ADALAT ® е лекарство на базата на нифедипин
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Калциев антагонист - главно съдов ефект
Показания ADALAT ® Нифедипин
ADALAT ® е лекарство, показано за лечение на артериална хипертония и хипертонични кризи, исхемична болест на сърцето и ангина пекторис.
Освен това, ADALAT ® може да се използва и при съдови заболявания като тези, наблюдавани при синдрома на Raynaud.
Механизъм на действие ADALAT ® Нифедипин
Нифедипин, активната съставка на ADALAT ®, приеман през устата, се абсорбира много бързо и почти напълно в червата, така че да се гарантира максимален плазмен пик между 30 и 60 минути. Въпреки че абсорбцията е много висока, бионаличността обикновено е около 50 %, предвид ефекта на първото преминаване, характеризиращ се с окисляване и последващото инактивиране на активния елемент. Биологично активният дял действа върху повърхността на гладкомускулните клетки, инхибирайки активността на бавните калциеви канали. Тези канали са отговорни за масовото навлизане на калций във вътреклетъчната среда, необходимо за осигуряване на всички серии от събития, лежащи в основата на свиването на тези клетки .
Действието на "мускулен релаксант" се осъществява главно на нивото на клетките на мускулните влакна на коронарните артерии и съдовете на периферната резистентност, докато сърдечният мускул изглежда по-малко засегнат и още по-малко скелетния мускул, което представя механизми на възбуждане-свиване от калциеви йони, които вече присъстват в специфични вътреклетъчни органели. Биологичното действие на нифедипин води до вазодилатация и намаляване на периферната резистентност, с последващо намаляване на кръвното налягане, сърдечната дейност и нуждите от кислород. Всичко това оправдава терапевтичните действия, за които се използва ADALAT.
След като действието му приключи след 2-3 часа, нифедипин се елиминира главно от бъбреците.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ОЛМЕСАРТАН МЕДОКСОМИЛ ЗА СЪРДЕЧНОСЪСКОВОТО ЗДРАВЕ
1. НИФЕДИПИН: ВАСКУЛАРНО ДЕЙСТВИЕ
Хипертония. 2010 август; 56: 247-52. Epub 2010, 7 юни.
Нифедипин инхибира дедиференциацията на съдовите гладкомускулни клетки чрез понижаване на Akt сигнализирането.
Kaimoto T, Yasuda O, Ohishi M, Mogi M, Takemura Y, Suhara T, Ogihara T, Fukuo K, Rakugi H.
Терапевтичната ефикасност на нифедипин се дължи по същество на способността да блокира калциевите канали, експресирани на повърхността на гладкомускулните клетки, като предотвратява тяхното свиване.Но последните молекулярни проучвания допълнително характеризират биологичното действие на тази активна съставка, което изглежда е в състояние да инхибира "експресията на някои фактори, необходими за клетъчната диференциация на гладкомускулните клетки, като по този начин предотвратява удебеляването на мускулите на съда.
2. ЕФЕКТИВНОСТ И БЕЗОПАСНОСТ НА НИФЕДИПИН
Rev Med Liege. 2005 януари; 60: 61-3.
ДЕЙСТВИЕ: Клиничното проучване на месеца
Пиерард Ел Ей.
Това проучване, проведено върху повече от 7500 пациенти, показва как прилагането на нифедипин дори в дози от 60 mg / ден може да гарантира намаляване на случаите на сърдечна недостатъчност до 29%и необходимостта от коронарна ангиография без появата на клинично значими странични ефекти.
3. НИФЕДИПИНА И ХИПЕРТЕНЗИВНА КРИЗА
Cardiol Rev. 2010 март-април; 18: 102-7.
Хипертонична криза.
Родригес М.А., Кумар С.К., Де Каро М.
Хипертоничната криза е много често и опасно състояние за здравето на вътрешните органи, характеризиращо се със стойности на систоличното кръвно налягане над 180 mmHg или диастоличните стойности над 120 mmHg. Нифедипин, взет чрез сублингвално приложение, е едно от най-използваните лекарства в тези случаи, тъй като гарантира добро връщане на налягането, с висока ефикасност. Въпреки наличието на няколко лекарства на пазара, учените по целия свят все още поставят под въпрос ефикасността и безопасността на тази клинична практика, която трябва да се използва само в случай на реална нужда, след като се вземат предвид потенциалните ползи и свързаните с тях разходи.
Начин на употреба и дозировка
ADALAT ® нифедипин 10 mg капсули: за лечение на артериална хипертония обикновено се препоръчва да се приема по 1 капсула 3 пъти на ден.
За лечение на исхемична болест на сърцето и синдром на Raynaud се поддържат същите основни дози, докато в случай на хипертонична криза може да се наложи да се вземе сдъвкана капсула преди поглъщане, въпреки че тази практика все още се обсъжда донякъде за възможните странични ефекти, дори сериозни.
Въпреки че горепосочените дози са предложени, терапията с ADALAT ® е обект на значителни разлики по отношение на полезната и ефективна доза, която трябва да бъде персонализирана от лекаря въз основа на индивидуалните нужди и тежестта на протичащото заболяване.
Приемът на ADALAT ® трябва да се предпочита на празен стомах, тъй като фармакокинетичните проучвания показват, че храната може да увеличи времето, необходимо за достигане на максималния плазмен пик.
ВЪВ ВСЯК СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ ADALAT ® Нифедипин - ТРЯБВА ДА БЪДЕТЕ ПРЕДПИСАНИ И ПРОВЕРЕНИ ОТ ВАШИЯ ЛЕКАР.
ADALAT ® Нифедипин предупреждения
Прилагането на ADALAT ® трябва да се извършва с особено внимание в случай на едновременно приложение на антихипертензивни лекарства или в случай на пациенти с изразена хипотония, тъй като внезапните и забележими понижения на кръвното налягане могат да застрашат здравето на пациента.
В случай на пациенти с диабет трябва да се извършва мониторинг на нивата на кръвната захар, а в случай на медикаментозно индуцирана хипергликемия, терапията трябва да се преустанови.
Дозата на ADALAT ® трябва да се преразгледа в случай на чернодробна недостатъчност, като се има предвид ефектът на първото преминаване, който намалява наполовина биологично ефективната доза, докато преустановяването на терапията трябва да се извършва постепенно, за да се избегнат реакции на отскок.
Важните спадове на кръвното налягане, адаптационните реакции към терапията в началната фаза и различната индивидуална чувствителност към нифедипин могат да направят използването на машини и шофиране на автомобили опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Приемът на ADALAT ® по време на бременност е силно обезкуражен. Тази препоръка се основава на няколко проучвания, които показват поредицата от тератогенни, мутагенни, фетотоксични и ембриотоксични ефекти на нифедипин. Промяната на нормалното ембрионално и фетално развитие, както и „действие "на активната съставка, може да се определи и от нарушението на нормалния маточен кръвен поток.
Нифедипин се секретира в малка степен и в кърмата, като ефектите върху новороденото все още не се характеризират; затова е препоръчително да не се приема лекарството или да се спре кърменето в случай на реална нужда.
Взаимодействия
Едновременният прием на други лекарства може да промени нормалните фармакокинетични и фармакодинамични свойства на ADALAT ®, което води до различна биологична ефикасност.
По -точно взаимодействието с:
- антихипертензивни лекарства от различни видове, биха могли да повишат хипотензивния ефект;
- Рифампицин, може да ускори метаболизма на нифедипин, намалявайки неговата ефективност;
- Сок от грейпфрут, с инхибиране на чернодробните ензими, отговорни за метаболизма на нифедипин и последващо повишаване на неговото действие;
- Дигоксин, може да причини намаляване на неговия клирънс и повишаване на плазмените нива.
Дори и да не са тествани директно, възможно е всички други инхибитори и индуктори на цитохроми, включително алкохол, да променят нормалните фармакокинетични свойства на нифедипин, като компрометират неговата ефикасност и безопасност.
Противопоказания ADALAT ® Нифедипин
ADALAT ® е противопоказан при свръхчувствителност към един от компонентите му, при сърдечно -съдов шок и изразена аортна стеноза. Формулата за незабавно освобождаване също е противопоказана в случай на стенокардия или скорошен инфаркт на миокарда.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Различните клинични изпитвания показват добра поносимост на лекарството, с клинично незначителни и преходни нежелани реакции. Сред най-оплакваните симптоми е възможно да се открият замаяност, мускулни крампи, миалгия, кашлица и стомашно-чревни симптоми.
Трябва обаче да се помни, че макар и много редки, някои нежелани реакции - клинично по -важни - могат да се появят при определени категории пациенти в риск или в случай на лекарствени взаимодействия и да причинят хиперкалимия, бъбречна недостатъчност, нарушена чернодробна функция и тромбоцитопения .
Лекарството изглежда се понася добре и случаите на свръхчувствителност са редки, проявяващи се главно със стомашно -чревни и кожни симптоми.
Забележка
ADALAT ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за ADALAT ® Nifedipine, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
