LOBIVON ® е лекарство на базата на небиволол
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Бета-блокери
Показания LOBIVON ® Nebivolol
LOBIVON ® се използва за лечение на есенциална хипертония и хронична сърдечна недостатъчност с лека, умерена и стабилна степен.
Механизъм на действие LOBIVON ® Nebivolol
Небиволол, приет чрез LOBIVON ®, се абсорбира в стомашно -чревния тракт и лесно се метаболизира в черния дроб от цитохромни ензими. Метаболитните процеси, на които преминава тази активна съставка, зависят от ензима CYP2D6, чиято активност е строго повлияна от генни варианти на същия протеин.За това бионаличността, времето за достигане на максимална плазмена концентрация и полуживотът ще варират между бавните и бързите метаболизатори. въпреки че "бързият" полиморфизъм изглежда е най -честият в популацията.
Небиволол е последно поколение кардиоселективни бета-блокери, които комбинират класическия механизъм на селективно инхибиране на бета 1 адренергичните рецептори, експресирани в сърцето, с очевидно вазодилатиращо действие, определено от индуцирането на пътя на аргинин-азотен оксид, с повишени концентрации на този последната молекула на нивото на интимната артериоларна туника.
Намаляването на честотата и интензивността на свиването на миокарда, подобрената коронарна перфузия, намаляването на сърдечното действие и иновативното вазодилататорно действие правят небиволол един от най-ефективните бета-блокери в антихипертензивната терапия.
Метаболитите на небиволол, както хидроксилиран, така и глюкурониран, се елиминират в повече или по -малко сходни части в урината и изпражненията.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
NEBIVOLOLO, НОВО ПОКОЛЕНИЕ БЕТА-БЛОКАТОР
Eur J Pharmacol. 2005 г. 31 януари; 508 (1-3): 159-66. Epub 2005 7 януари.
Клетъчните механизми, участващи във вазодилататорния ефект на небиволол върху бъбречната артерия.
Georgescu A, Pluteanu F, Flonta ML, Badila E, Dorobantu M, Popov D.
Небиволол представлява един от бета -блокерите от ново поколение, тъй като свързва важно вазодилататорно действие с инхибиторния ефект върху сърдечните бета 1 адренергични рецептори. Изследването на молекулярните механизми на вазодилатация, които превръщат тази активна съставка в един от най -ефективните бета -блокери при лечението на високо кръвно налягане, показва „активиране на бета 1 рецепторите на съдовата гладка мускулатура и повишаване на активността на азотен оксид синтетаза с последващо повишаване на концентрациите на азотен оксид.
2.L "АНТИПЕРТЕНЗИВНА ЕФЕКТИВНОСТ НА NEBIVOLOLO
Ther Adv Cardiovasc Dis. 2010 декември; 4: 349-57.
Ефикасност и безопасност на небиволол при латиноамериканци с хипертония от етап I-II: рандомизирано плацебо-контролирано проучване.
Punzi H, Lewin A, Lukic T, Goodin T, Wei Chen.
Това проучване тества ефикасността на небиволол при лечението на хипертония при около 300 пациенти. Получените данни показват намаляване на диастоличното налягане с около 11 mmHg и на систоличното налягане с 14 mmHg, при пациенти с хипертония степен I и II, лекувани в продължение на 8 седмици с небиволол.
3. NEBIVOLOLO: ЗАЩИТЕН ЕФЕКТ
J Hum Hypertens. 8 април 2010 г.
Ефекти на небиволол при затлъстели афро-американци с хипертония (NOAAH): маркери на възпаление и затлъстяване в отговор на стрес, предизвикан от упражнения. Търговец N, Rahman ST, Ferdinand KC, Haque T, Umpierrez GE, Khan BV.
Много интересно проучване, проведено върху пациенти със затлъстяване, подложени на интензивни физически упражнения, полезно за наблюдение на защитните ефекти на небиволол върху здравето на пациента. По-точно, прилагането на тази активна съставка в продължение на 8 седмици, в терапевтични дози, гарантира намаляване на провъзпалителните цитокини и лептин и увеличаване на адипонектин, упражнявайки защитен ефект срещу възпалителния стрес, предизвикан от упражнения. Интензивна физика.
Начин на употреба и дозировка
LOBIVON ® 5 mg таблетки небиволол в рацемична форма: стандартната доза за лечение на хипертония е една таблетка на ден, за предпочитане по едно и също време.За възрастни пациенти или пациенти с намалена бъбречна функция началната доза трябва да се намали наполовина.Терапевтичният ефект се проявява 1-2 седмици след "началото на лечението , докато максималната ефективност се наблюдава едва след 4 седмици.
За лечение на хронична сърдечна недостатъчност не е възможно априорно да се определи оптимална доза, тъй като е необходимо внимателно медицинско наблюдение, полезно за определяне на ефективната терапевтична доза въз основа на физиологично-патологичните характеристики на пациента.
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ LOBIVON ® Nebivolol - ТРЯБВАТЕ ОПИСАНИЕТО И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
LOBIVON ® Небиволол предупреждения
"Приемът на LOBIVON ® трябва" да бъде предшестван от внимателни анамнестични и клинични оценки, за да се избегне появата на неприятни странични ефекти.
По -подробно, брадикардичното действие на небиволол може да бъде засилено от едновременното приложение на лекарства, активни върху сърдечно -съдовата система или анестетици, така че да се наложи спиране на терапията; може също така да прикрие някои важни признаци, като тахикардия при патологии от ендокринен интерес като диабет. и „хипертиреоидизъм.
Освен това, дори считайки тази активна съставка за кардиоселективен бета-блокер, при високи концентрации тя може да взаимодейства с адренергичните рецептори на дихателните пътища, предизвиквайки свиване на бронхите и влошаване на симптомите при пациенти с бронхопатии.
Особено внимание трябва да се обърне и на пациенти, страдащи от определени сърдечни патологии или нелекувани правилно (сърдечен блок от първа степен, патологии на периферното кръвообращение, стенокардия на Prinzmetal).
Изглежда, че небиволол повишава чувствителността към алергени, като влошава симптомите при предразположени пациенти.
Ако е необходимо да се спре терапията, това трябва да стане постепенно, особено при пациенти с различни видове сърдечни заболявания.
LOBIVON ® съдържа лактоза, поради което не се препоръчва за употреба при пациенти с малабсорбция на глюкоза / галактоза или с дефицит на лактазен ензим.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Хемодинамичните ефекти, индуцирани от LOBIVON ®, по -специално намалената плацентарна перфузия, биха могли да компрометират нормалното ембрионално и фетално развитие и да причинят клинично значими метаболитни декомпенсации; поради тези причини не се препоръчва прием на LOBIVON ® по време на бременност.
Същото указание се отнася и за периода на кърмене, като се има предвид наличието на небиволол в кърмата в значителни концентрации.
Взаимодействия
Към общите взаимодействия, наблюдавани за категорията кардиоселективни бета -блокери - като антиаритмици от клас II и III, калциеви антагонисти от типа верапамил / дилтиазем, централно действащи антихипертензивни средства, халогенирани летливи анестетици, дигиталисови гликозиди, антипсихотици и антидепресанти, способни да определят увеличаване на биологичните ефекти на лекарството - добавят се други, важни при промяната на фармакокинетичните свойства на небиволол. По -специално, като се има предвид ролята на чернодробния ензим CYP2D6, неговите инхибитори като пароксетин, флуоксетин, тиоридазин и хинидин могат да повишат плазмените нива на небиволол, което води до по -голям риск от странични ефекти.
Противопоказания LOBIVON ® Nebivolol
Подобно на други бета-блокери, LOBIVON ® е противопоказан в случай на свръхчувствителност към един от компонентите му, в случай на хипотония, нарушения на кръвообращението, метаболитна ацидоза, неадекватно лекуван феохромоцитом, сърдечен блок или сърдечна недостатъчност, които не са лекувани адекватно., Кардиогенен шок и чернодробна недостатъчност .
Нежелани ефекти - странични ефекти
Най -честите нежелани реакции на LOBIVON ® включват главоболие, замаяност, парестезия, диспнея, запек, гадене, диария, умора и оток.
По -редки и наблюдавани главно при определени категории пациенти в риск са били странични ефекти като кошмари, промени в зрението, брадикардия, сърдечна недостатъчност, забавена AV проводимост / AV блок, хипотония, бронхоспазъм, диспепсия, метеоризъм, повръщане, сърбеж, обрив по кожата, импотентност и депресия.
В литературата са описани и някои епизоди на халюцинации, психоза, объркване, студени / цианотични крайници, явления на Рейно, сухота в очите и окуло-лигавично-кожна токсичност, свързани с терапията с небиволол.
Забележка
LOBIVON ® може да се продава само по лекарско предписание.
"Използването на LOBIVON ® от спортисти, при липса на терапевтична необходимост, за намаляване на физиологичния отговор на стрес и свързаните с него симптоми (тремор на крайниците, повишаване на кръвното налягане, повишаване на емоционалното напрежение и т.н.) представлява практика DOPANTE.
Информацията за LOBIVON ® Nebivololo, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
