Активни съставки: метилпреднизолон (метилпреднизолон ацетат)
ДЕПО МЕДРОЛ 40 mg / mL
Защо се използва Depo Medrol? За какво е?
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧНА КАТЕГОРИЯ
Системни кортикостероиди, глюкокортикоиди
ТЕРАПЕВТИЧНИ ПОКАЗАНИЯ
Интрамускулно приложение
Когато не е възможно да се практикува орална терапия и дозировката, фармацевтичната форма и начинът на приложение на лекарството правят препарата подходящ за лечение на патологичното състояние, интрамускулната употреба на суспензия DEPO-MEDROL на метилпреднизолон ацетат е посочена в следните случаи:
- Ендокринни нарушения Първична и вторична адренокортикална недостатъчност (хидрокортизон или кортизон остават лекарствата от първия избор; синтетични аналози могат да се използват, когато е приложимо, във връзка с минералокортикоиди; интеграцията с минералокортикоиди е от особено значение в детска възраст). Острата надбъбречна недостатъчност (хидрокортизон или кортизон остава лекарства от първия избор; може да е необходима интеграция с минералокортикоиди, особено когато се използват синтетични аналози). преди операцията и в случай на травма или сериозно заболяване, при пациенти, при които е известна надбъбречна недостатъчност или при които надбъбречната резерва е съмнителна, вродена надбъбречна хиперплазия , тумор-асоциирана хиперкалциемия, негновен тиреоидит.
- Ревматологични състояния Като допълнителна терапия за краткосрочно приложение (за подпомагане на пациента да преодолее остър епизод или „обостряне) в следните случаи: Посттравматичен остеоартрит, синовит в хода на остеоартрит, ревматоиден артрит, включително ювенилен ревматоиден артрит, специални случаи може да изисква поддържаща терапия с ниски дози, остър и подостър бурсит, епикондилит, остър неспецифичен теносиновит, остър подагрозен артрит, псориатичен артрит, анкилозиращ спондилит.
- Колагенови заболявания По време на обостряне или като поддържаща терапия в специални случаи на: системен лупус еритематозус, системен дерматомиозит (полимиозит), остър ревматичен кардит.
- Дерматологични състояния Pemphigus, тежък мултиформен еритем (синдром на Steven-Johnson), ексфолиативен дерматит, булозен херпетиформен дерматит, тежък себореен дерматит, тежък псориазис, микоза fungoides.
- Алергични състояния За контрол на тежки или инвалидизиращи алергични състояния, които не се лекуват с конвенционална терапия в случаи на: Бронхиална астма, контактен дерматит, атопичен дерматит, серумна болест, сезонен или многогодишен алергичен ринит, реакции на свръхчувствителност към лекарства, уртикариални реакции от преливане, остри неинфектиран оток на ларинкса (адреналинът е лекарството по избор).
- Очни заболявания Остри и хронични тежки възпалителни и алергични процеси, засягащи окото и неговите придатъци като: Офталмологичен херпес зостер, ирит и иридоциклит, хориоретинит, дифузен заден увеит и хориоидит, оптичен неврит, симпатична офталмия, възпаление на предния сегмент, алергичен конюнктивит, маргинални язви на роговицата
- Стомашно -чревни заболявания За да накара пациента да преодолее критичен период на заболяване в следните случаи: Язвен колит, сегментарен ентерит. - Респираторни заболявания Симптоматична саркоидоза, берилиоза, фулминантна или дифузна белодробна туберкулоза, във връзка с подходяща антитуберкулозна химиотерапия, синдром на Loeffler, който не се лекува по друг начин, „ab ingestis“ пневмония.
- Хематологични нарушения Придобита (автоимунна) хемолитична анемия, вторична тромбоцитопения при възрастни, еритробластопения (анемия на червените кръвни клетки), вродена (еритроцитна) хипопластична анемия.
- Неопластични заболявания За палиативно лечение на: Левкемия и лимфоми при възрастни, остра детска левкемия.
- Едематозни състояния За предизвикване на диуреза или ремисия на протеинурия от нефротичен синдром, без уремия, от идиопатичен тип или лупус еритематозус.
- Нервна система Остри обостряния на множествена склероза
- Други индикации Туберкулозен менингит със субарахноиден блок или предстоящ блок, във връзка с подходяща антитуберкулозна терапия, трихиниаза с неврологично или миокардно засягане.
Б. Интрасиновиално, периартикуларно и интрабурзално приложение - Вж
Предпазни мерки при употреба. , епикондилит, остър неспецифичен теносиновит, посттравматичен остеоартрит.
В. Интралезионално приложение
DEPO-MEDROL е показан за интралезионална употреба при следните състояния: келоиди, възпалителни лезии, инфилтрати, локализирани хипертрофични (лишей планус, псориатични плаки, пръстеновиден гранулом и хроничен лихен симплекс, дискоиден лупус еритематозус, липоидна некробиоза при диабетици, алопеция ареата). -MEDROL може също да се прилага интралезионно в сухожилието и апоневротично.
Противопоказания Когато Depo Medrol не трябва да се използва
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества.
- Системни гъбични инфекции.
- Интравенозно и интратекално приложение.
- Епидурално приложение.
Прилагането на живи или живи атенюирани ваксини е противопоказано при пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди.
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Depo Medrol
Този продукт не е подходящ за многодозова употреба. След прилагане на желаната доза, останалата суспензия трябва да се изхвърли.
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Инжектираните в дермата кортикостероиди могат да доведат до образуване на кристали, които чрез потискане на възпалителните реакции могат да предизвикат разрушаване на клетъчните елементи и физико-химични модификации в базалното вещество на съединителната тъкан.
Тези рядко възникващи промени в дермата и подкожната тъкан могат да доведат до кожни депресии на мястото на инжектиране.
Степента на тези реакции зависи от количеството инжектиран стероид.
Регенерацията обикновено завършва в рамките на няколко месеца или след абсорбиране на всички кортикостероидни кристали.
За да се сведе до минимум случаите на атрофия на дермата и подкожната тъкан, трябва да се внимава максимално да не се превишават препоръчителните дози за инжекции. Когато е възможно, поставете няколко инжекции в малки количества в областта на раната.
Интрасиновиалната и интрамускулната техника на приложение трябва да избягва инжектирането и инфилтрацията на продукта в дермата.
Инжектирането в делтоидния мускул трябва да се избягва поради високата честота на подкожна атрофия.
DEPO-MEDROL не е показан за интратекален, епидурален, интраназален, интраокуларен и друг неодобрен път (вж. Терапевтични показания). При прилагане на метилпреднизолон ацетат е от съществено значение да се използва подходяща техника и да се внимава да се гарантира правилното поставяне на лекарството.
Съобщавани са сериозни медицински събития, свързани с начини на приложение, различни от посочените, по-специално интратекално / епидурално (вж. Точка Нежелани реакции, съобщени след непрепоръчителни начини на приложение). Трябва да се вземат адекватни мерки, за да се избегне вътресъдово инжектиране.
Спазвайте следните допълнителни предпазни мерки за парентерални кортикостероиди.
Интрасиновиалната инжекция на кортикостероид може да предизвика както системни, така и локални ефекти. Следователно е необходимо внимателно да се изследват ставите, за да се изключи септичен процес. Значително увеличаване на болката, придружено от локален оток, допълнително ограничаване на движението на ставите, повишена температура и неразположение са показателно за "септичен артрит; в този случай въведете" подходяща антибиотична терапия.
Избягвайте локално инжектиране на стероид в ставата, предварително засегната от септичен процес.
Кортикостероидите не трябва да се инжектират в ставите при протичащи възпалителни процеси.
Необходимо е да се работи със стерилни техники, за да се предотврати инфекция или замърсяване. Трябва да се има предвид, че скоростта на абсорбция след интрамускулно приложение е по -бавна.
Имуносупресивни ефекти / повишена чувствителност към инфекции
Кортикостероидите могат да повишат податливостта към инфекции, да прикрият някои признаци на инфекция и по време на тяхната употреба могат да възникнат нови инфекции.
По време на употребата на кортикостероиди може да се появи намалена резистентност и невъзможност за локализиране на инфекцията. Инфекциите, причинени от който и да е патоген, включително вирусни, бактериални, гъбични или протозойни или хелминтни инфекции, навсякъде в тялото, могат да бъдат свързани с употребата на кортикостероиди самостоятелно или в комбинация с други имуносупресивни средства, които засягат имунния клетъчен, хуморален имунитет или неутрофилна функция . Тези инфекции могат да бъдат леки, но могат да бъдат и сериозни, а понякога и фатални. С увеличаване на дозите кортикостероиди, честотата на възникване на инфекциозни усложнения се увеличава.При наличие на остра инфекция не използвайте интрасиновиално, интрабурзално или интратенинозно приложение, за да получите локален ефект.
Тези, които приемат лекарства, които потискат имунната система, са по -податливи на инфекции, отколкото здрави индивиди. Варицела и морбили например могат да имат по-тежък или дори фатален ход при неимунни деца или възрастни, които приемат кортикостероиди.
Употребата на DEPO-MEDROL при активна туберкулоза трябва да бъде ограничена до онези случаи на фулминантно или дисеминирано заболяване, при които кортикостероидът се използва за лечение на заболяването при подходящ антитуберкулозен режим.
Ако кортикостероидите се прилагат на пациенти с латентна туберкулоза или положителен отговор на туберкулин, е необходимо внимателно наблюдение, тъй като може да настъпи повторно активиране на заболяването. По време на продължителна терапия тези пациенти трябва да получават химиопрофилактично покритие.
Съобщава се за саркома на Капоши при пациенти, получаващи кортикостероиди.
Премахването на кортикостероидите може да доведе до клинична ремисия.
Ефекти върху имунната система
Възможни са алергични кожни реакции. Тъй като са наблюдавани редки случаи на кожни и анафилактични / анафилактоидни реакции при пациенти, лекувани с кортикостероидна терапия, трябва да се вземат адекватни предпазни мерки преди приложението, особено когато пациентът е имал анамнеза за лекарствена алергия. Пациентите не трябва да бъдат ваксинирани срещу едра шарка по време на лечение с кортикостероиди. Убити или инактивирани ваксини могат да се прилагат на пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди, но отговорът на такива ваксини може да бъде намален. Посочените имунизационни процедури могат да се предприемат при пациенти, получаващи неимуносупресивни дози кортикостероиди. Не извършвайте други имунизационни процедури при пациенти на терапия с кортикостероиди, особено при високи дози, поради възможните рискове от неврологични усложнения и намален отговор на антителата.
Ендокринни ефекти
При пациенти на терапия с кортикостероиди, които изпитват необичаен стрес, се увеличава дозата на бързодействащи кортикостероиди преди, по време и след стресовата ситуация.
Лекарствените дози кортикостероиди, прилагани за продължителни периоди, могат да причинят потискане на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза (вторична надбъбречна недостатъчност). Степента и продължителността на надбъбречната недостатъчност варират при пациентите и зависят от дозата, честотата., Времето приложение и продължителността на глюкокортикоидната терапия. Този ефект може да бъде намален благодарение на терапия, която да се следва всеки ден.
В допълнение, остра надбъбречна недостатъчност с фатален изход може да възникне, ако глюкокортикоидите се преустановят внезапно.Тогава вторичната надбъбречна недостатъчност, предизвикана от лекарството, може да бъде сведена до минимум чрез постепенно намаляване на дозата. Този тип относителна недостатъчност може да продължи месеци след прекратяване на терапията; следователно при всяка стресова ситуация, възникнала през този период, хормоналната терапия трябва да бъде възобновена. Стероиден „синдром на отнемане“, очевидно несвързан с надбъбречната недостатъчност. Този синдром включва симптоми като: анорексия, гадене, повръщане, летаргия, главоболие, треска, болки в ставите, лющене, миалгия, загуба на тегло и / или хипотония Тези ефекти вероятно се дължат на внезапна промяна в концентрацията на глюкокортикоиди, а не на ниски нива на кортикостероиди.
Тъй като глюкокортикоидите могат да предизвикат или влошат синдрома на Кушинг, глюкокортикоидите трябва да се избягват при пациенти с болестта на Кушинг. При пациенти с хипотиреоидизъм или с цироза на черния дроб, отговорът на кортикостероидите се увеличава.
Метаболизъм и хранене
Кортикостероидите, включително метилпреднизолон, могат да повишат кръвната захар, да влошат съществуващия диабет и да предразположат пациентите на продължителна кортикостероидна терапия към захарен диабет.
По време на терапията трябва да се използва възможно най -ниската доза, способна да контролира болестното състояние, а когато е възможно намаляване на дозата, това трябва да се прави постепенно.
Психиатрични ефекти
Кортикостероидите могат да доведат до психични промени като еуфория, безсъние, емоционална нестабилност, промени в личността, тежки депресии до откровено психотични прояви. Освен това, съществуващата емоционална нестабилност или психотични тенденции могат да се влошат от кортикостероидите.
При системни стероиди могат да възникнат потенциално сериозни психични нежелани реакции. Симптомите обикновено се появяват в рамките на няколко дни или седмици след започване на лечението. Повечето реакции изчезват след намаляване на дозата или прекратяване, въпреки че може да се наложи специфично лечение. Съобщавани са психологически ефекти при преустановяване на кортикостероидите; честотата не е известна. Пациентите или болногледачите трябва да бъдат насърчавани да потърси медицинска помощ, ако пациентът развие психологически симптоми, особено ако има съмнение за депресия или суицидни мисли.Пациентите или болногледачите трябва да са нащрек за възможни психични разстройства, които могат да възникнат по време или веднага след намаляване / преустановяване на дозата на системните стероиди.
Ефекти върху нервната система
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с припадъци.
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с миастения гравис (вижте частта за миопатията в раздела за мускулно -скелетните ефекти).
Въпреки че от контролираните клинични проучвания се оказа, че кортикостероидите са в състояние да ускорят разрешаването на остри екзацербации на множествена склероза, не е установено, че те влияят върху крайния отговор или естествената еволюция на заболяването.
Тези проучвания показват, че са необходими относително високи дози кортикостероиди за постигане на значителен ефект (вж. ДОЗА, МЕТОД И ВРЕМЕ НА АДМИНИСТРАЦИЯ).
Има съобщения за гърчове след комбинирано лечение с циклоспорин с високи дози метилпреднизолон.
Съобщавани са случаи на епидурална липоматоза при пациенти, приемащи кортикостероиди, обикновено във високи дози и за продължителни периоди.
Очни ефекти
Продължителната употреба на кортикостероиди може да причини субкапсуларна задна катаракта и ядрена катаракта (особено при деца), екзофталм или повишаване на вътреочното налягане, което може да причини глаукома с възможно увреждане на зрителните нерви и може да насърчи появата на вторични очни инфекции, причинени от гъбички или вируси.
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с очен херпес симплекс поради възможността да причинят перфорация на роговицата.
Кортикостероидната терапия е свързана с централна серозна хориоретинопатия, която може да доведе до отлепване на ретината.
Сърдечни ефекти
Неблагоприятните ефекти на глюкокортикоидите върху сърдечно -съдовата система, като дислипидемия и хипертония, в случай на продължителни цикли или високи дози, могат да предразположат пациентите, лекувани със съществуващи сърдечно -съдови рискови фактори, до увеличаване на такива сърдечно -съдови ефекти. Следователно, кортикостероидите трябва да се използват разумно при такива пациенти и внимание трябва да се обърне на вариациите в риска и при необходимост да се извърши допълнително сърдечно наблюдение. Системните кортикостероиди трябва да се използват с повишено внимание и само при строга необходимост, в случаи на застойна сърдечна недостатъчност.
Съдови ефекти
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с хипертония.
Стомашно -чревни ефекти
Няма универсално съгласие дали кортикостероидите сами по себе си са отговорни за пептичните язви, открити по време на терапията; Въпреки това, глюкокортикоидната терапия може да маскира симптомите на пептична язва и следователно перфорация или кървене може да настъпи без значителна болка. В комбинация с НСПВС се увеличава рискът от развитие на стомашно -чревни язви.
Стероидите трябва да се използват с повишено внимание в случай на неспецифичен улцерозен колит, ако съществува риск от перфорация, абсцес или друга пиогенна инфекция. Когато стероидите се използват като директна или комбинирана терапия, трябва да се внимава и при наличие на дивертикулит, скорошна чревна анастомоза, латентна или активна пептична язва. Ефекти върху хепатобилиарната система Високите дози кортикостероиди могат да предизвикат остър панкреатит.
Мускулно -скелетни ефекти
Съобщава се за остра миопатия при употребата на високи дози кортикостероиди; това се случва по -често при пациенти с нервно -мускулни нарушения на предаването (например, миастения гравис), или при пациенти, получаващи съпътстваща антихолинергична терапия, като например невромускулни блокери (напр. Панкуроний) (вж. Ефекти върху нервната система). Тази остра миопатия е генерализирана, може да засегне очните и дихателните мускули и може да причини тетрапареза. Може да настъпи повишаване на креатин киназата. За клинично подобрение или възстановяване след преустановяване на кортикостероидите може да отнеме седмици до години.
Остеопорозата е често срещан, но рядко признат неблагоприятен ефект, свързан с продължителна употреба на високи дози глюкокортикоиди.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Диагностични тестове
Продължителната терапия и високите дози кортикостероиди могат да доведат до повишаване на кръвното налягане, промени във водния и електролитен баланс и повишена екскреция на калий. Тези ефекти са по -малко вероятни при синтетични производни, освен когато се използват в големи дози. Може да са необходими диетични ограничения на добавките натрий и калий. Всички кортикостероиди увеличават отделянето на калций.
Травми, отравяния и процедурни усложнения
Високи дози системни кортикостероиди не трябва да се използват за лечение на черепно -мозъчни травми.
Други
Тъй като усложненията, дължащи се на лечението с глюкокортикоиди, са свързани с дозата и продължителността на терапията, съотношението риск / полза трябва да бъде оценено за всеки отделен пациент във връзка с дозата, продължителността на терапията и схемата на дозиране (дневна терапия или дневна терапия). Алтернативи ), които трябва да се използват. Аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание в комбинация с кортикостероиди. Ацетилсалициловата киселина трябва да се използва с повишено внимание по време на кортикостероидната терапия при пациенти с хипопротромбинемия.
Съобщава се за феохромоцитомна криза, която може да бъде фатална, след прилагане на системни кортикостероиди. При пациенти със съмнение или идентифициран феохромоцитом кортикостероидите трябва да се прилагат само след „подходяща оценка на съотношението полза / риск“.
Употреба при деца
Особено внимание трябва да се обърне на телесното развитие на кърмачета и деца, подложени на продължителна кортикостероидна терапия. Растежът може да бъде потиснат при деца, лекувани с глюкокортикоиди с дългосрочна разделена дневна терапия.
Използването на този режим трябва да бъде ограничено до най -сериозните индикации.
Бебетата и децата, подложени на продължителна кортикостероидна терапия, са изложени на особен риск от повишено вътречерепно налягане. Високите дози кортикостероиди могат да причинят панкреатит при деца.
Употреба при възрастни хора
Препоръчва се повишено внимание при продължително лечение с кортикостероиди при възрастни хора поради потенциално повишен риск от остеопороза, както и повишен риск от задържане на течности, което може да доведе до хипертония.
Взаимодействия Какви лекарства или храни могат да променят ефекта на Depo Medrol
Уведомете Вашия лекар или фармацевт, ако наскоро сте приемали други лекарства, дори и такива без рецепта.
Метилпреднизолон е субстрат на ензима цитохром Р450 (CYP) и се метаболизира предимно от ензима CYP3A. CYP3A4 е доминиращият ензим от подсемейството CYP, което е най-разпространено в черния дроб на възрастни хора. Той катализира 6β-хидроксилиране на стероиди, метаболитна фаза от фаза I, съществена както за ендогенни, така и за синтетични кортикостероиди. Много други съединения също са субстрати на CYP3A4, някои от за които (както и за други лекарства) е доказано, че променят глюкокортикоидния метаболизъм чрез индукция (регулация нагоре) или инхибиране на ензима CYP3A4 (Таблица 1).
Лекарствените взаимодействия на DEPO-MEDROL са тези на кортикостероидите.
Въпреки това, поради специфичните начини на абсорбция на DEPO-MEDROL, клиничните прояви на тези взаимодействия могат да бъдат променени.
Кортикостероидите взаимодействат главно с: рифампицин, фенитоин, барбитурати (намален кортикостероиден ефект); естроген, кетоконазол, тролеандомицин, еритромицин (повишен кортикостероиден ефект); салицилати (намален ефект на салицилатите); етакринова киселина, тиазиди, фуроземид (повишена загуба на калий); етакринова киселина, индометацин, ацетилсалицилова киселина, НСПВС (повишен риск от стомашна язва); циклофосфамид (намален ефект на циклофосфамид); амфотерицин (хипокалиемия); антидиабетни средства (намален контрол на кръвната захар).
Инхибитори на CYP3A4 - Лекарствени продукти, които инхибират активността на CYP3A4, като цяло намаляват чернодробния клирънс и повишават плазмената концентрация на субстратните лекарства на CYP3A4, като метилпреднизолон.В присъствието на инхибитор на CYP3A4 може да се наложи дозата на метилпреднизолон да се титрира, за да се избегне стероидна токсичност (Таблица 1).
ИНДУКТОРИ на CYP3A4 - Лекарствените продукти, които индуцират активността на CYP3A4, обикновено увеличават чернодробния клирънс, което води до намаляване на плазмените концентрации на лекарствени продукти, които са субстрати на CYP3A4. Едновременното приложение може да изисква увеличаване на дозата на метилпреднизолон за постигане на желания резултат (Таблица 1).
СУБСТРАТИ CYP3A4 - В присъствието на друг субстрат на CYP3A4 могат да настъпят ефекти върху чернодробния клирънс на метилпреднизолон, което води до необходимото коригиране на дозата. Нежеланите събития, свързани само с еднократна употреба на наркотици, могат да се появят по-често при едновременно приложение (Таблица 1).
ЕФЕКТИ, КОИТО НЕ СА ПОМЕЩЕНИ ОТ CYP3A4 - Други взаимодействия и ефекти, възникващи с метилпреднизолон, са описани в Таблица 1 по -долу.
Таблица 1. Важни лекарствени или веществени взаимодействия / ефекти с метилпреднизолон
- ФЕНОБАРБИТАЛ
- ФЕНИТОИН
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Фертилитет, бременност и кърмене
Посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете каквото и да е лекарство.
Плодовитост
Не са провеждани адекватни проучвания за репродукция при хора с кортикостероиди. Доказано е, че кортикостероидите намаляват плодовитостта при проучвания при животни.
Бременност
Някои проучвания, проведени при експериментални животни, показват, че кортикостероидите, прилагани на майките, могат да предизвикат малформации на плода. Тъй като няма клинични данни за ефектите на кортикостероидната терапия върху репродукцията, употребата на кортикостероиди при известни или предполагаеми бременни жени трябва да бъде запазена за случаи на реални необходимо под прякото наблюдение на лекаря. Ако продължителното или приемането на високи дози кортикостероиди по време на бременност не се забави, новороденото трябва да бъде внимателно проследявано за хипоадренализъм. Въпреки че неонаталната надбъбречна недостатъчност изглежда е рядка при кърмачета, които са били изложени на кортикостероиди вътреутробно. Ретроспективно проучване установява повишена честота на ниско тегло при раждане при бебета, родени от майки, получаващи кортикостероиди. Наблюдавани са случаи на катаракта при бебета, родени от майки, лекувани с дългосрочни кортикостероиди по време на бременност. Ефектите на кортикостероидите върху раждането не са известни.
Време за хранене
Кортикостероидите се екскретират в кърмата, поради което кърменето трябва да се преустанови по време на терапията с кортикостероиди.Кортикостероидите, разпределени в кърмата, могат да инхибират растежа и да попречат на производството на ендогенни глюкокортикоиди при кърмачета. Тъй като не са проведени адекватни проучвания върху репродукцията при хора с глюкокортикоиди трябва да се дава само на кърмачки, ако се прецени, че ползите от терапията надвишават потенциалните рискове за новороденото.в случаи на реална нужда под прякото наблюдение на лекаря.
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Ако при употреба на глюкокортикоиди се появят еуфория и смущения в настроението, такива дейности трябва да се избягват. Ефектът на кортикостероидите върху способността за шофиране и работа с машини не е систематично оценяван.
След лечение с кортикостероиди могат да се появят странични ефекти като замаяност, световъртеж, зрителни нарушения и умора. Ако са засегнати, пациентите не трябва да шофират или да работят с машини.
Важна информация за някои от съставките
DEPO-MEDROL съдържа по-малко от 1 mmol (23 mg) натрий (на доза), т.е. практически "без натрий".
За тези, които извършват спортни дейности
За тези, които извършват спортни дейности: употребата на лекарството без терапевтична необходимост представлява допинг и във всеки случай може да определи положителни антидопингови тестове.
Дозировка и начин на употреба Как да използвате Depo Medrol: Дозировка
По време на терапията трябва да се използва възможно най -ниската доза, която може да се контролира
патологичното състояние и когато намаляването на дозата е възможно, то трябва да се извършва постепенно.
Местна администрация
Тази терапия трябва да се разбира като симптоматична, а не като причинна.
1. Ревматоиден артрит и остеоартрит.
Дозата за вътреставно приложение зависи от размера на ставата и варира в зависимост от тежестта на състоянието при отделния пациент.В хронични случаи инфилтрациите могат да се повтарят на интервали от 1 до 5 или повече седмици в зависимост от степента на подобрение, получено при първото приложение Дозите в следната таблица са дадени като общо ръководство:
Таблица 2. Дозировка на лекарствения продукт
Начин на приложение: Препоръчва се ревизия на анатомията на ставата, която ще се лекува, преди да се пристъпи към интраартикуларна инфилтрация. За постигане на пълна противовъзпалителна активност е важно да се извърши инфилтрация в синовиалното пространство.
Използвайки същата стерилна техника, използвана за лумбална пункция, бързо поставете стерилна 20-24 игла, монтирана на суха спринцовка, в синовиалната кухина. Инфилтрацията с прокаин не е задължителна.Аспирацията на няколко капки синовиална течност осигурява пълно навлизане на иглата в ставното пространство.
Мястото на инжектиране за всяка става се определя от местоположението на най -повърхностната синовиална кухина и най -лишена от големи съдове и нерви.
Като оставите иглата на мястото на инжектиране, ще замените спринцовката, съдържаща капките аспирирана течност, с друга спринцовка, съдържаща желаното количество DEPO MEDROL. По -нататък проверете чрез всмукване, че иглата винаги е на мястото си.
След инфилтрация леко преместете ставата, за да подпомогнете разпръскването на суспензията в синовиалната течност. Покрийте мястото на инфилтрация със стерилна марля.Подходящи места за интраартикуларна инфилтрация са коляното, глезена, китката, лакътя, рамото, фаланговите и тазобедрените стави.
Тъй като понякога е възможно да се срещнат трудности при проникване в тазобедрената става, трябва да се вземат предпазни мерки, за да се избегнат големите съдове в района.
Ставите, неподходящи за инфилтрация, са анатомично недостъпни, като гръбначни и сакроилиачни стави без синовиално пространство. Ако неуспехът настъпи след сигурна инжекция в синовиалното пространство (проверена чрез аспирация на течността), излишно е да се повтори инфилтрацията.
Местната терапия не е в състояние да промени основния процес на заболяването, затова, когато е възможно, практикувайте цялостна терапия, включваща физиотерапия и ортопедична ревизия.
След интраартикуларна терапия с кортикостероиди, внимавайте да избегнете злоупотреба със ставата, благоприятна от получената симптоматична полза.
Пренебрегването на това обстоятелство може да позволи увеличаване на увреждането на ставите, което отменя ползата от стероида.
Не трябва да има инфилтрации в ставите с възпалителни процеси.
Повтарящите се инфилтрации понякога могат да предизвикат „възпаление на ставата“. В конкретни случаи е препоръчително да се провери увреждането с рентгенови лъчи.Ако се използва местна упойка преди инфилтрацията на DEPO MEDROL, първо прочетете внимателно листовката и спазвайте всички препоръчани предпазни мерки.
2. Бурсит
Стерилизирайте зоната около мястото на инфилтриране и анестезирайте с 1% разтвор на прокаин хидрохлорид. Прикрепете игла с размер 20-24 към суха спринцовка, поставете я в торбата и аспирирайте течността. Оставете иглата на място и сменете използваната спринцовка за изтегляне с по -малка спринцовка, съдържаща желаната доза DEPO MEDROL. След инжектирането издърпайте иглата и нанесете малка превръзка.
Използвайте същата техника, посочена за интраартикуларна инфилтрация.
3. Сухожилни кисти, тендинит, епикондилит
При лечението на тези състояния инжектирайте суспензията в сухожилната обвивка, а не в нейната дебелина. Правилно стерилизирайте надлежащата кожа преди инфилтрация. Сухожилието може лесно да се палпира при разтягане. За лечение на епикондилит е препоръчително точно да се очертае зоната на най -голяма болка за инфилтрация в областта. Кистите на сухожилията трябва да бъдат инфилтрирани директно. В много случаи, единична инфилтрация е достатъчна, за да предизвика значително намаляване на размера на кистите и премахване на ефекта.
Дозата, която трябва да се прилага при лечението на тези форми, варира от 4 до 30 mg. При хронични или повтарящи се заболявания може да са необходими повече инфилтрации. За всяка инфилтрация трябва да се спазват обичайните предпазни мерки за работа при стерилитет. 4.
Локално лечение на дерматологични заболявания
След адекватно антисептично лечение, инфилтрирайте лезията с дози от 20-60 mg. Понякога може да е полезно да се извършат поредица от малки инфилтрации около периферия с дози от 20 до 40 mg.
Обърнете внимание, за да избегнете проникването на материал, който би могъл да предизвика реакция, която може да бъде последвана от малък есхар.
Обикновено се извършват 1 до 4 инфилтрации на променливи интервали в зависимост от вида на лезията, която ще се лекува, и продължителността на подобрението, постигнато с първата инжекция.
Системно интрамускулно приложение
Дозата варира в зависимост от болестното състояние, което трябва да се лекува.
Когато се изисква продължителен ефект, може да се прилага само една инжекция седмично DEPO MEDROL интрамускулно, като се изчислява дозата чрез умножаване на дневната перорална доза метилпреднизолон х 7.
Дозата трябва да бъде определена за всеки пациент. Основните критерии за определяне на дозата са тежестта, прогнозата, очакваната продължителност на заболяването и реакцията на пациента към лечението.
В ранна детска възраст препоръчителната доза трябва да се намали, но да се благоприятства тежестта на състоянието по отношение на съотношението възраст / телесно тегло за избор на дозировка.
Хормоналната терапия е подкрепа, а не заместител на конвенционалната терапия.
След прилагане на лекарството в продължение на няколко дни, дозата трябва да се намали или да се преустанови постепенно.
Ако по време на хронично заболяване настъпи период на спонтанна ремисия, лечението трябва да се преустанови.
По време на продължителна терапия трябва да се проследяват нормалните параметри на кръвта и урината, постпрандиалната гликемия, кръвното налягане и телесното тегло; в допълнение, редовно се прави рентгенография на гръдния кош.
При пациенти с анамнеза за язви или тежка диспепсия се препоръчва рентгеново изследване на горните части на стомашно-чревния тракт.
При пациенти с адреногенитален синдром може да е достатъчна еднократна интрамускулна инжекция от 40 mg DEPO-MEDROL на всеки две седмици. Седмичната интрамускулна поддържаща доза DEPO-MEDROL за пациенти с ревматоиден артрит ще варира от 40 до 120 mg. Обичайната доза за пациенти с кожни заболявания е 40-120 mg интрамускулно на интервали от една седмица за период от една до четири седмици.
При тежък остър дерматит, причинен от Canada Ivy, интрамускулното приложение на еднократна доза от 80-120 mg може да доведе до облекчение в рамките на 8-12 часа.
При хроничен контактен дерматит може да са необходими повторни инжекции на интервали от 5-10 дни.
При себореен дерматит седмична доза от 80 mg DEPO MEDROL може да бъде подходяща за контролиране на патологичното състояние.
След интрамускулно приложение на 80-120 mg DEPO-MEDROL на пациенти с астма, облекчение може да бъде постигнато в рамките на период от 6 до 48 часа с постоянен ефект в продължение на няколко дни и до две седмици. По същия начин, при пациенти, страдащи от алергичен ринит, интрамускулното приложение на 80-120 mg DEPO-MEDROL може да предизвика облекчение в рамките на 6 часа с персистиращ ефект за период от няколко дни до три седмици.
Ако лекуваното състояние е придружено от симптоми на стрес, дозите на DEPO-MEDROL трябва да се увеличат.Ако се желае бърз и максимален интензивен ефект, се препоръчва интравенозно приложение на разтворимата сол (метилпреднизолон натриев сукцинат).
Ректално приложение при улцерозен колит
Прилагането на DEPO-MEDROL в дози от 40-120 mg, чрез задържаща клизма или непрекъснато капково от 3 до 7 пъти седмично, в продължение на две и / или повече седмици се оказа „полезна помощна терапия при лечението на някои случаи на колит, улцерозен.
Много пациенти могат да бъдат контролирани с 40 mg DEPO-MEDROL, приложен в 30-300 ml вода, в зависимост от степента на възпалената лигавица на дебелото черво, но трябва да се предприемат и други подходящи терапевтични мерки.
Инструкции за употреба
Преди да приложите парентерални препарати, съдържанието трябва да бъде визуално проверено за наличие на частици или обезцветяване.
Несъвместимост
Метилпреднизолон ацетат е несъвместим в разтвор с различни лекарства. Съвместимостта всъщност зависи от различни фактори, като например концентрацията на лекарствата, рН на разтвора и температурата. Затова е препоръчително да не се разрежда и да не се смесва DEPO-MEDROL с други разтвори.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Depo Medrol
Съобщенията за остра токсичност и / или смърт след предозиране с кортикостероиди са редки. В случай на предозиране няма специфични антидоти; лечението е симптоматично и поддържащо.
Използването на многократни дози често, ежедневно или няколко пъти седмично, за продължителен период от време може да предизвика началото на кушингоиден синдром.
В случай на случайно поглъщане / прием на прекомерна доза DEPO-MEDROL, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най-близката болница. Ако имате въпроси относно употребата на DEPO-MEDROL, попитайте Вашия лекар или фармацевт.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Depo Medrol
Както всички лекарства, DEPO-MEDROL може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Следните нежелани реакции са наблюдавани по време на лечението с метилпреднизолон със следните честоти: много чести (≥1 / 10); чести (≥1 / 100 до
* Не е предпочитан термин MedDRA
НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ, НАБЛЮДЕНИ ПРИ НЕПРЕПОРЪЧИТЕЛНИ ПЪТИ НА АДМИНИСТРИРАНЕ
- Интратекален / епидурален път Арахноидит, менингит, парапареза, параплегия, сензорни нарушения, дисфункции на червата / пикочния мехур, главоболие, гърчове, конвулсии, сензорни нарушения. Честотата на тези нежелани реакции не е известна.
- Интраназален път Временни / постоянни промени в зрението, включително слепота, алергични реакции, ринит
- Очен път Временни / постоянни промени в зрението, включително слепота, повишено вътреочно налягане, очно и периокуларно възпаление, включително алергични реакции, инфекции, остатъци или струпеи на мястото на инжектиране
- Други места на инжектиране (скалп, палатинови сливици, сфенопалатинови ганглии) Слепота
Спазването на инструкциите, съдържащи се в листовката, намалява риска от нежелани ефекти.
Докладване на странични ефекти
Ако получите някакви нежелани реакции, говорете с Вашия лекар или фармацевт.Това включва всички възможни нежелани реакции, които не са изброени в тази листовка. Страничните ефекти могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за съобщаване на адрес https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse.С докладването на странични ефекти можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство
Срок на годност и задържане
Срок на годност: вижте срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Срокът на годност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
Внимание: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката.
Съхранение: Не замразявайте.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда. Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Състав и лекарствена форма
СЪСТАВ
Всяка бутилка от 1 ml съдържа: метилпреднизолон ацетат 40 mg (еквивалентно на 36 mg метилпреднизолон).
Помощни вещества: Макрогол 3350; натриев хлорид; миристил гама пиколиниев хлорид; натриев хидроксид; солна киселина; вода за инжекции.
ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА И СЪДЪРЖАНИЕ
Инжекционна суспензия 40 mg / ml.
1 бутилка от 1 ml
3 бутилки от 1 ml
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
DEPO-MEDROL 40 MG ИНЖЕКТИРУЕМА СУСПЕНЗИЯ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Бутилка от 1 ml съдържа: принцип активен: метилпреднизолон ацетат 40 mg.
Помощни вещества с известни ефекти: натриев хлорид.
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1.
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Инжекционна суспензия.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
А. Интрамускулно приложение
Когато не е възможно да се практикува орална терапия и дозировката, фармацевтичната форма и начинът на приложение на лекарството правят препарата подходящ за лечение на патологичното състояние, интрамускулната употреба на суспензия DEPO-MEDROL на метилпреднизолон ацетат е посочена в следните случаи:
- Ендокринни нарушения
Първична и вторична адренокортикална недостатъчност (хидрокортизон или кортизон остават лекарствата от първия избор; синтетични аналози могат да се използват, когато е приложимо, във връзка с минералокортикоиди; интеграцията с минералокортикоиди е от особено значение в детска възраст).
Остра адренокортикална недостатъчност (хидрокортизонът или кортизонът остават избраните лекарства; може да се наложи допълване с минералокортикоиди, особено когато се използват синтетични аналози).
Преди операцията и в случай на травма или сериозно заболяване, при пациенти, при които е известна надбъбречна недостатъчност или чийто адренокортикален резерв е под въпрос.
Вродена надбъбречна хиперплазия, свързана с тумор хиперкалциемия, негновен тиреоидит.
- Ревматологични заболявания
Като допълнителна терапия за краткосрочно приложение (за да помогне на пациента да преодолее остър епизод или „обостряне) в следните случаи:
Посттравматичен остеоартрит, синовит в хода на остеоартрит, ревматоиден артрит, включително ювенилен ревматоиден артрит, в специални случаи може да се наложи поддържаща терапия с ниски дози, остър и подостър бурсит, епикондилит, остър неспецифичен теносиновит, остър подагрозен артрит, артрит псориатичен, анкилозиращ спондилит .
- Колагенови заболявания
По време на обостряне или като поддържаща терапия в специални случаи на: системен лупус еритематозус, системен дерматомиозит (полимиозит), остър ревматичен кардит.
- Дерматологични заболявания
Пемфигус, тежък мултиформен еритем (синдром на Стивън-Джонсън), ексфолиативен дерматит, булозен херпетиформен дерматит, тежък себореен дерматит, тежък псориазис, микоза фунгоиди.
- Алергични състояния
За контрол на тежки или увреждащи алергични състояния, които не могат да се лекуват с конвенционална терапия в случаи на: бронхиална астма, контактен дерматит, атопичен дерматит, серумна болест, сезонен или многогодишен алергичен ринит, реакции на свръхчувствителност към лекарства, трансфузионни уртикариални реакции, остър неинфектиран оток на ларинкса (адреналинът е лекарството по избор).
- Очни заболявания
Остри и хронични тежки възпалителни и алергични процеси, засягащи окото и неговите придатъци като: Офталмологичен херпес зостер, ирит и иридоциклит, хориоретинит, дифузен заден увеит и хориоидит, оптичен неврит, симпатикова офталмия, възпаление на предния сегмент, алергичен конюнктивит, язви алергични роговични ръбове , кератит.
- Стомашно -чревни заболявания
За да накарате пациента да преодолее критичен период на заболяване в следните случаи:
Язвен колит, сегментарен ентерит.
- Дихателни заболявания
Симптоматична саркоидоза, берилоза, фулминантна или дифузна белодробна туберкулоза, във връзка с подходяща антитуберкулозна химиотерапия, синдром на Loeffler, който не се лекува по друг начин, „ab ingestis“ пневмония.
- Хематологични заболявания
Придобита (автоимунна) хемолитична анемия, вторична тромбоцитопения при възрастни, еритробластопения (червеноклетъчна анемия), вродена (еритроцитна) хипопластична анемия.
- Неопластични заболявания
За палиативно лечение на:
Левкемия и лимфоми при възрастни, остра детска левкемия.
- Едематозни състояния
За предизвикване на диуреза или ремисия на нефротичен синдром протеинурия, без уремия, идиопатичен или лупус еритематозус тип.
- Нервна система
Остри екзацербации на множествена склероза.
- Други индикации
Туберкулозен менингит със субарахноиден блок или предстоящ блок, във връзка с подходяща антитуберкулозна терапия, трихиниаза с неврологично или миокардно засягане.
Б. Интрасиновиално приложение или приложение на меки тъкани
(включително периартикуларния и интраборзалния път) - вижте точка 4.4.
DEPO-MEDROL е показан като допълнителна терапия за краткосрочно приложение (за да помогне на пациента да преодолее остър епизод или „обостряне) в следните случаи:
остеоартрит синовит, ревматоиден артрит, остър и подостър бурсит, остър октусен артрит, епикондилит, остър неспецифичен теносиновит, посттравматичен остеоартрит.
В. Интралезионално приложение
DEPO-MEDROL е показан за интралезионална употреба при следните състояния:
келоиди, възпалителни, инфилтрирани, локализирани хипертрофични лезии (лишей планус, псориатични плаки, пръстеновиден гранулом и хроничен лихен симплекс, дискоиден лупус еритематозус, липоидна некробиоза при диабетици, алопеция ареата).
DEPO-MEDROL може да се прилага и интралезионно при сухожилни и апоневротични кисти.
04.2 Дозировка и начин на приложение
Поради възможни физически несъвместимости, DEPO-MEDROL не трябва да се разрежда или смесва с други разтвори.
Преди да приложите парентерални препарати, съдържанието трябва да бъде визуално проверено за наличие на частици или обезцветяване.
Местна администрация
Тази терапия трябва да се разбира като симптоматична, а не като причинна.
1. Ревматоиден артрит и остеоартрит
Дозата за вътреставно приложение зависи от размера на ставата и варира в зависимост от тежестта на състоянието при отделния пациент.В хронични случаи инфилтрациите могат да се повтарят на интервали от 1 до 5 или повече седмици в зависимост от степента на подобрение, получено при първото приложение Дозите в следната таблица са дадени като общо ръководство:
Начин на приложение: Препоръчва се ревизия на анатомията на ставата, която ще се лекува, преди да се пристъпи към интраартикуларна инфилтрация. За постигане на пълна противовъзпалителна активност е важно да се извърши инфилтрация в синовиалното пространство.
Използвайки същата стерилна техника, използвана за лумбална пункция, бързо поставете стерилна 20-24 игла, монтирана на суха спринцовка, в синовиалната кухина.
Инфилтрацията с прокаин не е задължителна.
Аспирацията на няколко капки синовиална течност осигурява пълното навлизане на иглата в ставното пространство.
Мястото на инжектиране за всяка става се определя от местоположението на най -повърхностната синовиална кухина и най -лишена от големи съдове и нерви.
Като оставите иглата на мястото на инжектиране, ще замените спринцовката, съдържаща капките аспирирана течност, с друга спринцовка, съдържаща желаното количество DEPO MEDROL. По -нататък проверете чрез всмукване, че иглата винаги е на мястото си.
След инфилтрация леко преместете ставата, за да подпомогнете разпръскването на суспензията в синовиалната течност.
Покрийте мястото на инфилтрация със стерилна марля.
Подходящи места за интраартикуларна инфилтрация са коляното, глезена, китката, лакътя, рамото, фалангите и тазобедрените стави.
Тъй като понякога е възможно да се срещнат трудности при проникване в тазобедрената става, трябва да се вземат предпазни мерки, за да се избегнат големите съдове в района.
Неподходящи за инфилтрация стави са тези анатомично недостъпни, като гръбначни и сакроилиачни стави без синовиално пространство.
Неуспехите в лечението се дължат най -често на неуспешното въвеждане на лекарството в ставното пространство.
Инфилтрацията в околните тъкани води до малка или никаква полза.
Ако неуспехът настъпи след сигурна инжекция в синовиалното пространство (проверена чрез аспирация на течността), излишно е да се повтори инфилтрацията. Местната терапия не е в състояние да промени основния процес на заболяването, затова, когато е възможно, практикувайте цялостна терапия, включваща физиотерапия и ортопедична ревизия.
След интраартикуларна терапия с кортикостероиди, внимавайте да избегнете злоупотреба със ставата, благоприятна от получената симптоматична полза.
Пренебрегването на това обстоятелство може да позволи увеличаване на увреждането на ставите, което отменя ползата от стероида.
Не трябва да има инфилтрации в ставите с възпалителни процеси.
Повтарящите се инфилтрации понякога могат да предизвикат „възпаление на ставата“.
В специални случаи е препоръчително да се провери увреждането чрез рентгенови лъчи.
Ако преди инфилтрация с DEPO MEDROL се използва местна упойка, първо прочетете внимателно листовката и спазвайте всички предложени предпазни мерки.
2. Бурсит
Стерилизирайте зоната около мястото на инфилтриране и анестезирайте с 1% разтвор на прокаин хидрохлорид. Прикрепете игла с размер 20-24 към суха спринцовка, поставете я в торбата и аспирирайте течността. Оставете иглата на място и сменете използваната спринцовка за изтегляне с по -малка спринцовка, съдържаща желаната доза. След инжектирането издърпайте иглата и нанесете малка превръзка.
Използвайте същата техника, посочена за интраартикуларна инфилтрация.
3. Сухожилни кисти, тендинит, епикондилит
При лечението на тези състояния инжектирайте суспензията в сухожилната обвивка, а не в нейната дебелина. Правилно стерилизирайте надлежащата кожа преди инфилтрация. Сухожилието може лесно да се палпира при разтягане. За лечение на епикондилит е препоръчително внимателно да се очертае зоната на най -голяма болка за инфилтрация в зоната.
Кистите на сухожилията трябва да бъдат инфилтрирани директно.
В много случаи единична инфилтрация е достатъчна, за да предизвика значително намаляване на размера на кистите и премахване на ефекта.
За всяка инфилтрация трябва да се спазват обичайните предпазни мерки за работа при стерилитет.
Дозата, която трябва да се прилага при лечението на тези форми, варира от 4 до 30 mg.
При хронични или повтарящи се заболявания може да са необходими повече инфилтрации.
4. Локално лечение на дерматологични заболявания
След адекватно антисептично лечение, инфилтрирайте лезията с дози от 20-60 mg.
Понякога може да е полезно да се извършат поредица от малки инфилтрации около периферия с дози от 20 до 40 mg.
Обърнете внимание, за да избегнете проникването на материал, който би могъл да предизвика реакция, която може да бъде последвана от малък есхар.
Обикновено се извършват 1 до 4 инфилтрации на променливи интервали в зависимост от вида на лезията, която ще се лекува, и продължителността на подобрението, постигнато с първата инжекция.
Системно интрамускулно приложение
Дозата варира в зависимост от болестното състояние, което трябва да се лекува.
Когато се изисква продължителен ефект, може да се прилага само една инжекция седмично DEPO MEDROL интрамускулно, като се изчислява дозата чрез умножаване на дневната перорална доза метилпреднизолон х 7.
Дозата трябва да бъде определена за всеки пациент според тежестта на заболяването и отговора на лечението.
В ранна детска възраст препоръчителната доза трябва да се намали, но да се благоприятства тежестта на състоянието по отношение на съотношението възраст / телесно тегло за избор на дозировка.
Хормоналната терапия е подкрепа, а не заместител на конвенционалната терапия. След прилагане на лекарството в продължение на няколко дни, дозата трябва да се намали или да се преустанови постепенно.
Основните критерии за определяне на дозата са тежестта, прогнозата, очакваната продължителност на заболяването и реакцията на пациента към лечението.
Ако по време на хронично заболяване настъпи период на спонтанна ремисия, лечението трябва да се преустанови.
По време на продължителна терапия трябва да се проследяват нормалните параметри на кръвта и урината, постпрандиалната гликемия, кръвното налягане и телесното тегло; в допълнение, редовно се прави рентгенография на гръдния кош.
При пациенти с анамнеза за язви или тежка диспепсия се препоръчва рентгеново изследване на горните части на стомашно-чревния тракт.
При пациенти с адреногенитален синдром може да е достатъчна еднократна интрамускулна инжекция от 40 mg DEPO-MEDROL на всеки две седмици. Седмичната интрамускулна поддържаща доза DEPO-MEDROL за пациенти с ревматоиден артрит ще варира от 40 до 120 mg. Обичайната доза за пациенти с кожни заболявания е 40-120 mg интрамускулно на интервали от една седмица за период от една до четири седмици. При тежък остър дерматит, причинен от канадски бръшлян, интрамускулното приложение на единична доза от 80-120 mg може да доведе до облекчение в рамките на 8-12 часа.При хроничен контактен дерматит може да са необходими многократни инжекции на интервали от 5-10 дни.
При себореен дерматит седмична доза от 80 mg DEPO MEDROL може да бъде подходяща за контролиране на патологичното състояние.
След интрамускулно приложение на 80-120 mg DEPO-MEDROL на пациенти с астма, облекчение може да бъде постигнато в рамките на период от 6 до 48 часа с постоянен ефект в продължение на няколко дни и до две седмици. По същия начин, при пациенти, страдащи от алергичен ринит, интрамускулното приложение на 80-120 mg DEPO-MEDROL може да предизвика облекчение в рамките на 6 часа с персистиращ ефект за период от няколко дни до три седмици.
Ако състоянието, което се лекува, е придружено от симптоми на стрес, дозите на DEPO-MEDROL трябва да се увеличат. интравенозно.
Ректално приложение при улцерозен колит
Прилагането на DEPO-MEDROL в дози от 40-120 mg, чрез задържаща клизма или непрекъснато капково от 3 до 7 пъти седмично, в продължение на две и / или повече седмици се оказа „полезна помощна терапия при лечението на някои случаи Много пациенти могат да бъдат контролирани с 40 mg DEPO-MEDROL, приложен в 30-300 ml вода в зависимост от степента на възпалената лигавица на дебелото черво. Трябва обаче да се предприемат и други подходящи терапевтични мерки.
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества, изброени в точка 6.1 Системни гъбични инфекции. Интравенозно приложение. Интратекално приложение.
Прилагането на живи или живи атенюирани ваксини е противопоказано при пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди.
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Инжектираните в дермата кортикостероиди могат да доведат до образуване на кристали, които чрез потискане на възпалителните реакции могат да предизвикат разрушаване на клетъчните елементи и физико-химични модификации в базалното вещество на съединителната тъкан. Тези рядко възникващи промени в дермата и подкожната тъкан могат да доведат до кожни депресии на мястото на инжектиране.
Степента на тези реакции зависи от количеството инжектиран стероид.
Регенерацията обикновено завършва в рамките на няколко месеца или след абсорбиране на всички кортикостероидни кристали.
За да се сведе до минимум случаите на атрофия на дермата и подкожната тъкан, трябва да се внимава максимално да не се превишават препоръчителните дози за инжекции. Когато е възможно, извършвайте многократни инжекции в малки количества в областта на лезията.Интрасиновиалната и интрамускулната техника на приложение трябва да избягва инжектирането и инфилтрацията на продукта в дермата.
Инжектирането в делтоидния мускул трябва да се избягва поради високата честота на подкожна атрофия.
DEPO-MEDROL не е показан за интратекален, епидурален, интраназален, интраокуларен и друг неодобрен начин (вж. НЕЖЕЛАНИТЕ ЕФЕКТИ, докладвани след непрепоръчителни начини на приложение).
При пациенти на кортикостероидна терапия, подложени на особен стрес, е от съществено значение да се коригира дозата според степента на стресовото състояние.
Имуносупресивни ефекти / повишена чувствителност към инфекции
Кортикостероидите могат да повишат податливостта към инфекции, да прикрият някои признаци на инфекция и по време на тяхната употреба могат да възникнат нови инфекции.
По време на употребата на кортикостероиди може да се появи намалена резистентност и невъзможност за локализиране на инфекцията.Инфекциите, причинени от който и да е патоген, включително вирусни, бактериални, гъбични или протозойни или хелминтни инфекции, навсякъде в тялото, могат да бъдат свързани с употребата на кортикостероиди самостоятелно или в комбинация с други имуносупресивни средства, които засягат имунния клетъчен, хуморален имунитет или неутрофилна функция . Тези инфекции могат да бъдат леки, но могат да бъдат и сериозни, а понякога и фатални. С увеличаване на дозите кортикостероиди, честотата на възникване на инфекциозни усложнения се увеличава. Тези, които приемат лекарства, които потискат имунната система, са по -податливи на инфекции, отколкото здрави индивиди. Варицела и морбили например могат да имат по-тежък или дори фатален ход при неимунни деца или възрастни, които приемат кортикостероиди. При наличие на остра инфекция, не прилагайте интра-синовиален, интраборсивен или интра-сухожилен път поради локалния ефект. Ролята на кортикостероидите в септичния шок е противоречива: първите проучвания съобщават както за благоприятни, така и за вредни ефекти. Съвсем наскоро , се предполага, че добавките с кортикостероиди предлагат полза при пациенти със септичен шок, които имат надбъбречна недостатъчност. Рутинната им употреба при септичен шок обаче не се препоръчва. Систематичен преглед на кратък курс на високи дози кортикостероиди не подкрепя тяхната употреба. Мета-анализите и прегледът обаче показват, че по-дългите курсове (5-11 дни) на ниски дози кортикостероиди могат да намалят смъртността.
Убити или инактивирани ваксини могат да се прилагат на пациенти, получаващи имуносупресивни дози кортикостероиди, но отговорът на такива ваксини може да бъде намален. Посочените имунизационни процедури могат да се предприемат при пациенти, получаващи неимуносупресивни дози кортикостероиди.
Съобщава се за саркома на Капоши при пациенти, получаващи кортикостероиди.
Премахването на кортикостероидите може да доведе до клинична ремисия.
Ефекти върху имунната система
Възможни са алергични кожни реакции. Тъй като са наблюдавани редки случаи на кожни и анафилактични / анафилактоидни реакции при пациенти, лекувани с кортикостероидна терапия, трябва да се вземат адекватни предпазни мерки преди приложението, особено когато пациентът е имал анамнеза за лекарствена алергия.
Пациентите не трябва да бъдат ваксинирани срещу едра шарка по време на лечение с кортикостероиди.
Не извършвайте други имунизационни процедури при пациенти на терапия с кортикостероиди, особено при високи дози, поради възможните рискове от неврологични усложнения и намален отговор на антителата.
Употребата на DEPO-MEDROL при активна туберкулоза трябва да бъде ограничена до онези случаи на фулминантно или дисеминирано заболяване, при които кортикостероидът се използва за лечение на заболяването при подходящ антитуберкулозен режим.
Ако кортикостероидите се прилагат на пациенти с латентна туберкулоза или положителен отговор на туберкулин, е необходимо внимателно наблюдение, тъй като може да настъпи повторно активиране на заболяването. По време на продължителна терапия тези пациенти трябва да получават химиопрофилактично покритие.
Тъй като е имало редки случаи на анафилактоидни реакции при пациенти, подложени на парентерална терапия с кортикостероиди, трябва да се вземат подходящи предпазни мерки преди приложението, особено когато пациентът има анамнеза за алергия към някое лекарство.
Ендокринни ефекти
Лекарствено индуцираната вторична надбъбречна недостатъчност може да бъде сведена до минимум чрез постепенно намаляване на дозата.Този тип относителна недостатъчност може да продължи месеци след прекратяване на терапията; следователно, ако пациентът е изложен на стресови състояния през този период, трябва да се приеме подходяща хормонална терапия. Лекарствените дози кортикостероиди, прилагани за продължителни периоди, могат да причинят потискане на оста хипоталамус-хипофиза-надбъбречна жлеза (вторична надбъбречна недостатъчност). Степента и продължителността на надбъбречната недостатъчност варират при пациентите и зависят от дозата, честотата., Времето приложение и продължителността на глюкокортикоидната терапия. Този ефект може да бъде намален благодарение на терапия, която да се следва всеки ден.
В допълнение, остра надбъбречна недостатъчност с фатален изход може да възникне, ако глюкокортикоидите се преустановят внезапно.Тогава вторичната надбъбречна недостатъчност, предизвикана от лекарството, може да бъде сведена до минимум чрез постепенно намаляване на дозата. Този тип относителна недостатъчност може да продължи месеци след преустановяване на терапията; следователно при всяка стресова ситуация, възникнала през този период, хормоналната терапия трябва да бъде възобновена. Тъй като секрецията на минералокортикоиди може да бъде нарушена, едновременното приложение на сол и / или минералокортикоид.
Стероиден "синдром на отнемане", очевидно несвързан с надбъбречната недостатъчност, може да възникне и след рязко спиране на глюкокортикоидите. Този синдром включва симптоми като: анорексия, гадене, повръщане, летаргия, главоболие, треска, болки в ставите, лющене, миалгия, загуба на тегло и / или хипотония. Тези ефекти вероятно се дължат на внезапна промяна в концентрацията на глюкокортикоиди, а не на ниски нива на кортикостероиди.
Тъй като глюкокортикоидите могат да предизвикат или влошат синдрома на Кушинг, глюкокортикоидите трябва да се избягват при пациенти с болестта на Кушинг. Тъй като секрецията на минералокортикоиди може да бъде променена, прилагайте соли и / или лекарства с минералокортикоидна активност в комбинация. При пациенти с хипотиреоидизъм или с цироза на черния дроб, отговорът на кортикостероидите се увеличава.
Метаболизъм и хранене
Кортикостероидите, включително метилпреднизолон, могат да повишат кръвната захар, да влошат съществуващия диабет и да предразположат пациентите на продължителна кортикостероидна терапия към захарен диабет.
По време на терапията трябва да се използва възможно най -ниската доза, способна да контролира болестното състояние, а когато е възможно намаляване на дозата, това трябва да се прави постепенно.
Психиатрични ефекти
Кортикостероидите могат да доведат до психични промени като еуфория, безсъние, емоционална нестабилност, промени в личността, тежки депресии до откровено психотични прояви. Освен това, съществуващата емоционална нестабилност или психотични тенденции могат да се влошат от кортикостероидите.
При системни стероиди могат да възникнат потенциално сериозни психични нежелани реакции. Симптомите обикновено се появяват в рамките на дни до седмици след започване на лечението. Повечето реакции изчезват след намаляване на дозата или прекратяване, въпреки че може да се наложи специфично лечение. Съобщавани са психологически ефекти при преустановяване на кортикостероидите; честотата не е известна. Пациентите или болногледачите трябва да бъдат насърчавани да търсят медицинска помощ, ако пациентът развие психологически симптоми, особено ако има съмнение за депресия или суицидни мисли.Пациентите или болногледачите трябва да са нащрек за възможни психични разстройства, които могат да възникнат по време или веднага след намаляване / преустановяване на дозата на системните стероиди.
Ацетилсалициловата киселина трябва да се използва с повишено внимание по време на кортикостероидната терапия при пациенти с хипопротромбинемия.
Ефекти върху нервната система
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с припадъци.
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с миастения гравис (вижте частта за миопатията в раздела за мускулно -скелетните ефекти по -долу).
Въпреки че от контролираните клинични проучвания е установено, че кортикостероидите са в състояние да ускорят разрешаването на остри екзацербации на множествена склероза, не е установено, че те влияят върху крайния отговор или естествената еволюция на заболяването.
Тези проучвания показват, че са необходими относително високи дози кортикостероиди за постигане на значителен ефект (вж. Точка 4.2).
Има съобщения за гърчове след комбинирано лечение с циклоспорин с високи дози метилпреднизолон.
Очни ефекти
Продължителната употреба на кортикостероиди може да причини субкапсуларна задна катаракта и ядрена катаракта (особено при деца), екзофталм или повишаване на вътреочното налягане, което може да причини глаукома с възможно увреждане на зрителните нерви и може да насърчи появата на вторични очни инфекции, причинени от гъбички или вируси.
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с очен херпес симплекс поради възможна перфорация на роговицата.
Сърдечни ефекти
Неблагоприятните ефекти на глюкокортикоидите върху сърдечно -съдовата система, като дислипидемия и хипертония, в случай на продължителни цикли или високи дози, могат да предразположат пациентите, лекувани със съществуващи сърдечно -съдови рискови фактори, до увеличаване на такива сърдечно -съдови ефекти. Следователно, кортикостероидите трябва да се използват разумно при такива пациенти и внимание трябва да се обърне на вариациите в риска и ако е необходимо, трябва да се извърши допълнителен сърдечен мониторинг.
Системните кортикостероиди трябва да се използват с повишено внимание и само ако е строго необходимо, в случаи на застойна сърдечна недостатъчност.
Съдови ефекти
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с хипертония.
Стомашно -чревни ефекти
Трябва да се внимава и при наличие на дивертикулит, скорошна чревна анастомоза, латентна или активна пептична язва. Няма универсално съгласие дали кортикостероидите сами по себе си са отговорни за пептичните язви, открити по време на терапията; обаче глюкокортикоидната терапия може да маскира симптомите на пептична язва и следователно перфорация или кървене може да настъпи без значителна болка; Стероидите трябва да се използват с повишено внимание в случай на неспецифичен улцерозен колит, ако съществува риск от перфорация, абсцес или друга пиогенна инфекция.
Ефекти върху хепатобилиарната система
Високите дози кортикостероиди могат да предизвикат остър панкреатит.
Мускулно -скелетни ефекти
Съобщава се за остра миопатия при употребата на високи дози кортикостероиди; това се случва по -често при пациенти с нервно -мускулни нарушения на предаването (например, миастения гравис), или при пациенти, получаващи съпътстваща антихолинергична терапия, като например невромускулни блокери (напр. Панкуроний). острата миопатия е генерализирана, може да включва очни и дихателни мускули и може да причини тетрапареза. Може да настъпи повишаване на креатин киназата. Може да се наложи клинично подобрение или възстановяване след прекратяване на кортикостероидите. седмици до години.
Остеопорозата е често срещан, но рядко признат неблагоприятен ефект, свързан с продължителна употреба на високи дози глюкокортикоиди.
Нарушения на бъбреците и пикочните пътища
Кортикостероидите трябва да се използват с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност.
Диагностични тестове
Продължителната терапия и високите дози кортикостероиди могат да доведат до повишаване на кръвното налягане, промени във водния и електролитен баланс и повишена екскреция на калий. Тези ефекти са по -малко вероятни при синтетични производни, освен когато се използват в големи дози. Може да са необходими диетични ограничения на добавките натрий и калий. Всички кортикостероиди увеличават отделянето на калций.
Други предупреждения и предпазни мерки
Препоръчва се повишено внимание при продължително лечение с кортикостероиди при възрастни хора поради потенциално повишен риск от остеопороза, както и повишен риск от задържане на течности, което може да доведе до хипертония.
Аспирин и нестероидни противовъзпалителни средства трябва да се използват с повишено внимание в комбинация с кортикостероиди.
Употреба при деца
Особено внимание трябва да се обърне на телесното развитие на кърмачета и деца, подложени на продължителна кортикостероидна терапия. Бебетата и децата, подложени на продължителна кортикостероидна терапия, са изложени на особен риск от повишено вътречерепно налягане. Високите дози кортикостероиди могат да причинят панкреатит при деца.
Растежът може да бъде потиснат при деца, лекувани с глюкокортикоиди с дългосрочна разделена дневна терапия. Използването на този режим трябва да бъде ограничено до най -сериозните индикации.
Спазвайте следните допълнителни предпазни мерки за парентерални кортикостероиди.
Интрасиновиалната инжекция на кортикостероид може да предизвика както системни, така и локални ефекти.
Следователно е необходимо внимателно да се изследват ставите, за да се изключи септичен процес. Значително увеличаване на болката, придружено от локален оток, „по -нататъшното ограничаване на движението на ставите, повишена температура и неразположение са показателни за„ септичен артрит; в този случай въведете „подходяща антибиотична терапия.
Избягвайте локално инжектиране на стероид в ставата, предварително засегната от септичен процес.
Кортикостероидите не трябва да се инжектират в ставите при протичащи възпалителни процеси.
Необходимо е да се работи със стерилни техники, за да се предотврати инфекция или замърсяване. Трябва да се има предвид, че скоростта на абсорбция след интрамускулно приложение е по -бавна.
Усложненията, произтичащи от лечението с глюкокортикоиди, зависят от степента на дозиране и продължителност, поради което трябва да се направи оценка на риска / ползата и да се определи дозата и продължителността на лечението за всеки отделен случай.
Важна информация за някои от съставките
DEPO-MEDROL съдържа по-малко от 1 mmol (23 mg) натрий (на доза), т.е. практически "без натрий".
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Метилпреднизолон е субстратен цитохром Р450 (CYP) ензим и се метаболизира предимно от ензима CYP3A. CYP3A4 е доминиращият ензим от най -разпространеното подсемейство CYP в черния дроб на възрастни хора. Той катализира 6β-хидроксилиране на стероиди, фаза I на метаболизма, необходима както за ендогенни, така и за синтетични кортикостероиди. Много други съединения също са субстрати на CYP3A4, някои от които (както и други лекарства) са показали, че променят глюкокортикоидния метаболизъм чрез индукция (повишаване на регулацията) или инхибиране на ензима CYP3A4 (Таблица 1).
Лекарствените взаимодействия на DEPO-MEDROL са тези на кортикостероидите.
Въпреки това, поради специфичните начини на абсорбция на DEPO-MEDROL, клиничните прояви на тези взаимодействия могат да бъдат променени.
Кортикостероидите взаимодействат главно с: рифампицин, фенитоин, барбитурати (намален кортикостероиден ефект); естроген, кетоконазол, тролеандомицин, еритромицин (повишен кортикостероиден ефект); салицилати (намален ефект на салицилатите); етакринова киселина, тиазиди, фуроземид (повишена загуба на калий); етакринова киселина, индометацин, ацетилсалицилова киселина, НСПВС (повишен риск от стомашна язва); циклофосфамид (намален ефект на циклофосфамид); амфотерицин (хипокалиемия); антидиабетни средства (намален контрол на кръвната захар).
Инхибитори на CYP3A4 - Лекарства, които инхибират активността на CYP3A4, като цяло намаляват чернодробния клирънс и повишават плазмената концентрация на субстратни лекарства на CYP3A4, като метилпреднизолон.В присъствието на инхибитор на CYP3A4 може да се наложи дозата на метилпреднизолон да се титрира, за да се избегне стероидна токсичност (Таблица 1 ).
ИНДУКТОРИ на CYP3A4 - Лекарствата, които индуцират активността на CYP3A4, обикновено увеличават чернодробния клирънс, което води до намаляване на плазмените концентрации на лекарства, които са субстрати на CYP3A4. Едновременното приложение може да изисква увеличаване на дозата на метилпреднизолон за постигане на желания резултат (Таблица 1).
СУБСТРАТИ на CYP3A4 - В присъствието на друг субстрат на CYP3A4, чернодробният клирънс на метилпреднизолон може да бъде инхибиран или индуциран, което води до необходими корекции на дозата. Нежеланите събития, свързани само с еднократна употреба на наркотици, могат да се появят по-често при едновременно приложение (Таблица 1).
ЕФЕКТИ, КОИТО НЕ СА ПОМЕЩЕНИ ОТ CYP3A4 - Други взаимодействия и ефекти, възникващи с метилпреднизолон, са описани в Таблица 1 по -долу.
Таблица 1. Важни лекарствени или веществени взаимодействия / ефекти с метилпреднизолон
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
Няма доказателства, че кортикостероидите са канцерогенни, мутагенни или че намаляват фертилитета.
Бременност
Някои проучвания, проведени при опитни животни, показват, че кортикостероидите, прилагани на майки във високи дози, могат да предизвикат малформации на плода.
Не са провеждани достатъчно репродуктивни проучвания при хора, поради което употребата на лекарството по време на установена или предполагаема бременност и по време на кърмене изисква внимателна оценка на ползите по отношение на потенциалния риск за майката и плода.
Тъй като няма достатъчно доказателства за безопасността на употребата на лекарството при бременни жени, то трябва да се използва само ако несъмнено е необходимо.
Кортикостероидите лесно преминават през плацентата, поради което бебетата от майки, които са получили значителни дози от лекарството по време на бременност, трябва да бъдат внимателно наблюдавани и оценени за прояви на надбъбречна недостатъчност. Въпреки че неонаталната надбъбречна недостатъчност изглежда е рядка при кърмачета, които са били изложени на кортикостероиди вътреутробно, тези, изложени на значителни дози кортикостероиди, трябва да бъдат внимателно наблюдавани и оценени за признаци на надбъбречна недостатъчност. Ретроспективно проучване установи увеличение на кортикостероидите. тегло при раждане при бебета, родени от майки, получаващи кортикостероиди.
Наблюдавани са катаракти при бебета, родени от майки, лекувани с дългосрочни кортикостероиди по време на бременност.
Ефектите на кортикостероидите върху раждането не са известни.
Време за хранене
Кортикостероидите се екскретират в млякото, поради което кърменето трябва да се преустанови по време на лечението.
Разпределените в кърмата кортикостероиди могат да инхибират растежа и да попречат на ендогенното производство на глюкокортикоиди при кърмачета. Тъй като не са провеждани адекватни проучвания за репродукция при хора с глюкокортикоиди, тези лекарства трябва да се дават само на кърмачки, ако се прецени, че ползите от терапията надвишават потенциалните рискове за кърмачето.
Не са провеждани адекватни проучвания за репродукция при хора с контикостероиди.
За употребата на това лекарство по време на бременност, кърмене или при жени в детеродна възраст е необходимо ползите от лекарството да се преценят спрямо потенциалния риск за майката и за ембриона или плода.
При бременни жени и в много ранна детска възраст продуктът трябва да се прилага в случаи на реална нужда под прякото наблюдение на лекаря.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Ефектът на кортикостероидите върху способността за шофиране или работа с машини не е систематично оценяван.След лечение с кортикостероиди могат да се появят нежелани ефекти като замаяност, световъртеж, зрителни смущения и умора. Пациентите не трябва да шофират, ако са засегнати. Или да работят с машини.
04.8 Нежелани реакции
НЕЖЕЛАНИ ЕФЕКТИ, НАБЛЮДЕНИ ПРИ НЕПРЕПОРЪЧИТЕЛНИ ПЪТИ НА АДМИНИСТРИРАНЕ
• Интратекален / епидурален път
Арахноидит, менингит, парапареза, параплегия, сензорни нарушения, дисфункция на червата / пикочния мехур, главоболие, гърчове
• Интраназален маршрут
Временни / постоянни промени в зрението, включително слепота, алергични реакции, ринит
• Очен път
Временни / постоянни промени в зрението, включително слепота, повишено вътреочно налягане, очно и периокуларно възпаление, включително алергични реакции, инфекции, остатъци или струпеи на мястото на инжектиране
• Други места на инжектиране (скалп, палатинови сливици, сфенопалатинови ганглии)
Слепота
04.9 Предозиране
Няма съобщения за остро предозиране с DEPO-MEDROL.
Съобщенията за остра токсичност и / или смърт след предозиране с кортикостероиди са редки. В случай на предозиране няма специфични антидоти; лечението е симптоматично и поддържащо.
Метилпреднизолон се диализира.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: системни кортикостероиди, глюкокортикоиди.
ATC: H02AB04.
DEPO-MEDROL съдържа синтетичен гликокортикоид, метилпреднизолон ацетат, 6-метилово производно на преднизолон.
Метилпреднизолон е силно стероидно противовъзпалително средство.Той има по-голяма противовъзпалителна сила от преднизолон и по-ниска тенденция от преднизолон да индуцира задържане на натрий и вода. Естествените глюкокортикоиди (хидрокортизон и кортизон) се използват като заместителна терапия при състояния на надбъбречна недостатъчност. Техните синтетични аналози се използват главно при много заболявания заради мощното им противовъзпалително действие. Глюкокортикоидите предизвикват важни и различни метаболитни ефекти и също така модифицират имунните отговори на различни стимули.
05.2 Фармакокинетични свойства
След IM приложение на 40 mg метилпреднизолонов ацетат се наблюдава среден плазмен пик от 14,8 ± 8,6 ng / ml в рамките на 7,25 ± 1,04 часа. Плазмените концентрации се определят до 11-17 дни. Средната площ под кривата (AUC) е 1354,2 ± 424,1 ng / mL х часа (Ден 1-21). След интраартикуларно приложение абсорбцията на DEPO-MEDROL в ставата е значително по-ниска от IM пътя на приложение и се случва в рамките на няколко дни.
Пикова концентрация от 178.9 nmol / l се наблюдава след 2-12 часа след интраартикуларно приложение на 40 mg DEPO-MEDROL.
Метилпреднизолон ацетат се хидролизира от серумните холинестерази и се метаболизира и инактивира главно от черния дроб. Основните неактивни метаболити са 20 алфа-хидрокси-метилпреднизолон, 20 бета-хидрокси-метилпреднизолон и 20 бета-хидрокси-6-алфа-метилпреднизолон. Метаболизмът в черния дроб се осъществява главно чрез CYP3A4 (за списък на взаимодействията, медиирани от метаболизма на CYP3A4, вижте точка 4.5).
Екскрецията се осъществява чрез бъбречния емункториум и жлъчката.
Средният елиминационен полуживот за общия метилпреднизолон е в диапазона от 1,8 - 5,2 часа. Привидният обем на разпределение е приблизително 1,4 L / kg, а общият клирънс е приблизително 5 - 6 mL / min / kg.
Метилпреднизолон, подобно на много CYP3A4 субстрати, може също да бъде субстрат за АТР-свързващата касета (ABC), транспортния протеин на р-гликопротеин, влияещ върху тъканното разпределение и взаимодействията с други лекарствени продукти.
Клирънсът на метилпреднизолон се нарушава от едновременното приложение на тролеандомицин, еритромицин, рифампицин, антиконвулсанти и теофилин. Не е необходимо коригиране на дозата при бъбречна недостатъчност; метилпреднизолон се хемодиализира.
Метилпреднизолонът е широко разпространен в тъканите, бързо преминава през кръвно -мозъчната бариера и плацентата и се екскретира в кърмата. Свързването на метилпреднизолон с плазмените протеини при хора е приблизително 77%.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Данните за острата токсичност, свързани с експерименталното животно, са следните:
Въз основа на конвенционалните фармакологични проучвания за безопасност, токсичност при многократни дози при мишки, плъхове, зайци и кучета, използващи интравенозен, интраперитонеален, подкожен, интрамускулен и орален път на приложение, не са установени неочаквани опасности. Токсичността, наблюдавана при проучвания с многократни дози, е очакваната дори при продължително излагане на екзогенни надбъбречни стероиди.
Проучванията за токсичност при многократни дози при плъхове и кучета (0,8-8 mg / kg / ден и 48-480 mg / kg / ден, прилагани интравенозно в продължение на 30 последователни дни) не показват токсични ефекти и поносимостта като цяло е добра.
DEPO-MEDROL се понася добре от плъхове и кучета дори при дози 0,08-0,8-8 mg / kg / ден, прилагани интравенозно в продължение на 180 последователни дни. Местната поносимост се оценява както при зайци, чрез инжектиране на 10 mg DEPO-MEDROL във феморално-тибиалната става, така и при плъхове и кучета чрез IM приложение от 0,08-0,8-8 mg / kg / ден.
Няма значителни промени в различните ставни структури и поносимостта в мускулната маса е задоволителна.
Канцерогенен потенциал:
Не са провеждани дългосрочни проучвания върху животни за оценка на канцерогенния потенциал, тъй като лекарството е показано само за краткосрочно лечение и няма индикативни признаци на канцерогенна активност. Няма доказателства, че кортикостероидите са канцерогенни.
Мутагенен потенциал:
Няма доказателства за потенциал за генетични и хромозомни мутации, когато са тествани в анализ на алкално елюиране / увреждане на ДНК в клетки V79 на китайски хамстер.
Тератогенните проучвания показват промени, често наблюдавани при кортикостероидите (цепнатина на небцето, енцефалоцеле и хидроцефалия) при зайци и плъхове.
Тератогенен потенциал:
В проучвания върху животни върху ембриотоксичните ефекти на метилпреднизолон не са наблюдавани тератогенни ефекти при мишки или плъхове при дневни интраперитонеални дози съответно 125 mg / kg / ден или 100 mg / kg / ден. При плъхове, метилпреднизолон е тератогенен, когато се прилага подкожно в доза от 20 mg / kg / ден. Метилпреднизолон ацепонат е тератогенен, когато се прилага подкожно на плъхове в доза от 1,0 mg / kg / ден.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
Макрогол 3350; натриев хлорид; миристил гама пиколиниев хлорид; натриев хидроксид; солна киселина; вода за инжекции q.s.
06.2 Несъвместимост
Метилпреднизолон ацетат е несъвместим в разтвор с различни лекарства. Съвместимостта всъщност зависи от различни фактори, като например концентрацията на лекарствата, рН на разтвора и температурата. Затова е препоръчително да не се разрежда и да не се смесва DEPO-MEDROL с други разтвори.
06.3 Срок на валидност
5 години.
06.4 Специални условия на съхранение
Да се съхранява при температура не по -ниска от 0 ° C.
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Неутрална стъклена бутилка, затворена с гумена запушалка.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 1 бутилка от 1 ml.
- DEPO-MEDROL 40 mg / ml, 3 бутилки от 1 ml.
06.6 Инструкции за употреба и боравене
07.0 Притежател на разрешението за търговия
Pfizer Italia S.r.l. - Via Isonzo, 71 - 04100 Latina
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
ДЕПО-МЕДРОЛ 40 mg / ml,
- 1 бутилка от 1 ml, AIC 017932017
- 3 бутилки от 1 ml, AIC 017932029
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
31 май 2005 г.
10.0 ДАТА НА ПРЕГЛЕД НА ТЕКСТА
Резолюция на Aifa от май 2013 г.
