Антибиотици

Какво представляват антибиотиците?

Антибиотиците са вещества, преработени от живи организми или произведени в лаборатория, способни да причинят смъртта на бактерии или да предотвратят растежа им.

Антибиограма: всеки диск е напоен с различен антибиотик; когато тъмният ореол липсва, това означава, че антибиотикът е ефективен за убиване на бактерията, разпространена в хранителната среда.

РАЗЛИКА МЕЖДУ АНТИБИОТИКИТЕ И ХИМОТЕРАПИИТЕ

И двете са антибактериални лекарства. Разликата първоначално се основаваше на факта, че химиотерапевтичните лекарства са синтетични лекарства, докато антибиотиците имат „естествен произход; последните идват например от метаболизма на гъбички (плесени) или този на някои бактерии (стрептомицети).
Антибиотиците представляват фармацевтична категория в постоянна еволюция, за която много естествени молекули са химически модифицирани за получаване на нови лекарства, наречени полусинтетични лекарства.

Функционална класификация

В зависимост от въздействието върху микроорганизма, антибактериалните вещества се делят на:

• БАКТЕРИОСТАТИЧНИ АНТИБИОТИКИ: блокират растежа на бактерията, улеснявайки нейното елиминиране от организма.
  
• АНТИБИОТИЧНИ БАКТЕРИЦИДИ: които определят смъртта на бактерията.

БАКТЕРИЦИДИ

БАКТЕРИОСТАТИ

Аминогликозиди
Беталактамини
Хинолони
Циклосерин
Котримоксазол
Даптомицин
Фосфомицин
Гликопептиди
Изониазид
Нитроимидазоли
Пиразинамид
Полипептиди
Рифамицини
Стрептограмин

Фузидова киселина
Амфениколи
Дапсон
Етамбутол
Линкозамиди
Макролиди
Нитрофурани
Новобиоцин
Сулфони
Сулфонамиди
Тетрациклини

Много пъти бактериостатичната или бактерицидната активност зависи от дозата на приема.

Въз основа на спектъра на действие говорим за:

• АНТИБИОТИКИ ЗА ШИРОКИ СПЕКТР: активни както срещу грам положителни, така и срещу грам отрицателни бактерии.
• СТРОГИ СПЕКТРИ АНТИБИОТИКИ: действат само върху определени бактерии.

Синергия и антагонизъм

• КОНЦЕПЦИЯ ЗА СИНЕРГИЗЪМ: два антибиотика повишават своята активност, когато се използват заедно; всъщност те действат върху две различни цели. Първият, например, инхибира синтеза на протеини, докато вторият този на нуклеиновите киселини.
• КОНЦЕПЦИЯ ЗА АНТАГОНИЗЪМ: активността на два антибиотика се влияе взаимно, както когато и двата действат върху една и съща биологична мишена.

Комбинации от няколко антибиотика могат да се използват за лечение на полимикробни инфекции, за предотвратяване появата на резистентни микроорганизми или за постигане на синергичен ефект. Например, мултитерапията се използва при лечението на СПИН и за микроорганизми, които имат чести мутации.

Химиотерапия

Те са лекарства, които действат като антиметаболити и се конкурират за субстрата с ензима, който катализира определена реакция.

СУЛФАМИДИ: действат като инхибират синтеза на фолати, субстрати, необходими за образуването на нуклеотиди и аминокиселини. Човек получава фолат чрез диетата си, докато бактериите ги синтезират от прекурсори (тъй като бактериалната стена е непроницаема за тези вещества). Благодарение на това предположение сулфонамидите са токсични за бактерията, но не и за човека. Единственият микроб, който избягва действието на тези антибиотици, е чревният ентерокок, който е в състояние да абсорбира фолиева киселина от ентеричния килограм.
Сулфонамидите имат структура, подобна на пара-аминобензоена киселина (субстрат, необходим за бактериалния синтез на фолиева киселина) и се конкурират с него за своя ензим (с който се свързват, като го секвестрират).

ТРИМЕТОПРИМ: изключително широко разпространена химиотерапия. Той инхибира бактериалното производство на фолиева киселина, но в поредицата от биохимични стъпки, които водят до техния синтез, той действа на различно ниво от сулфонамидите.

ХИНОЛОНИ: химиотерапевтични лекарства, получени от налидиксова киселина.Те действат чрез инхибиране на топоизомераза II; този протеин, известен също като гираза, се състои от 2 субединици, А и В, които позволяват размотаването и пренавиването на бактериалната ДНК. Субединица А реже ДНК в специфични места, докато В действа в т. нар. отрицателна спирализация (размотаване на ДНК). Хинолоните действат, като инхибират A субединицата на гираза и с нея репликацията на бактериална ДНК (новобиацинът вместо това е активен върху В субединицата В и следователно може да има „синергично действие с хинолони).

Категории антибиотици

Антибиотиците могат да бъдат разграничени въз основа на тяхната биологична цел, следователно по способността да:

• инхибират синтеза на клетъчна стена (пеницилини и цефалоспорини)
• разграждат липидната структура на клетъчната стена (полимиксини)
• инхибират протеиновия синтез, като действат върху второстепенната (30s) субединица на рибозомата (като тетрациклин и аминогликозиди, включително гентамицин) или върху основната (50s) субединица, като хлорамфеникол и макролиди.
• инхибират синтеза на нуклеинови киселини, като действат върху дублирането на ДНК (новобиоцин) или върху нейната транскрипция в РНК (рифамицини).

Други статии на тема "Антибиотици"

1. Бактерии: трансфер на генетична информация
2. бактерии
3. характерни бактерии
4. бактериална клетка
5. бактериални аксесоарни структури
6. бактериални токсини
7. Бактерии: трансфер на генетична информация
8. Категории антибиотици
9. Резистентност към антибиотици