Активни съставки: Амиодарон (Amiodarone hydrochloride)
Амиодар 200 mg таблетки
Защо се използва Amiodar? За какво е?
Amiodar съдържа активната съставка амиодарон. Amiodar е антиаритмично лекарство, тоест използва се за лечение и профилактика на нарушения на сърдечния ритъм като:
- ускорен пулс (пароксизмални и непароксизмални суправентрикуларни тахикардии) или нередовен (предсърдни екстрасистоли, предсърдно трептене и фибрилация, камерни екстрасистоли и тахикардии)
- ускорен сърдечен ритъм, понякога присъстващ като пароксизмална реципрочна тахикардия, например при заболяване, наречено синдром на Wolff-Parkinson-White.
Amiodar може да се използва за лечение на неравномерен сърдечен ритъм, когато други лекарства или не са действали, или не могат да се използват.
Амиодар се използва и за предотвратяване на кризи с ангина пекторис (болки в гърдите, причинени от проблеми, свързани със сърдечни заболявания).
Противопоказания Когато Amiodar не трябва да се използва
Не приемайте Амиодар
- ако сте алергични към амиодарон, йод или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- ако имате нарушения на сърдечния ритъм като:
- забавен сърдечен ритъм (синусова брадикардия) или заболяване, наречено "синоатриален блок"
- ако имате други проблеми със сърдечния ритъм и не сте имплантирали пейсмейкър (напр. тежък атриовентрикуларен блок, дву- или трифасцикуларен блок)
- ако имате заболяване, наречено „синусова болест“ и не сте имплантирали пейсмейкър
- ако приемате лекарства, които могат да причинят сърдечно заболяване, наречено "torsade de pointes" (torsade de pointes, ускорен сърдечен ритъм-вентрикуларна тахикардия) (вижте раздел "Други лекарства и Amiodar").
- ако имате или сте имали проблеми с щитовидната жлеза. В случай на съмнение или случаи на проблеми с щитовидната жлеза в семейството, препоръчително е преди лечението да се направи тест за функция на щитовидната жлеза
- ако сте бременна или подозирате, че сте бременна, освен в изключителни случаи (вижте раздел "Бременност и кърмене")
- ако кърмите (вижте раздел "Бременност и кърмене").
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Амиодар
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Амиодар.
Избягвайте излагането на слънце и използвайте предпазни мерки, докато приемате Амиодар.
Вашият лекар може да Ви направи електрокардиограма (ЕКГ) и / или кръвни изследвания преди да започнете и по време на лечението с Amiodar.
Обща анестезия
Ако трябва да се подложите на операция под обща анестезия, моля, уведомете анестезиолога, че приемате Амиодар.Всъщност след анестезията са наблюдавани случаи на сърдечни или белодробни проблеми, понякога фатални.
Нарушения на щитовидната жлеза
Амиодаронът може да предизвика проблеми с щитовидната жлеза. Обърнете специално внимание, ако в миналото сте имали проблеми с щитовидната жлеза или сте възрастен човек.
Говорете с Вашия лекар, ако забележите някакви симптоми, дори леки, изброени по -долу, които могат да се появят до няколко месеца след спиране на терапията:
- наддаване или загуба на тегло
- студена непоносимост
- намалена активност
- бавен сърдечен ритъм
- нарушения на сърдечния ритъм
- болки в гърдите
- подуване със задържане на вода или други сърдечни проблеми.
Вашият лекар ще реши дали да преустанови лечението с Amiodar или евентуално да Ви предпише подходяща терапия.
Нарушения на черния дроб
Не използвайте Amiodar, ако имате продължаващо чернодробно заболяване.
По време на лечението с амиодарон могат да се появят остри (включително тежки, понякога фатални) и хронични промени в черния дроб, увеличен черен дроб или жлъчни или жлъчни заболявания.
Във всички тези случаи Вашият лекар ще Ви каже дали да спрете или намалите лекарството.
Белодробни проблеми
Амиодарон може да причини белодробна токсичност.Ако имате сърдечно заболяване (кардиомиопатия и тежка коронарна болест на сърцето), сте изложени на особен риск.
Говорете с Вашия лекар, ако забележите изброените по -долу симптоми, които могат да възникнат седмици след спиране на терапията:
- възпаление на алвеолите (белодробен алвеолит), възпаление на белите дробове (пневмония) и други белодробни проблеми (интерстициална пневмония, белодробна фиброза)
- затруднено дишане поради стесняване на бронхите (бронхиална астма)
- суха кашлица
- затруднено дишане (диспнея)
- треска
- умора
- отслабване
Вашият лекар може да Ви предпише рентгенография на гръдния кош, подходяща терапия и / или преустановяване на лечението с Amiodar.
Сърдечни заболявания
Действието на амиодарон причинява видими промени в електрокардиограмата (ЕКГ), които не трябва да се разглеждат като признаци на токсичност.
Ако сте възрастен пациент, забавянето на сърдечната честота може да бъде по -изразено.
Ако развиете тежки сърдечни проблеми, нови аритмии или влошаване на предварително лекуваните аритмии, Вашият лекар ще прецени дали да преустанови лечението с Amiodar.
Пейсмейкър
Ако имате пейсмейкър, Вашият лекар ще проверява многократно функцията на устройството преди и по време на терапията с Amiodar.
Нервни и мускулни нарушения
Амиодаронът може да предизвика увреждане на нервите и мускулите. Излекуването може да отнеме няколко месеца след спиране на Амиодар и понякога може да не е пълно.
Очни нарушения
Ако получите замъглено зрение или намалено зрение, незабавно уведомете Вашия лекар, който незабавно ще извърши пълен очен преглед.
Ако получите увреждане на зрителния нерв, Вашият лекар ще Ви каже да спрете приема на Amiodar, за да избегнете възможността да загубите зрението си.
Деца и юноши
Безопасността и ефикасността на амиодарон при деца и юноши не са установени.Амиодар не се препоръчва при тези пациенти.
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Amiodar
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако използвате, наскоро сте използвали или е възможно да използвате други лекарства.
Не използвайте Amiodar заедно със следните лекарства, тъй като могат да възникнат странични ефекти, включително потенциално фатални:
- Антиаритмици (лекарства, използвани за лечение на нарушения на сърдечния ритъм) напр. соталол, бепридил
- Винкамин (лекарство, използвано за церебрална исхемия)
- Някои психиатрични лекарства, включително султоприд
- Цизаприд (лекарство, използвано при стомашни заболявания)
- Интравенозно еритромицин или пентамидин (за перорално приложение) (антибиотици)
- Флуорохинолони (антибиотици)
- Лекарства за депресия (инхибитори на моноаминооксидазата)
- Лекарства за високо кръвно налягане (бета -блокери и блокери на калциевите канали)
- Верапамил, дилтиазем (лекарства, които намаляват сърдечната честота), тъй като те могат да причинят забавен сърдечен ритъм (брадикардия)
- Стимулиращи лаксативи, тъй като те могат да намалят нивата на калий в кръвта
Уведомете Вашия лекар, ако използвате едно или повече от изброените по -долу лекарства, тъй като те ще Ви наблюдават по време на лечението с Amiodar:
- лекарства, които стимулират производството на урина (диуретици, използвани за намаляване на отока от натрупване на течности и намаляване на високо кръвно налягане), самостоятелно или в комбинация
- глюкокортикоидни и минералокортикоидни лекарства (кортизон) през устата или чрез инжектиране
- тетракозактид (хормон)
- амфотерицин В (лекарство срещу гъбични инфекции) интравенозно.
- Дигиталис (сърдечно лекарство)
- Лекарства, които намаляват съсирването на кръвта, напр. дабигатран, варфарин
- Фенитоин (лекарство против епилепсия)
- Флекаинид (лекарство за нарушения на сърдечния ритъм)
- Статини (лекарства за понижаване на холестерола)
- Циклоспорин (имуносупресор)
- Фентанил (болкоуспокояващо)
- Лидокаин (локален анестетик)
- Такролимус (имуносупресор)
- Силденафил (лекарство за еректилна дисфункция)
- Мидазолам и триазолам (транквиланти)
- Колхицин (лекарство за подагра)
- Дихидроерготамин, ерготамин (лекарства срещу нарушения на кръвообращението)
Взаимодействията между Amiodar и други лекарства могат да се наблюдават няколко месеца след спиране на лечението.
Ако не сте сигурни, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Amiodar с храна и напитки
Ефектът и токсичността на Amiodar могат да се увеличат, ако плодовете или сокът от грейпфрут се приемат едновременно.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност и кърмене
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате бременност, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Amiodar не трябва да се използва по време на бременност, освен ако ползата за майката надвишава риска за плода поради неговите ефекти върху феталната щитовидна жлеза.
Амиодар не трябва да се използва при кърмачки, тъй като преминава в кърмата.
Шофиране и работа с машини
Въз основа на данните за безопасност на амиодарон не е доказано влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
Amiodar съдържа лактоза (млечна захар)
Таблетките Amiodar съдържат лактоза: ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Amiodar: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар. Ако се съмнявате, консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт.
Амиодаронът има много променливи ефекти при отделните индивиди, поради което лекарят ще оцени начина на приложение, началната доза и поддържащата доза въз основа на тежестта на заболяването и неговия отговор.
Лечение на ритъмни нарушения
Препоръчителната доза е 600 mg (3 таблетки по 200 mg) на ден, докато се постигне добър отговор на лечението, средно в рамките на две седмици.
След това Вашият лекар може да намали дозата постепенно, докато се установи поддържащата доза, която обикновено е между 100-400 mg (между половин таблетка и 2 таблетки) на ден.
Когато е трудно да се установи задоволителна дневна поддържаща доза, Вашият лекар може да Ви предпише прекъсната терапия (5 дни в седмицата или 2/3 седмици в месеца).
Превантивно лечение на ангина кризи
Атакова терапия: Препоръчителната доза е 600 mg (3 таблетки от 200 mg) на ден в продължение на приблизително 7 дни.
Поддържаща терапия: препоръчителната доза е 100-400 mg (между половин таблетка и 2 таблетки) на ден или периодично (5 дни в седмицата или 2/3 седмици в месеца).
Употреба при деца и юноши
Безопасността и ефикасността на амиодарон при деца и юноши не са установени.Амиодар не се препоръчва при тези пациенти.
Ако сте пропуснали да приемете Амиодар
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата доза.
Ако сте спрели приема на Амиодар
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на това лекарство, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Амиодар
Ако сте приели твърде много Amiodar, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на Amiodar, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Няма много информация относно прекомерната доза амиодарон.
Има няколко съобщения за синусова брадикардия (забавен сърдечен ритъм), сърдечен арест, камерна тахикардия (ускорен сърдечен ритъм), „torsade de pointes“ (нарушения в електрическата активност на сърцето), проблеми с кръвообращението и увреждане на черния дроб.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Amiodar
Както всички лекарства, това лекарство може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава и тежестта може да бъде различна.
Най -често наблюдаваните нежелани реакции не оправдават прекратяването на лечението.
Съобщавани са обаче сериозни странични ефекти, засягащи особено белия дроб или черния дроб.
Във всеки случай лекарят ще реши дали да намали дозата или да прекрати лечението според потенциалната тежест на нежелания ефект и тежестта на заболяването.
Много чести нежелани реакции (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)
- Микродепозити в роговицата, обикновено ограничени до зоната под зеницата. Те могат да бъдат придружени от цветни ореоли при ослепителна светлина или замъглено зрение
- Появата на петна или зачервяване по кожата след излагане на слънчева светлина или слънчеви лампи
- Повишени нива на трансаминази в кръвта (което показва увреждане на черния дроб)
- Гадене, повръщане
- Промени във вкуса
Чести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- Бавна сърдечна честота (брадикардия)
- Сърбящ, червеникав обрив (екзема). Ненормално обезцветяване на кожата от сива или синкава шисти
- Лоша функция на щитовидната жлеза
- Прекомерното функциониране на щитовидната жлеза понякога е фатално
- Остро чернодробно увреждане, с повишени кръвни нива на трансаминази и / или пожълтяване на кожата, лигавиците и очите (жълтеница), придружено от понякога фатална чернодробна недостатъчност
- Белодробна токсичност (напр. Алвеоларна / интерстициална пневмония или фиброза, плеврит, облитериращ бронхиолит с организирана пневмония), понякога фатален
- Тремор
- Кошмари
- Нарушения на съня
- Запек
Нечести нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 100 души)
- Нарушения в електрическата активност на сърцето (нарушения на проводимостта, сино-предсърден блок, A-V блок в различна степен)
- Начало или влошаване на ритъмни нарушения, понякога последвано от сърдечна недостатъчност
- Увреждане на нервите и мускулите е обратимо при спиране на лекарството
- Суха уста
Много редки нежелани реакции (могат да засегнат до 1 на 10 000 души)
- Намаляване на броя на червените кръвни клетки от разрушаване (хемолитична анемия)
- Намаляване на броя на червените кръвни клетки от непроизводство (апластична анемия)
- Нисък брой тромбоцити (тромбоцитопения)
- Бавен сърдечен ритъм (изразена брадикардия) или спиране на синусите
- Възпаление и / или увреждане на зрителния нерв (невропатия / оптичен неврит), което може да прогресира и да причини слепота
- Зачервяване на кожата по време на лъчетерапия
- Обриви по кожата
- Възпаление с лющене на кожата (ексфолиативен дерматит)
- Загуба на коса и коса
- Синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH), заболяване, дължащо се на излишък на хормон ADH (адиуретин) в кръвта
- Хроничното увреждане на черния дроб (псевдоалкохолен хепатит, цироза) понякога фатално
- Бронхоспазъм (астматична реакция)
- Тежки белодробни реакции (ADRS, синдром на остър респираторен дистрес при възрастни), понякога фатални
- Повишен креатинин в кръвта
- Загуба на координация на движенията
- Високо кръвно налягане в доброкачествения череп (псевдотуморен мозък)
- Главоболие
- Възпаление на епидидимиса (епидидимит), структура над тестиса
- Импотентност
- Възпаление на съдовете (вени и артерии)
Нежелани реакции с неизвестна честота (честотата не може да бъде оценена от наличните данни)
- Възпалителна лезия (гранулом) на костния мозък
- Промяна на електрическата активност на сърцето (Torsade de pointes)
- Тежки алергични реакции (анафилактична реакция, анафилактичен шок)
- Внезапно възпаление на панкреаса (остър панкреатит)
- Тежки, животозастрашаващи кожни реакции, характеризиращи се с обрив, образуване на мехури по кожата, лющене на кожата и болка (токсична епидермална некролиза (TEN), синдром на Stevens-Johnson (SJS), булозен дерматит, лекарствена реакция с еозинофилия и системни симптоми (DRESS)).
- Намален апетит
- Анормални мускулни движения, скованост, тремор и безпокойство (паркинсонизъм); ненормално възприемане на миризми (паросмия)
- Объркване (делириум)
- Уртикария
- Възпалителна лезия (гранулом) на черния дроб
- Кървене от белите дробове
- Подуване поради натрупване на течности (оток), особено в долните крайници и лицето (ангионевротичен оток)
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Можете също да съобщите нежелани реакции директно чрез националната система за докладване на адрес www.agenziafarmaco.it/it/responsabili.С докладването на странични ефекти можете да помогнете за предоставяне на повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Не използвайте това лекарство след срока на годност, отбелязан върху картонената опаковка след „Годен до:” Срокът на годност се отнася за последния ден от този месец.
Не изхвърляйте никакви лекарства през отпадни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарства, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Друга информация
Какво съдържа Amiodar
- Активната съставка е амиодарон хидрохлорид. Всяка таблетка съдържа 200 mg амиодарон хидрохлорид.
- Другите съставки са лактоза монохидрат, царевично нишесте, поливидон, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.
Описание на това как изглежда Amiodar и съдържанието на опаковката
Картонена кутия, съдържаща 2 блистера по 10 таблетки всяка.
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АМИОДАРНИ ТАБЛЕТКИ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Една таблетка съдържа:
Активен принцип: 200 mg амиодарон хидрохлорид.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Делими таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение и профилактика на тежки ритъмни нарушения, резистентни към други специфични терапии: суправентрикуларна тахикардия (пароксизмална и непароксизмална), предсърдни екстрасистоли, предсърдно трептене и фибрилация.
Взаимно-надкамерни пароксизмални тахикардии, както в хода на синдрома на Волф-Паркинсон-Уайт. Вентрикуларни екстрасистоли и тахикардии.
Профилактично лечение на ангина пекторис кризи.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Амиодарон има особени фармакологични характеристики (50% перорална абсорбция, широко разпределение в тъканите, бавно елиминиране, забавен перорален терапевтичен отговор), които варират значително от индивид до индивид; поради тази причина пътят на приложение, началната и поддържащата доза трябва да се оценяват за всеки случай, адаптиране към тежестта на заболяването и клиничния отговор.
Препоръчителните дози са:
Лечение на ритъмни нарушения:
Препоръчителната начална средна доза е 600 mg на ден, докато се постигне добър терапевтичен отговор, средно в рамките на две седмици. След това дозата може постепенно да се намалява, докато поддържащата доза обикновено се установява между 100-400 mg на ден.
Когато е трудно да се установи задоволителна дневна поддържаща доза, може да се използва прекъсната терапия (напр. 2/3 седмици на месец или 5 дни в седмицата).
Профилактично лечение на ангорни кризи:
• атака: 600 mg на ден за около 7 дни
• поддръжка: 100-400 mg на ден или периодично (5 дни в седмицата или 2/3 седмици в месеца).
Съпътстваща терапия
За пациенти, приемащи амиодарон едновременно с инхибитори на HMG-CoA редуктаза (статини), вижте точки 4.4 и 4.5.
04.3 Противопоказания
• Свръхчувствителност към активното вещество, към йод или към някое от помощните вещества.
• Синусова брадикардия; синоатриален блок; тежки нарушения на проводимостта, без електростимулатор (тежки атриовентрикуларни блокове, дву- или трифасцикуларни блокове).
• Синусова болест без електростимулатор (риск от спиране на синусите).
• Комбинация с лекарства, способни да причинят „torsade de pointes“ (вж. Точка 4.5).
• Дистриоидизъм или предшественици на щитовидната жлеза. В съмнителни случаи (несигурен произход, фамилна анамнеза за щитовидната жлеза), направете тест за функция на щитовидната жлеза преди лечението.
• Бременност, освен в изключителни случаи (вж. Точка 4.6).
• Кърмене (вижте точка 4.6)
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Специални предупреждения
Амиодарон може да причини съпътстващи прояви с различна честота и тежест.
Най -често наблюдаваните прояви не оправдават прекратяването на лечението (вж. Точка 4.8). Съобщават се обаче сериозни странични ефекти, особено при белодробни или хронични хепатитни травми.
Белодробна токсичност
Белодробната токсичност, свързана с приема на амиодарон, е честа и сериозна нежелана реакция, която може да възникне при до 10% от пациентите и която може да бъде фатална при около 8% от засегнатите пациенти, главно поради липса на диагноза. Времето на началото на реакцията по време на терапията варира от няколко дни до няколко месеца или години на прием; в някои случаи началото може да настъпи и след определен период от време след преустановяване на лечението.
Рискът от токсичност обаче не прави съотношението риск / полза на амиодарон неблагоприятно, което запазва неговата полезност. Въпреки това трябва да се обърне най -голямо внимание за незабавно идентифициране на първите признаци на белодробна токсичност, особено при пациенти, страдащи от кардиомиопатия и тежка коронарна болест сърдечно заболяване, при което подобно идентифициране може да бъде по -проблематично.
Рискът от белодробна токсичност на амиодарон се увеличава с дози над 400 mg / ден, но може да се появи и при ниски дози, приемани за по -малко от 2 години.
Белодробната токсичност се проявява с белодробен алвеолит, пневмония, интерстициална пневмония, белодробна фиброза, бронхиална астма.Пациентите, които развиват белодробна токсичност, често се проявяват с неспецифични симптоми, като непродуктивна кашлица, диспнея, треска и загуба на тегло.
Всички тези симптоми могат да бъдат маскирани от патологията, за която е показан амиодарон, и могат да бъдат значително сериозни при пациенти на възраст над 70 години, които обикновено имат намален функционален капацитет или съществуващи сърдечни заболявания. Ранната диагностика чрез белодробен рентгенографски контрол и евентуално необходимите клинични и инструментални изследвания е от решаващо значение, тъй като белодробната токсичност е силно обратима, особено при формите на заличаващ се бронхиолит и пневмония. Следователно белодробните симптоми и обективността трябва периодично да се проверяват и терапията трябва да се преустанови в случай на съмнение за белодробна токсичност, като се вземе предвид кортизоновата терапия: симптомите обикновено регресират в рамките на 2-4 седмици след прекратяване на амиодарона. В някои случаи може да се прояви белодробна токсичност късно, дори седмици след преустановяване на терапията: субектите с неоптимални органични функции, които биха могли да премахнат лекарството по -бавно, трябва да бъдат внимателно наблюдавани.
Във всеки случай, намаляването на дозата или спирането на лечението ще трябва да се разглежда във функция както от потенциалната тежест на страничния ефект, така и от тежестта на сърдечната форма в ход.
Следователно лекарството трябва да се използва само след внимателна оценка на състоянието на пациента, за да се прецени дали очакваните ползи компенсират хипотетичните недостатъци; освен това пациентът трябва да бъде внимателно наблюдаван от клинична и лабораторна гледна точка, за да може да открие неблагоприятните прояви при първите им признаци и да предприеме подходящи мерки.
Сърдечни нарушения (вж. Точка 4.8)
Фармакологичното действие на амиодарон причинява електрокардиографски промени: удължаване на QT (свързано с удължаване на реполяризацията), с евентуална поява на U -вълни. Това обаче не са признаци на токсичност.
Забавянето на сърдечната честота може да бъде по -изразено при пациенти в напреднала възраст.
Лечението трябва да се преустанови, ако се появи A-V блок от 2-ра или 3-та степен, синоатриален блок или бифасцикуларен блок.
Има съобщения за нови аритмии или влошаване на лекуваните аритмии, понякога фатални. Важно, но трудно е да се разграничи загубата на лекарствена ефективност от проаритмичния ефект, във всеки случай това е свързано с влошаване на сърдечното състояние. Проаритмичните ефекти се съобщават по -рядко при амиодарон, отколкото при други антиаритмици и обикновено се проявяват в контекста на лекарствени взаимодействия и / или електролитни нарушения (вж. Точки 4.5 и 4.8).
В случай на едновременно предписване на други кардиологични лекарства, уверете се, че няма известни лекарствени взаимодействия (вж. Точка 4.5).
Поради намаления отрицателен инотропен ефект, амиодарон може да се използва перорално в случай на сърдечна недостатъчност.
Хипертиреоидизъм (вижте точки 4.4 "предпазни мерки при употреба" и 4.8)
Това може да се случи по време на лечението с амиодарон или до няколко месеца след прекратяването му. Клиничните признаци, обикновено леки, като загуба на тегло, поява на аритмия, стенокардия, застойна сърдечна недостатъчност, трябва да предупреждават лекаря. Диагнозата се подкрепя от ясно намаляване на серумното ниво на свръхчувствителен TSH (usTSH). В този случай лечението с амиодарон трябва да се преустанови. Възстановяването обикновено се постига в рамките на няколко месеца след спиране на лечението; клиничното възстановяване предхожда нормализиране на тестовете за функция на щитовидната жлеза. Тежките случаи, с клинични прояви на тиреотоксичност, понякога фатални, изискват спешна терапевтична интервенция. Лечението трябва да се адаптира. В индивидуалния случай: антитиреоидни лекарства (което не винаги е ефективно) и възможна кортикостероидна терапия.
Чернодробни нарушения (вж. Точка 4.8)
Препоръчва се внимателно проследяване на чернодробната функция (трансаминази) при започване на терапията с амиодарон и редовно по време на лечението. Остри чернодробни нарушения (включително тежка хепатоцелуларна недостатъчност или чернодробна недостатъчност, понякога фатални) и хронични чернодробни нарушения могат да възникнат при амиодарон през устата и интравенозно и в рамките на първите 24 часа от интравенозно приложение.Поради това дозата на амиодарон трябва да се намали или лечението да се прекрати, ако повишението на трансаминазите е повече от 3 пъти горната граница на нормата.
Клиничните и биологичните признаци на хронични чернодробни нарушения, дължащи се на перорален амиодарон, могат да бъдат минимални (хепатомегалия, повишаване на трансаминазите до 5 пъти стойността, съответстваща на горната граница на нормата) и обратими при прекратяване на лечението, но са докладвани случаи. фатален изход.
В случай на хепатомегалия или съмнение за холестаза, лекарството трябва незабавно да се преустанови и пациентът да се подложи на ултразвуков контрол. Поради тези причини лекарството не може да се използва при пациенти с очевидни клинични и лабораторни признаци на активно чернодробно заболяване; в по -леките случаи може да се използва само когато е необходимо и трябва да се спре, когато настъпи влошаване на увреждането на черния дроб.
Невромускулни нарушения (вж. Точка 4.8)
Амиодарон може да предизвика периферна сензомоторна невропатия и / или миопатия. Изцелението обикновено се постига в рамките на няколко месеца след спиране на амиодарона, но понякога може да бъде непълно.
Очни нарушения (вж. Точка 4.8)
В случай на замъгляване на зрението или намаляване на зрителната острота, незабавно трябва да се извърши пълен офталмологичен преглед, включително фундоскопия.
Появата на оптична невропатия и / или оптичен неврит изисква преустановяване на приема на амиодарон, за да се избегне потенциалното прогресиране до слепота.
Лекарствени взаимодействия (вж. Точка 4.5)
Едновременната употреба на амиодарон със следните лекарства не се препоръчва: бета -блокери, блокери на калциевите канали, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем), стимулиращи лаксативи, които могат да причинят хипокалиемия.
Лактоза
Всяка таблетка съдържа 71 mg лактоза, следователно според препоръчителната доза максималното количество лактоза, което може да се приема с AMIODAR е 213 mg на ден. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
Предпазни мерки при употреба
Тъй като нежеланите реакции (вж. Точка 4.8) обикновено са дозозависими, трябва да се приложи най-ниската ефективна поддържаща доза.
Консултирайте пациентите да избягват излагането на слънце и да използват предпазни мерки по време на лечението (вж. Точка 4.8).
Мониторинг (вижте раздели 4.4 "Специални предупреждения" и 4.8)
Преди започване на лечението с амиодарон се препоръчва да се направи ЕКГ и да се измери серумния калий.По време на лечението се препоръчва да се следят трансаминазите (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения") и ЕКГ. Освен това, тъй като амиодаронът може да причини хипотиреоидизъм или хипертиреоидизъм, се препоръчва да се извърши клинично и биологично наблюдение (usTSH) преди започване и по време на лечението и няколко месеца след това, особено при тези пациенти с лична анамнеза за нарушения на щитовидната жлеза или при възрастните хора суспензията. В случай на съмнение за дисфункция на щитовидната жлеза трябва да се измерват серумните нива на usTSH.
По -специално в контекста на хроничното приложение на антиаритмични лекарства, има съобщения за повишена камерна дефибрилация и / или стимулиращ праг на пейсмейкъра или имплантируемия кардиоверзорен дефибрилаторен апарат, което потенциално може да промени неговата ефикасност.
Аномалии на щитовидната жлеза (вж. Точка 4.8).
Наличието на йод в молекулата на амиодарон може да попречи на фиксирането на радиоактивен йод. Тестовете за функция на щитовидната жлеза (свободен Т3, свободен Т4, ултрачувствителен TSH) остават интерпретируеми.
Амиодарон инхибира периферното превръщане на тироксин (Т4) в трийодтиронин (Т3) и може да причини изолирани биохимични промени (повишаване на серума на свободния Т4, докато свободният Т3 намалява леко или дори остава на нормални нива) при пациенти с клинично еутиреоидизъм. В такива случаи няма причина да се прекрати лечението с амиодарон.
Подозрение за хипотиреоидизъм трябва да се има предвид, ако се появят следните обикновено леки клинични признаци: наддаване на тегло, непоносимост към студ, намалена активност, прекомерна брадикардия. Диагнозата се подкрепя от ясно повишаване на серумния usTSH. Еутиреоидизмът обикновено се връща в рамките на 1 до 3 месеца след спиране на лечението. В животозастрашаващи ситуации терапията с амиодарон може да продължи в комбинация с L-тироксин. Дозата на L-тироксин се коригира според нивата на TSH.
Педиатрични пациенти
Безопасността и ефикасността на амиодарон не са доказани при тези пациенти, поради което не се препоръчва за употреба при тези пациенти.
Анестезия (вж. Точки 4.5 и 4.8)
Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът се лекува с амиодарон.
Асоциация със статини
Препоръчва се при едновременно приложение с амиодарон да се използва статин, който не се метаболизира от CYP 3A4 (вж. Точка 4.5).
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Противопоказани асоциации
- Лекарства, способни да причинят „torsade de pointes“ (вж. Точка 4.3):
• антиаритмици като тези от клас IA, соталол, бепридил.
• неантиаритмични средства като винкамин, някои невролептични лекарства, включително султоприд, цизаприд, еритромицин Е.В., пентамидин (за парентерално приложение), тъй като може да има повишен риск от животозастрашаваща „torsade de pointes“.
- МАО -инхибитори
Асоциациите не се препоръчват
- Бета-блокери и блокери на калциевите канали, които намаляват сърдечната честота (верапамил, дилтиазем) поради възможността за автоматизъм (прекомерна брадикардия) и нарушения на проводимостта.
- Стимулиращи лаксативи: поради появата на възможна хипокалиемия, следователно увеличаване на риска от „torsade de pointes“; следователно трябва да се използват други лаксативи.
- Флуорохинолоните трябва да се избягват при пациенти на терапия с амиодарон.
Асоциации, изискващи предпазливост
- Лекарства, способни да причинят хипокалиемия:
• диуретици, способни да причинят хипокалиемия, самостоятелно или в комбинация
• системни глюкокортикоиди и минералокортикоиди, тетракозактид
• амфотерицин В чрез E.V.
Хипокалиемията трябва да бъде предотвратена (и коригирана), да се следи QT интервалът и да не се прилагат антиаритмични средства в случай на „torsade de pointes“ (трябва да се започне камерна кардиостимулация; може да се използва IV магнезий).
- Орални антикоагуланти:
Амиодарон повишава концентрациите на варфарин чрез инхибиране на цитохром Р450 2С9. Комбинацията от варфарин и амиодарон може да усили ефекта на пероралния антикоагулант, като по този начин увеличава риска от кървене. Нивата на протромбин трябва да се проследяват по -редовно и дозата на антикоагуланта да се коригира както по време на лечението с амиодарон, така и след него.
- Дигитален
Могат да възникнат нарушения в автоматизма (прекомерна брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост (синергично действие); освен това е възможно повишаване на плазмените концентрации на дигоксин поради намаляване на клирънса на дигоксин.
Следователно трябва да се проследяват електрокардиографските и плазмените нива на дигоксин; и пациентите трябва да бъдат наблюдавани за клинични признаци на дигиталисова токсичност. Може да се наложи коригиране на дозата дигиталис.
- Фенитоин
Амиодарон повишава плазмените концентрации на фенитоин чрез инхибиране на цитохром Р450 2С9. Следователно комбинацията от фенитоин с амиодарон може да доведе до предозиране на фенитоин, което води до неврологични симптоми. Трябва да се извърши клинично наблюдение и дозата на фенитоин трябва да се намали веднага щом се появят симптоми на предозиране; трябва да се определят плазмените нива на фенитоин.
- Флекаинид
Амиодарон повишава плазмените концентрации на флекаинид чрез инхибиране на цитохром CYP 2D6. След това трябва да се коригира дозата на флекаинид.
- Лекарства, метаболизирани от цитохром Р450 3А4:
Когато тези лекарства се прилагат едновременно с амиодарон, инхибитор на CYP 3A4, може да настъпи повишаване на плазмените им концентрации, което може да доведе до повишаване на тяхната токсичност.
• Статини: Рискът от мускулна токсичност се увеличава при едновременното приложение на амиодарон със статини, метаболизирани от CYP 3A4, като симвастатин, аторвастатин и ловастатин. Препоръчва се при едновременно приложение с амиодарон да се използва статин, който не се метаболизира от CYP 3A4.
• Циклоспорин: Комбинацията с амиодарон може да повиши плазмените нива на циклоспорин.Дозата трябва да се коригира.
• Фентанил: Комбинацията с амиодарон може да засили фармакологичните ефекти на фентанил и да увеличи риска от токсичност.
• Други лекарства, метаболизирани от CYP 3A4: лидокаин, такролимус, силденафил, мидазолам, триазолам, дихидроерготамин, ерготамин.
Обща анестезия (вижте точки 4.4 "предпазни мерки при употреба" и 4.8)
Съобщавани са потенциално сериозни усложнения при пациенти, подложени на обща анестезия: брадикардия (нечувствителна към атропин), хипотония, нарушения на проводимостта, намален сърдечен дебит.
Наблюдавани са много редки случаи на тежки респираторни усложнения (синдром на остър респираторен дистрес при възрастни), понякога фатални, обикновено в периода непосредствено след операцията. Това може да бъде свързано с възможно взаимодействие с висока концентрация на кислород.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Амиодарон е противопоказан по време на бременност, освен ако ползата надвишава риска, поради неговите ефекти върху щитовидната жлеза на плода.
Време за хранене
Амиодарон е противопоказан при кърмачки, тъй като се екскретира в кърмата в значителни количества.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Въз основа на данните за безопасност на амиодарон не е доказано влияние върху способността за шофиране и работа с машини.
04.8 Нежелани реакции
Следните нежелани реакции са класифицирани по системо -органен клас и честота, като се използва следната конвенция: много чести (> = 10%), чести (> = 1% и = 0,1% и = 0,01% и
Нарушения на кръвта и лимфната система
Много рядко:
• Хемолитична анемия
• Апластична анемия
• Тромбоцитопения
Сърдечни патологии
Често срещани:
брадикардия, обикновено умерена и зависима от дозата.
Нечести:
• нарушения на проводимостта (сино-предсърден блок, различна степен на A-V блок) (вж. Точка 4.4 "Предпазни мерки при употреба").
• поява или влошаване на аритмия, понякога последвано от сърдечен арест (вж. Точка 4.4 „Специални предупреждения“ и 4.5).
- Много рядко:
Изразена брадикардия или спиране на синусите при пациенти с дисфункция на синусовия възел и / или при пациенти в старческа възраст.
Очни патологии
- Много често
Микродепозити на роговицата, обикновено ограничени до зоната под зеницата. Те могат да съпътстват възприемането на цветни ореоли при ослепителна светлина или замъглено зрение. Микродепозитите на роговицата се състоят от сложни липидни отлагания и са обратими след прекратяване на лечението.
- Много рядко
Невропатия / оптичен неврит, който може да прогресира до слепота (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения").
Нарушения на кожата и подкожната тъкан
- Много често
Фоточувствителност (вижте точка 4.4 "Предпазни мерки при употреба")
- Често срещани
Кожни пигментации от шисти сив или синкав цвят в случай на продължително лечение с високи дневни дози; тези пигментации изчезват бавно след прекратяване на лечението.
- Много рядко
• еритема по време на лъчетерапия
• обикновено неспецифични кожни обриви
• ексфолиативен дерматит
• алопеция
- Честота не е известна
Уртикария
Ендокринни нарушения (вижте точки 4.4 "Специални предупреждения" и 4.4 "Предпазни мерки при употреба")
- Често срещани:
• Хипотиреоидизъм
• Хипертиреоидизъм понякога фатален
- Много рядко:
Синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH)
Хепатобилиарни нарушения (вижте точки 4.4 "Специални предупреждения" и 4.4 "Предпазни мерки при употреба")
- Много често:
изолирано повишаване на серумните трансаминази, обикновено умерено (1,5 до 3 пъти нормално). в началото на терапията те могат да се върнат към нормалното с намаляване на дозата или дори спонтанно.
- Често срещани:
Остро чернодробно заболяване с повишени нива на серумни трансаминази и / или жълтеница, включително чернодробна недостатъчност, понякога фатална.
- Много рядко:
Хроничните чернодробни заболявания (псевдоалкохолен хепатит, цироза) понякога са фатални.
Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения")
- Тежка белодробна токсичност, понякога фатална, може да се появи при около 10% от пациентите, особено ако не бъде диагностицирана своевременно. Тази токсичност включва белодробен алвеолит, пневмония, симптоми на астма, липоидна пневмония и белодробна фиброза. Белодробна токсичност, кашлица и диспнея могат да бъдат придружени от рентгенографски и функционални признаци на интерстициална пневмония (променена алвеоларно-капилярна дифузия); появата на тези клинични признаци изисква спиране на терапията и прилагане на кортикостероидни лекарства.Тази симптоматика може да се прояви и късно след прекратяване на терапията: следователно е необходимо внимателно и продължително наблюдение на пациента, за да се идентифицират възможни промени в белодробната функция.
• При пациенти, които изпитват диспнея при натоварване, самостоятелно или свързано с влошаване на общото състояние (умора, загуба на тегло, треска), трябва да се направи рентгенова снимка на гръдния кош.
• Белодробните нарушения обикновено са обратими след ранно прекратяване на терапията с амиодарон. Клиничните признаци обикновено преминават в рамките на 3-4 седмици, последвано от по-бавно подобряване на белодробната функция и рентгенологичната картина (няколко месеца). Следователно, лечението с амиодарон трябва да се преустанови и да се обмисли кортикостероидна терапия.
- Често срещани:
белодробна токсичност (алвеоларна / интерстициална пневмония или фиброза, плеврит, облитериращ бронхиолит с организирана пневмония / BOOP), понякога фатален (вж. точка 4.4 "Специални предупреждения").
- Много рядко:
• бронхоспазъм при пациенти с тежка дихателна недостатъчност и особено при пациенти с астма
• синдром на остър респираторен дистрес при възрастни, понякога фатален, обикновено веднага след операцията (възможно взаимодействие с "висока концентрация на кислород") (вж. Точки 4.4 "Специални предупреждения", 4.4 "Предпазни мерки при употреба" и 4.5).
- Неизвестна честота: белодробен кръвоизлив
Нарушения на имунната система
- Неизвестна честота: ангионевротичен оток (оток на Квинке)
Стомашно -чревни нарушения
- Много често:
доброкачествени стомашно -чревни нарушения (гадене, повръщане, дисгевзия), които обикновено се появяват с натоварващата доза и отшумяват с намаляване на дозата.
Диагностични тестове
-Много рядко:
повишаване на креатинина в кръвта.
Нарушения на нервната система
- Често срещани:
• екстрапирамиден тремор.
• кошмари.
• нарушения на съня.
- Нечести:
• периферна сензомоторна невропатия и / или миопатия, обикновено обратима при прекратяване на лекарството (вж. Точка 4.4 "Специални предупреждения").
- Много рядко:
• церебеларна атаксия.
• доброкачествена вътречерепна хипертония (псевдотуморен мозъчен мозък).
• главоболие.
Болести на репродуктивната система и гърдата
- Много рядко:
• епидидимит.
• импотентност.
Съдови патологии
- Много рядко:
васкулит.
04.9 Предозиране
Няма много информация относно острото предозиране с амиодарон. Съобщавани са няколко случая на синусова брадикардия, спиране на сърцето, камерна тахикардия, „torsade de pointes“, циркулаторна недостатъчност и увреждане на черния дроб.
Лечението трябва да бъде симптоматично. Амиодарон и неговите метаболити не се диализират.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Сърдечно -съдова система, антиаритмици, клас III. ATC код: C01BD01
Антиаритмични свойства:
- Фаза 3 удължаване на потенциала за действие на сърдечните влакна главно поради намаляване на калиевия ток (Клас III според класификацията на Vaughan Williams); това удължаване не е свързано със сърдечната честота.
- Намалена синусова автоматичност, водеща до брадикардия, нечувствителна към приложението на атропин.
- Неконкурентно алфа- и бета-адренергично инхибиране.
- Забавяне в синоатриалната, предсърдната и възловата проводимост, което е по -изразено при висока сърдечна честота.
- Няма промени в интравентрикуларната проводимост.
- На предсърдно, възлово и камерно ниво: увеличаване на рефрактерния период и намаляване на възбудимостта на миокарда.
- Забавяне на проводимостта и удължаване на рефрактерните периоди в допълнителните атриовентрикуларни пътища.
Антиисхемични свойства:
- Умерен спад на периферното съпротивление и намаляване на сърдечната честота с последващо намаляване на нуждите от кислород.
- Неконкурентоспособен антагонизъм за алфа- и бета-адренергичните рецептори.
- Повишен коронарен обем поради директен ефект върху гладката мускулатура на миокардните артерии.
- Поддържане на сърдечния дебит поради намалено аортно налягане и периферно съпротивление.
Други:
- Няма значителни отрицателни инотропни ефекти.
05.2 Фармакокинетични свойства
След перорално приложение амиодарон се абсорбира бавно и променливо.
Амиодаронът има много голям, но променлив обем на разпределение поради обширно натрупване в различни области (мастна тъкан, силно перфузирани органи като черния дроб, белите дробове и далака).
Пероралната бионаличност варира между 30 и 80%, в зависимост от отделния пациент (средната стойност е около 50%). След еднократно приложение максималната плазмена концентрация се достига след 3-7 часа. Терапевтичните ефекти се постигат обикновено след седмица ( няколко дни до две седмици) в зависимост от натоварващата доза.
Амиодарон има дълъг полуживот и показва значителна индивидуална вариабилност (от 20 до 100 дни). През първите дни на терапията лекарството се натрупва в почти всички тъкани, особено в мастната. Елиминирането настъпва след няколко дни. състоянието на плазмената концентрация се постига между един и няколко месеца, в зависимост от отделния пациент.
Като се имат предвид горните характеристики, натоварващите дози трябва да се използват за бързо достигане на тъканните нива, необходими за терапевтичен ефект.
Всяка доза от 200 mg амиодарон съдържа 75 mg йод, от които 6 mg се отделят от молекулата като свободен йод. Амиодаронът се екскретира главно чрез жлъчните пътища и фекалиите. Бъбречната екскреция е незначителна: това позволява прилагането на стандартни дози при пациенти с бъбречна недостатъчност.
След прекратяване на лечението, елиминирането продължава в продължение на няколко месеца; следователно трябва да се има предвид продължителността на фармакодинамичния ефект от 10 дни до един месец.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Остра токсичност: LD50 при плъхове 170 mg / kg E.V.,> 3000 mg / kg os, при мишки 450 mg / kg ip,> 3000 mg / kg os, при куче бигъл 85-150 mg / kg E.V.
Хронична токсичност: не са открити смъртност, загуба на тегло или промяна в биологичните параметри при перорални дози до 37,5 mg / kg / ден (4 седмици) и 16 mg / kg / ден (52 седмици) при плъхове и до 12,5 mg / кг / ден при кучета.
Тератогенеза: Проучванията, проведени при плъхове (100 mg / kg / ден) и при зайци (75 mg / kg / ден), не показват никакви признаци на фетална токсичност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Лактоза монохидрат, царевично нишесте, поливидон, безводен колоиден силициев диоксид, магнезиев стеарат.
06.2 Несъвместимост
Няма известни несъвместимости.
06.3 Срок на валидност
3 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Това лекарство не изисква специални условия за съхранение.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Картонена кутия, съдържаща 2 блистера по 10 таблетки всяка.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
SIGMA-TAU Industrie Farmaceutiche Riunite S.p.A.
Viale Shakespeare, 47 -00144 Рим
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
A.I.C. н. 022033031
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Разрешение: 24/02/1971
Подновяване: 01.06.2005
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Юни 2010 г.
