Активни съставки: ебастин
KESTINE 10 mg филмирани таблетки
Предлагат се опаковъчни вложки Kestine за размери на опаковките:- KESTINE 10 mg филмирани таблетки
- KESTINE 20 mg филмирани таблетки
- КЕСТИН 10 mg перорален лиофилизат
- KESTINE 20 mg перорален лиофилизат
- КЕСТИН 1 mg / ml сироп
Защо се използва Kestine? За какво е?
Антихистамини за системна употреба.
Ебастин е показан при симптоматично лечение на:
- Алергичен ринит (сезонен или многогодишен), свързан или не с алергичен конюнктивит.
- Уртикария
Противопоказания Когато Kestine не трябва да се използва
Не приемайте Kestine 10 mg обвити таблетки
- ако сте алергични към ебастин или към някоя от останалите съставки на това лекарство
- Тежка чернодробна недостатъчност.
- Деца на възраст под 12 години.
- Обикновено е противопоказан при бременност и кърмене (вж. Раздел "Бременност, кърмене и фертилитет").
Предпазни мерки при употреба Какво трябва да знаете, преди да приемете Kestine
Говорете с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете Kestine 10 mg обвити таблетки.
Внимавайте при употребата на ебастин при пациенти с известен сърдечен риск, като тези с удължен QT синдром, хипокалиемия, които се лекуват с лекарства, които предизвикват увеличаване на QT интервала или които инхибират ензимната система CYP3A4 като азолни противогъбични средства, като кетоконазол и итраконазол и макролидни антибиотици като еритромицин (вж. точка "Прием на други лекарства").
Бъдете внимателни, ако се лекувате с противотуберкулозни лекарства като рифампицин (вж. Точка "Прием на други лекарства").
Ебастин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност или лека или умерена чернодробна недостатъчност (вж. Точка "Как да приемате Kestine 10 mg обвити таблетки").
Взаимодействия Кои лекарства или храни могат да променят ефекта на Kestine
Уведомете Вашия лекар, ако приемате или наскоро сте приемали или е възможно да приемате други лекарства.
Оценени са взаимодействията на ебастин в комбинация с кетоконазол или еритромицин (и за двете е известно, че удължават QTc интервала на електрокардиограмата). При тези комбинации са наблюдавани взаимодействия, водещи до увеличаване на плазмените нива на ебастин, но удължаване на QTc интервала само с около 10 msec по -голямо от това, наблюдавано само с кетоконазол или еритромицин.
Наблюдавани са фармакокинетични взаимодействия, когато ебастин се приема едновременно с рифампицин; тези взаимодействия могат да доведат до по -ниски плазмени концентрации и намален антихистаминов ефект.
Не са съобщени взаимодействия на ебастин с теофилин, варфарин, циметидин, диазепам или алкохол.
Приемането на ебастин с храна не пречи на неговия клиничен ефект.
Предупреждения Важно е да знаете, че:
Бременност, кърмене и фертилитет
Ако сте бременна или кърмите, мислите, че може да сте бременна или планирате да забременеете, посъветвайте се с Вашия лекар или фармацевт, преди да приемете това лекарство.
Плодовитост
Няма данни за фертилитета при хора.
Бременност
Налични са само ограничени данни за употребата на ебастин при бременни жени.Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти върху репродуктивната токсичност.През предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на ебастин по време на бременност.
Време за хранене
Не е известно дали ебастин се екскретира в кърмата. Като предпазна мярка избягвайте употребата на ебастин по време на кърмене
Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Ебастин, в препоръчаните дози, не оказва отрицателно въздействие върху шофирането и работата с машини. Прочетете раздела "Възможни странични ефекти".
Важна информация за някои от съставките
Kestine 10 mg покрити таблетки съдържат лактоза. Ако Вашият лекар е диагностицирал непоносимост към някои захари, свържете се с него, преди да приемете това лекарство.
Доза, метод и време на приложение Как да използвате Kestine: Дозировка
Винаги приемайте това лекарство точно както Ви е казал Вашият лекар или фармацевт. Консултирайте се с Вашия лекар или фармацевт, ако не сте сигурни.
Употребата на Kestine 10 mg покрити таблетки е запазена за възрастни и деца над 12 години.
- Алергичен ринит:
При дози от 10 mg веднъж дневно, ебастин е ефективен за облекчаване на симптомите на алергичен ринит; при пациенти с по -тежки симптоми, включително целогодишен алергичен ринит, 1 единична доза от 20 mg веднъж дневно може да бъде по -висока.
- Уртикария:
Дозата за възрастни е 10 mg веднъж дневно. Ебастин може да се приема със или без храна.
При пациенти с лека или умерена чернодробна недостатъчност се препоръчва да не се превишава дневната доза от 10 mg.
Безопасността и ефикасността при деца под 12 години не са проучени.
Предозиране Какво да направите, ако сте приели твърде много Kestine
При проучвания, провеждани с високи дози, прилагани до 100 mg веднъж дневно, не са наблюдавани клинично значими признаци или симптоми.
Няма специфичен антидот за ебастин. В крайна сметка ще трябва да се извърши стомашна промивка, проследяване на жизнените функции, включително ЕКГ, и симптоматично лечение.
В случай на случайно поглъщане / прием на предозиране на Kestine, незабавно уведомете Вашия лекар или отидете в най -близката болница.
Ако сте пропуснали да приемете Kestine 10 mg обвити таблетки
Не вземайте двойна доза, за да компенсирате пропуснатата таблетка. Попитайте Вашия лекар или фармацевт, ако имате нужда от повече информация как да използвате това лекарство.
Странични ефекти Какви са страничните ефекти на Kestine
Както всички лекарства, Kestine може да предизвика нежелани реакции, въпреки че не всеки ги получава.
Следните нежелани реакции са докладвани в клинични проучвания и постмаркетингов опит.
Много чести (могат да засегнат повече от 1 на 10 души)
- главоболие
Чести (могат да засегнат до 1 на 10 души)
- сънливост
- суха уста
Редки (могат да засегнат до 1 на 1000 души):
- реакции на свръхчувствителност (като анафилаксия и ангиоедем)
- нервност, безсъние
- замаяност, намалено усещане за допир, намалено или променено чувство за вкус
- сърцебиене, тахикардия
- повръщане, коремна болка, гадене, храносмилателни проблеми
- чернодробни проблеми, анормални чернодробни функционални тестове (повишени трансаминази, гама-GT, алкална фосфатаза и билирубин)
- уртикария, обрив, дерматит
- менструални нарушения
- оток, астения
Докладване на странични ефекти.
Ако получите някакви нежелани реакции, включително всички възможни, неописани в тази листовка нежелани реакции, свържете се с Вашия лекар или фармацевт. Нежеланите реакции могат също да бъдат докладвани директно чрез националната система за съобщаване на адрес „https://www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse“. Като съобщавате нежелани ефекти, можете да помогнете да предоставите повече информация за безопасността на това лекарство
Срок на годност и задържане
Вижте срока на годност, посочен на опаковката. Тази дата се отнася за продукта в непокътната и правилно съхранена опаковка.
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C. Пазете от светлина.
ВНИМАНИЕ: не използвайте лекарството след срока на годност, отбелязан върху опаковката. Срокът на годност е спрямо последния ден от месеца.
Съхранявайте това лекарство на място, недостъпно за деца.
Лекарствата не трябва да се изхвърлят чрез отпадъчни води или битови отпадъци. Попитайте Вашия фармацевт как да изхвърлите лекарствата, които вече не използвате. Това ще помогне за опазването на околната среда.
Съдържание на опаковката и друга информация
Какво съдържа Kestine 10 mg покрити таблетки
Всяка таблетка съдържа:
Активна съставка: ебастин 10 mg.
Други съставки (помощни вещества) са:
Ядро: микрокристална целулоза, лактоза, прежелатинизирано царевично нишесте, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.
Покритие: хипромелоза, макрогол 6000, титанов диоксид.
Описание на външния вид и съдържанието на опаковката
Филмирани таблетки. Картонени опаковки с 5, 10, 15, 20 и 30 таблетки
Източник на листовката: AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Съдържание, публикувано през януари 2016 г. Наличната информация може да не е актуална.
За да имате достъп до най-актуалната версия, препоръчително е да получите достъп до уебсайта на AIFA (Италианска агенция по лекарствата). Отказ от отговорност и полезна информация.
01.0 ИМЕ НА ЛЕКАРСТВЕНИЯ ПРОДУКТ
КЕСТИНОВИ ТАБЛЕТКИ, ПОКРИТИ С ФИЛМ
02.0 КАЧЕСТВЕН И КОЛИЧЕСТВЕН СЪСТАВ
Kestine 10 mg филмирани таблетки
Една таблетка съдържа:
Активна съставка: Ебастин 10 mg
Помощни вещества с известен ефект: Лактоза 88,5 mg
Kestine 20 mg филмирани таблетки
Една таблетка съдържа: Активна съставка: Ебастин 20 mg
Помощни вещества с известен ефект: Лактоза 177 mg
За пълния списък на помощните вещества вижте точка 6.1
03.0 ЛЕКАРСТВЕНА ФОРМА
Филмирани таблетки.
04.0 КЛИНИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
04.1 Терапевтични показания
Ебастин е показан при симптоматично лечение на:
Алергичен ринит (сезонен или многогодишен), свързан или не с алергичен конюнктивит.
Уртикария (индикация, разрешена само за Kestine 10 mg)
04.2 Дозировка и начин на приложение
Kestine 10 mg филмирани таблетки
Алергичен ринит:
При дози от 10 mg веднъж дневно, ебастин е ефективен за облекчаване на симптомите на алергичен ринит; при пациенти с по -тежки симптоми, включително целогодишен алергичен ринит, 1 единична доза от 20 mg веднъж дневно може да бъде по -висока.
Уртикария:
Дозата за възрастни е 10 mg веднъж дневно.
Населения подробности
При пациенти с лека или умерена чернодробна недостатъчност се препоръчва да не се превишава дневната доза от 10 mg.
Население детски
Безопасността и ефикасността при деца под 12 години не са проучени.
Kestine 20 mg филмирани таблетки
Алергичен ринит:
При дози от 20 mg веднъж дневно, ебастин е ефективен за облекчаване на симптомите на тежък алергичен ринит.При пациенти с по -тежки симптоми се препоръчва еднократна доза от 10 mg веднъж дневно.
Населения подробности
При пациенти с лека или умерена чернодробна недостатъчност се препоръчва да не се превишава дневната доза от 10 mg.
Население детски
Употребата на Kestine 20 mg таблетки е запазена за възрастни и деца над 12 години.
Начин на приложение
Ебастин може да се приема със или без храна
04.3 Противопоказания
Свръхчувствителност към активното вещество или към някое от помощните вещества. Тежка чернодробна недостатъчност
Деца на възраст под 12 години.
Обикновено противопоказан при бременност и кърмене (вж. Точка 4.6).
04.4 Специални предупреждения и подходящи предпазни мерки при употреба
Внимавайте при употребата на ебастин при пациенти с известен сърдечен риск, като тези със синдром на удължен QT интервал, хипокалиемия, които се лекуват с лекарства, които предизвикват увеличаване на QT интервала или които инхибират ензимната система CYP3A4, като азол противогъбични средства като кетоконазол и итраконазол и макролидни антибиотици като еритромицин (вж. точка 4.5).
Тъй като има фармакокинетични взаимодействия с противотуберкулозни средства като рифампицин (вж. Точка 4.5), трябва да се внимава, когато се предписва ебастин с лекарства от тази група.
Ебастин трябва да се използва с повишено внимание при пациенти с бъбречна недостатъчност или лека или умерена чернодробна недостатъчност (вж. Точки 4.2 и 5.2).
Този лекарствен продукт съдържа лактоза: Пациентите с редки наследствени проблеми на галактозна непоносимост, дефицит на Lapp лактаза или глюкозо-галактозна малабсорбция не трябва да приемат това лекарство.
04.5 Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие
Оценени са взаимодействията на ебастин в комбинация с кетоконазол или еритромицин (и за двете е известно, че удължават QTc интервала). При тези комбинации са наблюдавани взаимодействия, водещи до увеличаване на плазмените нива на ебастин, но удължаване на QTc интервала само с около 10 msec по -голямо от това, наблюдавано само с кетоконазол или еритромицин.
Наблюдавани са фармакокинетични взаимодействия, когато ебастин се приема едновременно с рифампицин; тези взаимодействия могат да доведат до по -ниски плазмени концентрации и намален антихистаминов ефект.
Не са съобщени взаимодействия на ебастин с теофилин, варфарин, циметидин, диазепам или алкохол.
Когато ебастин се прилага с храна, се наблюдава 1,5 до 2 пъти увеличение на плазмените нива и AUC на основния активен киселинен метаболит на ебастин. Това увеличение не променя стойността на Tmax. Приемането на ебастин с храна не пречи на неговия клиничен ефект.
04.6 Бременност и кърмене
Плодовитост
Няма данни за фертилитета при хора по време на лечение с ебастин.
Бременност
Налични са само ограничени данни за употребата на ебастин при бременни жени. Проучванията при животни не показват преки или косвени вредни ефекти върху репродуктивната токсичност. Като предпазна мярка е за предпочитане да се избягва употребата на ебастин по време на бременност.
Време за хранене
Не е известно дали ебастин се екскретира в кърмата. Високото свързване на ебастин с протеина и неговия основен метаболит каребастин (> 97%) предполага, че не трябва да има екскреция на лекарството в кърмата. Като предпазна мярка избягвайте употребата на ебастин по време на кърмене.
04.7 Ефекти върху способността за шофиране и работа с машини
Психомоторните функции са широко проучени при хора и не е открит ефект. Ебастин в препоръчителни терапевтични дози не влияе върху способността за шофиране и работа с машини. Въпреки това, при чувствителни пациенти, които реагират необичайно на ебастин, е по -добре да се оценят индивидуалните реакции преди пациентът шофира или работи с машини: може да се появи сънливост или замаяност (вж. точка 4.8).
04.8 Нежелани реакции
От анализа на данните за 5 708 пациенти, лекувани с ебастин в различни клинични проучвания спрямо плацебо, беше установено, че най -честите нежелани реакции са сухота в устата и сънливост.
Нежеланите реакции, съобщени от деца (n = 460) в клинични проучвания, са подобни на тези, наблюдавани при възрастни.
Таблицата по-долу изброява нежеланите реакции, докладвани в клинични и постмаркетингови проучвания съгласно конвенцията: много чести (≥1 / 10), чести (≥1 / 100 до
Докладване на предполагаеми нежелани реакции.
Съобщаването на предполагаеми нежелани реакции, настъпили след разрешаване на лекарствения продукт, е важно, тъй като позволява непрекъснато наблюдение на съотношението полза / риск на лекарствения продукт. От медицинските специалисти се изисква да съобщават за всякакви предполагаеми нежелани реакции чрез националната система за докладване. "Адрес https: //www.aifa.gov.it/content/segnalazioni-reazioni-avverse
04.9 Предозиране
При проучвания, провеждани с високи дози, прилагани до 100 mg веднъж дневно, не са наблюдавани клинично значими признаци или симптоми.
Няма специфичен антидот за ебастин. В крайна сметка ще трябва да се извърши стомашна промивка, проследяване на жизнените функции, включително ЕКГ, и симптоматично лечение.
05.0 ФАРМАКОЛОГИЧНИ СВОЙСТВА
05.1 Фармакодинамични свойства
Фармакотерапевтична група: Антихистамини за системна употреба Код
ATC: R06AX22
Предклинични резултати
Ебастин предизвиква бързо и дълготрайно инхибиране на ефектите, индуцирани от хистамин и има силен афинитет към Н1 рецепторите. След перорално приложение нито ебастин, нито неговите метаболити преминават кръвно-мозъчната бариера. Тази характеристика е свързана с ниския седативен ефект, наблюдаван при. експериментални проучвания за действието на ебастин върху централната нервна система.
In vitro и in vivo ебастин е показан като мощен, дълготраен и силно селективен антагонист на хистаминовите Н1 рецептори, свободен от нежелани действия на ЦНС и антихолинергични ефекти.
Клинични резултати
Тестовете за кожен оток са показали статистически и клинично значим антихистаминов ефект, който се проявява след 1 час и продължава повече от 48 часа.
След преустановяване на приложението на ебастин за 5 дни лечение, антихистаминовата активност продължава повече от 72 часа.Тази активност корелира с плазмените нива на основния активен киселинен метаболит каребастин.
След многократно приложение, инхибирането на периферните рецептори остава на постоянни нива, без тахифилаксия.Тези резултати показват, че ебастин в дози от най-малко 10 mg произвежда бързо, интензивно и дълготрайно, съвместимо инхибиране на периферните H1 рецептори за хистамин. ежедневно приложение.
Успокоението е изследвано с помощта на ЕЕГ-тестове, когнитивна ефективност, визуално-двигателна координация и субективни оценки. Няма значително увеличение на седацията при препоръчаните дози. Тези резултати са в съответствие с тези на двойно-слепите клинични проучвания: честотата на седация е сравнима в групите на ебастин или плацебо. Сърдечните ефекти на ебастин са изследвани в различни клинични проучвания. При препоръчаните дози не са наблюдавани сърдечни ефекти, включително удължаване на QT интервала.При лица без допълнителни рискови фактори, при многократни дози до 100 mg дневно или единични дози от 500 mg, умерено увеличение на сърдечната честота с няколко удара на минута доведе до скъсяване на QT интервала, но без значителна промяна в QTc.
Хроничната идиопатична уртикария е изследвана като клиничен модел за всички форми на уртикария, тъй като като цяло патофизиологията е сходна, независимо от етиологията и защото е по -лесно да се наемат хронични пациенти в перспектива.Тъй като освобождаването на хистамин е причинен фактор при всички форми на уртикария, според клиничните насоки, ебастин се смята за ефективен при подобряване на симптомите при всички видове уртикария, а не само при тази хронична идиопатична.
05.2 Фармакокинетични свойства
Ебастин се абсорбира бързо и преминава през обширен метаболизъм при първо преминаване след перорално приложение.
Ебастин се трансформира почти напълно в неговия фармакологично активен киселинен метаболит, каребастин.
След еднократна доза от 10 mg перорално, плазменият пик на метаболита се наблюдава след 2,6 - 4 часа и достига нива между 80 и 100 ng / ml. Полуживотът на киселинния метаболит е 15 - 19 часа и 66% от лекарството се екскретира в урината главно под формата на конюгирани метаболити.След многократно приложение на 10 mg веднъж дневно, равновесното състояние се достига за 3 - 5 дни с плазмени пикове между 130 и 160 ng / ml.
След еднократна перорална доза от 20 mg, плазмените пикове на ебастин (средна стойност 2,8 ng / ml) се достигат за 1-3 часа. Плазмените пикове на метаболитния каребастин достигат средна стойност от 157 ng / ml.
Образование инвитро върху човешки чернодробни микрозоми показа, че ебастин се метаболизира до каребастин предимно чрез ензимната система CYP3A4. Едновременното приложение на ебастин и кетоконазол или еритромицин (и двата инхибитора на CYP3A4) при здрави доброволци се свързва със значително повишени плазмени концентрации на ебастин и каребастин (вж. Точка 4.5).
И ебастин, и каребастин са свързани с повече от 97% протеини.
Не са наблюдавани статистически значими фармакокинетични промени при пациенти в напреднала възраст в сравнение с млади възрастни доброволци.
При пациенти с бъбречна недостатъчност елиминационният полуживот на каребастин се увеличава до 23-26 ч. По подобен начин при пациенти с чернодробна недостатъчност полуживотът се увеличава до 27 часа.
05.3 Предклинични данни за безопасност
Неклиничните данни не показват значими токсични ефекти въз основа на конвенционалните фармакологични проучвания, токсичност при многократни дози, генотоксичност, канцерогенен потенциал и репродуктивна токсичност.
06.0 ФАРМАЦЕВТИЧНА ИНФОРМАЦИЯ
06.1 Помощни вещества
- Ядро: Микрокристална целулоза, лактоза, прежелатинизирано царевично нишесте, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат.
- Покритие: Хипромелоза, макрогол 6000, титанов диоксид.
06.2 Несъвместимост
Никой не е известен.
06.3 Срок на валидност
Kestine 10 mg филмирани таблетки: 3 години
Kestine 20 mg филмирани таблетки: 3 години
Посоченият срок на валидност се отнася за продукта в непокътната опаковка, правилно съхраняван.
06.4 Специални условия на съхранение
Kestine 10 mg филмирани таблетки
Пазете от светлина.
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C
Kestine 20 mg филмирани таблетки
Съхранявайте при температура не по -висока от 30 ° C
06.5 Естество на непосредствената опаковка и съдържанието на опаковката
Kestine 10 mg филмирани таблетки
PVC / алуминиев блистер.
Кутия с 30 таблетки от 10 mg -
Kestine 20 mg филмирани таблетки
PVC / алуминиев блистер.
Кутия с 20 таблетки от 20 mg -
06.6 Инструкции за употреба и боравене
Няма специални инструкции
Неизползваното лекарство и отпадъците, получени от това лекарство, трябва да се изхвърлят в съответствие с местните разпоредби.
07.0 Притежател на разрешението за търговия
ALMIRALL SpA
Via Messina, 38 Torre C
20154 Милан
08.0 НОМЕР НА РАЗРЕШЕНИЕТО ЗА ПОТРЕБЕНИЕ
KESTINE 10 mg обвити таблетки, 30 таблетки AIC N ° 034930014
KESTINE 10 mg обвити таблетки, 5 таблетки AIC N ° 034930040
KESTINE 10 mg обвити таблетки, 10 таблетки AIC N ° 034930053
KESTINE 10 mg обвити таблетки, 15 таблетки AIC N ° 034930065
KESTINE 10 mg обвити таблетки, 20 таблетки AIC N ° 034930077
KESTINE 20 mg обвити таблетки, 5 таблетки AIC N ° 034930091
KESTINE 20 mg обвити таблетки, 10 таблетки AIC N ° 034930103
KESTINE 20 mg обвити таблетки, 15 таблетки AIC N ° 034930089
KESTINE 20 mg обвити таблетки, 20 таблетки AIC N ° 034930026
KESTINE 20 mg обвити таблетки, 30 таблетки AIC N ° 034930038
09.0 ДАТА НА ПЪРВО РАЗРЕШЕНИЕ ИЛИ ПОДНОВЯВАНЕ НА РАЗРЕШЕНИЕТО
Kestine 10 mg филмирани таблетки: декември 2001 г. - подновяване 2006 г.
Kestine 20 mg филмирани таблетки: юни 2003 г. - подновяване 2006 г.
