CAPOTEN ® е лекарство на базата на каптоприл
ТЕРАПЕВТИЧНА ГРУПА: Антихипертензивни средства - АСЕ инхибиторите не са свързани
Показания CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ® може да се използва както самостоятелно, така и в комбинация с други антихипертензивни средства (особено тиазидни диуретици), за лечение на артериална хипертония.
CAPOTEN ® в комбинация с дигиталис или диуретици е показан и при лечение на застойна сърдечна недостатъчност.
CAPOTEN ® може да се използва след инфаркт при пациенти с дисфункция на лявата камера и при пациенти с диабетна нефропатия с превантивно действие върху прогресията на бъбречното увреждане.
Механизъм на действие CAPOTEN ® Captopril
CAPOTEN ®, по-специално неговият активен принцип каптоприл, бързо се абсорбира в стомашно-чревния тракт, достигайки максималния си плазмен пик след около един час. Бионаличността му, която средно е около 75% от общата приета доза, може значително намаляване.при едновременно поглъщане на храна, до 35%.Биологичният ефект, индуциран от активния принцип, се наблюдава вече след 15 минути от приема, за да бъде максимален в рамките на около час и половина.
Антихипертензивната ефикасност на каптоприл се дължи на изразеното инхибиране на ACE ензима, необходимо за превръщането на ангиотензин I в неговия активен метаболит, ангиотензин II, като по този начин се предотвратяват редица биологични ефекти - като периферна вазоконстрикция и задържане на сол и вода - в основата на патогенезата на артериалната хипертония. Изглежда, че антихипертензивният ефект се подкрепя и от инхибирането на кининаза II, ензима, отговорен за разграждането на някои молекули със съдоразширяващ ефект, като брадикинин. В края на действието си повече от 75% от каптоприл се елиминира в урината.
В допълнение към добре документираното и характеризирано хипотензивно действие, няколко проучвания показват и регресивно действие срещу хипертрофия на лявата камера, с подобрение на вентрикуларната контрактилна функция.
Тези подобрения, придружени и от бъбречна защита за пациенти с диабетна нефропатия, са в състояние да гарантират намаляване на заболеваемостта, хоспитализацията и смъртността, свързани със сърдечносъдови събития.
Проведени проучвания и клинична ефикасност
1. ЕФЕКТИВНОСТТА НА КАПТОПРИЛ В ХИПЕРТЕНЗИВНАТА КРИЗА
Singapore Med J. 2009 Apr; 50: 400-2.
Клинична ефикасност на сублингвалния каптоприл при лечение на хипертонична спешност.
Kazerani H, Hajimoradi B, Amini A, Naseri MH, Moharamzad Y.
Това проучване е тествало ефикасността на каптоприл при лечението на хипертонична криза. При 53% от лекуваните пациенти, прилагането на 25 mg сублингвален каптоприл гарантира 25% намаление на първоначалните стойности на кръвното налягане само един час след „предположението. В останалата част допълнителният прием на 25 mg каптоприл осигурява оптимален контрол на кръвното налягане.При внимателна оценка се установява, че неотговорилите на тази терапия са пациенти, които преди това са били подложени на антихипертензивна терапия.
2. КАПТОПРИЛ И КОГНИТИВНА ФУНКЦИОНАЛНОСТ
J Basic Clin Physiol Pharmacol. 2003; 14: 323-43.
Каптоприл и еналаприл подобряват познавателните способности и депресивното настроение при пациенти с хипертония.
Braszko JJ, Karwowska-Polecka W, Halicka D, Gard PR.
Един от страничните ефекти на хипертонията е бавното влошаване на мнемоничните и когнитивните способности на засегнатия пациент. Въпросното проучване показва как приложението на каптоприл може не само да осигури по -добър контрол на кръвното налягане, но и значително да подобри когнитивните способности на пациента. намаляване на нивото на тревожност и депресия.
3. CAPTOPRIL: експериментални доказателства за регресия на хипертрофия на лявата камера
Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2005 юли; 289: H20-9. Epub 2005 4 март.
Инхибирането на NF-kappaB индуцира регресия на сърдечна хипертрофия, независимо от контрола на кръвното налягане, при спонтанно хипертонични плъхове.
Gupta S, Young D, Sen S.
Хипертрофията на лявата камера е едно от патологичните състояния, най -често свързани с честотата на инфаркт и сърдечно -съдови заболявания като сърдечна недостатъчност. След като дефинира ролята на каптоприл в превенцията на тези заболявания и в индуцирането на регресия на хипертрофия на лявата камера, въпросното проучване се стреми да изясни биологичните механизми, лежащи в основата на този ефект. Според изследователите от Кливланд, това действие ще се определи от способността на каптоприл да инхибира синтеза и секрецията на NF-KB, провъзпалителен фактор, участващ в патогенезата на хипертония и сърдечна хипертрофия.
Начин на употреба и дозировка
CAPOTEN ® каптоприл 25/50 mg таблетки: за лечение на артериална хипертония началната доза трябва да бъде 50 mg, приета за едно или две дневни приемания.В случай на понижен контрол на кръвното налягане след поне 2/4 седмици лечение, лекарят, след внимателна оценка на клиничната картина на пациента, може да реши да увеличи дозата до 100 mg дневно или да комбинира ниска доза тиазиден диуретик; във втория случай дозата на CAPOTEN ® също трябва да бъде преразгледана
За лечение на застойна сърдечна недостатъчност (болнично лечение), дозата - която винаги трябва да бъде между 25 mg / 150 mg / ден - трябва да бъде формулирана от лекаря, след „внимателна оценка на патологичната картина и с постоянно наблюдение на нивата на кръвното налягане. Особено внимание трябва да се обърне в случай на едновременно приложение на лекарства, като диуретици и дигиталис, с преоценка на индивидуалните дози.
За лечение на диабетна нефропатия препоръчителната доза остава в границите 75/100 mg дневно, като се има предвид, че в случай на нарушена бъбречна функция клирънсът на каптоприл може да бъде намален, с последващо повишаване на плазмените нива. При тези условия би било препоръчително да се преразгледа дозата, като се намали.
ПРИ ВСИЧКИ СЛУЧАЙ, ПРЕДИ ДА ПРИЕМЕТЕ CAPOTEN ® Captopril - ТРЯБВАТЕ ОПИСАНИЕТО И КОНТРОЛ НА ВАШИЯ ЛЕКАР.
Предупреждения за CAPOTEN ® Captopril
Няколко проучвания в литературата свързват лечението с АСЕ инхибитори със състояния на ангиоедем на лицето, езика и ларинкса, които могат да нарушат нормалния дихателен капацитет. В този случай би било необходимо незабавно да се спре терапията и да се приложат всички възможни интервенции, за да се избегне задушаване.
Особено внимание при формулирането на правилната доза трябва да се обърне в случай на едновременно приложение на други лекарства с антихипертензивно действие, за да се избегне хипотензивна криза. По същата причина би било препоръчително да се извършва постоянно наблюдение на нивата на кръвното налягане както преди, така и по време на фармакологичната интервенция.
За определени категории пациенти в риск, като имуносупресирани или пациенти с нарушена бъбречна функция, е необходимо също да се проследяват плазмените нива на неутрофили, за да се избегнат потенциално много опасни случаи на неутропения.
Серумните нива на калий трябва да се проследяват при пациенти, получаващи съпътстваща терапия с калий-съхраняващи диуретици или добавки с калиева сол, за да се избегнат случаи на хиперкалиемия.
Предвид бъбречния метаболизъм на каптоприл, при пациенти с бъбречна недостатъчност би било необходимо коригиране на дозата, за да се избегне твърде изразен и потенциално опасен биологичен ефект. Трябва също така да се помни, че някои странични ефекти (главно главоболие, замаяност и сънливост), свързани с антихипертензивната терапия, могат да намалят нормалните възприемащи и реактивни способности на пациента, правейки използването на машини и шофиране на автомобили опасно.
БРЕМЕННОСТ И КЪРМЕНЕ
Би било необходимо да се избягва приемът на CAPOTEN ® по време на цялата бременност, за да се избегнат дори необратими увреждания на плода и да се предпочетат - в случай на реална нужда - други антихипертензивни лекарства с намален рисков профил за здравето на плода.
Би било необходимо да се спре кърменето, докато се приема КАПОТЕН ®, предвид наличието на проучвания в литературата, които показват секрецията на АСЕ инхибитори в кърмата.
Взаимодействия
Има няколко документирани взаимодействия за CAPOTEN ®, някои от които се използват за терапевтични цели. Класически пример е комбинацията от каптоприл с други антихипертензивни лекарства, за да се подобри терапевтичната ефикасност.В този случай обаче, ако правилната формулировка на дозата позволява по -ефективен контрол на кръвното налягане, също е вярно, че - ако дозата от единичните съединения са небалансирани - те биха могли да увеличат случаите на тежка хипотония.
CAPOTEN ® може също да взаимодейства с;
- Калиеви добавки или калий-съхраняващи диуретици, което води до повишаване на плазмените нива на този елемент;
- хипогликемични лекарства, с повишаване на хипогликемичния ефект вероятно поради повишената чувствителност към инсулин;
- Кортикостероиди и нестероидни противовъзпалителни средства, с повишено задържане на сол и вода и намален антихипертензивен ефект;
- Отрицателно заредени мембрани, като тези от хемодиализа, с увеличаване на анафилактични епизоди;
- Соли на литий, с последващо натрупване и увеличаване на цитотоксичните ефекти.
Противопоказания CAPOTEN ® Captopril
Употребата на CAPOTEN ® не се препоръчва в случай на вродена свръхчувствителност към един от компонентите му, аортна стеноза и тежко бъбречно увреждане.
CAPOTEN ® също е противопоказан при бременност и кърмене.
Нежелани ефекти - странични ефекти
Доста чести, но за щастие не клинично значими, са епизодите на кожен обрив и сърбящ еритем след приложението на CAPOTEN ®
По-редки, но потенциално по-опасни са случаите на ангиоедем, заболявания на стомашно-чревния тракт и промяна на някои параметри на кръвта (неутрофилия, креатининемия и калий).
Към гореспоменатите ефекти се добавят всички, причинени от неправилен контрол на кръвното налягане, което може да възникне в случай на неправилна дозировка, свръхчувствителност към активната съставка или предишно патологично състояние (хиповолемия, бъбречна недостатъчност).
Забележка
CAPOTEN ® може да се продава само по лекарско предписание.
Информацията за CAPOTEN ® Captopril, публикувана на тази страница, може да е остаряла или непълна. За правилното използване на тази информация вижте страницата Отказ от отговорност и полезна информация.
.jpg)
