Активни съставки: Азитромицин
АЗИТРОМИЦИН ДОК Генерици 500 mg филмирани таблетки
Защо се използва азитромицин - генерично лекарство? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Антибактериални средства за системна употреба - Макролиди.
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
- Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към азитромицин микроби.
- инфекции на горните дихателни пътища (включително отит, синузит, тонзилит и фарингит);
- инфекции на долните дихателни пътища (включително бронхит и пневмония);
- одонтостоматологични инфекции;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- негонококов уретрит (от Chlamydia trachomatis);
- мека язва (от Haemophilus ducreyi).
Противопоказания Когато не трябва да се използва азитромицин - генерично лекарство
Употребата на този продукт е противопоказана при пациенти със свръхчувствителност към азитромицин, еритромицин, към някой от макролидните или кетолидните антибиотици или към някое от помощните вещества.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Азитромицин - генерично лекарство
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (GFR <10 ml / min) се наблюдава 33% увеличение на системната експозиция на азитромицин.
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (СКФ 10 - 80 мл / мин), като при тези с тежко увреждане (СКФ <10 мл / мин) трябва да се внимава.
Тъй като черният дроб е основният път за елиминиране на азитромицин, употребата му при пациенти със значително чернодробно заболяване трябва да се предприема с повишено внимание от лекаря.
Съобщавани са случаи на фулминантния хепатит, потенциално водещ до животозастрашаваща чернодробна недостатъчност при употребата на азитромицин (вж. "Странични ефекти"). Някои от тези пациенти може да са страдали от съществуващо чернодробно заболяване или да са приемали други хепатотоксични лекарства.
В случаите, когато се развият признаци и симптоми на нарушена чернодробна функция, като астения с бързо начало, свързана с жълтеница, тъмна урина, склонност към кървене или чернодробна енцефалопатия, трябва незабавно да се извършат чернодробни функционални тестове / диагностика.
При появата на чернодробна дисфункция приложението на азитромицин трябва да се преустанови. При пациенти, лекувани с ерготаминови производни, едновременното приложение на макролидни антибиотици влошава ерготизма.Няма данни за възможността за взаимодействие между ерготамин и азитромицин. Поради теоретичната възможност за ерготизъм, азитромицин и ерготаминови производни не трябва да се прилагат едновременно.
Както при всеки друг антибиотичен препарат, особено внимание се препоръчва на признаците, свързани с появата на суперинфекции с нечувствителни микроорганизми, включително гъбички.
В случай на полово предавани инфекции е необходимо да се изключи съпътстваща инфекция с Treponema pallidum.Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на азитромицин - генерично лекарство
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Антиациди
При фармакокинетично проучване на ефектите от едновременното приложение на антиациди и азитромицин не се наблюдава ефект върху бионаличността на азитромицин, въпреки че се наблюдава приблизително 25% намаляване на максималните серумни концентрации. С азитромицин и антиациди двете лекарства не трябва да се приемат при по същото време.
Цетиризин
При здрави доброволци едновременното прилагане на 5-дневен режим на азитромицин и 20 mg цетиризин в равновесно състояние не показва фармакокинетични взаимодействия или значителни промени в QT интервала.
Диданозин (дидеоксинозин)
Едновременното прилагане на дневни дози азитромицин 1200 mg / ден и диданозин 400 mg / ден при 6 пациенти с ХИВ позитив не е имало ефект върху стационарната фармакокинетика на диданозин в сравнение с плацебо.
Дигоксин (P-gp субстрати)
Едновременното приложение на макролидни антибиотици, включително азитромицин и субстрати на гликопротеин, като дигоксин, се свързва с повишени серумни нива на субстрата на гликопротеин. Следователно, ако азитромицин и P-gp субстрати като дигоксин се прилагат едновременно, възможността за увеличаване на серумния субстрат Някои макролидни антибиотици могат да увредят микробния метаболизъм на дигоксин в червата при някои пациенти. дигоксин.
Ерготамин
Поради възможното начало на ерготизъм, не се препоръчва едновременната употреба на азитромицин и ерготаминови производни (вж. "Предпазни мерки при употреба").
Зидовудин
Прилагането на единични дози от 1000 mg и многократни дози от 1200 mg или 600 mg на азитромицин не променя съществено плазмената фармакокинетика или екскрецията на зидовудин в урината или неговия глюкуронид метаболит. Клиничното значение на тази находка е неясно, но въпреки това може да бъде от полза за пациента.
Азитромицин не взаимодейства значително със системата на чернодробния цитохром Р450. Не се очаква да участва във фармакокинетични взаимодействия, както е установено с еритромицин и други макролиди. Всъщност при азитромицин няма индукция или инактивиране на чернодробния цитохром Р450 чрез комплекса от неговите метаболити.Проведени са фармакокинетични проучвания между азитромицин и следните лекарства, за които е известна значителна цитохром-медиирана метаболитна активност Р450.
Аторвастатин
Едновременното приложение на аторвастатин (10 mg / ден) и азитромицин (500 mg / ден) не е причинило промени в плазмените концентрации на аторвастатин (въз основа на инхибиращ тест на HMG CoA редуктазната активност). са съобщени рабдомиолиза при пациенти, приемащи азитромицин и статини едновременно.
Карбамазепин
В проучване за фармакокинетично взаимодействие, проведено при здрави доброволци, не се наблюдава значителен ефект върху плазмените нива на карбамазепин или неговия активен метаболит при пациенти, приемащи едновременно азитромицин.
Циметидин
Във фармакокинетично проучване, проведено за оценка на ефектите от еднократна доза циметидин, приложена 2 часа преди азитромицин, няма данни за промени във фармакокинетиката на азитромицин.
Циклоспоринда се
Значително увеличение на Cmax и AUC0-5 на циклоспорин. Следователно, всяко едновременно приложение на тези две лекарства изисква повишено внимание.Ако едновременното приложение на двете лекарства е строго необходимо, нивата на циклоспорин трябва да бъдат внимателно проследявани и дозата трябва да се коригира съответно.
Ефавиренц
Едновременното приложение на еднократна дневна доза азитромицин (600 mg) и ефавиренц (400 mg) в продължение на 7 дни не доведе до клинично значими фармакокинетични взаимодействия.
Флуконазол
Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не променя фармакокинетиката на единична доза флуконазол (800 mg). Общото време на експозиция и полуживот на азитромицин не се повлияват от едновременното приложение с флуконазол, докато се наблюдава клинично незначително понижение на Cmax (18%).
Индинавир
Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не показва статистически значим ефект върху фармакокинетиката на индинавир, прилаган три пъти дневно в продължение на 5 дни в дози от 800 mg.
Метилпреднизолон
Фармакокинетично проучване, проведено при здрави доброволци, показва, че азитромицинът не влияе значително върху фармакокинетиката на метилпреднизолон.
Мидазолам
При здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин дневно в продължение на 3 дни не води до клинично значими промени във фармакокинетиката и фармакодинамиката на единична доза от 15 mg мидазолам.
Нелфинавир
Едновременното приложение на азитромицин (1200 mg) и нелфинавир в равновесно състояние (750 mg три пъти дневно) води до повишени концентрации на азитромицин.Не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции и не се налага промяна на дозата.
Рифабутин
Едновременното приложение на азитромицин и рифабутин не променя серумните концентрации на двете лекарства.
Наблюдавани са случаи на неутропения при някои пациенти, приемащи едновременно азитромицин и рифабутин; въпреки че е известно, че рифабутин причинява неутропения, не е било възможно да се установи причинно -следствена връзка между горните епизоди на неутропения и комбинацията рифабутиназитромицин (вж. "Нежелани реакции").
Силденафил
При здрави доброволци от мъжки пол няма ефект на азитромицин (500 mg / ден в продължение на 3 дни) върху AUC и Cmax на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит.
Теофилин
Едновременното приложение на азитромицин и теофилин при здрави доброволци не показва клинично значимо взаимодействие между двете лекарства.
Терфенадин
Фармакокинетичните проучвания не показват взаимодействия между азитромицин и терфенадин. Докладвани са някои редки случаи, при които възможността за такова взаимодействие не може да бъде напълно изключена; обаче няма научни доказателства, че е възникнало взаимодействието.
Триазолам
При 14 здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин на ден 1 и 250 mg на ден 2 и триазолам 0,125 mg на ден 2 не е имало значителен ефект върху фармакокинетичните променливи на триазолам в сравнение с триазолам и плацебо.
Триметоприм / сулфаметоксазол
След едновременно приложение в продължение на 7 дни на триметоприм / сулфаметоксазол (160 mg / 800 mg) и азитромицин (1200 mg), на 7 -ия ден няма значителен ефект върху пиковите концентрации, експозицията или екскрецията в урината. На триметоприм и сулфаметоксазол. Серумните концентрации на азитромицин са подобни на тези, открити в други проучвания.
Орални антикоагуланти от тип кумарин
При фармакокинетично проучване при здрави доброволци е установено, че азитромицин не променя антикоагулантния ефект на еднократна доза от 15 mg варфарин.
В постмаркетинговата фаза са съобщени случаи на засилване на антикоагулантното действие след едновременното приложение на азитромицин и кумаринови перорални антикоагуланти. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка, е препоръчително да се преоцени честотата, с която проследявайте времето до протромбин при прилагане на азитромицин при пациенти, получаващи антикоагуланти от кумаринов тип.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Свръхчувствителност и анафилактични реакции
Както при еритромицин и други макролиди, рядко се съобщават тежки алергични реакции, включително ангиоедем и анафилаксия (рядко фатални). Някои от тези реакции с азитромицин са довели до рецидиви и изискват продължителен период на наблюдение и лечение.
В случай на алергична реакция, лекарството трябва да се преустанови и да се започне подходяща терапия. Лекарите трябва да са наясно, че алергичните симптоми могат да се върнат след прекратяване на симптоматичната терапия.
Диария, свързана с Clostridium difficile
Съобщавани са случаи на асоциирана с Clostridium difficile диария (CDAD) при употребата на почти всички антибиотици, включително азитромицин, вариращи по тежест от лека диария до фатален колит. Лечението с антибиотици променя нормалната флора на дебелото черво и води до свръхрастеж на C. difficile.
C. difficile произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на диария. Щамовете C. difficile, които произвеждат излишни токсини, причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции обикновено са рефрактерни към антибактериалната терапия и често изискват колектомия. Възможността за диария, свързана с C. difficile, трябва да се има предвид при всички пациенти, които имат диария след лечение с антибиотици. Необходима е и внимателна медицинска история, тъй като са съобщени случаи на диария, свързана с C. difficile, дори повече от два месеца след прилагането на антибиотик.
Удължаване на QT интервала
Удължаване на сърдечната реполяризация и QT интервала е установено при лечение с други макролиди, включително азитромицин, с риск от развитие на сърдечна аритмия и torsades de pointes (вижте раздел "Нежелани реакции"). Следователно, тъй като следните ситуации могат да доведат до повишен риск от камерна аритмия (включително torsades de pointes), което може да доведе до сърдечен арест, азитромицин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които имат текущи ситуации, които могат да предразположат към аритмии (особено жени и възрастни хора пациенти), като пациенти:
- с вродено или документирано удължаване на QT интервала;
- лекувани с други активни вещества, които удължават QT интервала, като антиаритмици от класове IA (хинидин и прокаинамид) и III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд и терфенадин; антипсихотични средства като пимозид; антидепресанти като циталопрам; и флуорохинолони като моксифлоксацин и левофлоксацин;
- с промяна на електролитите, особено в случаи на хипокалиемия и хипомагнезиемия;
- с клинично значима брадикардия, сърдечна аритмия или тежка сърдечна недостатъчност.
Трябва да се консултирате с Вашия лекар, преди да приемете азитромицин, ако имате чернодробни проблеми; може да се наложи Вашият лекар да провери чернодробната Ви функция или да спре лечението.
Миастения гравис
При пациенти, получаващи азитромицин, се съобщава за обостряне на симптомите на миастения гравис и първоначално начало на миастеничен синдром (вж. "Странични ефекти").
Безопасността и ефикасността при профилактика или лечение на Mycobacterium Avium Complex инфекции при деца не са доказани.
Таблетките съдържат лактоза.
Ако Вашият лекар Ви е казал, че имате непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете този лекарствен продукт.
Бременност, кърмене и фертилитет
Бременност
Няма адекватни данни за употребата на азитромицин при бременни жени.При проучвания за репродуктивна токсичност при животни е доказано, че азитромицин преминава през плацентата, но не са наблюдавани тератогенни ефекти. Безопасността на азитромицин не е потвърдена по отношение на употребата на активното вещество по време на бременност.Поради това азитромицин трябва да се използва по време на бременност само ако ползата надвишава риска.
Време за хранене
Наблюдавано е отделяне на азитромицин в кърмата при хора, но няма адекватни и добре контролирани клинични проучвания при кърмещи жени, които да са определили фармакокинетиката на екскрецията на азитромицин в кърмата. Следователно азитромицин не трябва да се използва при жени по време на кърмене, кърмене, освен когато според преценката на лекаря потенциалните ползи оправдават потенциалния риск за бебето.
Плодовитост
В проучвания за фертилитета при животни се наблюдава намаляване на честотата на бременността след прилагане на азитромицин. Значението на тази констатация за човешкия вид е неизвестно.
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма доказателства, че азитромицин може да повлияе способността на пациентите да шофират или да работят с машини.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате азитромицин - генерично лекарство: Дозировка
Възрастни
За лечение на инфекции на горните и долните дихателни пътища, кожата и меките тъкани и одонтостоматологични инфекции: 500 mg на ден при еднократно приложение в продължение на три последователни дни.
За лечение на болести, предавани по полов път, причинени от чувствителни щамове на Chlamydia trachomatis или Haemophilus ducreyi: 1000 mg, приети еднократно, за еднократно перорално приложение.
Възрастни граждани
Същият график на дозиране може да се приложи при пациенти в напреднала възраст. Тъй като при възрастни пациенти могат да съществуват ситуации, които могат да предразполагат към аритмии, се препоръчва особено внимание поради риска от развитие на сърдечна аритмия и torsades de pointes (вижте раздел "Специални предупреждения").
Деца
За деца с тегло 45 kg или повече може да се използва същата доза като за възрастни (500 mg / ден за три последователни дни).
Максималната обща препоръчителна доза за всяка педиатрична терапия е 1500 mg.
Пациенти с бъбречни или чернодробни проблеми
Уведомете Вашия лекар, ако имате бъбречни или чернодробни проблеми, тъй като може да се наложи Вашият лекар да промени обичайната доза на лекарството.
Лекарственият продукт винаги трябва да се прилага като еднократна дневна доза.
АЗИТРОМИЦИН ДОК Генерици може да се приема или на гладно, или след хранене. Приемът на храна преди прилагане на продукта може да намали всички стомашно -чревни странични ефекти, причинени от азитромицин.
Таблетките трябва да се поглъщат цели.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели предозиране на Азитромицин - генерично лекарство
Нежеланите събития, възникващи при по -високи от препоръчаните дози, са подобни на тези, наблюдавани при нормални дози.
В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на AZITHROMYCIN DOC Generici, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако имате някакви допълнителни въпроси относно употребата на AZITHROMYCIN DOC Generici, попитайте Вашия лекар или фармацевт
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на азитромицин - генерично лекарство
Както всички лекарства, Азитромицин Акорд може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Таблицата по-долу изброява нежеланите реакции, идентифицирани по време на провеждането на клинични изпитвания и по време на постмаркетинговото наблюдение, разбити по системо-органни класове и по честота.
Нежеланите реакции, установени по време на постмаркетинговото наблюдение, са показани в курсив.Честотата се определя по следната конвенция:
много чести (≥ 1/10); чести (≥ 1/100,
Нежелани реакции с възможна или вероятна корелация с азитромицин въз основа на резултатите от клиничните проучвания и постмаркетинговото наблюдение:
* само за праха за инфузионен разтвор
Нежелани реакции с възможна или вероятна връзка с лечението и профилактиката на Mycobacterium Avium Complex въз основа на резултатите от клиничните проучвания и постмаркетинговото наблюдение. Тези нежелани реакции се различават както по вид, така и по честота от тези, съобщени след прилагане на формулировки с незабавно освобождаване или удължено освобождаване:
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, включително всички възможни, неописани в тази листовка нежелани реакции, свържете се с Вашия лекар или фармацевт. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за докладване на „адрес“ https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
Като съобщавате нежелани реакции, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство.
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отпечатан върху опаковката.
Предупреждение: не използвайте АЗИТРОМИЦИН DOC Generici след срока на годност, отбелязан върху етикета.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
НЕ ИЗПОЛЗВАЙТЕ В СЛУЧАЙ НА СЛУЧАЙНИ ЗНАКИ НА УВРЕЖДАНЕ
СЪХРАНЯВАЙТЕ АЗИТРОМИЦИН ДОК Генерици извън погледа и достъпа на деца.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
СЪСТАВ
Всяка филмирана таблетка съдържа:
Активна съставка: азитромицин дихидрат 524,1 mg, равен на азитромицинова основа 500 mg.
Помощни вещества: безводен калциев хидроген фосфат, прежелатинизирано нишесте, натриев лаурил сулфат, кроскармелоза натрий, кармелоза натрий, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат.
Покритие: хипромелоза (E464), титанов диоксид (E171), триацетин (E1518), лактоза монохидрат.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Филмирани таблетки.
Блистерна опаковка, съдържаща 3 x 500 mg филмирани таблетки
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
АЗИТРОМИЦИН ДОК ГЕНЕРИЦИ 500 MG ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
АЗИТРОМИЦИН ДОК Генерици 500 mg филмирани таблетки.
Всяка филмирана таблетка съдържа:
Активен принцип:
Азитромицин дихидрат 524,1 mg
равно на азитромицинова основа 500 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Лечение на инфекции, причинени от чувствителни към азитромицин микроби.
- инфекции на горните дихателни пътища (включително отит, синузит, тонзилит и фарингит);
- инфекции на долните дихателни пътища (включително бронхит и пневмония);
- одонтостоматологични инфекции;
- инфекции на кожата и меките тъкани;
- негонококов уретрит (от Chlamydia trachomatis);
- мека язва (от Haemophilus ducreyi).
04.2 Дозировка и начин на приложение
Възрастни
За лечение на инфекции на горните и долните дихателни пътища, кожата и меките тъкани и одонтостоматологични инфекции: 500 mg на ден при еднократно приложение в продължение на три последователни дни.
За лечение на болести, предавани по полов път, причинени от чувствителни щамове на Chlamydia trachomatis мразиш Haemophilus ducreyi: 1000 mg, приети еднократно, при еднократно перорално приложение.
Възрастни граждани
Същият график на дозиране може да се приложи при пациенти в напреднала възраст. Тъй като при възрастни пациенти могат да съществуват ситуации, които могат да предразположат към аритмии, се препоръчва особено внимание поради риска от развитие на сърдечна аритмия и torsades de pointes (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Деца
За деца с тегло 45 kg или повече може да се използва същата доза като за възрастни (500 mg / ден за три последователни дни).
Максималната обща препоръчителна доза за всяка педиатрична терапия е 1500 mg.
Лекарственият продукт винаги трябва да се прилага като еднократна дневна доза.
АЗИТРОМИЦИН ДОК Generici (азитромицин) таблетки може да се приема или на гладно, или след хранене. Приемът на храна преди прилагане на продукта може да намали всички стомашно -чревни странични ефекти, причинени от азитромицин.
Таблетките трябва да се поглъщат цели.
Нарушена бъбречна функция
Не се налага коригиране на дозата при пациенти с леко до умерено бъбречно увреждане (GFR 10 - 80 ml / min), като при тези с тежко увреждане трябва да се внимава (GFR
Нарушена чернодробна функция
Същата доза като при пациенти с нормална чернодробна функция може да се използва при пациенти с леко до умерено чернодробно увреждане (вж. 4.4 и 5.2).
04.3 Противопоказания
Употребата на този продукт е противопоказана при пациенти със свръхчувствителност към азитромицин, еритромицин, към някой от макролидните или кетолидните антибиотици или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1 (Списък на помощните вещества).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Както при еритромицин и други макролиди, рядко се съобщават тежки алергични реакции, включително ангиоедем и анафилаксия (рядко фатални). Някои от тези реакции с азитромицин са довели до рецидиви и изискват продължителен период на наблюдение и лечение.
Тъй като черният дроб е основният път за елиминиране на азитромицин, употребата му при пациенти със значително чернодробно заболяване трябва да се предприема с повишено внимание. При азитромицин са докладвани случаи на фулминантния хепатит, потенциално причиняващ животозастрашаваща чернодробна недостатъчност (вж. Точка 4.8) Някои от тези пациенти може да са страдали от съществуващо чернодробно заболяване или да са приемали други хепатотоксични лекарствени продукти.
В случаите, когато се развият признаци и симптоми на нарушена чернодробна функция, като астения с бързо начало, свързана с жълтеница, тъмна урина, склонност към кървене или чернодробна енцефалопатия, трябва незабавно да се извършат чернодробни функционални тестове / диагностика. При появата на чернодробна дисфункция приложението на азитромицин трябва да се преустанови.
При пациенти, лекувани с ерготаминови производни, едновременното приложение на макролидни антибиотици влошава ерготизма.Няма данни за възможността за взаимодействие между ерготамин и азитромицин. Поради теоретичната възможност за ерготизъм, азитромицин и ерготаминови производни не трябва да се прилагат едновременно.
Както при всеки друг антибиотичен препарат, особено внимание се препоръчва на признаците, свързани с появата на суперинфекции с нечувствителни микроорганизми, включително гъбички.
Случаи на диария, свързани с Clostridium difficile (CDAD), тежестта на която може да варира от лека диария до фатален колит. Лечението с антибиотици променя нормалната флора на дебелото черво и води до свръхрастеж ° С.трудно.
The В. трудно произвежда токсини А и В, които допринасят за развитието на CDAD. Щамовете на В. трудно които произвеждат излишни токсини, причиняват повишена заболеваемост и смъртност, тъй като тези инфекции обикновено са рефрактерни на антибактериална терапия и често изискват колектомия. Възможността за CDAD трябва да се има предвид при всички пациенти, които имат диария след антибиотично лечение. Необходима е и внимателна медицинска история, тъй като са съобщени случаи на CDAD дори повече от два месеца след прилагане на антибиотик.
При пациенти с тежко бъбречно увреждане (GFR Фармакокинетични свойства).
Удължаване на сърдечната реполяризация и QT интервала, с риск от развитие на сърдечна аритмия и torsades de pointes, е установено при лечение с други макролиди, включително азитромицин (вж. Точка 4.8 Нежелани реакции). Следователно, тъй като следните ситуации могат да доведат до повишен риск от камерна аритмия (включително torsades de pointes), което може да доведе до сърдечен арест, азитромицин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти, които имат текущи ситуации, които могат да предразположат към аритмии (особено жени и възрастни хора пациенти), като пациенти:
• с вродено или документирано удължаване на QT интервала;
• лекувани с други активни вещества, които удължават QT интервала, като клас IA (хинидин и прокаинамид) и клас III (дофетилид, амиодарон и соталол) антиаритмици, цизаприд и терфенадин; антипсихотични средства като пимозид; антидепресанти като циталопрам; и флуорохинолони като моксифлоксацин и левофлоксацин;
• с промени в електролитите, особено в случаи на хипокалиемия и хипомагнезиемия;
• с клинично значима брадикардия, сърдечна аритмия или тежка сърдечна недостатъчност.
Съобщава се за обостряне на симптомите на миастения гравис и първоначално начало на миастеничен синдром при пациенти, получаващи азитромицин (вж. Точка 4.8).
Безопасността и ефикасността при профилактика или лечение на инфекции с Mycobacterium Avium Complex при деца не е доказано.
Таблетките съдържат лактоза. Пациенти с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, Lapp-лактазен дефицит или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Антиациди
При фармакокинетично проучване на ефектите от едновременното приложение на антиациди и азитромицин не се наблюдава ефект върху бионаличността на азитромицин, въпреки че се наблюдава приблизително 25% намаляване на максималните серумни концентрации. С азитромицин и антиациди двете лекарства не трябва да се приемат при по същото време.
Цетиризин
При здрави доброволци едновременното приложение на 5-дневен режим на азитромицин и цетиризин 20 mg при стабилно състояние не показват фармакокинетични взаимодействия или значителни промени в QT интервала.
Диданозин (дидеоксинозин)
Едновременното приложение на дневни дози азитромицин 1200 mg / ден и диданозин 400 mg / ден при 6 HIV-позитивни пациенти не е имало ефект върху общата фармакокинетика. стабилно състояние диданозин в сравнение с плацебо.
Дигоксин (P-gp субстрати)
Едновременното приложение на макролидни антибиотици, включително азитромицин и субстрати на Р-гликопротеин, като дигоксин, се свързва с повишени серумни нива на субстрата на Р-гликопротеин. Следователно, ако азитромицин и P-gp субстрати като дигоксин се прилагат едновременно, възможността трябва да се обмислят повишени концентрации на серумен субстрат.
Някои макролидни антибиотици могат да увредят микробния метаболизъм на дигоксин в червата при някои пациенти. Пациентите, приемащи азитромицин и дигоксин едновременно, трябва да вземат предвид евентуалното повишаване на нивата на дигоксин.
Зидовудин
Прилагането на единични дози от 1000 mg и многократни дози от 1200 mg или 600 mg на азитромицин не променя съществено плазмената фармакокинетика или екскрецията на зидовудин в урината или неговия глюкуронид метаболит. Клиничното значение на тази находка е неясно, но въпреки това може да бъде от полза за пациента.
Азитромицин не взаимодейства значително със системата на чернодробния цитохром Р450. Не се очаква да участва във фармакокинетични взаимодействия, както е установено с еритромицин и други макролиди. При азитромицин няма индукция или инактивиране на чернодробния цитохром Р450 чрез комплекса от неговите метаболити.
Ерготамин
Поради възможното начало на ерготизъм, не се препоръчва едновременната употреба на азитромицин и ерготаминови производни (вж. Точка 4.4 Специални предупреждения и предпазни мерки при употреба).
Проведени са фармакокинетични проучвания между азитромицин и следните лекарства, за които е известна значителна метаболитна активност, медиирана от цитохром Р450.
Аторвастатин
Едновременното приложение на аторвастатин (10 mg / ден) и азитромицин (500 mg / ден) не е причинило промени в плазмените концентрации на аторвастатин (въз основа на инхибиращ тест на HMG CoA редуктазната активност). са съобщени рабдомиолиза при пациенти, приемащи азитромицин и статини едновременно.
Карбамазепин
В проучване за фармакокинетично взаимодействие, проведено при здрави доброволци, не се наблюдава значителен ефект върху плазмените нива на карбамазепин или неговия активен метаболит при пациенти, приемащи едновременно азитромицин.
Циметидин
Във фармакокинетично проучване, проведено за оценка на ефектите от еднократна доза циметидин, приложена 2 часа преди азитромицин, няма данни за промени във фармакокинетиката на азитромицин.
Циклоспорин
Значително увеличение на Cmax и AUC0-5 на циклоспорин. Следователно, всяко едновременно приложение на тези две лекарства изисква повишено внимание.Ако едновременното приложение на двете лекарства е строго необходимо, нивата на циклоспорин трябва да бъдат внимателно проследявани и дозата трябва да се коригира съответно.
Ефавиренц
Едновременното приложение на еднократна дневна доза азитромицин (600 mg) и ефавиренц (400 mg) в продължение на 7 дни не доведе до клинично значими фармакокинетични взаимодействия.
Флуконазол
Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не променя фармакокинетиката на единична доза флуконазол (800 mg).Общото време на експозиция и полуживот на азитромицин не се повлияват от едновременното приложение с флуконазол, докато се наблюдава клинично незначително понижение на Cmax (18%).
Индинавир
Едновременното приложение на единична доза азитромицин (1200 mg) не показва статистически значим ефект върху фармакокинетиката на индинавир, прилаган три пъти дневно в продължение на 5 дни в дози от 800 mg.
Метилпреднизолон
Фармакокинетично проучване, проведено при здрави доброволци, показва, че азитромицинът не влияе значително върху фармакокинетиката на метилпреднизолон.
Мидазолам
При здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин дневно в продължение на 3 дни не води до клинично значими промени във фармакокинетиката и фармакодинамиката на единична доза от 15 mg мидазолам.
Нелфинавир
Едновременно приложение на азитромицин (1200 mg) и нелфинавир ало стабилно състояние (750 mg три пъти дневно) води до повишени концентрации на азитромицин.Не са наблюдавани клинично значими нежелани реакции и не се налага промяна на дозата.
Рифабутин
Едновременното приложение на азитромицин и рифабутин не променя серумните концентрации на двете лекарства.
Наблюдавани са случаи на неутропения при някои пациенти, приемащи едновременно азитромицин и рифабутин; въпреки че е известно, че рифабутин причинява неутропения, не е било възможно да се установи причинно-следствена връзка между горните епизоди на неутропения и комбинацията рифабутин-азитромицин (вж. точка 4.8 Нежелани реакции).
Силденафил
При здрави доброволци от мъжки пол няма ефект на азитромицин (500 mg / ден за 3 дни) върху AUC и Cmax на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит.
Теофилин
Едновременното приложение на азитромицин и теофилин при здрави доброволци не показва клинично значимо взаимодействие между двете лекарства.
Терфенадин
Фармакокинетичните проучвания не показват взаимодействия между азитромицин и терфенадин. Докладвани са някои редки случаи, при които възможността за такова взаимодействие не може да бъде напълно изключена; обаче няма научни доказателства, че е възникнало взаимодействието.
Триазолам
При 14 здрави доброволци едновременното приложение на 500 mg азитромицин на ден 1 и 250 mg на ден 2 и триазолам 0,125 mg на ден 2 не е имало значителен ефект върху фармакокинетичните променливи на триазолам в сравнение с триазолам и плацебо.
Триметоприм / сулфаметоксазол
След едновременно приложение в продължение на 7 дни на триметоприм / сулфаметоксазол (160 mg / 800 mg) и азитромицин (1200 mg), на 7 -ия ден няма значителен ефект върху пиковите концентрации, експозицията или екскрецията в урината. На триметоприм и сулфаметоксазол. Серумните концентрации на азитромицин са подобни на тези, открити в други проучвания.
Орални антикоагуланти от тип кумарин
При фармакокинетично проучване при здрави доброволци е установено, че азитромицин не променя антикоагулантния ефект на еднократна доза от 15 mg варфарин.
В постмаркетинговата фаза са съобщени случаи на засилване на антикоагулантното действие след едновременното приложение на азитромицин и кумаринови перорални антикоагуланти. Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка, е препоръчително да се преоцени честотата, с която проследявайте времето до протромбин при прилагане на азитромицин при пациенти, получаващи антикоагуланти от кумаринов тип.
04.6 Бременност и кърмене
Бременност
Няма адекватни данни за употребата на азитромицин при бременни жени.При проучвания за репродуктивна токсичност при животни е доказано, че азитромицин преминава през плацентата, но не са наблюдавани тератогенни ефекти. Безопасността на азитромицин не е потвърдена по отношение на употребата на активното вещество по време на бременност.Поради това азитромицин трябва да се използва по време на бременност само ако ползата надвишава риска.
Време за хранене
Наблюдавано е отделяне на азитромицин в кърмата при хора, но няма адекватни и добре контролирани клинични проучвания при кърмещи жени, които да са определили фармакокинетиката на екскрецията на азитромицин в кърмата. Следователно азитромицин не трябва да се използва при жени по време на кърмене, кърмене, освен когато според преценката на лекаря потенциалните ползи оправдават потенциалния риск за бебето.
Плодовитост
В проучвания за фертилитета при плъхове се наблюдава намаляване на честотата на бременността след прилагане на азитромицин. Значението на тази констатация за човешкия вид е неизвестно.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Няма доказателства, че азитромицин може да повлияе способността на пациентите да шофират или да работят с машини.
04.8 Нежелани реакции
Таблицата по-долу изброява нежеланите реакции, идентифицирани по време на провеждането на клинични изпитвания и по време на постмаркетинговото наблюдение, разбити по системо-органни класове и по честота. Нежеланите реакции, установени по време на постмаркетинговото наблюдение, са показани в курсив. Честотата се определя по следната конвенция: много често (≥1 / 10); чести (≥1 / 100,
Нежелани реакции с възможна или вероятна корелация с азитромицин въз основа на резултатите от клиничните проучвания и постмаркетинговото наблюдение:
* само за праха за инфузионен разтвор
Нежелани реакции с възможна или вероятна връзка с лечението и профилактиката за Mycobacterium Avium Complex въз основа на резултатите от клиничните изпитвания и постмаркетинговото наблюдение. Тези нежелани реакции се различават както по вид, така и по честота от тези, съобщени след прилагане на формулировки с незабавно освобождаване или удължено освобождаване:
04.9 Предозиране
Нежеланите събития, възникващи при по -високи от препоръчаните дози, са подобни на тези, наблюдавани при нормални дози. В случай на предозиране са показани подходящи общи симптоматични и поддържащи мерки.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антибактериални средства за системна употреба - Макролиди. ATC код: J01FA10.
Азитромицинът е първият от подкласа макролидни антибиотици, наречени азалиди, и химически се различава от еритромицин. Химически се получава от вмъкването на азотен атом в лактоновия пръстен на еритромицин А.
Химичното му наименование е: 9-дезокси-9а-аза-9а-метил-9а-хомоеритромицин А. Молекулното тегло е 749,0.
Азитромицинът проявява своята активност, като инхибира синтеза на бактериален протеин, като се свързва с 50 -те рибозомни субединици и по този начин предотвратява пептидната транслокация, но без да влияе върху синтеза на нуклеинова киселина. Азитромицинът доказва инвитро активност срещу "широк спектър от бактерии, който включва:
Грам-положителни аероби: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (Стрептококи бета-хемолитична група А), пневмокок, Алфа хемолитични стрептококи (виридантна група), други стрептококи, напр Corynebacterium diphteriae. Резистентни на еритромицин грам-положителни бактерии катоStreptococcus faecalis (ентерокок) и много щамове на резистентни към метицилин стафилококи показват кръстосана резистентност дори срещу азитромицин;
Грам-отрицателни аероби: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., Йерсиния spp., Legionella pneumophila, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Пастерела spp., Vibrio cholerae и parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.
Азитромицинът показва променлива активност срещу Escherichia coli, Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter spp., Aeromonas hydrophila И Клебсиела spp.
В случай на инфекции с такива бактериални видове трябва да се направят in vitro тестове за чувствителност. Протей spp., Серация spp., Морганелаspp. и Pseudomonas aeruginosa те обикновено са издръжливи.
Анаеробни бактерии: Bacteroides fragilis, Бактероиди spp., Clostridium perfringens, Пептококи spp., Пептострептококи spp., Fusobacterium necrophorum И Propionibacterium acnes.
Микроорганизми, които причиняват венерически заболявания: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae и Haemophilus ducreyi.
Други микроорганизми: Борелия бургдорфери (Причинител на лаймска болест), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter spp. , И Listeria monocytogenes.
05.2 "Фармакокинетични свойства
Абсорбция
Азитромицинът е по -стабилен при рН на стомаха в сравнение с еритромицин.
При хора, след перорално приложение, азитромицинът се разпространява бързо и широко в тялото; времето, необходимо за постигане на пикови плазмени нива, е 2-3 часа.
Разпределение
При проучвания върху животни са наблюдавани високи концентрации на азитромицин в рамките на фагоцитни клетки.Освен това, при експериментални модели, високи концентрации на азитромицин се освобождават от активирани фагоцити в сравнение с неактивираните фагоцити. Това явление определя, при животинския модел, високи концентрации на азитромицин на мястото на инфекцията.
Фармакокинетичните проучвания при хора показват тъканни нива на азитромицин по -високи от тези в плазмата (до 50 пъти максималните концентрации, наблюдавани в плазмата), което показва, че лекарството е силно свързано с тъканите. Концентрации в целевите органи като белия дроб, сливиците и простата, надвишава стойностите на MIC90 за най -често срещаните патогени, след еднократно перорално приложение на 500 mg.
Елиминиране
Терминалният плазмен полуживот отразява отблизо полуживота на изчерпване на тъканите (2 до 4 дни). Приблизително 12% от интравенозната доза се екскретира в урината като непроменено лекарство в продължение на 3 дни, повечето през първите 24 часа. Елиминирането на жлъчката е основният път за елиминиране на непроменено лекарство след перорално приложение. В човешката жлъчка са открити много високи концентрации на непроменено лекарство заедно с 10 метаболита, последният се образува чрез N- и О-деметилиране, чрез хидроксилиране на дезозамин и агликоновия пръстен и чрез разцепване на кладиноза-конюгати. HPLC и микробиологичен метод за Оценката на тъканните концентрации на тези метаболити показа, че те не играят никаква роля в антимикробната активност на азитромицин.
Фармакокинетика при специални категории пациенти
Възрастни граждани
Проучване, проведено върху здрави доброволци, показва, че след 5-дневен режим стойностите на AUC са малко по-високи при пациенти в старческа възраст (> 65 години), отколкото при по-млади индивиди (
Нарушена бъбречна функция
След еднократно перорално приложение на 1 грам азитромицин не са наблюдавани фармакокинетични ефекти при пациенти с лека до умерена бъбречна дисфункция (СКФ 10 - 80 ml / min.). Статистически значими разлики бяха открити в стойности на AUC0-120 (8.8 mcg hr / ml срещу 11.7 mcg hr / ml), Cmax (1.0 mcg / ml срещу 1.6 mcg / ml) и CLr (2.3 ml / min). / Kg спрямо 0.2 ml / min / kg) сред групата с тежка бъбречна дисфункция (GFR
Нарушена чернодробна функция
При пациенти с леко (клас А) до умерено (клас В) чернодробно увреждане няма данни за значителни промени в серумната фармакокинетика на азитромицин в сравнение с лица с нормална чернодробна функция. вероятно като компенсация за намален чернодробен клирънс.
05.3 Предклинични данни за безопасност
В проучвания при животни, проведени с високи дози, надвишаващи 40 пъти максималната доза, използвана в клиничната практика, е установено, че азитромицин причинява обратима фосфолипидоза, обикновено без очевидни токсикологични последици. Показано е, че ефектът е обратим при прекратяване на лекарството. Лечение с азитромицин значението на тези открития както за животните, така и за хората е неизвестно.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Помощни вещества: безводен калциев хидроген фосфат, прежелатинизирано нишесте, натриев лаурил сулфат, кроскармелоза натрий, кармелоза натрий, колоиден безводен силициев диоксид, магнезиев стеарат.
Покритие: хипромелоза (E464), титанов диоксид (E171), триацетин (E1518), лактоза монохидрат.
06.2 Несъвместимост
Не е от значение.
06.3 Срок на валидност
36 месеца.
06.4 Специални условия на съхранение
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
PVC блистер, съдържащ 3 x 500 mg филмирани таблетки.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
DOC Generici S.r.l. - Via Turati 40 - 20121 Милано - Италия.
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
АЗИТРОМИЦИН ДОК Генерици 500 mg филмирани таблетки 3 таблетки - A.I.C. н. 039508015.
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Юли 2010 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Август 2013
.jpg)
