Активни съставки: Бринзоламид, Тимолол
AZARGA 10 mg / ml + 5 mg / ml капки за очи, суспензия
Защо се използва Azarga? За какво е?
AZARGA съдържа две активни съставки, бринзоламие и тимолол, които работят заедно за намаляване на налягането в окото.
AZARGA се използва за лечение на високо очно налягане, наричано още глаукома или очна хипертония, при пациенти на възраст над 18 години и чието високо налягане в окото не може да бъде ефективно контролирано само от едно лекарство.
Противопоказания Когато Azarga не трябва да се използва
Не използвайте AZARGA
- ако сте алергични към бринзоламид, към лекарства, наречени сулфонамиди (например лекарства, използвани за лечение на диабет и инфекции, а също и диуретици (таблетки за стимулиране на диурезата), към тимолол, бета-блокери (лекарства, използвани за понижаване на кръвното налягане или за лечение на сърдечни заболявания) или някоя от останалите съставки на това лекарство (изброени в точка 6)
- ако имате или сте имали в миналото респираторни проблеми като астма, тежък хроничен обструктивен бронхит (тежко белодробно заболяване, което може да причини хрипове, затруднено дишане и / или продължителна кашлица) или други видове дихателни проблеми.
- при тежка сенна хрема
- ако имате забавен сърдечен ритъм, сърдечна недостатъчност или нарушения на сърдечния ритъм (неравномерен сърдечен ритъм).
- ако имате твърде много киселинност в кръвта (състояние, наречено хиперхлоремична ацидоза).
- ако имате тежки бъбречни проблеми.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Azarga
Капвайте AZARGA капки само в очите.
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да използвате AZARGA, ако страдате или сте страдали в миналото от
- коронарна болест на сърцето (симптомите могат да включват болка в гърдите или стягане, хрипове или задушаване), сърдечна недостатъчност, ниско кръвно налягане.
- промени в сърдечната честота, като например забавена сърдечна честота.
- затруднено дишане, астма или хронична обструктивна белодробна болест.
- заболяване на лошо кръвообращение (като болест на Raynauld или синдром на Raynauld)
- диабет, тъй като тимолол може да маскира признаците и симптомите на ниска кръвна захар
- свръхактивна щитовидна жлеза, тъй като тимолол може да маскира признаците и симптомите на заболяване на щитовидната жлеза
- мускулна слабост (миастения гравис)
- преди операция кажете на Вашия лекар, че използвате AZARGA, тъй като тимолол може да промени ефектите на някои лекарства, използвани по време на анестезия.
- ако имате анамнеза за атопия (склонност към развитие на алергична реакция) и тежки алергични реакции, може да е по -вероятно да развиете алергична реакция с употребата на AZARGA и лечението с адреналин може да не е достатъчно ефективно за лечение на реакцията. имате някакво друго лечение, моля, кажете на Вашия лекар или медицинска сестра, че приемате AZARGA.
- ако имате чернодробни проблеми.
- ако имате сухи очи или проблеми с роговицата.
- ако имате бъбречни проблеми.
Деца и юноши
AZARGA не се препоръчва за деца и юноши под 18 години.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Azarga
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако използвате, наскоро сте използвали или е възможно да използвате други лекарства.
AZARGA може да взаимодейства с други лекарства, които приемате, включително други капки за очи за лечение на глаукома. Уведомете Вашия лекар, ако приемате или възнамерявате да приемате лекарства за понижаване на кръвното налягане, като парасимпатикомиметици и гуанетидин или други сърдечни лекарства, включително хинидин (използван за лечение на сърдечни проблеми и някои видове малария), амиодарон или други лекарства за лечение на нарушения на сърдечния ритъм и гликозиди за сърдечна недостатъчност.
Кажете също на Вашия лекар, ако приемате или възнамерявате да приемате лекарства за лечение на диабет или за лечение на стомашни язви или противогъбични средства, антивирусни лекарства или антибиотици или антидепресанти, известни като флуоксетин и пароксетин.
Ако приемате друг инхибитор на карбоанхидразата (ацетазоламид или дорзоламид), моля уведомете Вашия лекар.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Не трябва да използвате AZARGA, ако сте бременна или забременеете, освен ако Вашият лекар не сметне за необходимо. Говорете с Вашия лекар, преди да използвате AZARGA.
Не използвайте AZARGA по време на кърмене, тимолол може да се екскретира в кърмата. Посъветвайте се с Вашия лекар, преди да използвате каквото и да е лекарство по време на кърмене.
Шофиране и работа с машини
Не шофирайте и не работете с машини, докато зрението ви не е ясно. Зрението ви може да бъде замъглено за известно време веднага след употребата на AZARGA.
Една от активните съставки може да намали способността за извършване на операции, изискващи умствено внимание и / или физическа координация. Ако усетите този симптом, бъдете внимателни, когато шофирате или работите с машини.
AZARGA съдържа бензалкониев хлорид
AZARGA съдържа консервант (бензалкониев хлорид), който може да обезцвети меките контактни лещи и да предизвика дразнене на очите. Затова не носете контактни лещи, докато приемате AZARGA. Изчакайте 15 минути след като използвате AZARGA, преди да поставите отново контактните си лещи.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Azarga: Дозировка
Винаги използвайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Ако сменяте капки за очи, използвани преди това за лечение на глаукома с AZARGA, трябва да спрете употребата на другото лекарство и да започнете да използвате AZARGA на следващия ден. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Следното е полезно за ограничаване на количеството лекарство, което влиза в кръвта след прилагане на капки за очи:
- Дръжте клепача затворен и в същото време оказвайте лек натиск с пръст върху вътрешния ъгъл на окото близо до носа за поне 2 минути.
Препоръчителната доза е една капка в засегнатото око (очи), два пъти дневно.
Използвайте AZARGA в двете очи само ако Вашият лекар Ви каже. Използвайте лекарството за времето, препоръчано от Вашия лекар.
Как се използва
- Вземи бутилката и огледалото.
- Измий си ръцете.
- Разклатете добре преди употреба.
- Развийте капачката на бутилката. След като свалите капачката, ако предпазният пръстен се е разхлабил, махнете я, преди да използвате продукта.
- Вземете бутилката, обърнете я с главата надолу и я задръжте между палеца и показалеца.
- Навеждаш глава назад. Издърпайте долния клепач надолу с чист пръст, така че да се образува "джоб" между капака и окото. Капката ще отиде там (фигура 1).
- Дръжте върха на бутилката близо до очите си. Използвайте огледалото, ако помага.
- Не докосвайте окото или клепача, околните зони или други повърхности с върха на бутилката, тъй като това може да инфектира капките за очи.
- Внимателно изстискайте основата на бутилката, за да освободите една капка AZARGA наведнъж.
- Не натискайте силно бутилката: тя е проектирана да работи с лек натиск върху дъното (фигура 2).
- След като използвате AZARGA, натиснете ъгъла на окото близо до носа си с пръст за 2 минути (фигура 3). Това помага да се предотврати разпространението на AZARGA в останалата част от тялото.
- Ако трябва да поставите капките в двете очи, повторете стъпките за другото око.
- Завийте капачката отново веднага след употреба.
- Завършете една бутилка, преди да отворите следващата.
Ако една капка пропусне окото ви, опитайте отново.
Ако използвате други капки за очи или мехлеми за очи, изчакайте поне 5 минути между вливането на всяко лекарство.Офталмологичните мехлеми трябва да се дават последни.
Ако сте пропуснали да приемете АЗАРГА, продължете със следващата доза по график. Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза. Не използвайте повече от една капка в засегнатото око (очи), два пъти на ден.
Ако спрете приема на AZARGA, без да говорите с Вашия лекар, Вашето вътреочно налягане няма да се контролира с възможна загуба на зрение.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Azarga
Ако сте приели повече от необходимата доза AZARGA, незабавно измийте очите си с хладка вода.Не използвайте капките, докато не е време за следващата доза.
Може да почувствате намалена сърдечна честота, понижено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност, затруднено дишане и нервната ви система може да бъде засегната.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Azarga
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Спрете да използвате това лекарство и незабавно се свържете с Вашия лекар, ако развиете обрив, тежки кожни реакции или силно зачервяване или сърбеж на окото. Това може да са признаци на алергична реакция (честотата не е известна).
Обикновено можете да продължите да използвате капките, освен ако ефектите не са тежки. Ако се притеснявате, говорете с Вашия лекар или фармацевт. Не спирайте употребата на AZARGA, без първо да говорите с Вашия лекар.
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 потребители)
- Ефекти в окото: замъглено зрение, признаци и симптоми на дразнене на очите (напр. Парене, дразнене, сърбеж, сълзене, зачервяване), болка в очите.
- Общи странични ефекти: нарушение на вкуса
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 потребители)
- Ефекти в окото: ерозия на роговицата (увреждане на предната повърхност на очната ябълка), вътреочно възпаление, чувствителност към светлина, анормална чувствителност на очите, очно отделяне, сухо око, уморени очи, образуване на корички на клепачите.
- Общи нежелани реакции: ниско кръвно налягане, кашлица, затруднено заспиване (безсъние).
С неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- Очни ефекти: нарушение на зрението, увреждане на зрителния нерв, повишено очно налягане, отлагания върху очната повърхност, нарушения на роговицата, намалена чувствителност на очите, възпаление или инфекция на конюнктивата, анормално, двойно или намалено зрение, повишена очна пигментация, растеж на повърхността на окото, повишено сълзене, подуване на очите, чувствителност към светлина, намален растеж или брой мигли, увисване на горните клепачи (окото остава полузатворено), възпаление на клепачите и клепачните жлези, възпаление на роговицата и отлепване на слоя под ретината, който съдържа кръвоносните съдове след филтърна операция, която може да причини зрителни смущения, намалена чувствителност на роговицата.
- Сърце и кръвообращение: промени в ритъма или сърдечната честота, забавен сърдечен ритъм, сърцебиене, вид нарушение на сърдечния ритъм, болка в гърдите, намалена сърдечна функция, инфаркт, повишено кръвно налягане, намалено кръвоснабдяване на мозъка, инсулт, оток (течност натрупване), застойна сърдечна недостатъчност (сърдечно заболяване с недостиг на въздух и подуване на стъпалата и краката поради натрупване на течности), подуване на крайниците, ниско кръвно налягане, промяна в цвета на пръстите и стъпалата и понякога други области на тяло (феномен на Рейно), студени ръце и крака.
- Дихателни: свиване на дихателните пътища в белите дробове (предимно при пациенти с предшестващо заболяване), задух или затруднено дишане, симптоми на настинка, задръстване в гърдите, инфекция на носните проходи, кихане, запушен нос, сухота в носа, хрема, кървене нос, астма, дразнене в гърлото.
- Нервна система и общи нарушения: депресия, кошмари, загуба на памет, главоболие, нервност, раздразнителност, умора, тремор, необичайно усещане, припадък, замаяност, сънливост, генерализирана или тежка слабост, необичайни усещания като игли и игли.
- Стомашни: гадене, повръщане, диария, чревни газове или коремна болка, възпаление на гърлото, чувство за сухота или необичайна уста, лошо храносмилане, стомашна болка
- Кръв: кръвни изследвания, показващи анормални стойности на чернодробната функция, повишени нива на хлор в кръвта, намален кръвен брой на червените кръвни клетки
- Алергия: повишени алергични симптоми, генерализирани алергични реакции, включително подуване под кожата, което може да се появи в области като лицето и крайниците и които могат да запушат дихателните пътища, причинявайки затруднено преглъщане или дишане, копривна треска, локализиран и генерализиран обрив, сърбеж, тежък внезапен живот -заплашителни алергични реакции.
- Ухо: звънене в ушите, чувство на замаяност или световъртеж
- Кожа: обрив, зачервяване или възпаление на кожата, намалена или необичайна чувствителност на кожата, косопад, сребристобял кожен обрив (псоразиформен обрив) или влошаване на псориазис.
- Мускули: генерализирана болка в гърба, ставите или мускулите, която не е причинена от упражнения, мускулни спазми, болка в крайниците, мускулна слабост / слабост, повишени признаци и симптоми на миастения гравис (мускулно разстройство).
- Бъбреци: болка в гърба, подобна на болка в долната част на гърба, често уриниране
- Възпроизвеждане: сексуална дисфункция, намалено либидо, мъжки сексуални затруднения.
- Метаболизъм: ниски нива на кръвната захар
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт. Това важи и за всички нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване, изброена в допълнение V. Чрез съобщаване на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху бутилката и картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася до последния ден от месеца.
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
За да предотвратите инфекции, изхвърлете бутилката 4 седмици след първото отваряне и използвайте нова бутилка. Напишете датата на отваряне на предвиденото място върху етикета на бутилката и картонената опаковка.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Краен срок "> Друга информация
Какво съдържа AZARGA
- Активните съставки са бринзоламид и тимолол. Един ml суспензия съдържа 10 mg бринзоламид и 5 mg тимолол (като малеат).
- Другите съставки са бензалкониев хлорид (вижте раздел 2 "AZARGA съдържа бензалкониев хлорид"), карбопол 974Р, динатриев едетат, манитол (Е421), пречистена вода, натриев хлорид, тилоксапол, солна киселина и / или натриев хидроксид. Добавят се малки количества солна киселина и / или натриев хидроксид, за да се поддържат нормални нива на киселинност (нива на рН).
Как изглежда AZARGA и какво съдържа опаковката
AZARGA е течност (бяла до почти бяла еднородна суспензия), доставена в опаковка, съдържаща 5 ml пластмасова бутилка с винтова капачка или в опаковка, съдържаща три бутилки от 5 ml.
Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ -
AZARGA 10 MG / ML + 5 MG / ML ОЧНИ КАПЛИ, ОКАЧВАНЕ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ -
Един ml суспензия съдържа 10 mg бринзоламид и 5 mg тимолол (като тимолол малеат).
Помощни вещества с известно действие:
Един ml суспензия съдържа 0,10 mg бензалкониев хлорид.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА -
Капки за очи, суспензия (капки за очи).
Бяла до почти бяла еднородна суспензия, рН 7,2 (приблизително).
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
04.1 Терапевтични показания -
Намаляване на вътреочното налягане (ВОН) при възрастни пациенти с глаукома с отворен ъгъл или очна хипертония, за които монотерапията води до недостатъчно намаляване на ВОН (вж. Точка 5.1).
04.2 Дозировка и начин на приложение -
Дозировка
Употреба при възрастни, включително в напреднала възраст
Дозата е една капка AZARGA в конюнктивалния сак на засегнатото око (очи) два пъти дневно.
Системната абсорбция се намалява чрез запушване на назолакрималния канал или спускане на клепача за 2 мин. По този начин може да се постигне намаляване на системните странични ефекти и повишаване на локалната активност (вж. Точка 4.4).
Ако пропуснете доза, продължете лечението със следващата доза по график. Дозата не трябва да надвишава една капка два пъти дневно на засегнато око.
Когато AZARGA се използва като заместител на друго антиглаукомно лекарство, другото лекарство трябва да бъде спряно и терапията с AZARGA да започне на следващия ден.
Специални популации
Педиатрична популация
Безопасността и ефикасността на AZARGA при деца и юноши на възраст от 0 до 18 години все още не са установени.
Няма налични данни.
Чернодробно и бъбречно увреждане
Не са провеждани проучвания с AZARGA или капки за очи, съдържащи тимолол 5 mg / ml при пациенти с чернодробно или бъбречно увреждане. Не се налага коригиране на дозата при пациенти с чернодробно увреждане или при пациенти с бъбречно увреждане.
AZARGA не е проучен при пациенти с тежко бъбречно увреждане (креатининов клирънс хиперхлоремична ацидоза (вж. Точка 4.3). Тъй като бринзоламид и неговият основен метаболит се екскретират предимно чрез бъбреците, AZARGA е противопоказан при пациенти с тежко бъбречно увреждане (вж. Точка 4.3).
AZARGA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане (вж. Точка 4.4).
Начин на приложение
За офталмологична употреба.
Пациентите трябва да бъдат посъветвани да разклатят добре бутилката преди употреба.
За да се предотврати замърсяване на върха на бутилката с капкомер и разтвора, трябва да се внимава да не се докосват клепачите, околните зони или други повърхности с върха на капкомера на бутилката. Инструктирайте пациентите да държат бутилката плътно затворена, когато не се използва.
В случай на едновременна употреба на повече от един локален офталмологичен лекарствен продукт, лекарствените продукти трябва да се прилагат с интервал от поне 5 минути.
Очните мехлеми трябва да се прилагат последни.
04.3 Противопоказания -
• Свръхчувствителност към активните вещества или към някое от помощните вещества.
• Свръхчувствителност към други бета-блокери
• Свръхчувствителност към сулфонамиди (вж. Точка 4.4.)
• Реактивно заболяване на дихателните пътища, включително бронхиална астма и „анамнеза за бронхиална астма, тежка хронична обструктивна белодробна болест“.
• Синусова брадикардия, синдром на болния синус, сино-атриален блок, атриовентрикуларен блок от втора или трета степен, който не се контролира с пейсмейкър. Явна сърдечна недостатъчност или кардиогенен шок.
• Тежък алергичен ринит
• Хиперхлоремична ацидоза (вж. Точка 4.2).
• тежко бъбречно увреждане.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба -
Системни ефекти
• Бринзоламид и тимолол се абсорбират системно. Поради бета-адренергичния компонент на тимолол могат да се появят същите видове сърдечно-съдови, белодробни и други нежелани реакции, наблюдавани при бета-веществата.-адренергични блокери, прилагани системно. Честотата на системните нежелани реакции след локално офталмологично приложение е по -ниска от тази, наблюдавана след системно приложение.За намаляване на системната абсорбция вижте точка 4.2.
• Реакции на свръхчувствителност, общи за всички производни на сулфонамидите, могат да възникнат при пациенти, лекувани с AZARGA, тъй като лекарственият продукт се абсорбира системно.
Сърдечни патологии
При пациенти със сърдечно-съдови заболявания (например коронарна болест на сърцето, стенокардия на Prinzmetal и сърдечна недостатъчност) и хипотония, терапията с бета-блокери трябва да бъде оценена критично и трябва да се обмисли терапия с други активни вещества. Признаци на влошаване на тези заболявания и нежелани реакции трябва да се наблюдават при пациенти със сърдечно -съдови заболявания.
Поради отрицателния ефект върху времето на провеждане, бета-блокерите трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти със сърдечен блок от първа степен.
Съдови нарушения
Пациенти с тежки периферни кръвоносни нарушения / нарушения (напр. Тежки форми на болестта на Raynauld или синдром на Raynauld) трябва да бъдат лекувани с повишено внимание.
Хипертиреоидизъм
Бета -блокерите също могат да маскират признаците на хипертиреоидизъм.
Мускулна слабост
Съобщава се, че бета-адренергичните блокиращи лекарствени продукти увеличават мускулната слабост, свързана с някои симптоми на миастения (напр. Диплопия, птоза и генерализирана слабост).
Дихателни патологии
След прилагане на някои офталмологични бета-блокери са докладвани респираторни реакции, включително смърт поради бронхоспазъм при пациенти с астма.
При пациенти с лека до умерена хронична обструктивна белодробна болест AZARGA трябва да се използва с повишено внимание и само ако потенциалната полза надвишава потенциалния риск.
Хипогликемия / диабет
Бета-блокерите трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти със спонтанна хипогликемия или при пациенти с лабилен диабет, тъй като бета-блокерите могат да маскират признаците и симптомите на остра хипогликемия.
Нарушения на киселинно -алкалния баланс
AZARGA съдържа бринзоламид, сулфонамид. Същите видове нежелани реакции, които се дължат на сулфонамиди, могат да възникнат при локално приложение. При перорална употреба на инхибитори на карбоанхидразата се съобщават киселинно -алкални нарушения. Този лекарствен продукт трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с риск от бъбречно увреждане поради възможния риск от метаболитна ацидоза. Преустановете употребата на това лекарство, ако има признаци на тежки реакции или се наблюдават свръхчувствителност.
Психична бдителност
Пероралните инхибитори на карбоанхидразата могат да увредят способността да изпълняват задачи, изискващи умствена бдителност или физическа координация.AZARGA се абсорбира системно и следователно това може да се случи след локално приложение.
Анафилактични реакции
Докато приемате бета-блокери, пациенти с анамнеза за атопия или тежка анафилактична реакция към множество алергени може да са по -реактивни при многократен контакт с такива алергени и може да не реагират на обичайните дози адреналин, използвани за лечение на анафилактични реакции.
Отделяне на хороидеята
Съобщава се за отделяне на хороидеята след прилагане на терапия за намаляване на производството на водна хума (напр. Тимолол, ацетазоламид) след процедури за филтриране.
Хирургична анестезия
Бета-блокиращите офталмологични препарати могат да блокират системните бета-агонистични ефекти, напр. Адреналин.Анестезиологът трябва да бъде информиран, когато пациентът приема тимолол.
Съпътстваща терапия
Ефектът върху вътреочното налягане или известните системни ефекти на бета-блокерите могат да бъдат потенцирани, когато тимолол се прилага на пациенти, които вече получават системен бета-блокер. Отговорът на такива пациенти трябва да бъде внимателно проследен. Локално от две бета-адренергични блокери не се препоръчват агенти или два инхибитора на карбоанхидразата (вж. точка 4.5).
Допълнителни ефекти върху известните системни ефекти на инхибиторите на карбоанхидразата могат да възникнат при пациенти, приемащи AZARGA и перорален инхибитор на карбоанхидразата. Едновременното приложение на AZARGA и перорални инхибитори на карбоанхидразата не е проучено и не се препоръчва (вж. Точка 4.5).
Очни ефекти
Има ограничен опит с AZARGA при лечението на пациенти с псевдоексфолиативна или пигментна глаукома. Трябва да се внимава при лечението на тези пациенти и се препоръчва внимателно проследяване на ВОН.
AZARGA не е проучен при пациенти с тесноъгълна глаукома и употребата му не се препоръчва при тези пациенти.
Офталмологичните бета-блокери могат да причинят сухота в очите. Пациентите с болест на роговицата трябва да се лекуват с повишено внимание.
Възможната роля на бринзоламид върху ендотелната функция на роговицата при пациенти с нарушена роговица (особено при пациенти с нисък брой ендотелни клетки) не е проучена.Пациентите с контактни лещи не са специално проучвани и при тези пациенти се препоръчва внимателно проследяване по време на употреба на бринзоламид, тъй като инхибиторите на карбоанхидразата могат да влошат хидратацията на роговицата, а износването на контактни лещи може да увеличи риска за роговицата.Препоръчва се внимателно наблюдение на пациенти с роговица.нарушени, както и пациенти със захарен диабет или роговична дистрофия.
AZARGA може да се използва, докато носите контактни лещи под строго наблюдение (вижте "Бензалкониев хлорид")
Бензалкониев хлорид
AZARGA съдържа бензалкониев хлорид, който може да причини дразнене на очите и е известно, че обезцветява меките контактни лещи. Трябва да се избягва контакт с меки контактни лещи. Пациентите трябва да бъдат посъветвани да свалят контактните лещи преди употреба. Прилагането на AZARGA и да изчака 15 минути след вливането на дозата преди поставяйки ги отново.
Съобщава се също, че бензалкониевият хлорид причинява точковата кератопатия и / или токсична язвена кератопатия. Необходимо е внимателно наблюдение при честа или продължителна употреба.
Чернодробно увреждане
AZARGA трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с тежко чернодробно увреждане.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие -
Не са провеждани проучвания за лекарствени взаимодействия с AZARGA.
AZARGA съдържа бринзоламид, инхибитор на карбоанхидразата и въпреки че се прилага локално, се абсорбира системно.При перорална употреба на инхибитори на карбоанхидразата се съобщава за киселинно -алкални нарушения. Трябва да се има предвид възможността за взаимодействие при пациенти, приемащи AZARGA.
Потенциалът за адитивен ефект върху известните системни ефекти на инхибирането на карбоанхидразата съществува при пациенти, лекувани с перорални инхибитори на карбоанхидразата и капки за очи, съдържащи бринзоламид. Едновременното приложение на капки за очи, съдържащи бринзоламид и перорални инхибитори на карбоанхидразата, не се препоръчва.
Цитохром Р изоензими-450, отговорни за метаболизма на бринзоламид, включват CYP3A4 (основният), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9. Очаква се инхибиторите на CYP3A4 като кетоконазол, итраконазол, клотримазол, ритонавир и тролеандомицин да инхибират метаболизма на бринзоламид чрез CYP3A4. Трябва да се внимава, ако CYP3A4 инхибиторите се използват едновременно. Въпреки това, тъй като елиминирането се извършва предимно през бъбреците, натрупването на бринзоламид е малко вероятно. Бринзоламидът не е инхибитор на цитохром Р изоензимите-450.
Допълнителни ефекти, като хипотония и / или изразена брадикардия, могат да възникнат, когато бета-блокерът на офталмологичен разтвор се прилага едновременно с перорални блокери на калциевите канали, бета-адренергични блокери, антиаритмици (включително амиодарон), дигиталисови гликозиди, парасимпатомиметици, гуанетидин.
Бета-блокерите могат да намалят отговора на адреналин, използван за лечение на анафилактични реакции. Особено внимание трябва да се обърне при пациенти с анамнеза за атопия или анафилаксия (вж. Точка 4.4).
Хипертоничната реакция към внезапно спиране на клонидин може да бъде потенцирана при прием на бета-блокери.Препоръчва се повишено внимание при едновременната употреба на този лекарствен продукт с клонидин.
Съобщава се за потенциране на бета по време на комбинирано лечение с инхибитори на CYP2D6 (напр. Хинидин, флуоксетин, пароксетин) и тимолол.-системен блок (напр. намалена сърдечна честота, депресия). Препоръчва се повишено внимание.
Бета версиите-блокерите могат да усилят хипогликемичния ефект на антидиабетните средства-блокерите могат да маскират признаците и симптомите на хипогликемия (вж. точка 4.4).
Понякога се съобщава за мидриаза след едновременна употреба на офталмологични бета-блокери и адреналин (епинефрин).
04.6 Бременност и кърмене -
Бременност
Няма адекватни данни за офталмологичната употреба на бринзоламид и тимолол при бременни жени. Проучванията при животни с бринзоламид показват репродуктивна токсичност след системно приложение, вж. Точка 5.3. AZARGA не трябва да се използва по време на бременност, освен ако не е в крайна сметка. системна абсорбция вижте точка 4.2.
Епидемиологичните проучвания не показват малформативни ефекти, но показват риск от забавяне на вътрематочния растеж, когато бета-блокерите се прилагат перорално. В допълнение, признаци и симптоми на бета-блокерни ефекти (например брадикардия, хипотония, респираторен дистрес и хипогликемия) са наблюдавани при новородени, когато бета-блокерите са били прилагани до момента на раждането. Ако AZARGA се прилага до раждането, новороденото трябва да бъде внимателно проследявано през първите дни от живота.
Време за хранене
Не е известно дали офталмологичният бринзоламид се екскретира в кърмата. Проучванията при животни показват екскреция на бринзоламид в кърмата след перорално приложение, вж. Точка 5.3.
Бета-блокерите се екскретират в кърмата. Въпреки това, при терапевтични дози тимолол в капки за очи е малко вероятно в кърмата да има достатъчно количество, за да се получат клинични симптоми на бета-блокери при кърмачето. За да намалите системната абсорбция, вижте точка 4.2.
Не може обаче да се изключи риск за бебета. Решението за прекратяване на кърменето или лечението с AZARGA трябва да се вземе предвид ползата от кърменето за бебето и ползата от терапията за жената.
Плодовитост
Предклиничните данни не показват ефект на бринзоламид или тимолол върху фертилитета при мъжете или жените. При употреба на AZARGA не се очакват ефекти върху фертилитета при мъжете или жените.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини -
AZARGA има незначително влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
Преходно замъглено зрение, както и други нарушения на зрението, могат да влошат способността за шофиране или работа с машини.Ако замъгленото зрение се появи по време на вливането, пациентът трябва да изчака зрението да се изчисти, преди да шофира или да работи с машини.
Инхибиторите на карбоанхидразата могат да увредят способността за извършване на операции, изискващи умствено внимание и / или физическа координация (вж. Точка 4.4).
04.8 Нежелани реакции -
Обобщение на профила на безопасност
В клиничните проучвания най -честите нежелани реакции са замъглено зрение, дразнене на очите и болка в очите, които се появяват при приблизително 2% до 7% от пациентите.
Таблица на нежеланите реакции
Следните нежелани реакции са докладвани по време на клинични проучвания и постмаркетингово наблюдение с AZARGA и отделните компоненти бринзоламид и тимолол.Те са класифицирани съгласно следната конвенция: много чести (> 1/10), чести (> 1/100 до 1/1 000 до 1/10 000 до
1 нежелани реакции, наблюдавани за Azarga
2 допълнителни нежелани реакции, наблюдавани само с тимолол
3 допълнителни нежелани реакции, наблюдавани само с бринзоламид
Описание на избрани нежелани реакции
Дисгевзия (горчив или необичаен вкус в устата след вливане) е често срещана системна нежелана реакция, свързана с употребата на AZARGA по време на клинични изпитвания. Това вероятно се дължи на преминаването на очните капки в назофаринкса през назолакрималния канал и се дължи на бринзоламид. Назолакрималната оклузия или леко затваряне на клепача след вливане може да помогне за намаляване на появата на този ефект (вж. Точка 4.2).
AZARGA съдържа бринзоламид, сулфонамиден инхибитор на карбоанхидразата със системна абсорбция. Стомашно -чревната, нервната система, хематологичните, бъбречните и метаболитните ефекти обикновено са свързани със системните инхибитори на карбоанхидразата. Същият вид нежелани реакции, дължащи се на перорални инхибитори на карбоанхидразата, са възможни при локално приложение.
Тимолол се абсорбира в системната циркулация. Това може да причини нежелани реакции, подобни на тези, наблюдавани при системни бета-блокиращи лекарствени продукти. Изброените нежелани реакции включват реакции, открити в класа на офталмологичните бета-блокери. Допълнителни нежелани реакции, свързани с употребата на отделните компоненти, които могат да възникнат при AZARGA, са включени в горната таблица. Честотата на системните нежелани реакции след локално офталмологично приложение е по -ниска от тази, наблюдавана след системно приложение. За да намалите системната абсорбция, вижте точка 4.2.
Педиатрична популация
AZARGA не се препоръчва за употреба при деца и юноши под 18 години поради липса на данни за безопасност и ефикасност.
Докладване на предполагаеми нежелани реакции
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато проследяване на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. В допълнение V.
04.9 Предозиране -
В случай на случайно поглъщане, симптомите на предозиране с бета -блокери могат да включват брадикардия, хипотония, сърдечна недостатъчност и бронхоспазъм.
В случай на предозиране с капки за очи AZARGA, лечението трябва да бъде симптоматично и поддържащо. Поради бринзоламид може да настъпи електролитен дисбаланс, развитие на състояние на ацидоза и възможни ефекти върху централната нервна система. Трябва да се проследяват нивата на серумните електролити (особено калий) и нивата на рН в кръвта. Проучванията показват, че тимолол не се диализира лесно.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА -
05.1 "Фармакодинамични свойства -
Фармакотерапевтична група: офталмологични, антиглаукомни препарати и миотици.
ATC код: S01ED51.
Механизъм на действие
AZARGA съдържа две активни съставки: бринзоламид и тимолол малеат. Тези два компонента намаляват повишеното вътреочно налягане (ВОН) главно чрез намаляване на секрецията на водна течност, но чрез различни механизми на действие. Комбинираният ефект на тези две активни съставки определя по -нататъшно намаляване на ВОН в сравнение с еднократния прием на всеки компонент.
Бринзоламидът е мощен инхибитор на човешката карбоанхидраза II (СА-II), преобладаващият изоензим в окото. Инхибирането на карбоанхидразата на нивото на цилиарните процеси на окото намалява секрецията на водна течност, вероятно поради забавяне на образуването на бикарбонатни йони с последващо намаляване на транспорта на натрий и течност.
Тимолол е неселективен адренергичен блокиращ агент, който няма присъща симпатикомиметична активност, директна миокардна депресивна активност или мембранно стабилизираща активност. Изследванията на тонография и флуорофотометрия върху хора показват, че преобладаващото му действие е свързано с намаляване на образуването на водна течност и леко увеличаване на лекотата на изтичане.
Фармакодинамични ефекти
Клинични ефекти:
В дванадесетмесечно контролирано клинично проучване при пациенти с откритоъгълна глаукома или очна хипертония, които според изследователя биха могли да се възползват от комбинирана терапия и които са имали средно изходно вътреочно налягане между 25 и 27 mmHg, средният ефект на понижаване на вътреочното налягане на AZARGA, прилаган два пъти дневно, варира от 7 до 9 mmHg. Неотстъпчивостта на AZARGA спрямо дорзоламид 20 mg / ml + тимолол 5 mg / ml при средно намаляване на ВОН е демонстрирана във всички времеви точки при всички посещения.
В шестмесечно контролирано клинично проучване при пациенти с откритоъгълна глаукома или очна хипертония и изходно средно вътреочно налягане между 25 и 27 mmHg, средният ефект на понижаване на вътреочното налягане на AZARGA, прилаган два пъти дневно, е включен между 7 и 9 mmHg и до 3 mmHg по -висок от този на бринзоламид 10 mg / ml, прилаган два пъти дневно и до 2 mmHg по -висок от този на тимолол 5 mg / ml, прилаган два пъти дневно. при всички посещения.
В три контролирани клинични изпитвания очният дискомфорт след вливането на AZARGA е значително по -малък от дискомфорта, който се усеща след вливането на 20 mg / ml дорзоламид + 5 mg / ml тимолол.
05.2 "Фармакокинетични свойства -
Абсорбция
След локално очно приложение, бринзоламид и тимолол се абсорбират през роговицата и в системната циркулация. Във фармакокинетично проучване здрави субекти са получавали перорален бринзоламид (1 mg) два пъти дневно в продължение на 2 седмици, за да съкратят времето до стационарно състояние преди започване на AZARGA. След прилагане на AZARGA два пъти дневно в продължение на 13 седмици, средната концентрация на червени кръвни клетки (еритроцити) на бринзоламид е 18,8 ± 3,29 mcM, 18,1 ± 2,68 mcM и 18, 4 ± 3,01 μM съответно на 4, 10 и 15 седмици, което показва, че се поддържат равновесни концентрации на бринзоламид в еритроцитите.
В стационарно състояние, след прилагане на AZARGA, средната стойност на Cmax и AUC0-12 часа в плазмата на тимолол е съответно 27% и 28% по -ниска (Cmax: 0.824 ± 0.453 ng / ml; AUC0-12h: 4,71 ± 4,29 ng h / ml), в сравнение с приложението на 5 mg / ml тимолол (Cmax: 1,13 ± 0,494 ng / ml; AUC0-12h: 6.58 ± 3.18 ng h / ml). По -ниската системна експозиция на тимолол след прилагане на AZARGA не е клинично значима След прилагането на AZARGA средната стойност на Cmax на тимолол е достигната при 0.79 ± 0.45 часа.
Разпределение
Свързването на бринзоламид с плазмените протеини е умерено (приблизително 60%). Бринзоламидът се изолира в червените кръвни клетки поради високия си афинитет към свързване с CA-II и в по-малка степен с CA-I. Неговият метаболит N-Активният десетил-бринзоламид се натрупва в червените кръвни клетки, като се свързва главно с CA-I. Афинитетът на бринзоламид и метаболита към СА, съдържащ се в червените кръвни клетки и тъканите, води до ниски плазмени концентрации.
Данните за разпределение в очната тъкан на зайци показват, че тимолол може да бъде измерен във водна хума до 48 часа след прилагане на AZARGA.В стационарно състояние тимолол се открива в човешката плазма до 12 часа след приложението.
Биотрансформация
Метаболитните пътища на бринзоламид включват N.-деалкилиране, О-деалкилиране и окисляване на неговата N странична верига-пропил. Тогава-десетил-бринзоламид е основен метаболит на бринзоламид, който се образува при хора, който също може да се свърже с CA-I в присъствието на бринзоламид и да се натрупа в червените кръвни клетки.n vitro показа, че метаболизмът на бринзоламид включва главно изоензима CYP3A4, както и поне четири други изоензима (CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 и CYP2C9).
Тимолол се метаболизира по два начина. Единият път произвежда странична верига от етаноламин върху тиадиазоловия пръстен, а другият произвежда странична верига от етанол върху азотния атом на морфолина и втора подобна странична верига с карбонилна група, съседна на азота. Метаболизмът на тимолол се медиира главно от изоензима CYP2D6.
Елиминиране
Бринзоламид се елиминира главно чрез бъбречна екскреция (приблизително 60%) .Приблизително 20% от дозата се открива в урината като метаболит. .
Тимолол и неговите метаболити се екскретират главно от бъбреците. Приблизително 20% от дозата тимолол се екскретира непроменена в урината, а останалата част се екскретира в урината като метаболити. T1 / 2 на тимолол в плазмата е 4,8 часа след очно приложение на AZARGA.
05.3 Предклинични данни за безопасност -
Бринзоламид
Неклиничните данни не показват особен риск за хората с бринзоламид въз основа на конвенционални фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал.
Проучванията за токсичност за развитието при зайци с перорални дози бринзоламид до 6 mg / kg / ден (214 пъти препоръчителната клинична дневна доза от 28 mcg / kg / ден) не показват ефект върху развитието на плода въпреки значителната токсичност. Подобни проучвания при плъхове показват леко намалена осификация на черепа и гръдната кост на плода от майки, на които е прилаган бринзоламид в дози от 18 mg / kg / ден (642 пъти препоръчителната клинична дневна доза), но не и при дози от 6 mg. / Kg / ден . Тези резултати се появяват при дози, които причиняват метаболитна ацидоза с намаляване на растежа на телесното тегло на майката и теглото на плода.
Намаляване на теглото на дозата на плода-зависим се наблюдава при малките на майки, които са получавали перорално бринзоламид с променливо намаляване на четенето (приблизително 5-6%) с 2 mg / kg / ден до приблизително 14% с 18 mg / kg / ден. По време на кърмене нивото на неблагоприятни ефекти при потомството е 5 mg / kg / ден.
Тимолол
Неклиничните данни не показват особен риск за хората с тимолол въз основа на конвенционални фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози, генотоксичност и канцерогенен потенциал. при 50 mg / kg / ден или 3500 пъти дневната клинична доза от 14 mcg / kg / ден) и увеличаване на феталните резорбции при зайци (при 90 mg / kg / ден или 6400 пъти дневната клинична доза).
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ -
06.1 Помощни вещества -
Бензалкониев хлорид
Манитол (E421)
Carbopol 974P
Тилоксапол
Динатриев едетат
Натриев хлорид
Солна киселина и / или натриев хидроксид (за регулиране на рН)
Пречистена вода
06.2 Несъвместимост "-
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност "-
2 години.
4 седмици след първото отваряне.
06.4 Специални условия на съхранение -
Този лекарствен продукт не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката -
5 ml непрозрачни полиетиленови кръгли бутилки с ниска плътност, с капкомер и бяла полипропиленова винтова капачка (DROP-TAINER), съдържаща 5 ml суспензия.
Картонени кутии, съдържащи 1 или 3 бутилки. Не всички видове опаковки могат да бъдат пуснати на пазара.
06.6 Инструкции за употреба и боравене -
Няма специални инструкции.
07.0 ПРИТЕЖАТЕЛ НА „РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ТЪРГОВЕ“
Alcon Laboratories (UK) Ltd.
Бизнес парк Фримли
Фримли
Камбърли
Съри, GU16 7SR
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕ ЗА ТЪРГОВЕ -
EU / 1/08/482 / 001-002
038837011
038837023
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО -
Дата на първо разрешаване: 25 ноември 2008 г.
Дата на последното подновяване: 26 август 2013 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА -
D.CCE март 2015 г.
-cos-cause-sintomi-e-cura.jpg)