Активни съставки: хлорталидон
ИГРОТОН 25 mg таблетки
Защо се използва Igroton? За какво е?
Фармакотерапевтична група
Диуретик - Асоциирани сулфонамиди.
Терапевтични показания
Артериална хипертония, като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства. Оток след лека или умерена сърдечна, бъбречна или чернодробна недостатъчност; предменструален оток и идиопатични форми.
Противопоказания Когато Igroton не трябва да се използва
Анурия; тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min) и тежка чернодробна недостатъчност; индивидуална свръхчувствителност към хлорталидон и други сулфонамидни производни или към някое друго помощно вещество; огнеупорна хипокалиемия или състояния, включващи повишена загуба на калий, хипоатремия; симптоматична хиперкалциемия и хиперурикемия (анамнеза за подагра или камъни в пикочната киселина). Противопоказан при бременност.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Igroton
Igroton трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция или прогресиращо чернодробно заболяване, тъй като незначителни промени в течно -електролитния баланс поради тиазидни диуретици могат да предизвикат чернодробна кома, особено при пациенти с чернодробна цироза (вж. Противопоказания).
Igroton трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно заболяване. При такива пациенти тиазидните диуретици могат да предизвикат азотемия и ефектите при многократно приложение могат да бъдат кумулативни.
Електролити
Лечението с тиазидни диуретици се свързва с електролитни нарушения като хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия и хипонатриемия. Хипокалиемията може да сенсибилизира сърцето или драстично да увеличи реакцията му към токсичните ефекти на дигиталиса.Както всички тиазидни диуретици, индуцираната от Igroton екскреция на калий в урината е дозозависима и варира по големина от един пациент до друг.25-50 mg / ден понижаване на серумните концентрации на калий средно 0,5 mmol / L. В случай на хронично лечение, серумните концентрации на калий трябва да се проследяват в началото на терапията и след това след 3-4 седмици. След това проверките трябва да се извършват на всеки 4-6 месеца - ако електролитният баланс на калия не е повлиян от допълнителни фактори (напр. Повръщане, диария, промени в бъбречната функция и др.). Ако е необходимо, Igroton може да се комбинира с перорална добавка на калий или калий-съхраняващ диуретик (напр. Триамтерен). В случай на комбинации трябва да се проследяват серумните нива на калий. Ако хипокалиемията е придружена от клинични признаци (напр. Мускулна слабост, пареза и промени в ЕКГ), лечението с Igroton трябва да се преустанови.
При пациенти, които вече получават АСЕ инхибитори, трябва да се избягва свързването на Igroton с калиеви соли или калий-съхраняващи диуретици.
Проследяването на серумните електролити е особено показано при пациенти в старческа възраст, при пациенти с асцит, причинен от чернодробна цироза, и при пациенти с оток поради нефротичен синдром. В случай на това последно състояние, Igroton трябва да се използва само при внимателно наблюдение при пациенти с нормална концентрация на калий в кръвта и без признаци на изчерпване на обема.
Метаболитни ефекти
Igroton може да повиши серумните нива на пикочна киселина, но при хронично лечение рядко се появяват подагрозни пристъпи. Въпреки че глюкозният толеранс може да бъде повлиян неблагоприятно, захарният диабет се среща много рядко по време на лечението. Съобщава се за малки и частично обратими повишения на плазмените концентрации на общия холестерол, триглицеридите или липопротеините с ниска плътност при пациенти на продължително лечение с тиазидни или тиазидоподобни диуретици. Клиничното значение на тези открития се обсъжда
. Igroton не трябва да се използва като лекарство от първи избор при продължително лечение на пациенти с явен захарен диабет или при пациенти, лекувани от хиперхолестеролемия (диета или комбинирана терапия).
Други ефекти
Антихипертензивният ефект на АСЕ инхибиторите се усилва от средства, които повишават активността на циркулиращия ренин (диуретици). Препоръчва се да се намали дозата на диуретика или да се преустанови за 2-3 дни и / или да се започне терапия с АСЕ инхибитори при ниска начална доза.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Igroton
Тъй като диуретиците повишават нивата на литий в кръвта, те трябва да се наблюдават при пациенти, приемащи литий и хлорталидон. Когато литий е индуцирал полиурия, диуретиците могат да имат парадоксален антидиуретичен ефект.
Диуретиците засилват действието на производни на кураре и антихипертензивни лекарства (напр. Гуанетидин, метилдопа, бета-блокери, вазодилататори, блокери на калциевите канали, АСЕ инхибитори).
Хипокалиемичният ефект на диуретиците може да бъде засилен от кортикостероиди, ACTH, β2 агонисти, амфотерицин и карбеноксолон.
Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и перорални антидиабетни.
Хипокалиемията или хипомагнезиемията, дължащи се на тиазидни диуретици, могат да благоприятстват дигиталисово-индуцираните сърдечни аритмии (вж. Предпазни мерки при употреба).
Едновременното приложение на някои нестероидни противовъзпалителни средства (напр. Индометацин) може да намали диуретичната и антихипертензивната активност на диуретиците; има единични случаи на влошаване на бъбречната функция при предразположени пациенти.
Едновременното приложение на тиазидни диуретици може да увеличи честотата на реакциите на свръхчувствителност към алопуринол, да увеличи риска от нежелани събития, причинени от амантадин, да увеличи хипергликемичния ефект на диазоксид и да намали бъбречната екскреция на цитотоксични средства (напр. Циклофосфамид, метотрексат) и да засили техните миелосупресивни ефекти .
Бионаличността на диуретици от тиазиден тип може да се увеличи с антихолинергични средства (например атропин, бипериден), очевидно поради намаляване на стомашно-чревната подвижност и скоростта на изпразване на стомаха.
Абсорбцията на тиазидни диуретици може да бъде нарушена в присъствието на анионообменни смоли като холестирамин. Може да се очаква намаляване на фармакологичния ефект.
Прилагането на тиазидни диуретици с витамин D или с калциеви соли може да потенцира повишаването на серумните нива на калций.
Едновременното лечение с циклоспорин може да увеличи риска от хиперурикемия и усложнения, подобни на подагра.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Igroton, особено в началото на терапията, може да забави рефлексите на пациента, например при шофиране или работа с машини.
Бременност и кърмене
Игротон, подобно на други диуретици, може да намали кръвоснабдяването на плацентата.Тиазидните и свързаните с тях диуретици навлизат в кръвообращението на плода и могат да причинят смущения в плазмената електролитна картина. След приложение на тиазид и свързани с него диуретици са докладвани. не трябва да се използва по време на бременност, освен ако няма алтернативно по -безопасно лечение.
Тъй като хлорталидон преминава в кърмата, терапията трябва да се избягва по време на кърмене.
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Igroton: Дозировка
Както при всички диуретици, терапията трябва да започне с възможно най -ниската доза. Дозировката трябва да се индивидуализира въз основа на клиничната картина и индивидуалния отговор на пациента.
Когато се предписва единична доза както дневно, така и през ден, за предпочитане е да се приема сутрин, по време на закуска. Хипертония Клинично полезният диапазон на дозите е 12,5-50 mg / ден.Препоръчителните начални дози са 12,5 или 25 mg / ден, като последните са достатъчни за постигане на максимален хипотензивен ефект при повечето пациенти.За дадена доза се постига пълният ефект след 3-4 седмици. Ако понижаването на кръвното налягане е неадекватно с 25 или 50 mg / ден, се препоръчва комбинирано лечение с други антихипертензивни лекарства (напр. Бета -блокери, АСЕ инхибитори, резерпин) (вж. Предпазни мерки при употреба).
Оток със специфичен произход (вж. Показания)
Най -ниската ефективна доза трябва да бъде индивидуализирана и да се дава само за ограничени периоди. Препоръчва се дозата да не надвишава 50 mg / ден.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция
Най -ниската стандартна ефективна доза Igroton се препоръчва също при пациенти с леко бъбречно увреждане и при пациенти в старческа възраст. Елиминирането на хлорталидон се случва по -бавно при пациенти в напреднала възраст, отколкото при здрави млади възрастни, въпреки че абсорбцията е същата. Следователно възрастните пациенти, лекувани с хлорталидон, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Игротон и тиазидните диуретици губят диуретичния си ефект, ако креатининовият клирънс е <30 ml / min.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Igroton
При отравяне, причинено от предозиране, може да възникне следното: чувство за нестабилност, гадене, сънливост, хиповолемия, хипотония, сърдечни аритмии и мускулни спазми.
Докато чакате лекаря, предизвикайте повръщане.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Igroton
Електолитични и метаболитни нарушения:
Много чести:особено при по -високи дози, хипокалиемия, хиперурикемия и повишени плазмени липиди.
често срещани: хипонатриемия, хипомагнезиемия и хипергликемия.
Редки: гликозурия, влошаване на метаболитния диабет и подагра.
Много рядко: хипохлоремична алкалоза.
Кожа:
често срещани: уртикария и други форми на кожен обрив.
Редки: фоточувствителност.
Черен дроб:
Редки: интрахепатална колостаза, жълтеница.
Сърдечносъдова система
често срещани: ортостатична хипотония, която може да се влоши от алкохол, анестетици или успокоителни.
Редки: сърдечни аритмии.
Централна нервна система:
често срещани: виене на свят;
Редки: главоболие.
Стомашно-чревния тракт:
често срещани: анорексия и леки стомашно -чревни болки.
Редки: леко гадене и повръщане, болки в стомаха, диария, възможен запек.
Много рядко: Панкреатит.
Кръв:
Редки: тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза и еозинофилия.
Други:
често срещани: импотентност.
Редки: зрителни нарушения.
Много рядко: идиосинкратичен белодробен оток (дихателни нарушения). Алергичен чревен нефрит и васкулит.
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Важно е да уведомите лекаря или фармацевта за всеки нежелан ефект, дори ако не е описан в листовката.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност. Тази дата се отнася до непокътната, правилно съхранена опаковка.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
ДЪРЖАЙТЕ ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ НА ДОСТЪП И ЗРЕНИЕ НА ДЕЦА.
Състав
Една таблетка съдържа: 25 mg хлорталидон.Помощни вещества: микрокристална целулоза; магнезиев стеарат; безводен колоиден силициев диоксид; кармелоза натрий; червен железен оксид; жълт железен оксид.
Лекарствена форма и съдържание
Кутия с 30 таблетки по 25 mg
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
IGROTON 25 MG ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа: 25 mg хлорталидон.
За помощните вещества вижте 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Таблетки (с предварително нарязан знак от едната страна).
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Артериална хипертония: като монотерапия или в комбинация с други антихипертензивни лекарства.
Оток след сърдечна недостатъчност, лека или умерена бъбречна или чернодробна недостатъчност; предменструален оток и идиопатични форми.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Както при всички диуретици, терапията трябва да започне с възможно най -ниската доза. Дозировката трябва да се индивидуализира въз основа на клиничната картина и индивидуалния отговор на пациента.
Когато се предписва единична доза както дневно, така и през ден, за предпочитане е да се приема сутрин, по време на закуска.
Хипертония
Клинично полезният диапазон на дозите е 12,5-50 mg / ден.Препоръчителните начални дози са 12,5 или 25 mg / ден, като последните са достатъчни за постигане на максимален хипотензивен ефект при повечето пациенти.За дадена доза пълният ефект се достига след 3-4 седмици. Ако понижаването на кръвното налягане е неадекватно с 25 или 50 mg / ден, се препоръчва комбинирано лечение с други антихипертензивни лекарства (напр. Бета -блокери, АСЕ инхибитори, резерпин) (вж. Предпазни мерки).
Оток със специфичен произход (вж. Показания)
Най -ниската ефективна доза трябва да бъде индивидуализирана и да се дава само за ограничени периоди. Препоръчва се дозата да не надвишава 50 mg / ден.
Пациенти в напреднала възраст и пациенти с нарушена бъбречна функция
Най -ниската стандартна ефективна доза Igroton се препоръчва и при пациенти с леко бъбречно увреждане и пациенти в напреднала възраст (вж. Фармакокинетични свойства).
Елиминирането на хлорталидон се случва по -бавно при пациенти в напреднала възраст, отколкото при здрави млади възрастни, въпреки че абсорбцията е същата. Следователно възрастните пациенти, лекувани с хлорталидон, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Игротон и тиазидни диуретици губят диуретичния си ефект, ако е креатининов клирънс
04.3 Противопоказания
Анурия; тежка бъбречна недостатъчност (креатининов клирънс под 30 ml / min) и тежка чернодробна недостатъчност; индивидуална свръхчувствителност към хлорталидон и други сулфонамидни производни или към някое друго помощно вещество.
Огнеупорна хипокалиемия или състояния, включващи повишена загуба на калий, хипонатриемия и хиперкалциемия.Симптоматична хиперурикемия (анамнеза за подагра или камъни в пикочната киселина).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Предупреждения
Igroton трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция или прогресиращо чернодробно заболяване, тъй като незначителни промени в течно -електролитния баланс поради тиазидни диуретици могат да предизвикат чернодробна кома, особено при пациенти с чернодробна цироза (вж. Противопоказания).
Igroton трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко бъбречно заболяване. При такива пациенти тиазидните диуретици могат да предизвикат азотемия и ефектите при многократно приложение могат да бъдат кумулативни.
Предпазни мерки
Електролити
Лечението с тиазидни диуретици се свързва с електролитни нарушения като хипокалиемия, хипомагнезиемия, хиперкалциемия и хипонатриемия.
Хипокалиемията може да сенсибилизира сърцето или драстично да увеличи реакцията му към токсичните ефекти на дигиталиса.
Както всички тиазидни диуретици, калиевата екскреция, предизвикана от Igroton, е дозозависима и варира в степен от един субект до друг. При 25-50 mg / ден намаляването на серумните концентрации на калий е средно равно на 0,5 mmol / l. В случай на хронично лечение, серумните концентрации на калий трябва да се проследяват в началото на терапията и след това след 3-4 седмици.След това проверките трябва да се извършват на всеки 4-6 месеца - ако електролитният баланс на калия не е повлиян от допълнителни фактори (напр. Повръщане, диария, промени в бъбречната функция и т.н.). Ако е необходимо, Igroton може да се комбинира с перорална добавка на калий или калий-съхраняващ диуретик (напр. Триамтерен). В случай на комбинации трябва да се проследяват серумните нива на калий. Ако хипокалиемията е придружена от клинични признаци (напр. Мускулна слабост, пареза и промени в ЕКГ), лечението с Igroton трябва да се преустанови.
При пациенти, които вече получават АСЕ инхибитори, трябва да се избягва свързването на Igroton с калиеви соли или калий-съхраняващи диуретици.
Проследяването на серумните електролити е особено показано при пациенти в старческа възраст, при пациенти с асцит, причинен от чернодробна цироза, и при пациенти с оток поради нефротичен синдром. В случай на това последно състояние, Igroton трябва да се използва само при внимателно наблюдение при пациенти с нормокалемия без признаци на изчерпване на обема.
Метаболитни ефекти
Igroton може да повиши серумните нива на пикочна киселина, но при хронично лечение рядко се появяват подагрозни пристъпи.
Въпреки че глюкозният толеранс може да бъде повлиян неблагоприятно, захарният диабет се среща много рядко по време на лечението.
Съобщава се за малки и частично обратими повишения на плазмените концентрации на общия холестерол, триглицеридите или липопротеините с ниска плътност при пациенти на продължително лечение с тиазидни или симилтиазидни диуретици. Клиничното значение на тези открития се обсъжда.
Igroton не трябва да се използва като лекарство от първи избор при продължително лечение на пациенти с явен захарен диабет или при пациенти, лекувани от хиперхолестеролемия (диета или комбинирана терапия).
Други ефекти
Антихипертензивният ефект на АСЕ инхибиторите се усилва от средства, които повишават активността на циркулиращия ренин (диуретици). Препоръчва се да се намали дозата на диуретика или да се преустанови за 2-3 дни и / или да се започне терапия с АСЕ инхибитори при ниска начална доза.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Тъй като диуретиците повишават нивата на литий в кръвта, те трябва да се проследяват при пациенти, получаващи терапия с литий и хлорталидон. Когато литий е индуцирал полиурия, диуретиците могат да имат парадоксален антидиуретичен ефект.
Диуретиците засилват действието на производни на кураре и антихипертензивни лекарства (напр. Гуанетидин, метилдопа, бета-блокери, вазодилататори, блокери на калциевите канали, АСЕ инхибитори).
Хипокалиемичният ефект на диуретиците може да бъде засилен от кортикостероиди, ACTH, β2 агонисти, амфотерицин и карбеноксолон.
Може да се наложи коригиране на дозата на инсулин и перорални антидиабетни.
Хипокалиемията или хипомагнезиемията, дължащи се на тиазидни диуретици, могат да благоприятстват дигиталисово-индуцираните сърдечни аритмии (вж. „Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба“).
Едновременното приложение на някои нестероидни противовъзпалителни средства (напр. Индометацин) може да намали диуретичната и антихипертензивната активност на диуретиците; има единични случаи на влошаване на бъбречната функция при предразположени пациенти.
Едновременното приложение на тиазидни диуретици може да увеличи честотата на реакциите на свръхчувствителност към алопуринол, да увеличи риска от нежелани събития, причинени от амантадин, да увеличи хипергликемичния ефект на диазоксид и да намали бъбречната екскреция на цитотоксични средства (напр. Циклофосфамид, метотрексат) и да засили техните миелосупресивни ефекти .
Бионаличността на диуретици от тиазиден тип може да се увеличи с антихолинергични средства (например атропин, бипериден), очевидно поради намаляване на стомашно-чревната подвижност и скоростта на изпразване на стомаха.
Абсорбцията на тиазидни диуретици може да бъде нарушена в присъствието на анионообменни смоли като холестирамин. Може да се очаква намаляване на фармакологичния ефект.
Прилагането на тиазидни диуретици с витамин D или с калциеви соли може да потенцира повишаването на серумните нива на калций.
Едновременното лечение с циклоспорин може да увеличи риска от хиперурикемия и усложнения, подобни на подагра.
04.6 Бременност и кърмене
Игротон, подобно на други диуретици, може да намали кръвоснабдяването на плацентата.
Тиазидът и свързаните с него диуретици навлизат в кръвообращението на плода и могат да причинят смущения в плазмената електролитна картина. Съобщавани са случаи на неонатална тромбоцитопения след приложение на тиазидни диуретици и сродни диуретици. Следователно Igroton не трябва да се използва по време на бременност, освен ако няма алтернативни по -безопасни терапии.
Тъй като хлорталидон преминава в кърмата, терапията трябва да се избягва по време на кърмене.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Igroton, особено в началото на лечението, може да повиши способността на пациента да реагира, например при шофиране или работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Оценка на честотата: много рядко ≥0,01% a необичайно от ≥0,1% при ≥1% при ≥10%
Електролитни и метаболитни нарушения
Много чести: особено при по -високи дози, хипокалиемия, хиперурикемия и повишени плазмени липиди.
Често срещани: хипонатриемия, хипомагнезиемия и хипергликемия.
Редки: хиперкалциемия, гликозурия, влошаване на метаболитния диабет и подагра.
Много рядко: хипохлоремична алкалоза.
Кожа
Често срещани: копривна треска и други форми на кожен обрив.
Редки: фоточувствителност.
Черен дроб
Редки: интрахепатална колостаза, жълтеница.
Сърдечносъдова система
Често срещани: ортостатична хипотония, която може да се влоши от алкохол, анестетици или успокоителни.
Редки: сърдечни аритмии
Централна нервна система
Често срещани: виене на свят.
Редки: парестезия, главоболие.
Стомашно-чревния тракт
Често срещани: анорексия и малки стомашно -чревни болки.
Редки. леко гадене и повръщане, стомашни болки, диария, запек.
Много рядко: Панкреатит.
Кръв
Редки: тромбоцитопения, левкопения, агранулоцитоза и еозинофилия.
Други
Често срещани: импотентност.
Редки: зрителни нарушения.
Много рядко: идиосинкратичен белодробен оток (дихателни нарушения). Алергичен чревен нефрит и васкулит.
04.9 Предозиране
Прояви и симптоми
Замайване, гадене, сънливост, хиповолемия, хипотония и електролитни нарушения, свързани със сърдечни аритмии и мускулни спазми, могат да възникнат при отравяне поради предозиране.
Лечение
Индуциране на повръщане или стомашна промивка и прилагане на активен въглен, ако пациентът е в съзнание. Може да се наложи добавяне на изкуствена плазма.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: диуретици - несвързани сулфонамиди.
ATC код: C03BA04.
Хлорталидонът, активното вещество на Igroton, е бензотиазиден диуретик, химически и фармакологично свързан с тиазидни диуретици с продължително действие. Той действа предимно на нивото на дисталния бъбречен тубул (първи свит тракт), като инхибира реабсорбцията на NaCl- ( антагонизирайки котранспорта на Na + -Cl-) и насърчавайки реабсорбцията на Ca ++ (чрез неизвестен механизъм). "Увеличеното преминаване на Na + и вода в кортикалния тракт на събирателната тубула и / или" повишената скорост на потока води до увеличаване в секреция и на екскрецията на К + и Н +. При хора с нормална бъбречна функция, диурезата се индуцира след прилагане на 12,5 mg Igroton. Относителното увеличаване на екскрецията на натрий и хлорид в урината и по -слабото увеличение на калия в урината са дозозависими и се наблюдават както при нормални, така и при оточни пациенти. Диуретичният ефект настъпва след 2-3 часа, достига своя максимум след 4-24 часа и може да продължи 2-3 дни.
Диурезата, индуцирана от тиазидни диуретици, първоначално води до намаляване на плазмения обем, сърдечния дебит и системното налягане. Ренин-ангиотензин-алдостероновата система може да се активира.
При пациенти с хипертония хлорталидон може умерено да понижи кръвното налягане. В случай на продължително приложение, хипотензивният ефект се поддържа, вероятно поради спада на периферното съпротивление; сърдечният дебит се връща към стойностите, които е имал преди лечението, плазменият обем остава донякъде намален и активността на циркулиращия ренин може да се увеличи.
След хронично приложение, антихипертензивният ефект на Igroton е дозозависим за дози между 12,5 и 50 mg / ден.Увеличаването на дозата над 50 mg увеличава метаболитните усложнения и рядко има благоприятен терапевтичен ефект.
Както при другите диуретици, когато Igroton се прилага самостоятелно, контрол на налягането се постига при половината от пациентите с лека до умерена хипертония. По принцип възрастните и чернокожите пациенти реагират добре на диуретиците, дадени като основно лечение. Рандомизирани клинични проучвания при възрастни хора показват, че лечението на хипертония или систолична хипертония, преобладаващо при по -възрастни пациенти с ниски дози тиазидни диуретици, включително хлорталидон, намалява цереброваскуларния (инфаркт), коронарната и общата сърдечно -съдова заболеваемост и смъртност.
Лечението в комбинация с други антихипертензивни средства потенцира ефектите върху понижаването на кръвното налягане. При голяма част от пациентите, които не реагират адекватно на монотерапията, „вследствие на това може да се постигне допълнително понижаване на кръвното налягане“.
Тъй като тиазидните диуретици, включително Igroton, намаляват екскрецията на Ca ++, те се използват за предотвратяване на образуването на повтарящи се камъни в бъбреците на калциев оксалат. Освен това се наблюдава намаляване на костната загуба при възрастни жени. Че тиазидните диуретици са полезни нефрогенен безвкусен диабет. Механизмът на действие не е изяснен.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция и плазмена концентрация
Бионаличността на перорална доза от 50 mg е 64%.
Пиковите плазмени концентрации се достигат приблизително 8-12 часа след приложението. За дози от 25 и 50 mg средните стойности на Cmax са съответно 1,5 mcg / mL (4,4 mcmol / L) и 3,2 mcg / mL (9,4 mcmol / L). За дози до 100 mg c "е пропорционално увеличение на AUC. След многократно дневно дозиране от 50 mg, средностатистични плазмени концентрации в стационарно състояние от 7,2 mcg / ml (21,2 mcmol / l), измерени в края на 24-часовата доза интервал, достигат се след 1-2 седмици.
Разпределение
Поради голямото натрупване в еритроцитите и свързването с плазмените протеини, в кръвта има само малка част от свободния хлорталидон.
С висок афинитет на свързване към карбоанхидразата на еритроцитите, само около 1,4% от общото количество хлорталидон се възстановява в плазмата в равновесно състояние по време на лечение с дози от 50 mg. In vitro, свързването на хлорталидон с плазмените протеини е около 76% и повечето от тях са свързани с албумин.
Хлорталидон преминава през плацентата и преминава в кърмата. При майки, приемащи 50 mg хлорталидон дневно преди и след раждането, нивата на хлорталидон в пълната кръв на плода са приблизително 15% от тези, открити в кръвта на майката.Концентрациите на хлорталидон в околоплодната течност и кърмата са приблизително 4% от тези в кръвта на майката.
Метаболизъм
Метаболизмът и чернодробната екскреция чрез жлъчката представляват второстепенен път на елиминиране.В рамките на 120 часа приблизително 70% от дозата се екскретира в урината и изпражненията, предимно непроменена.
Елиминиране
Хлорталидон се елиминира от цялата кръвна и плазмена циркулация с елиминационен полуживот приблизително 50 часа. Елиминационният полуживот е непроменен след хронично приложение.По-голямата част от абсорбираната доза хлорталидон се екскретира през бъбреците, със среден бъбречен плазмен клирънс от 60 ml / min.
Специални групи пациенти
Промените в бъбречната функция не променят фармакокинетиката на хлорталидон, като афинитетът на лекарството към карбоанхидразата на еритроцитите е ограничаващият фактор в скоростта на елиминиране на лекарството от кръвта или плазмата. Не е необходимо коригиране на дозата при пациенти с нарушена бъбречна функция.
Елиминирането на хлорталидон се случва по -бавно при пациенти в напреднала възраст, отколкото при здрави млади възрастни, въпреки че абсорбцията е еднаква.
Поради това е показано внимателно медицинско наблюдение на пациенти в старческа възраст, лекувани с хлорталидон.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Експериментите за индуциране на генни мутации в бактерии или култивирани клетки на бозайници са дали отрицателни резултати. При силно цитотоксични анализи се предизвикват хромозомни аберации в клетъчните култури на яйчниците на хамстери. Въпреки това, експерименти, проведени върху способността за самовъзстановяване на индукция на ДНК. В хепатоцити на плъхове или в микроядра на костен мозък на мишки или черен дроб на плъх не са открили никакви доказателства за индуциране на хромозомно увреждане. Следователно се смята, че резултатите от анализите на яйчникови клетки на хамстер са получени от съображения, свързани с цитотоксичността, а не с генотоксичността. Може да се заключи, че хлорталидонът не представлява риск от мутагенеза при хора.
Не са провеждани дългосрочни проучвания за канцерогенност с хлорталидон.
Тератогенните проучвания при плъхове и зайци не разкриват тератогенен потенциал.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Микрокристална целулоза; магнезиев стеарат; безводен колоиден силициев диоксид; кармелоза натрий; червен железен оксид; жълт железен оксид.
06.2 Несъвместимост
Никой не е известен.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Нито един.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Нетоксичен PVC блистер
Кутия с 30 таблетки 25 mg
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Нито един.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Амдифарм ООД
3 Burlington road, Dublin 4 Temple Chambers - Ирландия
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
A.I.C. н. 016861015
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Разрешение: 29.7.1981 г .; подновяване: 30/11/2009
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юли 2009 г.
