Рецептори на адреналин и норадреналин
Има три различни типа β-адренергични рецептори:
- β1, разположен на сърдечно, бъбречно и очно ниво (активирането на тези рецептори увеличава работата на сърцето, стимулира секрецията на ренин и производството на водна течност на очно ниво);
- β2, разположен в артериоларната, генито-пикочната, стомашно-чревната и бронхиалната гладка мускулатура (активирането на този рецептор благоприятства отпускането му); те се намират и в скелетните мускули, черния дроб и мастоцитите. Освен това тези рецептори участват и в освобождаване на инсулин.
- β3, разположени най -вече в мастната тъкан, на нивото на която стимулират липолизата.
Бета-блокерите от терапевтичен интерес са предимно тези със селективност към β1 рецепторите, въпреки че на пазара има и неспецифични бета-блокиращи лекарства, които взаимодействат както с β1, така и с β2 рецепторите.
, като хипертония и стенокардия от натоварване.
В допълнение, някои видове бета-блокиращи лекарства се използват при лечението на сърдечни аритмии, сърдечна недостатъчност и вторична профилактика на миокарден инфаркт; докато други се използват за лечение на глаукома, тиреотоксикоза, соматични прояви на тревожност, есенциален тремор и за профилактично лечение на мигрена.
, надолол, тимолол и пиндолол.Въпреки това, благодарение на относителната си селективност, тези лекарства - за разлика от неселективните бета -блокери - могат да се използват и при индивиди с диабет и бронхоспазъм (като астма и ХОББ), тъй като не пречат на β2 рецепторите, участващи в освобождаването на инсулин и Във всеки случай тази категория пациенти все още се нуждае от внимателно наблюдение по време на употребата на бета-блокери, дори кардиоселективни.
Тази група включва активни съставки като метопролол, атенолол, есмолол (характеризиращ се с кратък полуживот и използван при спешни случаи), ацебутолол и бисопролол.
Сред активните съставки, принадлежащи към тази група, откриваме:
- Целипролол, който също е надарен с агонистична активност срещу β2 рецепторите (следователно благоприятства отпускането на съдовата гладка мускулатура);
- Небиволол, активна съставка, която също е в състояние да стимулира секрецията на азотен оксид (NO) от ендотела, като по този начин предизвиква вазодилатация.
Освен това, някои от гореспоменатите активни съставки са групирани в друга група, тази на бета-блокиращи лекарства с присъща симпатомиметична активност (или ISA). Сред тях споменаваме пиндолол и ацебутолол.
Тези молекули не са истински антагонисти на бета -адренергичните рецептори, а са частични агонисти, които - веднъж свързани с β -адренергичния рецептор - частично го стимулират (като по този начин предотвратяват свързването на адреналин или норадреналин), до пълното му блокиране.
По принцип този вид лекарство предизвиква по -малко потискане на сърдечната функция; поради тази причина използването на тези активни съставки е за предпочитане при пациенти с брадикардия.
избор и чувствителност на всеки индивид към лекарството, което възнамерява да използва.
Някои странични ефекти обаче са общи за повечето лекарства с бета -блокери. Сред тях си спомняме:
- Сърдечна недостатъчност;
- Брадикардия (може да се появи особено в случай на използване на бета-блокери без присъща симпатикомиметична активност);
- Остра хипотония;
- Периферна вазоконстрикция;
- Бронхоконстрикция;
- Хипогликемия;
- Стомашно -чревни нарушения, като гадене, повръщане и диария;
- Замайване
- Безсъние;
- Депресия;
- Кошмари и халюцинации;
- Зрителни смущения;
- Мускулни крампи
- Кожни обриви;
- Лилаво;
- Алопеция.
И накрая, трябва да се помни, че - за да се избегне "хиперактивност на β рецепторите, която може да се изражда в опасни хипертонични кризи - терапията с бета -блокери трябва" да се прекрати постепенно.
, поради възможните нежелани реакции, които биха могли да възникнат. Във всеки случай, преди да приемете какъвто и да е вид лекарство, бременните жени и майките, които кърмят, винаги трябва да потърсят съвет от лекаря, който ще извърши „внимателна оценка на връзката между очакваните ползи за майката и потенциалните рискове за плода или бебето.(ХОББ) или други състояния, свързани с бронхоконстрикция;
Трябва обаче да се помни, че при пациенти, страдащи от патологии, свързани с бронхоспазъм и при брадикардични пациенти, могат да се прилагат съответно кардиоселективни бета-блокиращи лекарства и ISA бета-блокиращи лекарства, при условие че се използват същите тези активни съставки с голямо внимание и под строгото наблюдение на лекаря.
Други статии за „Бета-блокерни лекарства“
- Диуретични лекарства
- АСЕ инхибиторни лекарства