични са ограничени данни за употребата на калцитриол капсули при педиатрични пациенти.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество (или към активни вещества, принадлежащи към същия клас) или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1.
Болести, свързани с хиперкалциемия;
Наличие на признаци на токсичност на витамин D.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Съществува тясна връзка между лечението с калцитриол и развитието на хиперкалциемия.
Внезапното увеличаване на приема на калций поради промяна в диетата (например в случай на по -голямо увеличение на консумацията на млечни продукти) или поради неконтролиран прием на препарати, съдържащи калций, може да доведе до появата на хиперкалциемия.
От съществено значение е да се съобщи на пациентите и техните семейства необходимостта от стриктно спазване на предписаната диета и да им се обясни как да разпознаят симптомите на хиперкалциемия.
Веднага щом серумните нива на калций надвишат нормалните стойности (9-11 mg / 100 ml или 2250-2750 mcmol / l) с 1 mg / 100 ml (250 mcmol / l) или серумният креатинин надвиши 120 mcmol / l, лечението с Rocaltrol трябва да се спре незабавно до възстановяване на нормокалциемията (вж. точка 4.2).
Имобилизираните пациенти, например тези, които са подложени на операция, са особено изложени на риск от хиперкалциемия.
Калцитриол повишава серумните нива на неорганичен фосфат.
Този ефект е желан при пациенти с хипофосфатемия, докато изисква внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност поради риска от извънматочна калцификация. В тези случаи плазмената концентрация на фосфат трябва да се поддържа на нормалното ниво (2-5 mg / 100 ml или 0,65-1,62 mmol / l) чрез перорално приложение на подходящи фосфат-свързващи средства и диета с ниско съдържание на мазнини.
Серумният калциево-фосфатен продукт (Ca x P) не трябва да надвишава прага от 70 mg2 / dl2.
Пациенти с резистентен на витамин D рахит (фамилна хипофосфатемия), лекувани с Rocaltrol, трябва да продължат пероралната фосфатна терапия.
Трябва обаче да се вземе предвид евентуалното увеличаване на чревната абсорбция на фосфат от Rocaltrol, тъй като този ефект може да промени необходимостта от добавяне на фосфати.
Калцитриол е активен метаболит на витамин D, поради което по време на лечението с Rocaltrol не трябва да се приемат други препарати от витамин D, за да се избегне развитието на хипервитаминоза D.
Ако пациентът е преминал от ергокалциферол (витамин D2) към лечение с калцитриол, може да отнеме няколко месеца, докато концентрацията на ергокалциферол в кръвта се върне към изходното ниво (вж. Точка 4.5).
Пациентите с нормална бъбречна функция, лекувани с Rocaltrol, трябва да избягват дехидратация. Поддържайте адекватен прием на течности.
При пациенти с нормална бъбречна функция хроничната хиперкалциемия може да бъде свързана с повишаване на серумния креатинин.
При пациенти с постменопаузална остеопороза е необходимо внимателно проследяване на бъбречната функция и калция в кръвта преди започване на терапията и на редовни интервали по време на лечението с Rocaltrol (вж. Точка 4.2).
Важна информация за някои от съставките
Рокалтрол съдържа сорбитол. Пациенти с редки наследствени проблеми с непоносимост към фруктоза не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Тъй като калцитриол е активен метаболит на витамин D, не трябва да се предписват други препарати, съдържащи витамин D или неговите производни, по време на лечението с калцитриол, за да се гарантира, че се избягва развитието на хипервитаминоза D. Ако пациентът премине от ергокалциферол (витамин D2) към този с калцитриол, може да отнеме няколко месеца, докато кръвното ниво на ергокалциферол се върне към изходното ниво.
Трябва стриктно да се спазват диетичните указания, особено по отношение на калциевите добавки, а безконтролният прием на допълнителни калциеви препарати трябва да се избягва.
Едновременното лечение с тиазиден диуретик увеличава риска от хиперкалциемия. Дозата на калцитриол трябва внимателно да се определя при пациенти, лекувани с дигиталис, тъй като хиперкалциемията при тези пациенти може да провокира сърдечни аритмии (вж. Точка 4.4).
Съществува връзка между функционален антагонизъм между аналозите на витамин D, които благоприятстват усвояването на калция, и кортикостероидите, които го инхибират.
Лекарствата, съдържащи магнезий (например антиациди), могат да причинят хипермагнезиемия, поради което приемът им по време на лечение с Rocaltrol трябва да се избягва от пациенти на хронична бъбречна диализа.
Тъй като Рокалтрол също има ефект върху транспорта на фосфат в червата, бъбреците и костите, дозата на фосфатно свързващите агенти трябва да се коригира според фосфатемията (нормални стойности: 2-5 mg / 100 ml или 0,65-1,62 mmol / л).
Пациентите с резистентен към витамин D рахит (фамилна хипофосфатемия) трябва да продължат оралната фосфатна терапия. Трябва обаче да се вземе предвид евентуалното увеличаване на чревната абсорбция на фосфат от калцитриол, тъй като този ефект може да промени необходимостта от добавяне на фосфат.
Прилагането на ензимни индуктори като фенитоин или фенобарбитал може да доведе до повишен метаболизъм на калцитриол и по този начин до намаляване на серумните му концентрации.Поради това, ако тези лекарства се прилагат едновременно, може да са необходими по -високи дози калцитриол.
Секвестрантите на жлъчните киселини, включително холестирамин и севеламер, могат да намалят чревната абсорбция на мастноразтворими витамини и следователно да влошат чревната абсорбция на калцитриол.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Прилагането на почти смъртоносни перорални дози витамин D при бременни зайци води до развитие на надклапанна аортна стеноза при фетуси. Няма доказателства, които да предполагат тератогенен ефект на витамин D при хора, дори при много високи дози. Рокалтрол трябва да се прилага по време на бременност само ако ползите надвишават потенциалния риск за плода.
Време за хранене
Предполага се, че екзогенен калцитриол се секретира в кърмата. Предвид потенциалния риск от хиперкалциемия при майката и нежеланите реакции към Rocaltrol при кърмачета, майките могат да продължат да кърмят, докато приемат Rocaltrol, при условие че се проследяват серумните нива на калций при майката и новороденото.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Въз основа на фармакодинамичния профил на съобщените нежелани събития се счита за малко вероятно този лекарствен продукт да има неблагоприятни ефекти върху способността за шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Изброените по-долу нежелани реакции отразяват опита от клинични изпитвания и постмаркетинговия опит.Най-често съобщаваната нежелана реакция е хиперкалциемия.
Клинични изследвания
Нежеланите реакции, изброени в Таблица 1, са представени по системо -органни класове и честотни категории, определени съгласно следната конвенция: много чести (≥ 1/10), чести (≥ 1/100,
Таблица 1 Обобщение на нежеланите реакции, възникващи при пациенти, лекувани с Rocaltrol (калцитриол)
Тъй като калцитриол проявява "витамин D-подобна активност, могат да възникнат нежелани събития, подобни на тези, наблюдавани при прием на твърде много витамин D, като синдром на хиперкалциемия или калциева интоксикация (в зависимост от тежестта и продължителността на" хиперкалциемията) (вж. Точки 4.2 и 4.4).
Понякога могат да се наблюдават остри симптоми като намален апетит, главоболие, гадене, повръщане, коремна болка или болка в горната част на корема и запек.
Поради краткия биологичен полуживот на калцитриол, фармакокинетичните изследвания показват нормализиране на калция в рамките на няколко дни след прекратяване на лечението, т.е. по-бързо от лечението с препарати, съдържащи витамин D3.
Хроничните ефекти могат да включват мускулна слабост, загуба на тегло, сензорни нарушения, пирексия, жажда, полидипсия, полиурия, дехидратация, апатия, забавяне на растежа и инфекции на пикочните пътища.
За признаци и симптоми на остра или хронична интоксикация с калцитриол вижте точка 4.9.
В случай на съпътстваща хиперкалциемия и хиперфосфатемия> 6 mg / 100 ml или> 1,9 mmol / l, може да се появи калциноза, която може да се наблюдава рентгеново.
Чувствителните индивиди могат да получат реакции на свръхчувствителност, включително обрив, еритем, сърбеж и уртикария.
Лабораторни аномалии
При пациенти с нормална бъбречна функция, хроничната хиперкалциемия може да бъде свързана с повишаване на креатинина в кръвта.
Описани са няколко случая на необичайно увеличаване на неутрофилите и лимфопенията.
Постмаркетингов опит
Броят на нежеланите събития, съобщени по време на клиничната употреба на Rocaltrol за период от 15 години, при всички показания е много нисък и за всяко едно събитие, включително хиперкалциемия, честотата е 0,001% или по-малко.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. “Адрес www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 Предозиране
Знаци и симптоми
Тъй като калцитриол е производно на витамин D, симптомите на предозиране са същите като при предозиране на витамин D. Приемането на високи дози калций и фосфат заедно с Rocaltrol може да предизвика подобни симптоми. Калциево-фосфатният продукт (Ca x Serum P) не трябва да надвишава прага от 70 mg2 / dl2 Повишеното ниво на калций в диализата може да допринесе за развитието на хиперкалциемия.
Остри симптоми на интоксикация с витамин D: анорексия, главоболие, повръщане, запек.
Хронични симптоми: дистрофия (слабост, загуба на тегло), сензорни нарушения, възможна треска с жажда, полиурия, дехидратация, апатия, забавяне на растежа и инфекции на пикочните пътища; хиперкалциемия, с метастатична калцификация на бъбречната кора, миокарда, белите дробове и панкреаса.
Лечение
За лечението на асимптоматична хиперкалциемия вижте точка 4.2.
При лечението на случайно предозиране трябва да се вземат предвид следните мерки: незабавна стомашна промивка или предизвикване на повръщане, за да се предотврати по -нататъшното усвояване. Прилагане на течен парафин за стимулиране на екскрецията с изпражненията.
Препоръчително е да се извършват многократни измервания на калция. Ако повишените серумни нива на калций продължават, могат да се прилагат фосфати и кортикостероиди и да се предприемат мерки за предизвикване на адекватна диуреза.
Хиперкалциемията до по -високи нива (> 3,2 mmol / L) може да причини бъбречна недостатъчност, особено ако нивата на фосфатите в кръвта са нормални или повишени поради нарушена бъбречна функция.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Витамин D и аналози.
ATC код: A11CC04.
Калцитриол е един от основните активни метаболити на витамин D3, който се образува в бъбреците от неговия предшественик, 25-хидроксихолекалциферол (25-HCC).
Рокалтрол насърчава чревната абсорбция на калций и регулира минерализацията на костите.
При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност, особено при тези, които са били подложени на периодична хемодиализа от известно време, образуването на ендогенен калцитриол постепенно намалява и дори може да спре напълно: този дефицит играе основна роля в началото на бъбречната остеодистрофия. остеодистрофия, бъбречно, перорално приложение на Rolcatrol:
• нормализира чревната абсорбция на калций;
• коригира хипокалциемията;
• облекчава болките в костите и мускулите.
Администрацията също така предпочита:
- нормализиране или намаляване на серумните нива на алкална фосфатаза;
- нормализиране или намаляване на серумните нива на паращитовидния хормон.
При пациенти, страдащи както от идиопатичен, така и от хирургичен хипопаратиреоидизъм, Rocaltrol коригира хипокалциемията, причинена от дефицит на паратиреоиден хормон.При псевдохипопаратиреоидизъм позволява да се възстанови нормалната чревна абсорбция на калций, да се коригира хипокалциемията и да се намалят нивата на паращитовидния хормон. При хипофосфатемичен рахит, устойчив на витамин D, приложението на Рокалтрол води до подобряване на клиничната картина и нормализиране на циркулиращите фосфати. При семеен рахит, зависим от витамин D, Рокалтрол определя ремисията на костни лезии и нормализирането на стойностите на калцемични и фосфати и абсорбцията на калций в червата.При пациенти, страдащи от постменопаузална остеопороза, дефицитът на естроген причинява намален ендогенен синтез на калцитриол, с последващо намаляване на процеси на усвояване на калций в червата и минерализация на костите. Приложението на Rocaltrol определя значително увеличаване на чревната абсорбция на калций.По този начин калциевият баланс, отрицателен при тези пациенти, се връща към положителен.
05.2 Фармакокинетични свойства
Проучванията, проведени при здрави индивиди, с белязан с тритий и немаркиран калцитриол, показват, че абсорбцията на лекарството се проявява бързо след перорално приложение, достигайки максимални нива в рамките на 3-6 часа. Бързото усвояване се потвърждава от бързото повишаване на калция в урината , проверим още седем часа след приложението.Дозо-зависим биологичен отговор се доказва в увеличаването на екскрецията на калций в урината с дози от 0,5 и 1,0 мкг, прилагани два пъти дневно. Стационарните стойности, постигнати с дози от 0,5 mcg два пъти дневно, спадат до изходните нива след прекратяване на лекарството, с полуживот приблизително три часа и половина.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Острата токсичност на калцитриол се оценява при мишки и плъхове. След перорално приложение LD50 при мишки е 2 mg / kg, при плъхове е> 5 mg / kg.
Изследванията на субхронична токсичност при плъхове и кучета показват, че калцитриол в перорална доза от 20 ng / kg / ден (два пъти по -обичайната доза при хора), прилаган до 6 месеца, е довел до минимални нежелани реакции. Доза от 80 ng / kg / ден (8 пъти обичайната доза за хора), прилагана до 6 месеца, предизвиква неблагоприятни ефекти с умерена интензивност; наблюдаваните промени изглежда са резултат главно от продължителна хиперкалциемия.
Хроничната токсичност на калцитриол е оценена при плъхове и кучета. На три групи плъхове и кучета се дава съединението перорално, за продължителност от 26 седмици, в дози от 0,02, 0,08 и 0,30 мкг / кг / ден. В групите плъхове, получаващи средни и високи дози, се наблюдава намаляване на телесното тегло, намален прием на храна, повишен серумен калций; тези промени липсваха или бяха по -слабо изразени в групата, получавала най -ниските дози. Кучетата, на които са дадени високите и средните дози с изразена анорексия, тежка загуба на тегло, влошаване на физическото състояние, повишен калций, метастатична калцификация на меките тъкани и костни промени. При кучетата от групата, получаващи 0,02 мкг / кг / ден, тези находки са отслабени.
Проучвания за репродуктивна токсичност, проведени при плъхове, показват, че пероралните дози до 300 ng / kg / ден (30 пъти над обичайната доза при хора) не предизвикват неблагоприятни репродуктивни ефекти. При зайци са наблюдавани множество фетални аномалии. Две кучила при токсична за майката перорална доза от 300 ng / kg / ден и в едно котило при 80 ng / kg / ден, но не 20 ng / kg / ден (два пъти обичайната доза за хора). Въпреки липсата на статистически значими разлики между лекуваните и контролните групи в броя на анормалните кучила или плодове, не може да се изключи възможността тези находки да се дължат на приложението на калцитриол.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Наситени триглицериди със средна верига, бутилхидроксианизол, бутилхидрокситолуен.
Черупката на капсулата съдържа желатин, глицерол 85%, Karion 83 (сорбитол, манитол, хидрогенирано хидролизирано нишесте), титанов диоксид (Е 171), жълт железен оксид (Е 172) и червен железен оксид (Е 172).
06.2 Несъвместимост
Не са известни конкретни несъвместимости към днешна дата.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
Съхранявайте в оригиналната опаковка и съхранявайте бутилката плътно затворена, за да се предпази от светлина и влага.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Меките капсули се съдържат в бутилка от тъмно стъкло, затворена с полиетиленова винтова капачка с висока плътност, която отвътре има пресечен коничен релеф, който гарантира перфектно запечатване.
Бутилката е затворена в картонена кутия заедно с листовката.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции за изхвърляне.
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Roche S.p.A. - Пиаца Дюранте 11 - 20131 Милано
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
"0,25 мкг меки капсули" 30 капсули AIC n ° 024280012
"0,50 мкг меки капсули" 30 капсули AIC n ° 024280024
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Подновяване: юни 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Определение на AIFA от октомври 2015 г.
